Теофиллин аналоги

Теофиллин помогает в борьбе со спазмом бронхов при различных заболеваниях дыхательной системы. В основном его применяют как поддерживающее лекарственное средство для профилактики приступов бронхоспазма, но некоторые препараты могут быть использованы в комплексной терапии купирования приступа. 

Состав и механизм действия

Теофиллин выпускается под различными коммерческими названиями: «Теопэк», «Теотард», «Афонилум СР» и др.

Теофиллин аналоги

Теофиллин относится к аденозинергическим веществам, т.е. при попадании в организм он взаимодействует с аденозиновыми рецепторами и запускает различные процессы. Он оказывает ингибирующее влияние на специфический фермент – фосфодиэстеразу, в результате чего нормализуется работа циклического аденозинмонофосфата, выполняющего роль посредника в протекании внутриклеточных реакций. Такое действие теофиллина приводит к уменьшению внутри клеток концентрации кальция, который является важным компонентом многих химических процессов.


Все это обусловливает множество свойств теофиллина. Он оказывает спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов, в т.ч. бронхов, оказывая бронхолитический эффект. При этом он повышает тонус поперечнополосатой мускулатуры грудной клетки, приводя к более интенсивной их работе и нормализации дыхания.  

Теофиллин приводит к расширению сосудов, в т.ч. сосудов дыхательной системы, таким образом способствуя большему насыщению крови кислородом. За счет расширения сосудов сердца теофиллин оказывает антиангинальное действие, способствуя уменьшению кардиальных болей и лучшей работе сердца.

За счет влияния на концентрацию внутриклеточного кальция теофиллин стабилизирует мембраны и работу эритроцитов и тромбоцитов. Он также подавляет активацию тромбоцитов и оказывает ингибирующее действие на специфический простагландин F2-альфа. Все это приводит к нормализации реологических свойств крови, антиагрегационному эффекту и улучшению микроциркуляции.

Помимо стабилизации эритроцитов и тромбоцитов, теофиллин нормализует работу тучных клеток, которые дестабилизируются при развитии аллергических реакций. В результате действия теофиллина в организме уменьшается концентрация аллергических веществ (например, гистамина), что необходимо для борьбы с проявлениями аллергии.

Есть также комбинированный препарат, включающий теофиллин и несколько других лекарственных веществ – «Теофедрин-Н». «Теофедрин-Н», кроме теофиллина, содержит целый ряд других мощных веществ: парацетамол, кофеин, фенобарбитал, эфедрин, экстракт белладонны густой, цитизин.


Теофиллин аналоги

Такой состав способствует более выраженной бронходилатации, которая обусловлена включением аденозинергических теофиллина и кофеина совместно с адреномиметиками эфедрином и экстрактом белладонны. Парацетамол поможет справиться с болезненными ощущениями, а также понизит температуру, если приступ начался в период простуды.

В момент приступа бронхоспазма центральная нервная система испытывает повышенную нагрузку, что приводит к избыточному ее возбуждению. Кроме того, кофеин в составе препарата также оказывает возбуждающее влияние. Избыточное возбуждение ЦНС только ухудшает состояние пациента, и, чтобы подавить его, в препарат включен фенобарбитал.

При этом для восстановления нормального дыхания нужно, чтобы дыхательный центр в головном мозге работал хорошо. Для этого в «Теофедрине-Н» имеется цитизин.

Форма выпуска и фармакокинетика теофиллина

Препараты теофиллина производятся в виде таблеток. Таблетированная форма может быстрого или замедленного высвобождения.

После приема таблетки препарат подвергается быстрому, практически полному всасыванию. На степень всасывания пища не влияет. Если это препарат быстрого высвобождения, то максимальная концентрация (Cmax) в крови фиксируется уже через 1,5-2 часа. Если же это пролонгированное средство, то Cmax отмечается через 5-6 часов.

Показания

Показаниями для назначения препаратов теофиллина является бронхоспазм при различных заболеваниях дыхательной системы:


  • бронхиальная астма, в т.ч. астматический статус;
  • ХОБЛ;
  • эмфизема легких.

