Азалиды антибиотики классификация


Макролиды – это группа лекарственных препаратов, большей частью антибиотиков (производящихся, главным образом, в форме таблеток) со сложной циклической структурой, являющаяся наиболее безопасной группой антимикробных средств.

 

Будучи наименее токсичными, данные антибиотики хорошо переносятся пациентами. Антибиотики макролиды активны в отношении грамположительных кокков ( стрептококки [1], стафилококки [2]) и внутриклеточных и мембранных паразитов (кампилобактерии, легионеллы, микоплазмы, а также хламидии).

Макролиды относятся к классу поликетидов (вторичных метаболитов, образующихся в клетках бактерий, грибов, животных и растений).

Первый из макролидов – эритромицин – был получен в 1952 году из почвенного актиномицета Streptomyces erythreus, изначально применялся для лечения инфекций у пациентов с аллергией на пенициллины.

К антибиотикам макролидам относятся азалиды и кетолиды. В группу макролидов также номинально входит относящийся к иммунодепрессантам препарат Такролимус (Tacrolimus).


Антибиотики (от древнегреческих O36,_7,`4,^3, «против» и ^6,^3,_9,`2, –«жизнь») – группа фармацевтических лекарственных препаратов на основе специфических веществ полусинтетического или природного происхождения. По оказываемому эффекту антибиотики подразделяются на две группы: бактерицидного и бактериостатического действия. Действие макролидов и азалидов – преимущественно бактериостатическое, в высоких дозах – бактерицидное.

Бактериостатическое действие антибиотиков – временное подавление способности микроорганизмов к росту и размножению в организме человека методом угнетения механизма белкового синтеза бактерий. При устранении антибиотика из окружающей среды микроорганизмы вновь получают возможность развиваться. Для лечения большинства инфекций достаточно применение антибиотиков бактериостатического действия, однако при нарушениях иммунитета или слабых защитных механизмах в очаге инфекции ( эндокардит [3], менингит [4]) необходимы бактерицидные средства.

Фармакологическая группа макролидов и азалидов включает в себя:

  • Эритромицин,
  • Спирамицин,
  • Мидекамицин,
  • Олеандомицин,
  • Рокситромицин,
  • Джозамицин,
  • Кларитромицин,
  • Азитромицин.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ)

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (анатомо-терапевтическо-химическая, АТХ) – международная система классификации лекарственных средств. Основным назначением АТХ является систематизация статистических данных о потреблении лекарственных средств.

Эритромицин макролид


Антибиотик макролид широкого спектра действия Эритромицин Эритромицин (Erythromycin), J01FA01 по АТХ, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов, является продуктом жизнедеятельности «Act. erythreus». Эритромицин – первый антибиотик, положивший начало классу макролидов. Макролид блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияя на синтез нуклеиновых кислот).

Эритромицин был разработан в лабораториях фармацевтической компании Эли Лилли и запатентован в 1952 году. Эли Лилли исторически занималась разработкой антибиотиков на протяжении нескольких десятилетий, начиная с 1942 года. Собственная торговая марка, под которой эритромицин производился Эли Лилли – Илозон.

Эритромицин применяется при следующих обстоятельствах:

  • атипичная пневмония,
  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей (коклюш в том числе),
  • гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков (рожистое воспаление в том числе),
  • дифтерия,
  • сифилис,
  • листериоз,
  • болезнь легионеров,
  • эритразма,
  • скарлатина,
  • острая амебная дизентерия,
  • остеомиелит [5],
  • уретрит и уретральный синдром,
  • гонорея [6].

Эритромицин используется при профилактике и лечении ревматизма при непереносимости бета-лактамных антибиотиков. В форме глазной мази данный макролид применяется при блефарите, конъюнктивите, трахоме.

Эритромицин применяется при эмпирическом лечении (empirical treatment, лечение, осуществляемое без выяснения точной причины заболевания, назначенное скорее на личном опыте врача, нежели на логике) внебольничной пневмонии у пациентов с нормальным психическим и иммунным статусом (без сопутствующих патологий [7]) – данный макролид активен против патогенов (пневмококков (streptococcus pneumoniae) и микоплазм (mycoplasma pneumoniae), наиболее часто встречающихся у данной группы больных.

Пневмония (воспаление легких) является одним из наиболее распространенных острых заболеваний, сопровождается симптомами инфекции нижних дыхательных путей (кашель, повышенная температура тела, одышка, боли в груди). Внебольничная пневмония – это пневмония, которая развилась в обществе, вне лечебного учреждения. Лечение данного заболевания при наличии сопутствующих патологий в виде в виде алкоголизма, хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний (ХОБЛ), иммунодефицитного состояния (включая ВИЧ), застойной сердечной и хронической почечной или печеночной недостаточности, а также сахарного диабета требует госпитализации в стационар.


Сахарный диабет, СД, diabetes mellitus (от греческого [6,_3,^5,^6,^2,`4,_1,`2, – «чрезмерное мочеиспускание») (по МКБ-10 – E10-E14) – группа эндокринных [8], самых распространенных на планете заболеваний, развивающихся в результате относительной (СД 2, инсулиннезависимый, по МКБ-10 – E11) или абсолютной (СД 1, инсулинозависимый, по МКБ-10 – E10) недостаточности гормона инсулина [9]. Сахарный диабет характеризуется хроническим течением и нарушением всех видов обмена веществ: жирового, белкового, углеводного, минерального и водно-солевого [10].

Сахарный диабет протекает на фоне повышенного уровня сахара в крови.

Сахар в крови (гликемия) – одна из наиболее важных управляемых переменных у человека (гомеостаз). Уровень сахара в крови у здорового человека зависит от приема пищи, возраста, физических нагрузок, но остается в пределах допустимого диапазона. При сахарном диабете уровень сахара систематически повышен (данное состояние называется «гипергликемия»).

Гипергликемия при сахарном диабете сопровождается глюкозурией, кетонурией, а также протеинурией и гематурией (на поздних стадиях болезни):

  • Глюкозурия (гликозурия) – медицинский термин, означающий выявление сахара в моче. Почки здорового человека способы возвращать в кровоток весь объем глюкоза [11]. Появление глюкозурии свидетельствует о нарушении функций почек.

