Антибиотик пенициллин

  • Антибиотик пенициллин: роль в медицине
  • Действие антибиотиков этой группы
  • Виды лекарств
  • Аллергия и другие осложнения

Антибиотики — вещества, которые способны разрушать или останавливать размножение бактерий. Впервые такой эффект был замечен Александром Флемингом в 1928 году при исследовании грибов рода Penicillium. Бактериолог обнаружил, что выделяемое ими вещество способно уничтожать стафилококки. С тех пор список открытых природных антибиотиков существенно расширился, добавились и синтетические аналоги, но пенициллины по-прежнему остаются в медицине препаратами первого ряда. При многих болезнях они назначаются в первую очередь и заменяются лишь случае неэффективности в течение первых 48-72 часов терапии.

Антибиотик пенициллин: роль в медицине

Антибиотик пенициллин: роль в медицине


Исследования антибиотика пенициллина пришлось на 30-е годы ХХ века, а с начала 1940-х препарат стал применяться повсеместно. Первым используемым медикаментом стал бензилпенициллин, который во время Второй мировой войны спас множество жизней. Действие антибиотика было особенно выражено именно при лечении и профилактике гнойных процессов, а это существенно повысило эффективность военной хирургии и лечения серьезных ранений. В частности, позволило справляться с гангренами и сепсисами, которые во время Первой мировой войны были одними из главных причин смертей и инвалидности среди солдат.

В мирное время антибиотики пенициллины тоже нашли свое применение — лечение респираторных бактериальных инфекций с их помощью стало намного проще. С открытием препарата существенно сократилось количество летальных исходов среди больных пневмонией и скарлатиной.

Действие антибиотиков этой группы

Действие антибиотиков этой группы

Наиболее выраженное действие пенициллиновая группа лекарств оказывает на стафилококки и стрептококки. Однако этими бактериями список не исчерпывается. Многие препараты из этой же группы являются антибиотиками широкого спектр действия, то есть такими, которые способны бороться с грамположительными и грамотрицательными бактериями. Например, именно пенициллины назначаются при менингококковой инфекции.


Антибиотики действуют на клеточную стенку бактерии в тот момент, когда микроорганизм начинает делиться. Поэтому сокращение популяции бактерий происходит достаточно быстро. Чаще всего лекарство пенициллиновой группы назначается на 5-10 дней.

Болезни, при которых эффективны эти антибиотики:

  • ангина,
  • отит,
  • пневмония (внебольничная),
  • обострение хронического бронхита,
  • синусит,
  • скарлатина,
  • менингит, менингококцемия,
  • сепсис,
  • клещевой боррелиоз (болезнь Лайма),
  • сифилис,
  • гонорея,
  • лептоспироз,
  • сальмонеллез,
  • пиелонефрит,
  • холецистит,
  • остеомиелит.

Поскольку спектр действия антибиотиков этой группы достаточно широкий, их часто назначают для профилактики инфекций в послеоперационный период.

Виды лекарств

Повсеместное применение пенициллина привело к тому, что многие бактерии приобрели к нему устойчивость. Так, например, действие антибиотика бензилпенициллина, который спасал жизни в 1940-е годы, сейчас слабо выражено. Именно поэтому сегодня пенициллины составляют такую большую группу лекарств — на смену одним приходят новые, эффективность которых достаточно высока.

При этом в некоторых случаях бактерии устойчивы и к пенициллинам нового поколения. Чаще всего резистентность развивается у стафилококков. Особенно это выражено при больничных инфекциях, когда человек заражается, уже находясь в стационаре. Больничные бактериальные инфекции лечатся довольно сложно, часто требуют смены лекарства.

Наиболее популярны в современной практике полусинтетические пенициллины:


  • амоксициллин,
  • ампициллин,
  • оксациллин.

Эти антибиотики выпускаются под различными торговыми марками. В некоторых случаях препараты содержат сразу два действующих вещества. Например, лекарство Ампиокс объединяет спектр действия ампициллина и оксациллина, в Аугментине амоксициллин усилен клавулановой кислотой, действующим веществом Флемоксил Солютаба является тригидрат амоксициллина.

Аллергия и другие осложнения

Одним из самых опасных побочных эффектов является лекарственная аллергия — именно пенициллины чаще других вызывают специфическую иммунную реакцию. Проявляться она может обычным покраснением и сыпью на коже, но в некоторых случаях приводит к тяжелым состояниям, например, отеку Квинке или анафилаксии.

В том случае, если у вас была обнаружена аллергическая реакция на пенициллиновый антибиотик, возможно, придется отказаться от приема и других препаратов этой группы. Для уточнения диагноза лучше всего пройти диагностику — кожные пробы помогут выявить опасные для вас вещества.


При приеме препаратов широкого спектра действие антибиотиков распространяется не только на патогенные, но и на полезные микроорганизмы. Поэтому многие пенициллины часто вызывают еще одно осложнение — дисбактериоз. Для предотвращения данного состояния больным назначается поддерживающая терапия пробиотиками и пребиотиками, которые необходимо принимать во время и после лечения антибиотиками. Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея) не носят системного характера и проходят самостоятельно после окончания приема препарата.

Источник: MedAboutMe.ru

Открытие пенициллина

Еще во времена Первой мировой войны, одновременно с лечением солдат, Флеминг начал заниматься поиском лекарства, которое могло бы убить бактерии, так как во время оперативных вмешательств в раны попадала инфекция, которая часто становилась причиной гибели. У Флеминга были расставлены чашечки с бактериями, которые помогали ему проводить эксперименты относительно эффективности тех или иных средств. И однажды в такую емкость упал кусочек заплесневелого хлеба. Так как заметил это Флеминг не сразу, соответственно, он и не собирался вынимать его из питательной среды. Однако, когда обратил внимание, был приятно удивлен – все бактерии в месте контакта исчезли. Естественно, такое поведение бактерий заинтересовало ученого. Им были проведены многочисленные эксперименты, которые помогли получить нужное вещество в чистом виде. И хотя оно получилось «слабым», Флемингу все же удалось доказать эффективность данного материала в борьбе с бактериями.


О том, что лечит пенициллин, современный человек не узнал бы, если бы не Флори и Чейн – двое британских ученых, которые получили его в чистом виде и создали на основе вещества лекарство. Впервые оно было введено человеку в начале Второй мировой войны. Парень страдал от сепсиса, а пенициллиновый препарат помог ему – состояние улучшилось. Однако спустя время он все же умер из-за маленькой дозировки вводимого препарата. После этого уже начали проводиться коррекции количества вводимого вещества, а также на основании полученных знаний были созданы различные группы синтетических антибиотиков.

Препараты пенициллиновой группы

Наверное, даже не имеющий к медицине отношения человек знает, что данный антибиотик занимает отдельную главу в разделе по фармакологии. Пенициллиновые препараты были выведены в отдельную классификационную группу из-за своего воздействия на клетки бактерий, а именно, из-за их способности подавлять химические реакции, важные для размножения и жизнедеятельности микроорганизмов. И прежде чем узнать, что лечит пенициллин, следует познакомиться с этими группами:

  • оспен;
  • прокаин;
  • бензилпенициллина калиевая соль;
  • бензилпенициллина натриевая соль;
  • ретарпен;
  • бициллин.

Также их можно разделить на природные и синтетические. Первые — более щадящие, но менее эффективные. Вторые гораздо сильнее бьют по организму, но зато позволяют излечиться в короткие сроки. Сегодня фармакологической промышленностью разработано уже четвертое поколение пенициллиновых антибиотиков.

Фармакологическое действие

То, как «работает» данное вещество, понять совсем несложно. В состав пенициллина входит 6-аминопенициллановая кислота. Попадая в бактерии, она разрушает их клеточную стенку (однако действует так не на все виды микроорганизмов). Разрушение клеточной стенки приводит к гибели бактерий.

Изначально их видов было очень много. Например, раньше можно было говорить, что пенициллин лечит от таких заболеваний, как холера, тиф, сифилис, дифтерия и многие другие, а также негативно воздействует на стрептококков, стафилококков и кишечную палочку. А потом большинство из них научились вырабатывать иммунитет к данному веществу, что послужило возникновению необходимости повышения дозировки. Иными словами, если лечить некоторые из заболеваний пенициллином, придется вводить большие болезненные дозы не менее 6 раз в сутки.