Противопоказания

Противопоказаний для препаратов, содержащих только теофиллин, не так много:

  • повышенная чувствительность;
  • риск кровотечения и/или кровотечение в годовом анамнезе;
  • острое нарушение мозгового кровообращения с кровоизлиянием (геморрагический инсульт);
  • острый инфаркт миокарда.

Комбинированный препарат «Теофедрин-Н» имеет более широкий круг противопоказаний из-за наличия в составе дополнительных действующих веществ. К вышеперечисленным противопоказаниям следует добавить:

  • сердечно-сосудистые заболевания (артериальная гипертензия, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, аритмии);
  • патология предстательной железы;
  • закрытоугольная глаукома;
  • избыточное функционирование щитовидной железы;
  • судорожные припадки, в т.ч. при эпилепсии;
  • дети до 18 лет;
  • беременность, лактация.

Способ применения и дозы


Инструкция по применению индивидуальна для  каждого препарата. Способ применения и дозировка зависят от возраста, веса, состояния организма.

Сейчас не выпускаются препараты теофиллина быстрого высвобождения, т.к. в таком случае они малоэффективны. Однако на аптечном рынке имеется большой выбор лекарств пролонгированного действия («Теопэк», «Теотард», «Эуфилонг» и др.).

Обычно таблетированная форма содержит от 200 до 350 мг теофиллина. Дозу и частоту приема врач подбирает индивидуально.

Стандартно начинают с приема 1 таблетки на ночь. Лекарство лучше всего запивать достаточным количеством воды после приема пищи.

Если пациентом является взрослый или ребенок с весом больше 40 кг, то начинают с 350 мг теофиллина (1 таблетки) в день. Позже переходят на поддерживающую терапию двумя таблетками (700 мг) в сутки.

Если масса тела пациента меньше 40 кг, то предпочтительнее начинать терапию с 200 мг препарата в сутки. В случае хорошей переносимости через 3-4 дня дозировку увеличивают до 400 мг в сутки (по 1 таблетке 2 раза в день).

Максимальной суточной дозой для взрослых является 900 мг теофиллина в день, для детей – в зависимости от возраста:

  • 3-9 лет — 24 мг/кг в день;
  • 9-12 лет — 20 мг/кг в день;
  • 12-16 лет — 18 мг/кг в день.

Несколько иначе принимается комбинированный «Теофедрин-Н». Его нельзя назначать детям. Доза для взрослых зависит от цели терапии:

  • в качестве вспомогательного препарата при приступе бронхоспазма – 2 таблетки однократно;
  • в качестве профилактики приступов – по 0,5-1 таблетке 1 раз в день в первой половине дня.

Продолжительность лечения препаратами теофиллина определяется врачом индивидуально.

Аналоги и цена

 Существует множество аналогичных по составу препаратов теофиллина с разными коммерческими названиями:

  • «Теопэк»;
  • «Теотард»;
  • «Спофиллин ретард»;
  • «Этифиллин»;
  • «Унилэр»;
  • «Вентакс».

Теофиллин аналоги

Это далеко не полный список всех лекарственных средств, в качестве активного вещества содержащих теофиллин. Однако все они практически не отличаются по стоимости и находятся в ценовом диапазоне от 100 рублей и выше в зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке. Средняя цена одной пачки препарата теофиллина составляет 200-220 рублей.

Аналогом из другой фармакологической группы с похожими показаниями и способом применения является «Сингуляр», действующем веществом которого является монтелукаст. Этот препарат применяется 1 раз сутки. Его стоимость выше, чем у препаратов теофиллина – около 600-700 рублей.