  • Кетонурия (ацетонурия) – медицинский термин, означающий выявление кетонов (кетоновых, ацетоновых тел) – токсичных продуктов метаболизма) в моче,
  • Протеинурия (общий белок в моче, альбуминурия) – выявление белков альбуминов и глобулинов в моче на поздних стадиях сахарного диабета,
  • Гематурия (скрытая кровь в моче) – выявление эритроцитов и гемоглобина в моче спустя 15-20 лет после манифестации (первого проявления) сахарного диабета. Гематурия является симптомом почечной недостаточности, результатом длительной фильтрации почками крови с повышенным уровнем глюкозы.

Таким образом, на фоне гипергликемии, иммунные клетки не способны выполнять защитные функции, в результате чего нарушается внутриклеточное расщепление бактерий, способность организма больного сахарным диабетом противостоять инфекциям снижается.

Эритромицин является эффективным средством при лечении пневмонии по комбинированной схеме. При микоплазменной пневмонии (вызываемой бактериями класса Микоплазмы (Mollicutes), встречающейся чаще всего у детей в возрасте от 1 года до 15 лет, лечение эритромицином существенно сокращает продолжительность течения заболевания.

Биодоступность антибиотика – 30-65%. Распределяясь в организме неравномерно, эритромицин накапливается в больших количествах в почках, селезенке, печени. В моче и желчи концентрация препарата в десятки раз превышает концентрацию в плазме крови.


В щелочной среде (pH 8—8,5) макролид приобретает способность активно подавлять высокоустойчивые ко многим химиопрепаратам грамотрицательные бактерии: клебсиеллы (Klebsiella), протей (Proteus), синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa) и эшерихии (Escherichia). Данную способность антибиотика можно использовать при инфекциях желчных, мочевых путей и местной хирургической инфекции, так как основную реакцию мочи и раневого экссудата [12] обеспечить несложно.

Эритромицин является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину.

Беременность и кормление грудью являются противопоказаниями к приему макролида. При внутривенном введении эритромицина, содержащего бензол, возможно развитие фатального синдрома Гаспинга (Gasping Syndrome) у детей, острого лекарственного гепатита у детей и взрослых.

Наиболее известные торговые марки, под которыми макролид производится фармацевтическими компаниями:

  • Грюнамицин сироп,
  • Илозон,
  • Эритромицин-АКОС,
  • Эритромицин-ЛекТ,
  • Эритромицин-Ферейн,
  • Эрифлюид,
  • Эрмицед.

Антибиотик эритромицин выпускается в следующих лекарственных формах:

  • гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь,
  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения,
  • мазь глазная,
  • мазь для наружного применения,
  • сироп,
  • суспензия для приема внутрь,
  • таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Спирамицин макролид

Антибиотик макролид широкого спектра действия Спирамицин Спирамицин (Spiramycin, Formacidine, Формацидин), J01FA02 по АТХ, антибиотик широкого спектра действия, обладающий иммуномодулирующими свойствами, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов. Спирамицин – природный антибиотик, получаемый из актиномицета Streptomyces ambofaciens, является первым представителем 16-членных макролидов, подавляющих синтез белка. Данный макролид выделен в 1951 и формально описан в 1954 году.

Действие спирамицина – бактериостатическое, однако при использовании в высоких дозах он может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов.

Спирамицин, при приеме внутрь, используется при следующих инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • инфекции лор-органов (тонзиллит, синусит),
  • инфекции периодонта [13] кожи и мягких тканей (вторично инфицированные дерматозы, импетиго, рожа, эритразма, эктима),
  • инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, острая внебольничная пневмония, включая пневмонию, вызванную атипичными микроорганизмами),
  • инфекционные заболевания мочеполовой системы негонорейной этиологии,
  • инфекционные заболевания костей и суставов,
  • токсоплазмоз [14] (у беременных в том числе).

Спирамицин применяется при профилактике менингококкового менингита у лиц, имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации, рецидивов острого суставного ревматизма у пациентов с аллергической реакцией на пенициллины.

Активность антибиотика существенно возрастает в щелочной среде (pH 7,5 – 8,5), так как он меньше ионизируется и эффективнее проникает внутрь микробной клетки, резко снижается в кислой среде.

Из организма спирамицин выводится, как правило, с желчью (более 80%), с мочой (4–14%) и фекалиями.

Внутривенное введение макролида осуществляется при острой пневмонии, инфекционно-аллергической астме, обострениях хронического бронхита. Внутривенное введение антибиотика противопоказано у детей.

У спирамицина не выявлено тератогенного действия [15], соответственно, его применение, при необходимости, возможно во время беременности. На время лечения макролидом следует прекратить грудное вскармливание, так как спирамицин проникает в грудное молоко.

Наиболее известные торговые марки, под которыми антибиотик производится фармацевтическими компаниями:

  • Ровамицин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой и порошка лиофилизированного для приготовления раствора для внутривенного введения (Санофи, Франция),
  • Спирамицин-веро в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой и порошка лиофилизированного для приготовления раствора для внутривенного введения (Верофарм, Россия).

Мидекамицин макролид

Актиномицет Streptomyces mycarofaciens Мидекамицин (Midecamycin), J01FA03 по АТХ, антибиотик широкого спектра действия, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов. Мидекамицин – природный 16-членный антибиотик макролид, продуцируемый актиномицетом Streptomyces mycarofaciens (Staphylococcus aureus). Макролид применяется у больных с гиперчувствительностью к пенициллину.

Также существует мидекамицина ацетат – диацетиловое производное мидекамицина, пролекарство (химически модифицированная форма лекарственного средства, которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство), получаемое полусинтетическим методом. Мидекамицина ацетат обладает улучшенными фармакокинетическими и микробиологическими свойствами, по сравнению с природным макролидом, создает более высокие тканевые концентрации, значительно лучше всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Действие макролида в низких дозах – бактериостатическое, направлено на подавление синтеза белка. В высоких дозах антибиотик производит бактерицидный эффект. Бактерицидное действие обуславливается типом бактерии, концентрацией антибиотика в месте действия, размером инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. При значениях pH от 7,2 до 8,0 (щелочная среда), в среде культивирования Streptococcus pyogenes или Staphylococcus aureus – минимальная подавляющая концентрация (МПК) антибиотика в два раза ниже. При снижении pH (кислая среда) ситуация обратная, активность мидекамицина снижается.