Побочные эффекты и передозировка

Случаев передозировки данным препаратом в истории медицины не наблюдалось. Однако побочные эффекты могут встречаться. Все они так или иначе связаны с развитием аллергической реакции. Наверняка, у некоторых читающих есть знакомые или родственники, имеющие непереносимость данного антибиотика и других представителей этой группы. Это ситуации, когда вводить препарат ни в коем случае нельзя. Самая опасная реакция – отек Квинке, от которого может наступить летальный исход.

Аллергия на пенициллин


Это не менее важная тема, чем то, что лечит антибиотик. Пенициллин может вызвать аллергию по причине невосприимчивости организма к этим чужеродным веществам. Например, наиболее часто встречается профессиональная сенсибилизация медсестер и лиц, работающих на производстве антибиотиков. А вот развитие аллергической реакции при первой встрече с пенициллином наблюдается гораздо реже.

Проявляется состояние различными симптомами аллергии преимущественно у тех, кто страдает от крапивницы и бронхиальной астмы. Выражается различными высыпаниями на кожном покрове, часть из которых опасна для жизни. Бывает, что возникает контактный дерматит из-за примочек, мазей и других веществ на основе пенициллина. Возможно развитие астматического бронхита, воспалительных заболеваний носоглотки и ушей, стоматита, а также возникновение поноса, тошноты и рвоты. В случае проявления такой симптоматики назначается лечение антигистаминными препаратами.

Формы выпуска препарата

Лекарственное средство выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения, а также в форме таблеток по 250 мг и 500 мг, или по 5000 ЕД – для рассасывания.

Что лечит пенициллин? Показания к применению

Основанием для назначения данного лекарственного средства может послужить одно из перечисленных ниже состояний:


  • сепсис, в частности стрептококковый;
  • возникновение сульфаниламидорезистентных инфекций, например, пневмококковая, гонококковая, менингококковая;
  • развитие глубоко локализованных и обширных инфекционных процессах, как газовая гангрена и остеомиелиты;
  • последствия различных ранений с проникновением инфекции в костно-мышечные ткани;
  • послеоперационные периоды (применяют для предупреждения гнойных осложнений);
  • ранения мягких тканей и грудной клетки;
  • гнойный менингит и абсцесс мозга;
  • рожистое воспаление;
  • гонорея;
  • сифилис;
  • тяжелый фурункулез;
  • сикоз;
  • воспалительные глазные и ушные заболевания.

Инструкция к «Пенициллину» подробно раскрывает ситуации, когда данное лекарственное средство окажет позитивный эффект. Вместе с сульфаниламидными препаратами назначается в клинике внутренних заболеваний, например, при крупозной пневмонии. Хорошо помогает справиться с очаговой пневмонией, острым сепсисом, холангитом, холециститом, затяжным септическим эндокардите.

Пенициллин используется в педиатрии для устранения пупочного сепсиса и различных других септико-токсических патологий новорожденного. Может быть назначен также в терапии пневмоний, отитов и скарлатины.

Инструкция к «Пенициллину»: особенности применения и дозировка


Таблетки принимают за полчаса до еды или через 2 часа после с интервалом в 8 часов. Также есть препарат для рассасывания с дозировкой 500 ЕД. Их принимают каждые 4 часа до 6 раз в сутки. Назначаются при фурункулезе, ангине, скарлатине, пневмонии. Порошок для приготовления раствора готовится непосредственно перед введением. Его разбавляют 1,5 мл воды для инъекций на 250 мг порошка. Вводят до 4-х раз в сутки. Применяется в терапии менингита, пневмонии и сифилиса.

Противопоказания

Узнав, от чего лечит пенициллин, нельзя заниматься самолечением. Есть случаи, когда препарат может только ухудшить состояние. Важно ознакомиться с противопоказаниями:

  • бронхиальная астма;
  • повышенная чувствительность к пенициллину;
  • крапивница;
  • различные аллергические заболевания;
  • повышенная чувствительность к антибиотикам, сульфаниламидам и другим лекарственным средствам.

Возможна сенсибилизация к пенициллину еще в период внутриутробного развития плода. Беременным он назначается только при крайней необходимости и под постоянным наблюдением врача.

Исследования женщин на предмет реакции плода на прием пенициллинов в период внутриутробного развития не проводились, однако известно, что мутагенных и прочих изменений не было выявлено. В период грудного вскармливания терапия пенициллином запрещена, так как антибиотик проникает в грудное молоко.

Пенициллин сегодня


В современной медицине антибиотик уже практически не используется. Хотя список того, какие болезни лечит пенициллин, достаточно внушительный. Проблема кроется неактивности лекарственного средства в отношении грамотрицательных бактерий. А его эффективность против стрептококков, стафилококков, гонореи, сибирской язвы и дифтерии стоит на «удовлетворительном» уровне. Да и применять его неудобно – слишком большие дозировки и частота введения.

Современными учеными на основе пенициллина был создан ряд хороших синтетических антибиотиков, которые сильнее, удобнее в применении и эффективнее справляются с описанными выше болезнями. Например, «Амоксиклав», «Амоксициллин», «Ампициллин» и другие. А использование природного пенициллина потихоньку уходит в прошлое. Его уже не применяют практически ни в одном лечебном учреждении страны, за исключением больничных пунктов в отдаленных уголках. Тем не менее, именно он положил начало развитию антибиотиков – лекарственных средств, которые в значительной степени сократили смертность от воспалительных, инфекционных и многих других заболеваний.

Роль антибиотика в лечении сифилиса

Изучая список, от чего помогает пенициллин, можно видеть в нем такое заболевание, как сифилис. На сегодняшний день антибиотик отлично помогает в терапии данной болезни. Дозировка, длительность лечения и другие факторы, определяющие терапевтическую схему, подбираются врачом для каждого пациента индивидуально, что зависит от нескольких параметров. В первую очередь, от тяжести течения патологии. При этом следует отметить, что ни одна другая группа антибиотиков не помогает излечить сифилис настолько качественно и быстро, насколько это делает пенициллин.

Сифилис – это хроническое системное венерическое заболевание, возбудителем которого является бледная трепонема. Патология проявляется поражением кожи, слизистых, костей и внутренних органов. Не всегда заболевание передается половым путем вследствие беспорядочных половых связей. Его развитию также могут способствовать переливание инфицированной крови, использование зараженного инструмента и действия бытового характера.

Пенициллин лечит сифилис благодаря своей способности подавлять развитие и рост бледной трепонемы. При первичной и вторичной стадии обычно назначается до 600 000 ЕД 1 раз в день на протяжении полутора недель. В скрытой фазе рекомендуется принимать лекарство по аналогичной схеме, только в течение 15 дней. При врожденном сифилисе его лечат методом единоразового введения новорожденному 50 000 ЕД на 1 кг массы тела малыша. Однако, курс может быть продлен до 10 дней, если имеются нарушения.

Теперь известно, от чего антибиотик пенициллин, какие есть противопоказания и предостережения, а также о том, как он появился в мире, и как положил начало стремительному развитию фармакологической промышленности. Но лучше жить так, чтобы никакое лекарство никогда не понадобилось, особенно антибиотики!

Источник: druggist.ru

Классификация

Выделяют две основных группы пенициллинов:

  • природные;
  • полусинтетические.

Ряд природных антибиотиков пенициллинового ряда, которые получают из микрогриба Пеницилла, не резистентны к бактериальным ферментам, обладающим способностью расщеплять бета-лактамные вещества. Из-за этого спектр действия натурального пенициллинового ряда сокращен по сравнению с группой полусинтетических средств. Какие названия антибиотиков к пенициллиновому ряду относятся?

Спектр действия пенициллинов

Природные противомикробные средства этой группы проявляют повышенную активность по отношению к следующим бактериям:

  1. Стафилококкам.
  2. Стрептококкам.
  3. Пневмококкам.
  4. Листериям.
  5. Бациллам.
  6. Менингококкам.
  7. Гонококкам.
  8. Палочке Дюкрея-Унны.
  9. Клостридиям.
  10. Фузобактериям.
  11. Актиномицетам.
  12. Лептоспирам.
  13. Боррелиям.
  14. Бледной спирохете.

Спектр влияния полусинтетических пенициллиновых антибиотиков несколько шире, чем у природных.

Противомикробные препараты из этого списка классифицируют по спектру воздействия, как:

  • не активные к синегнойной палочке;
  • антисинегнойные лекарства.

Когда назначают пенициллины?