Теофиллин аналоги


Источник: www.kakprosto.ru

Признаки и симптомы, головная боль, тошнота, рвота, усталость, гипотензия, тахикардия, аритмия (обычно суправентрикулярная тахиаритмия), возможны судороги.
Лечение: опорожнить желудок промыванием или вызыванием рвоты. Назначение активированного угля. При развитии судорог пациенту вводят диазепам 0,1 — 0,3 мг/кг до 10 мг.
Для взрослых доза более 3 г может оказать серьезные последствия (40 мг / кг для детей). Смертельная доза для взрослых может составлять всего лишь 4,5 г (60 мг/кг у ребенка), но, как правило, выше.
Симптомы
Внимание: Серьезные признаки могут развиваться в течение 12 часов после передозировки.
Со стороны пищеварения: тошнота, рвота (часто тяжелые формы),
боли в надчревной области
Метаболические функции: Гипокалиемия вследствие перехода калия из
плазмы в клетках является обычным явлением, может развиваться быстро и носит тяжелый
характер. Также возможны гипергликемия, гипомагниемия, метаболический
ацидоз и рабдомиолиз.
Лечение:
При значительной передозировке в течении 1 -2 часов следует выпить активированный уголь или сделать промывание желудка. •
После повторной дозы активированного угля может увеличиться выведение теофиллина из организма. Срочно измерьте концентрацию калия в плазме крови, часто повторяйте измерения для коррекции гипокалиемии.
ВНИМАНИЕ! При больших дозах калия во время периода восстановления может развиться серьёзная гиперкалиемия.


ли концентрация калия в плазме низкая, следует немедленно измерить концентрацию магния.
При лечении желудочковой аритмии следует избегать проконвульсантов антиаритмических препаратов, таких как лидокаин, чтобы не вызвать или не обострить приступ.
Если предполагается отравление теофиллином, следует регулярно измерять его концентрацию в плазме крови до тех пор, пока она не упадёт.-
Рвоту следует лечить противорвотными препаратами, такими как метоклопрамид или ондансетрон.
Тахикардия с нормальным сердечным выбросом не требует специфического лечения. Бета- блокаторы могут быть даны в крайних случаях, при условии, что пациент не астматик. При судорогах (при условии, что они вызваны не гипокалиемией) внутривенно вводят диазепам.

Источник: apteka.103.by

Описание препарата

Теофиллин  — Ингибитор фосфодиэстераз, метилксантин. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.


Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Список аналогов


Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
100мг №50 таб пролонг Биннофарм (Биннофарм ЗАО (Россия) 204
Таб 200мг N50 (Фармапэк ЗАО (Россия) 211.90
200мг №50 таб пролонг Биннофарм (Биннофарм ЗАО (Россия) 228.50
300мг №50 таб пролонг Биннофарм (Биннофарм ЗАО (Россия) 349.60
350мг №40 капс пролонг (КРКА,д.д.Ново место / уп.Вектор (Россия) 245.10

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Ваше имя: 
Email: 
Защита от спама:  Напишите число 19

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

ТЕОТАРД

Регистрационное удостоверение: П № 014325/01-2002 от 26.08.2002
Торговое название препарата: ТЕОТАРД

Международное непатентованное название:

Теофиллин (Theophylline)

Лекарственная форма:


Капсулы с пролонгированньм высвобождением; для приема внутрь.
Состав
Действующее вещество: одна капсула содержит 200 мг, 350 мг безводного теофиллина.
Вспомогательные вещества: повидон, тальк, сополимер аммиака метакрилата, кремния двуокись коллоидная, дибутилфталат.
Описание. Капсулы, заполненные гранулами белого цвета. Тело капсулы — прозрачное темно-зеленого цвета, крышка капсулы — непрозрачная темно-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

бронходилатирующее средство.
Фармакологические свойства
Теотард представляет собой чистый безводный Теофиллин (производное ксантина) в виде гранул. Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы, увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Препарат обладает выраженным бронхолитическим действием, предотвращает или устраняет бронхиальную обструкцию. Улучшение функции легких позволяет увеличить снабжение артериальной крови кислородом, что приводит к снижению концентрации СО2. Теотард оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения, улучшает мукоцилиарный клиренс; обладает положительным инотропным и хронотропным действием на сердце. Препарат стимулирует диурез. Расширяет кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек), утнетает агрегацию тромбоцитов. После перорального приема Теотард почти полностью всасывается. Замедленное высвобождение действующего вещества из ретард-капсул препарата Теотард обеспечивает поддержание равномерного уровня теофиллина в сыворотке крови в течение 12 часов. Бронхолитическое действие Теотарда развивается постепенно, поэтому препарат не назначается для купирования неотложных состояний.
После одноразового приема 350 мг препарата, в течение 6,3-8,8 часов достигается его максимальная концентрация в плазме, которая составляет 4,4 μг/мл. Терапевтическая концентрация достигается через несколько дней и она составляет 8-20 μг/мл. Теотард метаболизируется в основном с помощью микросомальных ферментов печени.