Мидекамицин используется при инфекциях кожи и подкожной клетчатки, дыхательных путей, вызванных чувствительными к пенициллину бактериями:


  • трахома,
  • бруцеллез,
  • болезнь легионеров (легионеллез),
  • гонорея,
  • сифилис,
  • скарлатина,
  • рожа,
  • энтерит, спровоцированный бактериями рода Campylobacter,
  • инфекции дыхательных путей (бронхит, отит, пневмония (в том числе атипичная), синусит, стоматит, тонзиллит) и мочеполовой системы (в том числе неспецифический уретрит), вызванные внутриклеточными микроорганизмами.

Мидекамицин используется при коклюше и дифтерии в качестве средства лечения и профилактики.

Из организма макролид выводится в основном с желчью, менее 5% – с мочой.

Применение мидекамицина во время беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения антибиотиком следует прекратить грудное вскармливание (препарат проникает в грудное молоко). Допускается применение у детей.

Данный макролид является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций у больных с аллергией к бета-лактамным антибиотикам.

Наиболее известной торговой маркой, под которой макролид производится фармацевтическими компаниями, является препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой и гранул Макропен, производства компании KRKA, Словения.

Олеандомицин макролид

Олеандомицин (Oleandomycin), J01FA05 по АТХ, антибиотик широкого спектра действия, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов. Олеандомицин – природный 14-членный макролид, близкий по химической структуре к эритромицину, при этом в более устойчив в кислой среде (pH менее 7), нежели последний.

Актиномицет Streptomyces antibioticus Антибиотик олеандомицин, выделенный в 1954 году из актиномицета Streptomyces antibioticus, сегодня является устаревшим макролидом, в клинической практике в настоящее время практически не применяется.

Действие Олеандомицин – бактериостатическое, направленное на нарушение синтеза белка, максимально выраженное в щелочной среде (уровень pH выше 7).

Антибиотик отличается хорошей растворимостью в воде.

Макролид используется при следующих обстоятельствах:

  • абсцесс легких,
  • бруцеллез,
  • бронхоэктазии,
  • гнойный холецистит,
  • гонорея,
  • дифтерия,
  • инфекции желчных и мочевых путей (при отсутствии поражения паренхима печени),
  • коклюш,
  • ларингит,
  • менингит,
  • остеомиелит,
  • отит,
  • плеврит,
  • пневмония,
  • синусит,
  • сепсис (пневмококковый, стрептококковый, стафилококковый),
  • скарлатина,
  • тонзиллит,
  • трахома,
  • флегмона,
  • фурункулез,
  • эмпиема плевры,
  • эндокардит (затяжной),
  • энтероколит.

Макролид применяется, в первую очередь, при заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к олеандомицину, в том числе при устойчивости к другим антибиотикам (пенициллинам, в первую очередь). При поражении паренхимы печени использование данного антибиотика недопустимо.

Вывод неизмененного олеандомицина из организма осуществляется, в основном, с желчью. С мочой выделяется ~10% антибиотика (при использовании олеандомицина фосфата), ~20% – при назначении тролеандомицина (пролекарство).

В период беременности и кормления грудью антибиотик назначается с осторожностью. Высшие суточные дозы для детей в возрасте до 3 лет – 0,02 г/кг.

Наиболее известной торговой маркой, под которой антибиотик производится фармацевтическими компаниями, является препарат в форме таблеток Олеандомицина фосфат (Биосинтез ОАО, Россия).

Рокситромицин макролид

Антибиотик макролид широкого спектра действия Roxithromycin Рокситромицин (Roxithromycin), J01FA06 по АТХ, антибиотик широкого спектра действия, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов. Рокситромицин – первый полусинтетический 14-членный макролид, является производным эритромицина. Благодаря структурным особенностям данного макролида, в сравнении с эритромицином, рокситромицин обладает более высокой кислотоустойчивостью и улучшенными микробиологическими, фармакокинетическими параметрами. Антибиотик оказывает действие на микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, обладает противовоспалительными свойствами, стабилен в кислых средах (при pH менее 7). Действие антибиотика – бактериостатическое, в высоких дозах – бактерицидное.

Рокситромицин, как и другие макролиды, влияет на синтез белка.

Макролид используется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к рокситромицину микроорганизмами:

  • инфекции лор-органов, верхних и нижних дыхательных путей (бактериальные инфекции при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), острый бронхит и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, дифтерия, коклюш, ларингит, панбронхиолит, пневмония, синусит, скарлатина, средний отит, тонзиллит, фарингит),
  • гнойный холецистит (флегмона, гангрена желчного пузыря),
  • заболевания мочеполовой системы (уретрит, цервицит, эндометрит, вагинит, генитальные инфекции (за исключением гонореи),
  • болезни мягких тканей и кожи (импетиго, пиодермия, рожа, фолликулит, фурункулы),
  • инфекции полости рта (периодонтит),
  • болезни костей (хронический остеомиелит, периостит),
  • бруцеллез,
  • трахома,
  • мигрирующая эритема.

Рокситромицин применяется для профилактики бактериемии у пациентов с эндокардитом после стоматологических вмешательств, а также менингококкового менингита (у лиц, находившихся в контакте с заболевшими).

Из организма антибиотик выводится в неизмененном виде в основном через желудочно-кишечный тракт (53%), частично с мочой (7– 12%) и через легкие (до 15%).

Рокситромицин не следует назначать при беременности (безопасность для плода у человека не установлена).

Макролид противопоказан грудным детям в возрасте до 2 месяцев. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (антибиотик проникает в грудное молоко).

Наиболее известные торговые марки, под которыми антибиотик производится фармацевтическими компаниями:

  • Акритроцин,
  • БД-Рокс,
  • Брилид,
  • Веро-Рокситромицин,
  • Кситроцин,
  • Ровенал,
  • РоксиГЕКСАЛ,
  • Роксид,
  • Роксибел,
  • Роксибид,
  • Роксилор,
  • Роксимизан,
  • Рокситромицин,
  • Роксимизан,
  • Рокситем,
  • Рулид,
  • Рулицин,
  • Элрокс,
  • Эспарокси.

Наиболее известные фармацевтические компании, производящие антибиотик:

  • Алембик (Alembic Pharmaceuticals, Индия),
  • Брынцалов-А (Ферейн, Россия),
  • Верофарм (Veropharm, Россия),
  • Гексал (Hexal AG, Германия),
  • Лек (Lek, Словения. Входит в группу компаний Новартис),
  • Шрея Лайф Саенсиз (Shreya Life Sciences, Индия),
  • Эспарма (esparma GmbH, Германия).