Противомикробные средства этой группы применяют при устранении:

  1. Пневмонии (острое воспаление легких, как правило, инфекционного происхождения, которое затрагивает все элементы структуры органа).
  2. Бронхита (поражение органов дыхания, при котором в воспалительный процесс вовлечены бронхи).
  3. Отитов (воспалительный процесс в разных отделах уха).
  4. Ангины (инфекционный и аллергический процесс, который затрагивает глоточное лимфоидное кольцо).
  5. Тонзиллофарингита (острое инфекционное поражение глотки и небных миндалин).
  6. Скарлатины (острый недуг, который характеризуется интоксикацией организма, высыпаниями по всему телу, а также лихорадкой и покраснением языка).
  7. Цистита (поражение мочевого пузыря).
  8. Пиелонефрита (неспецифическое воспаление с поражением канальцевой системы почки).
  9. Гонореи (венерическое заболевание, провоцирующее поражение слизистых оболочек органов).
  10. Сифилиса (хроническое поражение кожного покрова, а также слизистых оболочек, внутренних органов).
  11. Кожных инфекций.
  12. Остеомиелита (инфекционное заболевание, при котором поражена не только кость и костный мозг, но и весь организм).
  13. Бленнореи новорожденных (болезнь, которая характеризуется гнойным конъюнктивитом, гиперемией век и гноетечением из них).
  14. Бактериальных поражений слизистых оболочек, соединительной ткани.
  15. Лептоспироза (острая инфекционная болезнь, возбудителем которой являются бактерии рода лептоспира).
  16. Актиномикоза (хроническое заболевание из группы микозов, которое характеризуется формированием гранулематозных очагов).
  17. Менингита (заболевание, которое обусловлено поражением оболочек головного и спинного мозга).

Аминопенициллины

Антибактериальные средства из списка аминопенициллинов проявляют повышенную результативность против большого количества инфекций, которые спровоцированы бактериями энтеробактериями, а также Хеликобактер пилори и гемофильной палочкой. Названия антибиотиков пенициллинового ряда, список лекарств:

  1. «Ампициллин».
  2. «Амоксициллин».
  3. «Флемоксин Солютаб».
  4. «Оспамокс».
  5. «Амосин».
  6. «Экобол».

Действие антибактериальных лекарств из списка ампициллинов и амоксициллинов, влияния этих медикаментов схожи.

Противомикробные средства ампициллинового ряда намного меньше воздействуют на пневмококки, но активность «Ампициллина» и его дженериков со следующими названиями лекарств — антибиотиков пенициллинового ряда «Ампициллин Акос», «Ампициллина тригидрат» несколько сильнее в устранении шигелл.

Амоксициллиновый ряд более эффективен по отношению к синегнойной палочке, но некоторые представители группы устраняются бактериальными пенициллиназами.

Список названий антибиотиков пенициллинового ряда

Препараты наиболее эффективные при борьбе с недугами:

  1. «Оксациллин».
  2. «Диклоксациллин».
  3. «Нафциллин».
  4. «Метициллин».

Лекарства проявляют устойчивость к стафилококковым пенициллиназам, которые ликвидируют другие лекарства этого ряда. Самым популярным считается — «Оксациллин».

Антисинегнойные пенициллины

Препараты этой лекарственной группы обладают обширным спектром действия, они эффективны против синегнойной палочки, которая провоцирует цистит, а также тонзиллит и кожные инфекции. Какие наименования входят в список препаратов?

Антибиотики пенициллинового ряда (названия):

  1. «Карбецин».
  2. «Пиопен».
  3. «Тиментин».
  4. «Секуропен».
  5. «Пициллин».

Комбинированные препараты

К ингибиторзащищенным пенициллинам относят медикаменты, в состав которых входит антибиотик и компонент, который блокирует активность бактериальных бета-лактамаз.

В качестве ингибиторов выступают:

  • клавулановая кислота;
  • тазобактам;
  • сульбактам.

Для устранения респираторных, а также мочеполовых инфекций применяются, как правило, следующие названия антибиотиков пенициллинового ряда:

  1. «Аугментин».
  2. «Амоксиклав».
  3. «Амоксил».
  4. «Уназин».

К лекарственным средствам комбинированного влияния относится противомикробное лекарство «Ампиокс» и его дженерик «Ампиокс–натрий», который содержит «Ампициллин» и «Оксациллин».

«Ампиокс» производится в таблетированном виде и в форме порошка для уколов. Используется препарат при терапии детей и взрослых пациентов от сепсиса, а также септического эндокардита.

Лекарства для взрослых людей

В перечень полусинтетических препаратов, которые хорошие применяются от тонзиллита, а также отитов, фарингитов, синуситов и пневмоний, заболеваний мочеполовой системы таблетки и инъекции:

  1. «Хиконцил».
  2. «Оспамокс».
  3. «Амоксиклав».
  4. «Амоксикар».
  5. «Ампициллин».
  6. «Аугментин».
  7. «Флемоксин Солютаб».
  8. «Амоксиклав».
  9. «Пиперациллин».
  10. «Тикарциллин».

Против простатита такие противомикробные средства не применяются, поскольку не попадают в ткани простаты. При аллергических проявлениях на пенициллины у пациента возможно появление крапивной сыпи, анафилаксии и при терапии цефалоспоринами.

«Ампициллин»

Препарат угнетает соединение клеточных стенок бактерий, что обусловлено его противомикробным воздействием. Лекарственное средство влияет на кокковые микроорганизмы и большое число грамотрицательных бактерий. Под воздействием пенициллиназы «Ампициллин» разрушается, поэтому он не эффективен по отношению к пенициллиназообразующим патогенам.

«Флемоксин Солютаб»

Людям, склонным к аллергиям на лекарства, перед терапией нужно провести пробу на чувствительность. Медикамент не назначают пациентам, у которых уже были интенсивные побочные реакции на пенициллин.

Лечение необходимо пройти до конца. Прерывание терапии раньше срока может привести к развитию резистентности патогенов к действующему веществу и переходу болезни в хроническую стадию.

«Амоксиклав»

В состав препарата также входит амоксициллин, который считается антибиотиком пенициллина, его молекула содержит бета-лактамное кольцо. Он проявляет активность по отношению ко многим бактериям, а также обладает бактерицидным влиянием за счет нарушения синтеза клеточной стенки. «Амоксиклав» является новым антибиотиком пенициллинового ряда.

Для сохранения активности противомикробного средства в препарате вторым действующим компонентом выступает клавулановая кислота. Это соединение необратимо нейтрализует фермент β-лактамазу, за счет чего делает такие патогены сенситивными к амоксициллину.

«Аугментин»

Лекарственное средство обладает пролонгированным действием, что существенно отличается от других препаратов на основе амоксициллина. С помощью этого медикамент может быть использован для устранения пневмонии, которая проявляет резистентность к пенициллинам.

После проникновения внутрь активные компоненты – амоксициллин и клавулановая кислота — быстро растворяются и абсорбируются в желудок и кишечник. Максимальное фармакологическое влияние проявляется в той ситуации, если пациент употребляет препарат до приема пищи.

Содержание действующих веществ лекарства равномерно распространяется по всем органам и системам – грудной и брюшной полости, а также тканям, проникает в желчь, обнаруживается в патологическом секрете, гнойных выделениях.

Пенициллины для терапии детей

Пенициллиновые антибиотики практически не токсичны, из-за чего их, как правило, рекомендуют к приему детям при инфекционных заболеваниях. Предпочтение в большинстве случаев отдается ингибиторзащищенным пенициллинам, которые предназначены для перорального употребления.

В список противомикробных препаратов пенициллинового ряда, предназначенных для терапии детей, входят «Амоксициллин» и дженерики, «Аугментин», «Амоксиклав», а также «Флемоксин» и «Флемоклав Солютаб». Лекарственные средства в виде диспергируемых таблеток воздействуют не менее результативно, чем уколы, и провоцируют меньше проблем при лечении.

С рождения используют для лечения детей «Оспамокс» и ряд его заменителей, которые выпускаются в растворимых таблетках, а также гранулах и порошке для изготовления суспензии. Назначение дозирования делает доктор, исходя из возраста и массы тела ребенка.

У детей возможно накопление пенициллинов в организме, которое спровоцировано анное системы мочевыделения либо поражениями почек. Повышенное содержание противомикробного вещества в крови оказывает токсическое воздействие на нервные клетки, что проявляется спазмами. При возникновении таких признаков терапию прекращают, а пенициллиновый антибиотик заменяют медикаментом другой группы.

«Оспамокс»

Медикамент производится в двух лекарственных формах — таблетки и гранулы. Дозирование препарата по инструкции к применению зависит от локализации инфекционного процесса. «Оспамокс» — современный антибиотик пенициллинового ряда для детей.