Показания к применению

Лечение и профилактика обратимой бронхообструкции при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких. Легочная гипертензия при хроническом легочном сердце. Ночные расстройства дыхания центрального генеза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к теофиллину, беременность, кормление грудью, эпилепсия, острый инфаркт миокарда, экстрасистолия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, детский возраст до 3-х лет.
Осторожность и уменьшение дозы необходимы при тяжелых нарушениях функции печени и почек, а также при острой сердечной недостаточности.

Способ применения и дозы

Капсулы препарата нельзя открывать или разжевывать.
Дозировка препарата индивидуальна. Недопустимо превышать суточную дозу 15 мг/кг у взрослых, 20 мг/кг у детей. Для подбора дозы препарата надо определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Как правило, концентрация теофиллина в сыворотке крови от 10 до 15 дг/мл обеспечивает терапевтическое действие при минимальном риске развития побочных эффектов. Если концентрация превышает 20 дг/мл, то дозу препарата следует уменьшить.
В течение первых трех дней следует принимать по одной ретард-капсуле препарата каждые 12 часов. На третий день следует оценить эффективность терапии и переносимости препарата. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена. В случае нежелательных побочных явлений дозу следует уменьшить.
Теотард 200 мг назначается детям, масса тела которых превышает 20 кг, а также и взрослым с низкой массой тела.
Теотард 350 мг назначается взрослым и детям, масса тела которых превышает 40 кг. Утренняя и вечерняя дозы препарата могут быть различными в зависимости от времени возникновения приступов затрудненного дыхания, от клинической картины заболевания и эффективности терапии.

Побочные действия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта отмечаются очень редко. Передозировка препарата может вызвать у отдельных больных боли в области желудка, тошноту, рвоту, диарею, головную боль, нарушение сердечного ритма, тахикардию, снижение артериального давления, учащение приступов стенокардии, бессонницу, тремор, раздражительность, усиление диуреза, гипергликемию, гипокалиемию. Возможны кожная сыпь, зуд. В этих случаях дозу необходимо уменьшить. Частота возникновения побочных явлений увеличивается, если концентрация препарата в сыворотке крови превышает 20 дг/мл.

Особые указания

Препарат не рекомендуется применять при выраженной артериальной гипертензии, распространенном атеросклерозе сосудов. С осторожностью следует применять при тяжелой стенокардии, сердечной недостаточности, серьезных нарушениях сердечного ритма, гипертрофической кардиомиопатии, гипертиреозе, выраженных нарушениях функции печени и почек.
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Лицам, у которых Теофиллин подвергается быстрому метаболизму (лица молодого возраста, курильщики) одноразовый прием препарата в день будет недостаточным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, пероральными контрацептивами, эпоксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью Теофиллин назначают одновременно с антикоакулянтами.

Форма выпуска

Капсулы с пролонгированным высвобождением 200 мг и 350 мг. По 10 капсул в блистере.
4 блистера в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света и влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту врача.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения, в сотрудничестве с фирмой Клинге Фарма ГмбХ, Берг-ам-Лайм-Стр.129, 81673 Мюнхен, Германия
Представительство ф.КРКА в РФ Москва, 123022 Ул.2-я Звенигородская, д. 13 стр.41


Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Источник: www.analogi-lekarstv.ru

Структурная формула

Теофиллин

Латинское название вещества Теофиллин

Theophyllinum (род. Theophyllini)

Химическое название

1,3-Диметилксантин

Брутто-формула

C7H8N4O2

Фармакологическая группа вещества Теофиллин

  • Аденозинергические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J43 Эмфизема
  • J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
  • J45 Астма
  • J46 Астматический статус [status asthmaticus]
  • Характеристика вещества Теофиллин

    Белый кристаллический порошок, малорастворимый в холодной воде (1:180), легко — в горячей (1:85), растворим в кислотах и щелочах. Молекулярная масса 180,17.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — диуретическое, спазмолитическое, вазодилатирующее, кардиотоническое, бронхолитическое, противоастматическое.