Антибиотик рокситромицин выпускается в следующих лекарственных формах:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
  • таблетки, покрытые оболочкой, для приготовления суспензии для приема внутрь.

Джозамицин макролид

Актиномицет Streptomyces narbonensis Джозамицин (Josamycin), J01FA07 по АТХ, антибиотик широкого спектра действия, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов. Джозамицин – природный 16-членный антибиотик, продуцирующийся актиномицетом Streptomyces narbonensis.

Антибиотик, затормаживая синтез белка и размножение микробных клеток, оказывая бактериостатическое действие. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

С 2012 года джозамицин включен в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов» (ЖНВЛП).

Джозамицин используется при следующих инфекциях лор-органов и верхних дыхательных путей:

  • ангина,
  • ларингит,
  • паратонзиллит,
  • синусит,
  • средний отит,
  • фарингит.

При дифтерии макролид используется дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином.

Лечение скарлатины антибиотиком осуществляется при повышенной чувствительности пациента к пенициллину.

Джозамицин применяется при следующих инфекциях нижних дыхательных путей:

  • коклюш,
  • острый бронхит,
  • обострение хронического бронхита,
  • пневмония (в том числе, вызванная атипичными возбудителями),
  • пситтакоз [16].

Макролид применяется при следующих инфекциях кожных покровов и мягких тканей:

  • венерическая лимфогранулема,
  • лимфангит,
  • лимфаденит,
  • пиодермия,
  • сибирская язва,
  • рожа (при гиперчувствительности пациента к пенициллину),
  • угри,
  • фурункулез.

Макролид активно применяется при следующих инфекциях мочеполовой системы:

  • гонорея,
  • простатит,
  • сифилис (при гиперчувствительности пациента к пенициллину),
  • микоплазменные, хламидийные (в том числе уреаплазменные и смешанные инфекции),
  • уретрит.

Также джозамицин применяется в офтальмологии (при блефарите, дакриоцистите) и стоматологии (при гингивите [17], других болезнях пародонта [18]).

У больных с почечной недостаточностью лечение джозамицином следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов.

При атрофии слизистой желудка, сопровождающейся ахлоргидрией (состоянием, при котором в желудочном соке отсутствует соляная кислота), подтвержденной проведением pH-метрии [19], Джозамицин применяется в комбинации с амоксициллином и висмута трикалия дицитратом.

Джозамицин разрешен к применению при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям. Антибиотик назначается при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин. Грудным детям и детям в возрасте до 14 лет макролид назначается в виде суспензии (растворенной в воде диспергируемой таблетки).

Из организма антибиотик выводится в основном с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Наиболее известными торговыми марками, под которыми макролид производится фармацевтическими компаниями, являются:

  • Вильпрафен (Wilprafen) в форме таблеток, покрытых оболочкой,
  • Вильпрафен солютаб (Wilprafen solutab) в форме диспергируемых таблеток.

Препарат производится фармацевтической компанией Yamanouchi Europe, Нидерланды.

В Европе макролид реализуется под торговыми марками Iosalide, Josacine, Josalid, Josamina. В Японии антибиотик именуется Josamy.

Кларитромицин макролид

Антибиотик макролид широкого спектра действия Кларитромицин Кларитромицин (Clarithromycin), J01FA09 по АТХ — это антибиотик широкого спектра действия, который относится к фармакологической группе макролидов и азалидов. Кларитромицин – полусинтетический 14-членный антибиотик, производное эритромицина. Благодаря повышенной кислотостабильности обладает улучшенными, по сравнению с эритромицином, фармакокинетическими антибактериальными свойствами. Максимальный антибактериальный эффект при использовании кларитромицина достигается в щелочной среде (уровень pH выше 7).

Действие Кларитромицина – антибактериальное, бактериостатическое, бактерицидное. Связываясь с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки, Кларитромицин подавляет синтез белка. Антибиотик проявляет высокую активность в отношении большого числа аэробных и анаэробных микроорганизмов. Макролид наименее активен в отношении Mycobacterium tuberculosis.

Макролид применяется при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, синусит, тонзиллит, фарингит),
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, атипичная пневмония),
  • инфекции мягких тканей и кожи (импетиго, фурункулез, фолликулит, раневая инфекция),
  • средний отит,
  • микобактериоз (в том числе атипичный, в сочетании с рифабутином и этамбутолом),
  • хламидиоз.

Антибиотик также используется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии).

Кларитромицин выводится из организма с мочой и каловыми массами, преимущественно через желчь. При приеме антибиотика 250 мг дважды в сутки, 15-20% введенной дозы экскретируется в неизменненом виде с мочой. При приеме 500 мг дважды в сутки выведение с мочой составляет ~36%.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени лечение антибиотиком должно сопровождаться регулярным контролем ферментов сыворотки крови. Применение макролида в I триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах беременности прием макролида допустим, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Безопасность применения кларитромицина у новорожденных и детей в возрасте до 6 месяцев не установлена.

Наиболее известные торговые марки, под которыми антибиотик производится фармацевтическими компаниями:

  • Азиклар,
  • Арвицин,
  • Арвицин ретард,
  • Биноклар,
  • Зимбактар,
  • Киспар,
  • Клабакс,
  • Кламед,
  • Кларбакт,
  • Кларитромицин,
  • Кларитромицин ретард,
  • Кларитросин,
  • Кларицин,
  • Кларицит,
  • Класине,
  • Клацид,
  • Клеримед,
  • Клерон,
  • Кларикар,
  • Кларицид,
  • Коатер,
  • Криксан,
  • Лекоклар,
  • Ромиклар,
  • Сейдон-Сановель,
  • СР-Кларен,
  • Фромилид,
  • Экозитрин.

Наиболее известные фармацевтические компании, производящие макролид:

  • АВВА (AVVA Pharmaceutical, Швейцария),
  • Биохеми (Biochemie, входит в состав Новартис, Швейцария),
  • КРКА (KRKA, Словения),
  • Микро Лабс (Micro Labs, Индия),
  • Плива (Pliva Hrvatska, входит в состав Тева, Израиль),
  • Эбботт (Abbott Laboratories, США).