Дневная концентрация делится на несколько употреблений. Длительность терапии: до устранения признаков плюс пять дней. Для изготовления суспензии флакон с гранулами наполняется водой, затем встряхивается. Дозирование медикамента к «Оспамоксу» будет следующее:

  • младенцам до одного года назначается суспензия в концентрации 125 мг/5 мл – 5 миллилитров (1 ложка) два раза в день;
  • малышам от года до шести лет – суспензия от 5 до 7,5 миллилитра (1-1,5 ложки) дважды в сутки;
  • детям от шести до десяти лет – суспензия от 7.5 до 10 мл два раза в день;
  • пациентам от десяти до четырнадцати лет уже назначают таблетированную форму лекарства — 1 таблетка 500 миллиграмм дважды в сутки;
  • подросткам – 1.5 таблетки по 500 мг два раза в день.

Противопоказания и побочные действия

К ограничениям для приема относится аллергия на антибиотики пенициллинового ряда. Если при терапии возникли высыпания, кожный зуд, необходимо прекратить употребление лекарств и обратиться к доктору.

Аллергия может проявляться отеком Квинке, анафилаксией. Перечень побочных реакций у пенициллинов малый. Главным отрицательным явлением служит угнетение полезной кишечной микрофлоры.

Понос, молочница, кожные высыпания — главные негативные реакции при использовании пенициллинов. Реже проявляются следующие эффекты:

  1. Тошнота.
  2. Рвота.
  3. Мигрень.
  4. Псевдомембранозный колит.
  5. Отек.

Использование бензилпенициллинов, а также карбенициллинов, может провоцировать электролитный дисбаланс с развитием гиперкалиемии либо гипернатриемии, что повышает вероятность появления сердечного приступа, увеличения кровяного давления.

Обширный перечень отрицательных эффектов у «Оксациллина» и заменителей:

  1. Появление крови в урины.
  2. Температура.
  3. Рвотные позывы.
  4. Тошнота.

Чтобы предотвратить появление негативных эффектов, важно соблюдать инструкцию по применению, а также использовать препарат в дозировке, назначенной доктором.

Мнения

Согласно отзывам, пенициллиновые антибиотики стали настоящим спасением для многих людей. Благодаря им можно справиться с большинством заболеваний, например: пневмония, а также туберкулез, сепсис и другие недуги.

Но терапию патологических состояний с использованием антибиотиков необходимо проводить только после установления диагноза и строго по предписанию доктора. Из наиболее эффективных противомикробных средств выделяют — «Амоксиклав», «Ампициллин», «Флемоксин Солютаб».

В отзывах медицинских специалистов и людей встречаются, как правило, позитивные мнения о препаратах этих групп. Отмечаются, что противомикробные средства эффективны при терапии заболеваний органов дыхания, причем они подходят как для взрослых людей, так и для детей. В откликах упоминают повышенную результативность средств при гайморите, отите, инфекциях половых путей.

Источник: FB.ru

История открытия

История открытия антибактериальных средств пенициллинового ряда берет свое начало еще с 30-х годов 20 века, когда ученый Александр Флеминг, изучавший бактериальные инфекции, случайно выявил область, в которой не росли бактерии. Как показали дополнительные изыскания, таким местом в чаше, послужила плесень, что обычно покрывает несвежий хлеб.

Как оказалось, это вещество с легкостью убивало стафилококки. После дополнительных исследований, ученый смог выделить пенициллин в чистом виде, ставшим первым антибактериальным средством.

Принцип действия этого вещества, таков: во время деления клеток бактерии, для восстановления собственной нарушенной оболочки, эти вещества применяют элементы под названием пептидогликаны. Пенициллин же не позволяет образовываться этому веществу, из-за чего бактерии теряют способность не только к размножению, но и к дальнейшему развитию, и уничтожаются.

Однако не все шло гладко, через некоторое время, бактериальные клетки начали активную выработку фермента, под названием бета-лактамаза, который стал разрушать бета-лактамы, составляющие основу пенициллинов. Для решения этой проблемы в состав антибактериальных средств были добавлены дополнительные компоненты, к примеру, клавулоновая кислота.

Спектр действия

После проникновения в организм человека, лекарственное средство с легкостью распространяется по всем тканям, биологическим жидкостям. Единственные области, куда оно  проникает в очень малых количествах (до 1%), это спинномозговая жидкость, органы зрительной системы и предстательная железа.

За пределы организм препарат выводится посредством работы почек, примерно спустя 3 часа.кларитромицин

Антибиотическое воздействие природной разновидности препарата достигается путем борьбы с такими бактериями:

  • грамположительных (стафилококков, пневмококков, стрептококков, бацилл, листерий);
  • грамотрицательных (гонококков, менингококков);
  • анаэробных (клостридий, актиминоцетов, фузобактерий);
  • спирохет (бледной, лептоспиры, боррелии);
  • эффективны против синегнойной палочки.

 

Пенициллиновые антибиотики применяются для терапии разных патологий:

  • инфекционных заболеваний средней степени тяжести;
  • болезней ЛОР органов (скарлатины, тонзиллита, отита, фарингита);
  • инфекций дыхательных органов (бронхитов, воспалений легких);
  • заболеваний органов мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты);
  • гонореи;
  • сифилиса;
  • инфекций кожного покрова;
  • остеомиелита;
  • бленнореи, возникающей у новорожденных;
  • лептоспироза;
  • менингита;
  • актиномикоза;
  • бактериальных поражений слизистых и соединительных тканей.

 

Антибиотики классификация

Пенициллиновые антибиотики имеют разные способы производства, а также свойства, что позволяет разделить их на 2 большие группы.

  1. Природные, что были открыты Флемингом.
  2. Полусинтетические, были созданы немного позже в 1957 году.

 

Специалисты разработали классификацию антибиотиков группы пенициллина.

К природным относят:

  • феноксилметилпенициллин (Оспен, а также его аналоги);
  • бензатин бензилпенициллин (Ретарпен);
  • бензилпенициллин натриевая соль (Прокаин пенициллин).

 

К группе полусинтетических средств принято относить:

  • аминопеницллиновые (амоксициллины, ампициллины);
  • антистафилококковые;
  • антипесвдомонадные (уреидопенициллины, карбоксипенициллины);
  • ингибиторзащищенные;
  • комбинированные.

Природные пенициллины

Натуральные антибиотики имеют одну слабую сторону: они могут разрушаться посредством воздействия бета-лактамазы, а также желудочного сока.

Лекарства, относимые к этой группы, имеют вид растворов для инъекционного введения:

  • с удлиненным действием: сюда относят заменитель пенициллина – бициллин, а также новокаиновая соль бензилпенициллинов;
  • с небольшимм действием: натриевые и калиевые соли бензилпенициллинов.

 

Пролонгированные пенициллины вводятся один раз за сутки внутримышечным путем, а новокаиновая соль – от 2 до 3 раз за день.

Биосинтетические

Пенициллиновый ряд антибиотиков состоит из кислот, который путем необходимых манипуляций соединяются с солями натрия и калия. Подобные соединения отличаются быстрым всасыванием, что позволяет использовать их для инъекционного введения.

Как правило, терапевтический эффект заметен уже спустя четверть часа после введения средства,  а держится он на протяжении 4 часов (поэтому препарат требует повторного введения).

Для продления эффекта от природного бензилпенициллина, он был соединен с новокаином и некоторыми другими компонентами. Добавление к основному веществу солей новокаина, позволило удлинить достигаемый терапевтический эффект. Теперь стало возможным снизить количество инъекций до двух-трех за сутки.

Биосинтетические пенициллины используются для терапии таких заболеваний:

  • ревматизма хронического вида;
  • сифилиса;
  • стрептококка.

 

Для терапии инфекций со средней степенью тяжести, используется феноксилметилпенициллин. Эта разновидность отличается устойчивостью к разрушающему воздействию соляной кислотой, что содержится в желудочном соке.

Данное вещество выпускается в таблетках, для которых допускается пероральный прием (4-6 раз за день). Биосинтетические пенициллины работают против большинства бактерий, за исключением спирохет.

Полусинтетические антибиотики, относящиеся к пенициллиновому ряду

К этой разновидности средств, относится несколько подгрупп медикаментов.

Аминопенициллины активно работают против: энтеробактерий, гемофильной палочки, хеликобактер пилори. Сюда относят такие препараты: ампициллинового ряда (Ампициллин), амоксициллина (Флемоксин Солютаб).