    Связывает аденозиновые рецепторы. Блокирует также фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, Р–РљРў и матки), подавляет дегрануляцию тучных клеток и снижает уровень медиаторов аллергии (серотонин, гистамин и др.) в крови (противоаллергический эффект). Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы); расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови; тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и ПГF2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.

    После приема внутрь полностью всасывается (биодоступность свыше 90%). Cmax в крови достигается в течение 2 ч (форма обычная) и 6 ч (форма пролонгированная). В крови на 40–60% связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками (до 13% у взрослых и до 50% у детей — в неизмененном виде); частично выделяется с грудным молоком.

    Применение вещества Теофиллин

    Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, ночное апноэ.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, РІ С‚.С‡. к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Теофиллин

    Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.

    Взаимодействие

    Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, пероральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким — углеводов — снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений.

    Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение — ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют Cmax, а ощелачивающие вещества — повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает — РќРџР’РЎ (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.

    Передозировка

    Симптомы: ажитация, спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз.

    Лечение: назначение активированного угля, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей; при выраженной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (РІ/РІ) , судорогах — бензодиазепины, фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты; при необходимости — гемоперфузия.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Теофиллин

    Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).

    Источник: www.rlsnet.ru

    Описание

    «Теофиллин», состав которого будет описан ниже, является белым кристаллическим порошком. Он мало растворим в холодной воде (в соотношении 1:180), но легко растворяется в горячей (в соотношении 1:85). Также он растворяется в щелочах и кислотах.

    Состав

    В данном препарате основным действующим веществом является теофиллин. Также сюда включают определенные вспомогательные компоненты. А именно — моногидрат лактозы, стеарат магния, тальк, метакриловую кислоту.

    Форма выпуска

    В этом плане существуют несколько видов. «Теофиллин» выпускают в виде таблеток пролонгированного действия (0,1 г, 0,25 г), капсул (0,125 г, 0,5 г) и свечей (0,2 г).

    Фармакологические действия

    Функциональность указанного препарата является многогранной. «Теофиллин», отзывы о котором являются положительными, осуществляет расслабление мускулатуры бронхов, оказывает стимулирующее и сосудорасширяющее действие. Данный препарат обеспечивает нормальную работу дыхательного центра. Устранению болевого синдрома в диафрагме и улучшению функционирования межреберных мышц также способствует «Теофиллин». Применение его в регулярном порядке обеспечивает снижение вероятности проявления реакций аллергического типа в органах дыхательной системы. Указанный препарат может оказывать диуретическое действие. Наличие активных веществ в данном лекарстве способствует нормализации дыхательной функции, снижению уровня углекислоты и усилению вентиляции легких. «Теофиллин» эффективно усиливает коронарное кровообращение. Также он способствует понижению тонуса сосудов головного мозга, почек и сердца. При осуществлении длительного лечения происходит расширение желчных путей, нормализация микроциркуляции, а также увеличивается устойчивость эритроцитов к деформации. У пациентов, страдающих гипотонией, может возникнуть снижение артериального давления. Осуществление приема такого препарата, как «Теофиллин», вместе с бета-адреноблокаторами и антибиотиками приводит к увеличению риска проявления побочных эффектов.

    Показания к применению

    Назначают указанное лекарство при возникновении бронхиальной астмы, астматического статуса, обструктивного бронхита, эмфиземы легких. Также его применяют как вспомогательное средство у новорожденных при апноэ. Используют «Теофиллин» в основном как бронхолитическое средство. Также применяют его как умеренно кардиотонический (увеличивающий силу сердечных сокращений) и диуретический (мочегонный) препарат при застойных проявлениях почечного и сердечного происхождения. Иногда его назначают вместе с другими спазмолитическими и бронхолитическими средствами.