Антибиотик кларитромицин выпускается в следующих лекарственных формах:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
  • капсулы,
  • гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь,
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Азитромицин азалид

Антибиотик азалид широкого спектра действия Азитромицин Азитромицин (Azithromycin), J01FA10 по АТХ — это антибиотик широкого спектра действия, который относится к фармакологической группе макролидов и азалидов. Азитромицин является полусинтетическим антибиотиком, первым представителем подкласса азалидов, которые несколько отличаются по структуре от классических макролидов. Данный азалид активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, некоторых анаэробных микроорганизмов, абсолютно неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Антибиотик угнетает пептидтранслоказу, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Азалид, обладая повышенной кислотоустойчивостью (будучи в 300 раз кислоустойчевее эритромицина), действует как на внеклеточных, так и внутриклеточных возбудителей.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы, в предстательную железу, в мягкие ткани и кожу, накапливается в кислой среде (с низким pH), в лизосомах.

Действие азитромицина – бактериостатическое. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Азитромицин, при приеме внутрь, применяется при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • верхних дыхательных путей (стрептококковый тонзиллит, фарингит),
  • нижних отделов дыхательных путей (бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, альвеолярная и интерстициальная пневмония),
  • лор-органов (синусит, ларингит, средний отит),
  • мочеполовой системы (цервицит, уретрит),
  • мягких тканей и кожи (вторичные инфицированные дерматозы, импетиго, рожа),
  • хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма).

Азалид также используется при лечении заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Азитромицин, при инфузионном способе введения препарата, применяется при тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов:

  • инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза,
  • внебольничная пневмония.

Азитромицин может использоваться при скарлатине.

Биодоступность антибиотика – 37%. Метаболизм происходит в гепатобилиарной системе, 50% выводится из организма с желчью в неизмененном состоянии, до 6% с мочой.

Применение азитромицина при беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии препаратом превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказаниями для приема азалида являются:

  • тяжелые нарушения функции печени и/или почек,
  • возраст ребенка до 6 месяцев (суспензия для приема внутрь),
  • возраст ребенка до 12 лет при массе тела менее 45 кг (таблетки, капсулы),
  • возраст ребенка до 16 лет (для инфузии).

Наиболее известные торговые марки, под которыми антибиотик производится фармацевтическими компаниями:

  • Азивок,
  • Азимицин,
  • Азитрал,
  • Азитрокс,
  • Азитромицин,
  • Азитромицина дигидрат,
  • АзитРус,
  • Азицид,
  • Веро-Азитромицин,
  • Зетамакс ретард,
  • Зитноб,
  • Зитролид,
  • Зитроцин,
  • ЗИ-Фактор,
  • Сумазид,
  • Сумаклид,
  • Сумамед,
  • Сумамецин,
  • Сумамокс,
  • Суматролид,
  • Тремак-Сановель,
  • Хемомицин,
  • Экомед.

Наиболее известные фармацевтические компании, производящие антибиотик:

  • АВВА (AVVA Pharmaceutical, Швейцария),
  • Брынцалов-А (Ферейн, Россия),
  • Валента Фармацевтика (Валента Фарм, Россия)
  • Верофарм (Veropharm, Россия),
  • Пфайзер (Pfizer, США),
  • Тева (Teva Pharmaceutical Industries, Израиль),
  • Шрея Лайф Саенсиз (Shreya Life Sciences, Индия),
  • Штада (STADA CIS, Россия).

Антибиотик азитромицин выпускается в следующих лекарственных формах:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
  • таблетки, покрытые сахарной оболочкой,
  • таблетки диспергируемые,
  • капсулы,
  • порошок для приготовления суспензии для приема внутрь с замедленным высвобождением,
  • порошок для приготовления суспензии для приема внутрь пролонгированного действия,
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Использование описания антибиотиков макролидов

Статья об антибиотиках макролидах и азалидах, способах их применения при лечении инфекционных заболеваний, опубликованная на медицинском портале «Мои таблетки» является компиляцией материалов, полученных из авторитетных источников, список которых приведен в разделе «Примечания». Несмотря на то, что достоверность изложенной информации в статье «Антибиотики макролиды и азалиды» проверена квалифицированными медицинскими специалистами, содержимое статьи носит исключительно справочный характер, не является руководством для самостоятельной (без обращения к квалифицированному медицинскому специалисту, врачу) диагностики, постановке диагноза, выборе средств и методов лечения.

Редакция портала «Мои таблетки» не гарантирует истинность и актуальность изложенных материалов, так как методы диагностики, профилактики и лечения заболеваний постоянно совершенствуются. За получением полноценной медицинской помощи следует записаться на прием к врачу, квалифицированному медицинскому специалисту.

Источник: MoiTabletki.ru

Современная классификация антибиотиков

1. В зависимости от происхождения.

  • Природные (натуральные).
  • Полусинтетические – на начальной стадии производства вещество получают из натурального сырья, а затем продолжают искусственно синтезировать препарат.
  • Синтетические.

Строго говоря, собственно антибиотиками являются только препараты, полученные из натурального сырья. Все остальные медикаменты носят название «антибактериальные препараты». В современном мире понятие «антибиотик» подразумевает все виды препаратов, способных бороться с живыми возбудителями болезни.

Из чего производят природные антибиотики?

  • из плесневых грибов;
  • из актиномицетов;
  • из бактерий;
  • из растений (фитонцидов);
  • из тканей рыб и животных.

2. В зависимости от воздействия.

  • Антибактериальные.
  • Противоопухолевые.
  • Противогрибковые.

3. По спектру воздействия на то или иное количество различных микроорганизмов.

  • Антибиотики с узким спектром действия.
    Данные препараты предпочтительны для лечения, поскольку воздействуют целенаправленно на определенный вид (или группу) микроорганизмов и не подавляют здоровую микрофлору организма больного.
  • Антибиотики с широким спектром воздействия.

4. По характеру воздействия на клетку бактерии.

  • Бактерицидные препараты – уничтожают возбудителей болезни.
  • Бактериостатики – приостанавливают рост и размножение клеток. Впоследствии иммунная система организма должна самостоятельно справиться с оставшимися внутри бактериями.

5. По химической структуре.
Для тех, кто изучает антибиотики, классификация по химическому строению является определяющей, поскольку структура препарата определяет его роль в лечении различных заболеваний.

1. Бета-лактамные препараты

1. Пенициллин – вещество, вырабатываемое колониями плесневых грибов вида Penicillinum. Природные и искусственные производные пенициллина обладают бактерицидным эффектом. Вещество разрушает стенки клеток бактерий, что приводит к их гибели.