Активность обеих подгрупп антибактериальных средств распространяется на схожие виды бактерий. Однако ампициллины не слишком эффективно борются с пневмококками, но некоторые их разновидности (к примеру, Ампициллина тригидрат), с легкостью справляются с шигеллами.

Препараты этой группы используются так:

  1. Ампициллины путем внутривенных и внутримышечных инфекций.
  2. Амоксициллины путем перорального употребления.

 

Амоксициллины активно борются с синегнойной палочкой, но, к сожалению, часть представителей этой группы, могут разрушаться под воздействием бактериальных пенициллиназ.

К антистафилококковой подгруппе относят: Метициллин, Нафициллин, Оксациллин, Флуксоциллин, Диклоксациллин. Эти препараты устойчивы по отношению к стафилококкам.

Антисинегнойная подгруппа, как понятно из названия, активно борется с синегнойной палочкой, что провоцирует появление тяжелых форм ангины, цистита.

В этот список входит две разновидности препаратов:

  1. Карбоксипенициллины: Карбецин, Тиментин (для терапии тяжелых поражений мочевыводящих путей и респираторных органов), Пиопен, динатриевый Карбинициллин (используется только у взрослых пациентов путем внутримышечного, внутривенного введения).
  2. Уреидопенициллины: Пициллин пиперациллин (используется чаще для патологий, спровоцированных клебсиеллами), Секуропен, Азлин.

 

Комбинированные антибиотики из ряда пенициллинов

Комбинированные препараты по-другому ещё именуют ингибиторозащищенными, это значит, что они блокируют бета-лактамазы бактерий.

Список ингибиторов бета-лактамаз очень большой, наиболее распространены:

  • клавулоновая кислоты;
  • сульбактам;
  • тазобактам.

 

С целью терапии патологий со стороны органов дыхательной, мочеполовой систем, применяются такие антибактериальные составы:

  • амоксициллин и клавулоновая кислота (Аугментин, Амоксил, Амоксиклав);
  • ампициллин и сульбактам (Уназин);
  • тикарциллин и клавулоновая кислота (Тиментин);
  • пиперациллин и тазобактам (Тазоцин);
  • ампициллин и оксациллин (Ампиокс натрий).

Пенициллины для взрослых

Полусинтетические препараты активно применяются для борьбы с синуситами, отитами, пневмониями, фарингитами, ангинами. Для взрослых существует перечень наиболее эффективных препаратов:

  • Аугментин;
  • Амоксикар;
  • Оспамокс;
  • Амоксициллин;
  • Амоксиклав;
  • Тикарциллин;
  • Флемоксин Солютаб.

 

Для избавления от пиелонефрита (гнойного, хронического), цистита (бактериального), уретритов, сальпингитов, эндометритов, применяют:

  • Аугментин;
  • Медоклав;
  • амоксиклав;
  • Тикарциллин с клавулоновой кислотой.

 

Когда пациент страдает от аллергии на пенициллиновые средства, у него может проявиться аллергическая реакция в ответ на прием подобных препаратов (это может быть простая крапивница, либо тяжелая реакция с развитием анафилактического шока). При наличии подобных реакций, пациенту показано применять средства из группы макролидов.

Отдельного внимания заслуживает категория беременных женщин, для избавления их от хронического пиелонефрита, применяют:

  • Ампициллин;
  • Оксациллин (при наличии возбудителя – стафилококка);
  • Аугментин.

 

При непереносимости пенициллиновой группы, доктор может рекомендовать применение группы резервных антибиотиков по отношению к пенициллинам: цефалоспоринов (Цефазолин), либо макролидов (Кларитромицин).

Пенициллины для лечения детей

На основе пенициллинов создано много антибактериальных средств, часть из них разрешена к применению у пациентов детского возраста. Эти препараты отличаются низкой токсичностью и высокой эффективностью, что позволяет использовать их у маленьких пациентов.

Для малышей применяют ингибиторзащищенные средства, употребляемые пероральным путем.

Детям назначают такие антибиотики:

  • Флемоклав Солютаб;
  • Аугментин;
  • Амоксиклав;
  • Амоксициллин;
  • флемоксин.

 

К непенициллиновым формам относят Вильпрафен Солютаб, Юнидокс Солютаб.

Слово «солютаб» обозначает, что таблетки растворяются под воздействием жидкости. Этот факт облегчает процесс употребления лекарств маленькими пациентами.

Многие антибиотики пенициллиновой группы производятся в виде суспензий, имеющих вид сладкого сиропа. Для определения дозировки для каждого пациента, необходимо учитывать показатели его возраста и массы тела.

Назначать антибактериальные средства для детей может только специалист. Самолечение с применением подобных препаратов, не допускается.

Противопоказания побочные эффекты пенициллинов

Употреблять пенициллиновые препараты, несмотря на всю их эффективность и пользу, можно не всем категориям пациентов, инструкция к препаратам содержит перечень состояний, когда употребление таких лекарств находится под запретом.

антибиотики пенициллинового ряда

Противопоказания:

  • гиперчувствительность, личная непереносимость или сильные реакции на компоненты лекарственного средства;
  • предыдущие реакции на цефалоспорины, пенициллины;
  • нарушения функционирования печени, почек.

 

Каждый препарат имеет собственный список противопоказаний, указанный инструкцией, с ним следует ознакомиться еще до начала проведения лекарственной терапии.

Как правило, пенициллиновые антибиотики переносятся пациентами хорошо. Но, в редких случаях, могут возникать негативнее проявления.

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции проявляются кожной сыпью, крапивницей, отечностью тканей, зудом, иными высыпаниями, отеком Квинке, анафилактическим шоком;
  • со стороны органов ЖКТ могут появиться тошнота, эпигастральные боли, расстройства пищеварения;
  • кровеносная система: увеличение показателей кровяного давления, нарушения ритма сердца;
  • печень и почки: развитие недостаточности функционирования этих органов.

Для предотвращения развития побочных реакций, очень важно принимать антибиотики только по назначению доктора, обязательно используя вспомогательные средства (к примеру, пробиотики), что он порекомендует.

 

Источник: bezgrippa.com

Перед покупкой антибиотика Пенициллин необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Пенициллин. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Пенициллин (Penicillinum) — это продукт жизнедеятельности различных видов плесневого грибка Penicillium notatum, Penicilium chrysogenum и др.

В культуральную жидкость этих грибков переходят несколько видов соединений пенициллина, которые получены в кристаллическом виде.

Пенициллин – Фармакологические свойства

Пенициллин — это антибиотик, в основе химической структуры которого лежит дипептид, образованный из диметилцистеина и ацетилсерина.

Механизм действия пенициллина связан с подавлением аминокислотного и витаминного обмена микроорганизмов и нарушением развития у них клеточной стенки.

Пенициллин выделяется почками (около 50%); в моче создаются его значительные концентрации, превосходящие концентрации в крови в 5–10 раз. Некоторая часть пенициллина выделяется также с желчью.

Пенициллин — Лечебные свойства

Пенициллин является одним из главных представителей группы антибиотиков, препарат обладает широким спектром бактериостатического и бактерицидного действия (из препаратов пенициллина наиболее активен бензилпенициллин).

Особенно чувствительны к пенициллину стрептококки, пневмококки, гонококки, менингококки, возбудители столбняка, газовой гангрены, сибирской язвы, дифтерии, отдельные штаммы патогенных стафилококков и протея.

Пенициллин неэффективен в отношении бактерий кишечно-тифозно-дизентерийной группы, туберкулёзных, коклюшных, синегнойных и фридлендеровских палочек, возбудителей бруцеллёза, туляремии, холеры, чумы, а также риккетсий, вирусов, грибков и простейших.

Наиболее эффективно внутримышечное введения препаратов пенициллина. При внутримышечном методе введения пенициллин быстро всасывается в кровь (максимальная концентрация его в крови создается через 30–60 минут) и быстро переходит в мышцы, легкие, раневой экссудат, полости суставов.

Проникновение пенициллина из крови в спинномозговую жидкость незначительно, поэтому при менингитах и энцефалитах рекомендуется комбинированное применение пенициллина — внутримышечно и эндолюмбально.

Внутримышечно введенный пенициллин мало проникает в брюшную и плевральные полости, что требует непосредственного местного воздействия пенициллина.

Пенициллин хорошо проникает через плаценту к плоду.