    Подробное описание спектра действия указанного препарата

    Изначально при лечении ХОБЛ проводят назначение бронхорасширяющих средств. Они осуществляют раскрытие дыхательных путей. Одним из этих медикаментов, как уже было выше сказано, является такой препарат, как «Теофиллин». Инструкция по применению характеризует это лекарство как бронхолитическое средство, которое осуществляет блокировку так называемых пуриновых рецепторов. Наличие такого механизма воздействия обеспечивает снятие спазмов в гладкой мускулатуре бронхов, устранение болевых ощущений в диафрагме, активизирование поступления в легкие кислорода, улучшение работы межреберных мышц. В результате этого дыхательные пути раскрываются, человеку легче дышится.

    Определенным преимуществом обладает «Теофиллин». Инструкция по применению указывает на то, что данное лекарство положительно может воздействовать не только на дыхательные пути, но и на иные системы организма. Данный препарат способствует расширению коронарных и периферических кровеносных сосудов, препятствует процессу склеивания тромбоцитов, оказывает умеренное мочегонное действие. Это обеспечивает стимуляцию сокращающей деятельности сердечной мышцы (миокарда), снижение артериального давления, а также влияет благотворно на центральную нервную систему. В результате этого данный препарат способен действовать разносторонне, одновременно обладая противоастматическими, бронхолитическими, диуретическими, спазмолитическими, вазодилатирующими и кардиотоническими свойствами.

    «Теофиллин»: инструкция по применению

    Для определения дозировки имеется немало критериев. «Теофиллин», согласно инструкции, принимать необходимо детям с 14 лет и взрослым по 300 мг в сутки 2-3 раза. При этом данное лекарство запивать следует водой в большом количестве. При необходимости дозировку можно увеличить до 500 мг 2 раза в сутки, если это рекомендовано лечащим врачом. Если пациент имеет массу тела менее 60 кг, то дозировка составлять должна 100 мг 2 раза в сутки. В данном случае назначается утренний и вечерний прием такого препарата, как «Теофиллин». Инструкция гласит, что лечебный курс необходимо начинать с малых доз, а потом постепенно их следует увеличивать. Прием этого лекарства нужно проводить с определенными интервалами. Они должны составлять 2-3 суток. Согласно указанной инструкции, при лечебном процессе необходимо проведение регулярных диагностических процедур. А именно — осуществление анализа крови, измерение артериального давления, рентгенограмма, ЭКГ, определения уровня холестерина и гемоглобина. Проявление лечебного действия указанного средства наступает по истечении двух дней. Это важно знать. При совместном приеме данного препарата со спазмолитиками наблюдается усиление эффективности лечебного процесса. «Теофиллин» способствует снижению действия лекарственных противодиарейных средств. В лечебный период следует с осторожностью принимать кофеиносодержащие продукты и антидепрессанты.

    Прием данного препарата при кормлении грудью и беременности

    «Теофиллин» действует на плод под категорией «C» по FDA. Данное средство проникает через плацентарный барьер. Беременные женщины могут применять указанное лекарство исключительно в случаях, когда предполагаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода. В период I триместра и последних недель беременности следует принимать препарат, соблюдая строгие показания. Это важно помнить.

    Из многих наблюдений следует то, что клиренс теофиллина в период III триместра беременности является сниженным. Это может потребовать проведения более частого определения концентрации данного вещества в крови и осуществления возможного уменьшения дозы.

    При грудном вскармливании «Теофиллин» попадает в молоко и может вызвать у младенцев проявления раздражительности или других признаков токсичности. Это важно знать. Концентрация указанного вещества в грудном молоке является примерно эквивалентной его содержанию в сыворотке крови матери. Также данное средство подавляет незначительно маточные сокращения.

    Противопоказания

    «Теофиллин», инструкция по использованию которого описана выше, противопоказан, если имеется:

    • Индивидуальная непереносимость.
    • Гиперфункция щитовидной железы.
    • Острый инфаркт миокарда.
    • Субаортальный стеноз. Это невоспалительное заболевание мышечной ткани левого сердечного желудочка. Характеризуется оно проявлением резкого сужения его полости.
    • Экстрасистолия.
    • Эпилепсия и иные судорожные состояния.
    • Беременность.