Болезнетворные бактерии приспосабливаются к медикаментам и становятся резистентны к ним. Новое поколение пенициллинов дополнено тазобактамом, сульбактамом и клавулановой кислотой, которые защищают препарат от разрушения внутри клеток бактерий.

К сожалению, пенициллины часто воспринимаются организмом как аллерген.

Группы пенициллиновых антибиотиков:

  • Пенициллины натурального происхождения – не защищены от пеницилиназы – фермента, которые вырабатывают модифицированные бактерии и которые разрушают антибиотик.
  • Полусинтетики – устойчивы к воздействию бактериального фермента:
    биосинтетический пенициллин G — бензилпенициллин;
    аминопенициллин (амоксициллин, ампициллин, бекампицеллин);
    полусинтетический пенициллин (препараты метициллина, оксациллина, клоксациллина, диклоксациллина, флуклоксациллина).

2. Цефалоспорин.

Используется в лечении болезней, вызванных бактериями, устойчивыми к воздействую пенициллинов.

Сегодня известно 4 поколения цефалоспоринов.

  1. Цефaлексин, цефадроксил, цепoрин.
  2. Цефaмезин, цефуроксим (aксетил), цефазoлин, цефаклор.
  3. Цефотaксим, цефтриaксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
  4. Цефпиром, цефепим.

Цефалоспорины также вызывают аллергические реакции организма.

Цефалоспорины применяют при хирургических вмешательствах, чтобы предотвратить осложнения, при лечении ЛОР-заболеваний, гонореи и пиелонефрита.

2. Макролиды
Обладают бактериостатическим эффектом – предотвращают рост и деление бактерий. Макролиды воздействуют непосредственно на очаг воспаления.
Среди современных антибиотиков макролиды считаются наименее токсичными и дают минимум аллергических реакций.

Макролиды накапливаются в организме и применяются короткими курсами 1-3 дня. Применяются при лечении воспалений внутренних ЛОР-органов, легких и бронхов, инфекций органов малого таза.

Эритрoмицин, рокситромицин, кларитрoмицин, азитромицин, азaлиды и кетолиды.

3. Тетрациклин

Группа препаратов натурального и искусственного происхождения. Обладают бактериостатическим действием.

Используют тетрациклины в лечении тяжелых инфекций: бруцеллеза, сибирской язвы, туляремии, органов дыхания и мочевыводящих путей. Основной недостаток препарата — бактерии очень быстро приспосабливаются к нему. Наиболее эффективен тетрациклин при местном применении в виде мазей.

  • Природные тетрациклины: тетрaциклин, окситетрациклин.
  • Полусентитеческие тетрациклины: хлортетрин, доксициклин, метациклин.

4. Аминогликозиды

Аминогликозиды относятся к бактерицидным высокотоксичным препаратам, активным в отношении грамотрицательных аэробных бактерий.
Аминогликозиды быстро и эффективно уничтожают болезнетворные бактерии даже при ослабленном иммунитете. Для запуска механизма уничтожения бактерий требуются аэробные условия, то есть антибиотики данной группы не «работают» в мертвых тканях и органах со слабым кровообращением (каверны, абсцессы).

Применяют аминогликозиды в лечении следующих состояний: сепсис, перитонит, фурункулез, эндокардит, пневмония, бактериальное поражение почек, инфекции мочевыводящих путей, воспаление внутреннего уха.

Препараты-аминогликозиды: стрептомицин, кaнамицин, амикaцин, гентамицин, неoмицин.

5. Левомицетин

Препарат с бактериостатическим механизмом воздействия на бактериальных возбудителей болезни. Применяется для лечения серьезных кишечных инфекций.

Неприятным побочным эффектом лечения левомицетином является поражение костного мозга, при котором происходит нарушение процесса выработки кровяных клеток.

6. Фторхинолоны

Препараты с широким спектром воздействия и мощным бактерицидным эффектом. Механизм воздействия на бактерии заключается в нарушении синтеза ДНК, что приводит к их гибели.

Фторхинолоны применяются для местного лечения глаз и ушей, вследствие сильного побочного эффекта. Препараты оказывают воздействие на суставы и кости, противопоказаны при лечении детей и беременных женщин.

Применяют фторхинолоны в отношении следующих возбудителей болезней: гонококк, шигелла, сальмонелла, холера, микоплазма, хламидия, синегнойная палочка, легионелла, менингококк, туберкулезная микобактерия.

Препараты: левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

7. Гликопептиды

Антибиотик смешанного типа воздействия на бактерии. В отношении большинства видов оказывает бактерицидный эффект, а в отношении стрептококков, энтерококков и стафилококков – бактериостатическое воздействие.

Препараты гликопептидов: тейкопланин (таргоцид), даптомицин, ванкомицин (ванкацин, диатрацин).

8. Противотуберкулезные антибиотики
Препараты: фтивaзид, метазид, сaлюзид, этионамид, протионамид, изониазид.

9. Антибиотики с противогрибковым эффектом
Разрушают мембранную структуру клеток грибов, вызывая их гибель.

10. Противолепрозные препараты
Используются для лечения проказы: солюсульфон, диуцифон, диафенилсульфон.

11. Противоопухолевые препараты – антрациклинновые
Доксорубицин, рубомицин, карминомицин, акларубицин.

12. Линкозамиды
По своим лечебным свойствам очень близки к макролидам, хотя по химическому составу – это совершенно другая группа антибиотиков.
Препарат: делацин С.

13. Антибиотики, которые применяются в медицинской практике, но не относятся ни к одной из известных классификаций.
Фосфомицин, фузидин, рифампицин.

Таблица препаратов – антибиотиков

Классификация антибиотиков по группам, таблица распределяет некоторые виды антибактериальных препаратов в зависимости от химической структуры.