Пенициллин — Показания к применению

Применение пенициллина показано:

— при сепсисе (особенно стрептококковом);

— во всех сульфаниламидорезистентных случаях соответствующих инфекций (пневмококковой, гонококковой, менингококковой инфекции и др.);

— при обширных и глубоко локализованных инфекционных процессах (остеомиелит, тяжёлые флегмоны, газовая гангрена);

— после ранений с вовлечением в процесс и инфицированием больших костно-мышечных массивов;

— в послеоперационном периоде для профилактики гнойных осложнений;

— при инфицированных ожогах третьей и четвертой степени;

— при ранениях мягких тканей, ранениях грудной клетки;

— гнойном менингите, абсцессах мозга, рожистом воспалении, гонорее и её сульфаниламидоустойчивых формах, сифилисе, тяжёлом фурункулёзе, сикозе, при различных воспалениях глаза и уха.

В клинике внутренних болезней Пенициллин применяется для лечения крупозной пневмонии (вместе с сульфаниламидными препаратами), очаговой пневмонии, острого сепсиса, холецистита и холангита, затяжного септического эндокардита, а также для профилактики и лечения ревматизма.

Пенициллин у детей применяется: при пупочных сепсисах, септикопиемиях и септико-токсических заболеваниях новорожденных, пневмониях у новорожденных и детей грудного и раннего возраста, отитах детей грудного и раннего возраста, септической форме скарлатины, септико-токсической форме дифтерии (обязательно в сочетании со специальной сывороткой), плевролегочных процессах, не поддающихся действию сульфаниламидных препаратов, гнойных плевритах и гнойных менингитах, при гонорее.

Пенициллин – Правила применения

Антимикробный эффект Пенициллина достигается как при резорбтивном, так и при местном его действии.

Препараты пенициллина можно вводить внутримышечно, подкожно и внутривенно, внутрь полостей, в спинномозговой канал, путём ингаляций, сублингвально (под язык), внутрь; местно — в виде глазных и носовых капель, полосканий, промываний.

При внутримышечном введении пенициллин быстро всасывается в кровь, но спустя 3–4 часа пенициллин почти полностью из исчезает из неё. Для эффективности терапии в 1 мл крови должно быть 0,1–0,3 ЕД пенициллина, поэтому для поддержания терапевтической концентрации препарата в крови его следует вводить каждые 3–4 часа.

Применение Пенициллина для лечения гонореи, сифилиса, пневмонии, цереброспинального менингита проводится по специальной инструкции.

Пенициллин — Побочные явления

Лечение бензилпенициллинами, бициллинами и другими пенициллинсодержащими препаратами может сопровождаться побочными явлениями, чаще всего носящими аллергический характер.

Возникновение аллергических реакций на препараты пенициллина обычно связано с сенсибилизацией к ним организма в результате предшествующего применения этих препаратов, а также в результате длительного воздействия их: профессиональная сенсибилизация медсестёр, лиц, работающих на производстве антибиотиков.

Реже наблюдаются аллергические реакции при первом контакте с пенициллином. Они возникают преимущественно у лиц, страдающих аллергическими заболеваниями (крапивница, бронхиальная астма).

Аллергические реакции на пенициллин со стороны кожи выражаются в эритеме, ограниченных или распространённых высыпаниях, крапивнице и уртикароподобных сыпях, макулёзных, везикулёзных, пустулёзных высыпаниях, иногда угрожающем жизни эксфолиативном дерматите.

Зарегистрированы многочисленные случаи контактных дерматитов (медицинский персонал лечебных учреждений). Контактные дерматиты и реакции со стороны кожи и слизистых оболочек наблюдаются как при общем воздействии, так и при местном применении Пенициллина в виде мазей, примочек, капель для носа и глаз.

Со стороны органов дыхания отмечаются ринит, фарингит, ларингофарингит, астматический бронхит, бронхиальная астма.

Со стороны желудочно-кишечного тракта аллергические реакции выражаются в стоматите, тошноте, рвоте, поносе.

В ряде случаев разграничение токсического и аллергического генеза побочных явлений затруднительно. На аллергическое происхождение этих явлений указывает сочетание их с кожными высыпаниями, под влиянием пенициллина возможно также развитие агранулоцитоза.

При возникновении аллергических реакций со стороны кожи, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта следует прекратить лечение пенициллином или уменьшить его дозу, назначить больному Димедрол, Пипольфен, Супрастин, хлорид кальция, витамин B1.

Следует помнить о возможности сенсибилизации организма еще во внутриутробном периоде при лечении беременных препаратами пенициллина.

Анафилактический шок при применении пенициллина

Возникновение анафилактического шока при применении Пенициллина является очень серьёзным осложнением, который может развиваться независимо от дозы и путей введения пенициллина и в тяжёлых случаях в течение короткого времени (5–30–60 минут) заканчиваться смертью, поэтому перед инъекцией пенициллина и его препаратов следует собрать анамнестические данные о применении препаратов пенициллина в прошлом и реакциях на него.

В случае возникновения явлений анафилактического шока следует незамедлительно (!) ввести внутривенно 0,2–0,3 мл 0,1% Адреналина (смешав с кровью больного). Инъекции производят повторно до выведения больного из тяжёлого состояния.

Одновременно в место инъекции пенициллина вводят 0,2–0,3 мл 0,1% раствора адреналина. Эффективно капельное введение норадреналина (1,0 мл 0,1% раствора в 500 мл 5% раствора глюкозы) в течение 3 часов.

Преднизолон — 0,02 г внутримышечно или внутривенно, атропина сульфат 0,1% раствор — 0,5–0,8 мл подкожно, лобелина гидрохлорид 1% раствор — 0,5–1,0 мл внутривенно или подкожно.

Вместо адреналина можно вводить 1 мл 5% Эфедрина, а также Эуфиллин — по 5–10 мл 2,4% раствора с 20–40 мл 40% раствора глюкозы внутривенно, Димедрол — 5% раствор внутримышечно по 1 мл (либо Пипольфен), хлорид кальция — 10% раствор по 10 мл внутривенно.

Кислород — под давлением.

Гидрокортизон — во время шока и главным образом для предупреждения поздних осложнений в разовой дозе 0,05–0,07 г.

Применяется также внутримышечное введение нейролитической смеси: 2 мл 2,5% раствора Аминазина, по 2 мл 2% растворов Промедола и Димедрола и 5% раствора витамина B1 (с применением противошокового раствора и вазопрессорных веществ).

При выходе из шокового состояния больные нуждаются в госпитализации и клиническом наблюдении, так как возможны поздние осложнения.

Дисбактериоз и грибковые заболевания при применении Пенициллина

При лечении Пенициллином, как и другими антибиотиками, возникновение патологических состояний может быть связано с развитием дисбактериоза.

В основе дисбактериоза лежит то, что пенициллин, как и другие антибиотики, оказывает в организме противомикробное действие не только на патогенные микроорганизмы, но и на условнопатогенные и непатогенные микробы, в результате чего нарушается естественный для организма антагонизм микробных ассоциаций, непатогенные микроорганизмы могут приобретать патогенный характер — возникают так называемые суперинфекции.

На организм оказывают влияние устойчивые к пенициллину микробы (протей, энтерококк, синегнойная палочка, резистентные к пенициллину штаммы стафилококков).

Отмечаются осложнения, связанные с активацией и размножением дрожжеподобных (особенно у ослабленных больных) грибков-сапрофитов, присутствующих в микробной флоре слизистых оболочек полости рта и гениталий, трахеи, кишечника.

Пенициллин, подавляя бактерии-антагонисты грибков, может создавать благоприятные условия для развития дрожжеподобной флоры. Клинически кандидозы могут протекать в острой и хронической форме с патологическими проявлениями со стороны кожи и слизистых оболочек (молочница рта, гениталий и др.); со стороны внутренних органов (висцеральные кандидозы) в форме поражения лёгких и верхних дыхательных путей; в виде септического синдрома.

Появление кандидозов может быть предупреждено рациональным выбором антибиотика, правильной его дозировкой, режимом применения, применением соответственных вакцин и сывороток, установлением чувствительности организма больного к антибиотику (путём проведения специальных проб).

Для лечения кандидозов в подобных случаях назначают препараты йода (1–3–5% растворы йодида калия) в сочетании с внутривенным введением 40% раствора гексаметилентетрамина, генцианвиолета по 0,05–0,10 г 2–3 раза в день, никотинамида и других препаратов витаминов группы B.

Для профилактики и лечения кандидозов используют специальные противогрибковые антибиотики, принимаемые внутрь – Нистатин в таблетках по 500 000 ЕД, по 6–10 таблеток в день и Леворин по 500 000 ЕД 2–3 раза в день в таблетках или капсулах, а также мази c нистатином натрия и леворином.