    С осторожностью необходимо осуществлять прием данного препарата при проявлении язвенного заболевания двенадцатиперстной кишки и желудка.

    Особые критерии

    Курение существенно оказывает влияние на проведение метаболизм и выведение такого вещества, как теофиллин. Это следует помнить. Лица, выкуривающие 1–2 пачки сигарет в сутки, обладают уменьшенным периодом его полувыведения. У больных, имеющих печеночную, сердечную или выраженную дыхательную недостаточность, а также при вирусных инфекциях и гипертермии, происходит замедление элиминации активного вещества. Прием алкогольных напитков и продуктов кофеинсодержащего типа также оказывает существенное влияние на метаболизм теофиллина.

    Взаимодействия

    Препарат «Теофиллин» способствует потенцированию эффекта β2-адреномиметиков. Также он может усиливать тремор, который вызывается препаратами симпатомиметического типа и способен тормозить процесс всасывания фенитоина. Замедление элиминации данного средства происходит при его взаимодействии с «Эритромицином» и «Фенобарбиталом». Средство «Теофиллин» обеспечивает увеличение почечной экскреции лития. При этом терапевтический баланс нарушается у пациентов, которые принимают соответствующие соли. Препарат «Циметидин» способствует повышению концентрации в крови уровня теофиллина, а также увеличивает время его выведения. Медицинские препараты аналогичного действия будут перечислены далее.

    Наличие побочных действий

    При приеме указанного лекарства могут возникнуть различные отрицательные симптомы. А именно:

    • Могут возникнуть проявления в виде головокружений, бессонницы, головной боли, обморока, тревожности, тремора, спутанности сознания, эпилепсии.
    • В области сердечно-сосудистой системы – аритмия, тахикардия, кардиалгия, резкое снижение артериального давления, стенокардия.
    • Со стороны пищеварительной системы — возникновение тошноты, рвоты, изжоги, диареи, метеоризма, колита, гастрита.
    • При долгом приеме данного средства могут наблюдаться проявления некоторых аллергических реакций в виде зуда, жжения, крапивницы, дерматита, лихорадки, повышенного потоотделения, кожных высыпаний.

    Передозировка

    В данном случае имеют место определенные симптомы. Под этими проявлениями подразумевают:

    — ажитацию;

    — спутанность сознания;

    — судороги;

    — тахикардию;

    — аритмию;

    — гипотонию;

    — тошноту;

    — диарею;

    — рвоту с кровяной примесью;

    — гипергликемию;

    — метаболический ацидоз.

    При указанных симптомах назначают определенное лечение. А именно, осуществляют:

    • Прием угля активированного.
    • Орошение область кишечника комбинацией раствора солей и полиэтиленгликоля.
    • Внутривенный прием «Метоклопрамида» или «Ондансетрона» при выраженных симптомах тошноты и рвоты.
    • Прием «Бензодиазепина», «Фенобарбитала» (или тиопентала натрия) и периферических миорелаксантов при появлении судорог.

    «Теофиллин»: аналоги

    Существует несколько различных лекарств подобного типа. В данном случае рассматривают следующие медицинские препараты:

    — «Теобиолонг» («Theobilongum»).

    — «Спофиллинретард» » (Spophillin retard»).

    — «Перфиллон» («PerphyUon»).

    — «Неоэфродал» («Neo-Efrodal»).

    — «Франол» («Franol»).

    Хранение

    Порошки и таблетки («Теофиллин») хранят в защищенном от света, сухом месте. Их срок годности составляет пять лет. Хранение свечей необходимо осуществлять в холодильнике. При этом их не стоит замораживать. Срок их годности составляет четыре года.

    Итог

    Ознакомившись с вышеизложенным, каждый сможет представить, что собой представляет такой препарат, как «Теофиллин», цена которого является приемлемой (в пределах 70-160 руб.). Также в этом тексте рассказано об инструкции по применению данного лекарства, его взаимодействии с иными средствами.

    Источник: fb.ru


    Leave a Comment

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.