Группа препаратов Препараты Сфера применения Побочные эффекты
Пенициллин Пенициллин.
Аминопенициллин: aмпициллин, амоксициллин, бекaмпициллин.
Полусинтетические: метициллин, оксациллин, клоксaциллин, диклоксациллин, флуклоксациллин.
Антибиотик с широким спектром воздействия. Аллергические реакции
Цефалоспорин 1 поколение: Цефалексин, цефадроксил, цепорин.
2: Цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолин, цефаклор.
3: Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
4: Цефпиром, цефепим.
Хирургические операции (для предотвращения осложнений), ЛОР-заболевания, гонорея, пиелонефрит. Аллергические реакции
Макролиды Эритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалиды и кетолиды. ЛОР-органы, легкие, бронхи, инфекции органов малого таза. Наименее токсичны, не вызывают аллергических реакций
Тетрациклин Тетрациклин, окситетрациклин,
хлортетрин, доксициклин, метациклин.
Бруцеллез, сибирская язва, туляремия, инфекции дыхательных и мочевыводящих органов. Вызывает быстрое привыкание
Аминогликозиды Стрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин. Лечение сепсиса, перитонитов, фурункулеза, эндокардита, пневмонии, бактериального поражения почек, инфекций мочевыводящих путей, воспаления внутреннего уха. Высокая токсичность
Фторхинолоны Левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин. Сальмонелла, гонококк, холера, хламидия, микоплазма, синегнойная палочка, менингококк, шигелла, легионелла, туберкулезная микобактерия. Воздействуют на опорно-двигательный аппарат: суставы и кости. Противопоказаны детям и беременным женщинам.
Левомицетин Левомицетин Кишечные инфекции Поражение костного мозга

Основная классификация антибактериальных препаратов осуществляется в зависимости от их химической структуры.

Источник: grippe.su

К этой группе относятся родственные антибиотики, содержащие в своей структуре макроциклическое лак- тонное кольцо, гликозидно связанное с одним или несколькими углеводными остатками. Прототипом этой группы антибиотиков явился эритромицин, полученный в 1952 году. Спустя три года в медицинскую практику был введен спирамицин и олеандомицин. В 80-е годы были созданы полу синтетические макролидные антибиотики с улучшенными фармакодинамическими и фармакокинетическим свойствами, такие как рок- ситромицин, кларитромицин, азитромицин. Они оказались более стабильными в кислой среде, имели более длительный период полувыведения и лучше переносились больными.

В основе современной классификации макролидов и азалидов лежит их химическая структура. Выделяют

14- , 15- и 16-членные макролиды по содержанию двойных связей или без них и без атомов азота. Азалиды химически отличаются от макролидов по содержанию в лактонном кольце атома азота.

14- членное кольцо:

природные — эритромицин, олеандомицин, спореа- мицищ

полусинтетические — рокситромицин, кларитроми- цин, диритромицин, флуритромицин.

15- членное кольцо:

азалиды — азитромицин.

16- членное кольцо:

природные — джозамицин, йозамицин, спирамицин, китасамицин;

полусинтетические — рокитамицин, мидекамицин.

По спектру антимикробной активности антибиотики макролидной структуры превосходят природные пе- нициллины. Особенно они высокоэффективны против грамположительных и грамотрицательных кокков — пневмококков, стрептококков, стафилококков, патогенных анаэробов, коринебактерий, микоплазм, хламидий и геликобактера, которые стали резистентными к пе- нициллинам и стрептомицину. Антимикробная активность группы макролидов как бактериостатическая, так и бактерицидная, зависит от дозы препарата. Вместе с тем отмечается перекрестная устойчивость микробов к разным макролидам. Но, несмотря на это, макролиды рассматриваются как средства первого ряда при нетяжелом течении заболеваний у амбулаторных больных. Это обусловлено рядом факторов:

— уточнением этиологической роли микоплазм и хламидий при респираторных и урогенитальных инфекциях;

— включением макролидов в схемы эрадикацион- ной терапии заболеваний, вызванных Heliobacterpyroli;

активностью против некоторых возбудителей оппортунистических инфекций у больных СПИДом;

одинаковостью эффективности макролидов и бе- талактамов при внебольничных инфекциях дыхательных путей.

Основными показаниями к применению макролидов и азалидов является лечение инфекций верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония, отит, синусит, тонзиллит, фарингит), особенно при наличии аллергии к бета-лактамным антибиотикам.

Механизм действия антибиотиков макролидов заключается в их способности обратимо связываться с 50S субъединицей рибосомы в ее донорской части, что приводит к блокаде синтеза белков за счет нарушения процесса транслокации и образования пептидных связей между молекулами аминокислот. Отмечено повышение активности макролидов при щелочных значениях pH. Благодаря хорошей растворимости макроли- дов в липидах и низкому уровню ионизации молекулы, они хорошо проникают в ткани и жидкости организма. Создаются большие концентрации антибиотиков в аденоидной и тонзиллярной тканях, околоносовых пазухах и бронхах, а также в клетках тканей человеческих органов и крови. Макролиды из организма выделяются в основном с желчью.

При назначении эритромицина — перорально он разрушается кислым содержимым желудка, поэтому обычно препарат применяется в энтеросолюбельной оболочке . В то же время стеараты и эфиры эритромицина кислоторезистентны и хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Терапевтические концентрации антибиотика создаются в крови уже через час после приема препарата и поддерживаются до 6—8 часов. Всосавшийся эритромицин хорошо распределяется в различных органах и тканях, в том числе в плевральной и перитонеальной жидкостях, проникает через плацентарный барьер, но препарат почти не проникает в головной мозг и цереброспинальную жидкость. Больше всего эритромицина накапливается в печении, откуда он и выделяется с желчью. Часть препарата подвергается реабсорбции в кишечнике.

Некоторые из макролидов, предложенные для медицинского применения в последние годы, такие как азитромицин и кларитромицин, имеют более высокую активность при пероральном введении, лучите проникают в ткани и более длительно выводятся из организма, чем эритромицин.

Эритромицин является антибиотиком выбора при коринебактериальных инфекциях (дифтерия, кори- небактериальный сепсис), при респираторных, неонатальных, глазных и генитальных инфекциях, при пневмониях, вызываемых микоплазмами и легионеллой. Азитромицин и кларитромицин успешно применяются для подавления диссеминированной инфекции, вызванной mycobacterium у больных СПИДом. Эритромицин наиболее удобен как заместитель пенициллинов при стафилококковых, стрептококковых и пневмококковых инфекциях? при остром и хроническом амебиа- зе у пациентов с гиперчувствительностью к пеницил- линам или когда возбудители резистентны к пенициллину.

Эритромицин применяется наружно в виде глазных мазей и при гнойничковых заболеваниях кожи. При этом 2 раза в день смазывают пораженные участки, а при заболеваниях глаз закладывают за нижнее или верхнее веко.