Пенициллин — Противопоказания

Применение пенициллина противопоказано при наличии повышенной чувствительности к пенициллину, бронхиальной астме, крапивнице, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях, при повышенной чувствительности больных к антибиотикам, сульфаниламидам и другим лекарственным препаратам.

Пенициллин при беременности и лактации

Возможна сенсибилизация организма к пенициллину в период внутриутробного развития при лечении беременных его антибиотиками-препаратами пенициллина.

Взаимодействие с алкоголем

Употреблять алкоголь во время лечения препаратами пенициллина категорически противопоказано.

Особые указания

Перед применением пенициллина и его препаратов обязательно проведение проб на чувствительность к ним.

Препараты пенициллинового ряда

V-Пенициллин Словакофарма

Амоксисар

Амоксициллин

Амоксициллин в капсулах 0,25 г

Амоксициллин ДС

Амоксициллин натрия стерильный

Амоксициллин Сандоз

Амоксициллин-ратиофарм

Амоксициллин-ратиофарм 250 ТС)

Амоксициллина тригидрат

Амоксициллина тригидрат (Пуримокс)

Амосин

Ампициллин

Ампициллин АМП-КИД

Ампициллин АМП-Форте

Ампициллин Иннотек

Ампициллин натрия

Ампициллин натрия стерильный

Ампициллин-АКОС

Ампициллин-Ферейн

Ампициллина натриевая соль

Ампициллина натриевая соль стерильная

Ампициллина натриевая соль-Виал

Ампициллина тригидрат

Ампициллина тригидрат в капсулах 0,25 г

Ампициллина тригидрата таблетки 0,25 г

Бензатин бензилпенициллин стерильный

Бензатинбензилпенициллин стерильный

Бензилпенициллин

Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая

Бензилпенициллина натриевая соль стерильная

Бензилпенициллина натриевая соль-Виал

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бициллин

Вепикомбин

Гоноформ

Грюнамокс

Данемокс

Зетсил

Карбенициллина динатриевая соль 1 г

Клиацил

Клоксациллин

Клоксациллин натрия

Марипен

Мегациллин орал

Оксациллин

Оксациллина натриевая соль

Оксациллина натриевая соль стерильная

Оксациллина натриевой соли таблетки

Оспамокс

Оспен

Оспен 750

Пенициллин G натриевая соль

Пенициллина G натриевая соль стерильная

Пенодил

Пентрексил

Пипракс

Пипрацил

Пициллин

Прокаин пенициллин G 3 мега

Прокаин-Бензилпенициллин

Прокаинбензилпенициллин стерильный

Простафлин

Пурициллин

Ретарпен 1,2

Ретарпен 2,4

Стандациллин

Феноксиметилпенициллин

Феноксиметилпенициллин (для суспензии)

Феноксиметилпенициллина таблетки

Флемоксин Солютаб

Флуклоксациллин

Хиконцил

Экобол

Экстенциллин

I. Препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза (биосинтетические пенициллины):

I.1. Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка):

— непродолжительного действия:

бензилпенициллин (натриевая соль),

бензилпенициллин (калиевая соль);

— продолжительного действия:

бензилпенициллин (новокаиновая соль),

Бициллин-1,

Бициллин-5.

I.2. Для энтерального введения (кислотоустойчивы):

феноксиметилпенициллин (пенициллин V).

II. Полусинтетические пенициллины

II.1. Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы):

— устойчивые к действию пенициллиназы:

оксациллин (натриевая соль),

нафциллин;

— широкого спектра действия:

ампициллин,

амоксициллин.

II.2. Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)

— широкого спектра действия, включая синегнойную палочку:

карбенициллин (динатриевая соль),

тикарциллин,

азлоциллин.

II.3. Для энтерального введения (кислотоустойчивы):

карбенициллин (инданил натрий),

карфециллин.

Согласно классификации пенициллинов, приведенной И.Б. Михайловым (2001 г.), пенициллины можно разделить на 6 групп:

1. Естественные пенициллины (бензилпенициллины, бициллины, феноксиметилпенициллин).

2. Изоксазолпенициллины (оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин).

3. Амидинопенициллины (амдиноциллин, пивамдиноциллин, бакамдиноциллин, ацидоциллин).

4. Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин).

5. Карбоксипенициллины (карбенициллин, карфециллин, кариндациллин, тикарциллин).

6. Уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин).

Источник получения, спектр действия, а также комбинирование с бета-лактамазами учитывали при создании классификации, приведенной в Федеральном руководстве (формулярная система), выпуск VIII.

1. Природные:

бензилпенициллин (пенициллин G),

феноксиметилпенициллин (пенициллин V),

бензатина бензилпенициллин,

бензилпенициллин прокаин,

бензатина феноксиметилпенициллин.

2. Антистафилококковые:

оксациллин.

3. Расширенного спектра (аминопенициллины):

ампициллин,

амоксициллин.

4. Активные в отношении Pseudomonas aeruginosa:

— карбоксипенициллины:

тикарциллин.

— уреидопенициллины:

азлоциллин,

пиперациллин.

5. Комбинированные с ингибиторами бета-лактамаз (ингибиторозащищенные):

амоксициллин/клавуланат,

ампициллин/сульбактам,

тикарциллин/клавуланат.

Естественные (природные) пенициллины — это антибиотики узкого спектра действия, влияющие на грамположительные бактерии и кокки. Биосинтетические пенициллины получают из культуральной среды, на которой выращивают определенные штаммы плесневых грибов (Penicillium). Существует несколько разновидностей природных пенициллинов, одним из наиболее активных и стойких из них является бензилпенициллин. В медицинской практике используется бензилпенициллин в виде различных солей — натриевой, калиевой и новокаиновой.

Все природные пенициллины имеют сходную противомикробную активность. Естественные пенициллины разрушаются бета-лактамазами, поэтому неэффективны для терапии стафилококковых инфекций, т.к. в большинстве случаев стафилококки вырабатывают бета-лактамазы. Они эффективны преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов (в т.ч. Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), некоторых анаэробов (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), спирохет (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Грамотрицательные микроорганизмы обычно устойчивы, за исключением Haemophilus ducreyi и Pasteurella multocida. В отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, возбудителя амебиаза, риккетсий, грибов пенициллины — неэффективны.

Бензилпенициллин активен главным образом в отношении грамположительных кокков. Спектры антибактериального действия бензилпенициллина и феноксиметилпенициллина практически идентичны. Однако бензилпенициллин в 5–10 раз более активен, чем феноксиметилпенициллин в отношении чувствительных Neisseria spp. и некоторых анаэробов. Феноксиметилпенициллин назначают при инфекциях средней степени тяжести. Активность препаратов пенициллина определяют биологическим путем по антибактериальному действию на определенный штамм золотистого стафилококка. За единицу действия (1 ЕД) принимают активность 0,5988 мкг химически чистой кристаллической натриевой соли бензилпенициллина.

Значимыми недостатками бензилпенициллина являются его неустойчивость к бета-лактамазам (при ферментативном расщеплении бета-лактамного кольца бета-лактамазами (пенициллиназами) с образованием пенициллановой кислоты антибиотик теряет свою противомикробную активность), незначительная абсорбция в желудке (обусловливает необходимость инъекционных путей введения) и относительно низкая активность в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов.

В обычных условиях препараты бензилпенициллина плохо проникают в ликвор, однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость через ГЭБ возрастает.

Бензилпенициллин, применяемый в виде хорошо растворимых натриевой и калиевой солей, действует кратковременно — 3–4 ч, т.к. быстро выводится из организма, и это требует частых инъекций. В связи с этим для применения в медицинской практике были предложены плохо растворимые соли бензилпенициллина (в т.ч. новокаиновая соль) и бензатина бензилпенициллин.

Пролонгированные формы бензилпенициллина, или депо-пенициллины: Бициллин-1 (бензатина бензилпенициллин), а также комбинированные ЛС на их основе — Бициллин-3 (бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллин натрия + бензилпенициллина новокаиновая соль), Бициллин-5 (бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллина новокаиновая соль), представляют собой суспензии, которые можно вводить только внутримышечно. Они медленно всасываются из места введения, создавая депо в мышечной ткани. Это позволяет поддерживать концентрацию антибиотика в крови значительное время и сократить, таким образом, частоту введения препарата.

Все соли бензилпенициллина используются парентерально, т.к. они разрушаются в кислой среде желудка. Из природных пенициллинов кислотостабильными свойствами, хотя и в слабой степени, обладает только феноксиметилпенициллин (пенициллин V). Феноксиметилпенициллин по химическому строению отличается от бензилпенициллина наличием в молекуле феноксиметильной группы вместо бензильной.

Бензилпенициллин применяют при инфекциях, вызванных стрептококками, включая Streptococcus pneumoniae (внебольничная пневмония, менингит), Streptococcus pyogenes (стрептококковый тонзиллит, импетиго, рожа, скарлатина, эндокардит), при менингококковых инфекциях. Бензилпенициллин является антибиотиком выбора при лечении дифтерии, газовой гангрены, лептоспироза, болезни Лайма.

Бициллины показаны, в первую очередь, при необходимости длительного поддержания эффективных концентраций в организме. Они применяются при сифилисе и других заболеваниях, вызываемых бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковых инфекциях (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление, ревматизм, лейшманиоз.

В 1957 г. из природных пенициллинов была выделена 6-аминопенициллановая кислота и на ее основе начаты разработки полусинтетических препаратов.

6-Аминопенициллановая кислота — основа молекулы всех пенициллинов («пенициллиновое ядро») — сложное гетероциклическое соединение, состоящее из двух колец: тиазолидинового и бета-лактамного. С бета-лактамным кольцом связан боковой радикал, определяющий существенные фармакологические свойства образующейся при этом молекулы препарата. У природных пенициллинов строение радикала зависит от состава среды, на которой растут Penicillium spp.

Полусинтетические пенициллины получают путем химической модификации, присоединяя различные радикалы к молекуле 6-аминопенициллановой кислоты. Таким образом были получены пенициллины, обладающие определенными свойствами:

— устойчивые к действию пенициллиназ (бета-лактамаз);

— кислотоустойчивые, эффективные при назначении внутрь;

— обладающие широким спектром действия.

Изоксазолпенициллины (изоксазолиловые пенициллины, пенициллиназостабильные, антистафилококковые пенициллины). Большинство стафилококков вырабатывают специфический фермент бета-лактамазу (пенициллиназу) и резистентны к бензилпенициллину (пенициллиназообразующими являются 80–90% штаммов Staphylococcus aureus).

Основным антистафилококковым ЛС является оксациллин. Группа пенициллиназоустойчивых ЛС включает также клоксациллин, флуклоксациллин, метициллин, нафциллин и диклоксациллин, которые вследствие высокой токсичности и/или малой эффективности не нашли клинического применения.

Спектр антибактериального действия оксациллина подобен спектру действия бензилпенициллина, но благодаря устойчивости оксациллина к пенициллиназе он активен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков, устойчивых к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину, а также резистентных к другим антибиотикам.

По активности в отношении грамположительных кокков (в т.ч. стафилококков, не вырабатывающих бета-лактамазу) изоксазолпенициллины, в т.ч. оксациллин, значительно уступают природным пенициллинам, поэтому при заболеваниях, возбудителями которых являются чувствительные к бензилпенициллину микроорганизмы, они менее эффективны по сравнению с последним. Оксациллин не проявляет активности в отношении грамотрицательных бактерий (кроме Neisseria spp.), анаэробов. В связи с этим ЛС этой группы показаны только в тех случаях, когда известно, что инфекция вызвана пенициллиназообразующими штаммами стафилококков.

Основные фармакокинетические отличия изоксазолпенициллинов от бензилпенициллина:

— быстрое, но не полное (30–50%) всасывание из ЖКТ. Можно применять эти антибиотики как парентерально (в/м, в/в), так и внутрь, но за 1–1,5 ч до еды, т.к. у них низкая устойчивость к соляной кислоте;

— высокая степень связывания с альбумином плазмы (90–95%) и невозможность удаления изоксазолпенициллинов из организма при гемодиализе;

— не только почечная, но и печеночная экскреция, отсутствие необходимости коррекции режима дозирования при легкой почечной недостаточности.

Основное клиническое значение оксациллина — лечение стафилококковых инфекций, вызванных пенициллинорезистентными штаммами Staphylococcus aureus (кроме инфекций, вызванных methicillin-resistant Staphylococcus aureus, MRSA). Следует учитывать, что в стационарах распространены штаммы Staphylococcus aureus, резистентные к оксациллину и метициллину (метициллин — первый пенициллиназоустойчивый пенициллин, снят с производства). Нозокомиальные и внебольничные штаммы Staphylococcus aureus, резистентные к оксациллину/метициллину, обычно являются полирезистентными — они резистентны ко всем другим бета-лактамам, а также часто к макролидам, аминогликозидам, фторхинолонам. Препараты выбора при инфекциях, вызванных MRSA, — ванкомицин или линезолид.

Нафциллин немного активнее оксациллина и других устойчивых к пенициллиназе пенициллинов (но менее активен, чем бензилпенициллин). Нафциллин проникает через ГЭБ (его концентрация в спинно-мозговой жидкости достаточна для лечения стафилококкового менингита), выводится преимущественно с желчью (максимальная концентрация в желчи намного превышает сывороточную), в меньшей степени — почками. Возможно применение внутрь и парентерально.

Амидинопенициллины — это пенициллины узкого спектра действия, но с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных энтеробактерий. Препараты амидинопенициллинов (амдиноциллин, пивамдиноциллин, бакамдиноциллин, ацидоциллин) не зарегистрированы в России.

Пенициллины с расширенным спектром активности

В соответствии с классификацией, представленной Д.А. Харкевичем, полусинтетические антибиотики широкого спектра действия подразделяются на следующие группы:

I. Препараты, не влияющие на синегнойную палочку:

— Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин.

II. Препараты, активные в отношении синегнойной палочки:

— Карбоксипенициллины: карбенициллин, тикарциллин, карфециллин;

— Уреидопенициллины: пиперациллин, азлоциллин, мезлоциллин.

Аминопенициллины — антибиотики широкого спектра действия. Все они разрушаются бета-лактамазами как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий.

В медицинской практике широко применяются амоксициллин, ампициллин. Ампициллин — родоначальник группы аминопенициллинов. В отношении грамположительных бактерий ампициллин, как и все полусинтетические пенициллины, уступает по активности бензилпенициллину, но превосходит оксациллин.

Ампициллин и амоксициллин имеют близкие спектры действия. По сравнению с природными пенициллинами антимикробный спектр ампициллина и амоксициллина распространяется на чувствительные штаммы энтеробактерий, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; лучше природных пенициллинов действуют на Listeria monocytogenes и чувствительные энтерококки.

Из всех пероральных бета-лактамов амоксициллин обладает наибольшей активностью в отношении Streptococcus pneumoniae, устойчивого к природным пенициллинам.

Ампициллин не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

Выпускаются комбинированные препараты, например Ампиокс (ампициллин + оксациллин). Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Отличием амоксициллина (являющегося одним из ведущих пероральных антибиотиков) от ампициллина является его фармакокинетический профиль: при приеме внутрь амоксициллин более быстро и хорошо всасывается в кишечнике (75–90%), чем ампициллин (35–50%), биодоступность не зависит от приема пищи. Амоксициллин лучше проникает в некоторые ткани, в т.ч. в бронхолегочную систему, где его концентрации в 2 раза превышают концентрации в крови.

Наиболее существенные отличия фармакокинетических параметров аминопенициллинов от бензилпенициллина:

— возможность назначения внутрь;

— незначительное связывание с белками плазмы — 80% аминопенициллинов остаются в крови в свободной форме — и хорошее проникновение в ткани и жидкости организма (при менингите концентрации в спинно-мозговой жидкости могут составлять 70–95% концентраций в крови);

— кратность назначения комбинированных препаратов — 2–3 раза в сутки.

Основные показания для назначения аминопенициллинов — инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции ЖКТ, эрадикация Helicobacter pylori (амоксициллин), менингит.

Особенностью нежелательного действия аминопенициллинов является развитие «ампициллиновой» сыпи, представляющей собой макулопапулезную сыпь неаллергической природы, которая быстро проходит при отмене препарата.

Одним из противопоказаний к назначению аминопенициллинов является инфекционный мононуклеоз.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом прохладном, защищённом от света месте. Срок годности индивидуален и указан в инструкции каждого препарата пенициллиновой группы.

Хотим обратить особое внимание, что описание антибиотика Пенициллин представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Пенициллин просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!

Источник: vlanamed.com


Leave a Comment

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.