Среди побочных эффектов, вызываемых эритромицином, наиболее часто отмечаются нарушения функции желудочно-кишечного тракта (анорексия, тошнота, рвота, диарея), особенно при приеме больших доз препарата. Иногда отмечаются явления гепатотоксич- ности по типу острого холестатического гепатита. Иногда отмечаются реакции аллергического типа, что проявляется в виде эритем, лихорадки, сыпи, эозинофи- лии. Эритромицин ингибирует активность микросо- мального цитохрома Р-450, что может привести к усилению эффектов оральных антикоагулянтов и диги-

токсина, к повышению концентрации бензодиазепи- нов, циклоспорина, дизопирамида и антигистаминных средств, таких как терфенадин и астемизол. Повышения концентрации выше перечисленных веществ может привести к серьезным расстройствам со стороны сердечно-сосудистой системы.

Кларитромицин — антибиотик второго поколения из группы макролидов, по своей антимикробной активности в 2—4 раза активнее эритромицина в отношении стафилококков и стрептококков.

Механизм его действия схож с эритромицином. При приеме внутрь быстро и достаточно полно адсорбируется. В плазме на 90% связывается с сывороточными белками, хорошо проникает в жидкости и ткани организма, создавая концентрации, на порядок превышающие его уровень в сыворотке. В процессе биотрансформации кларитромицина принимают участие ферменты цитохромного комплекса Р-450. Препарат высокоактивен в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицатель- ных микроорганизмов, в том числе золотистого стафилококка, геликобактера, гонококка, легионеллы, ко- ринебактерий, бордетеллы, микобактерии лепры.

Кларитромицин целесообразно назначать при инфекциях верхних дыхательных путей и ЛОР-заболевани- ях, заболеваниях кожи и мягких тканей, раневой инфекции, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.

Среди побочных эффектов, отмечаемых после приема кларитромицина, выделяют диспепсические расстройства, псевдомембранозный колит, стоматит, головную боль, головокружения, аллергические реакции.

Олеандомицин по спектру антимикробного действия близок к эритромицину, хотя уступает ему по активности. Его молекула состоит из лактона олендолина, к которому гликозидно присоединены остатки дезозами-

на и олеандрозы. Препарат активен против грамполо- жительных бактерий (стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочек сибирской язвы, дифтерии), некоторых грамотрицательных бактерий (гонококков, менингококков), риккетсий. На кишечные палочки, сальмонеллы, дизентерийные палочки и протей оле- андомицин не действует.

При назначении олеандомицина через желудочно- кишечный тракт он быстро адсорбируется и хорошо проникает во многие органы и ткани организма, но не проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется антибиотик преимущественно через почки, а часть препарата накапливается в печени и выделяется с желчью, поступает в кишечник, откуда он может вновь адсорбироваться.

Олеандомицин в общем малотоксичный и малоактивный препарат, обладает более выраженным раздражающим действием, чем эритромицин, и вызывает расстройства функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диспепсические расстройства) и реакции аллергического типа (сыпь на коже, крапивница, ангионевротический отек).

Спирамицин является природным антибиотиком из группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обратимо связываясь с 50S субъединицей рибосом, что подавляет синтез белка в микробной клетке. Препарат высокоактивен в отношении стрептококков, менингококков, гонококков, палочки дифтерии, клостридий, токсоплазм, геликобактера, золотистого стафилококка. При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, распределяется по органам и тканям, накапливаясь внутриклеточно, но не проникает через гематоэнцефалический барьер. При этом концентрация спирамицина в воспаленных тканях во много раз превышает его содержание в непов-

р:жденных структурах. Спирамицин медленно мета- болизируется в печени.

Показаниями к его назначению являются инфекции нижних дыхательных путей, заболевания ЛОР- органов, костей и суставов, абсцессы и флегмоны, в том числе и в стоматологии, сифилис, гонорея и их сочетание, токсоплазмоз. Применяется для лечения бактерионосительства возбудителей коклюша и дифтерии. Можно использовать спирамицин для профилактики менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с больными, и для химиопрофилактики острого суставного ревматизма.

Рокситромицин является полусинтетическим антибиотиком из группы макролидов. Механизм действия схож с другими макролидами. Кроме того, препарат обладает противовоспалительной активностью, обусловленной антиоксидантными свойствами, и способен ингибировать выработку цитотоксинов. Оказывает бактериостатическое действие на различные виды борде- телл, хламидий, клостридий, коринебактерий, энтерококков, холерный вибрион. Применяется внутрь до приема пищи (наличие пищи задерживает всасывание). До 96 % введенного антибиотика связывается с белками плазмы, преимущественно с кислыми, гликопротеином. Рокситромицин хорошо проникает в ткани, жидкости (легкие, бронхиальный секрет, небные миндалины, придаточные пазухи, половые органы, жидкость среднего уха, слезную, плевральную и синовиальную жидкости). При этом создаются концентрации, достаточные для подавления роста внутриклеточных возбудителей инфекции.

Основными показаниями к назначению рокситри- мицина являются инфекции дыхательных путей и ЛОР- органов, заболевания мочеполовой системы, заболевания полости рта (периодонтит, периостит), заболевания костной системы (хронический остеомиелит). При-

меняется для профилактики перед хирургическими операциями.

Джозамицин обладает бактериостатической активностью. Препарат проникает внутрь бактериальной клетки, где связывается с 30S субъединицей рибосо- мальной мембраны и препятствует фиксации т-РНК, блокируя транслокацию пептидов из A-центра (акцепторного центра) в P-центр (донорский), и синтез белка останавливается. Джозамицин активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицатель- ных бактерий, микоплазм, хламидий, спирохет, риккетсий, палочки Леффлера, легионеллы.

После приема препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, хорошо проникает в различные органы и ткани. Наибольшие концентрации создаются в печени, селезенке, желчи.

Основными показаниями к применению джозами- цина являются ангина, фарингит, отит, бронхит, гингивит, инфекции мочевыводящих путей, дифтерия, скарлатина, коклюш, пситтакоз, гонорея, сифилис, хла- мидиоз. Среди побочных эффектов, вызываемых джо- замицином, выделяют диспепсические расстройства, холестатический гепатит, кандидоз, гипоавитаминоз и аллергические реакции.

Мидекамицин в низких дозах оказывает бактериостатическое действие, а в высоких дозах бактерицидное, обратимо связываясь с 50S субъединицей рибосо- мальной мембраны бактерий, что приводит к подавлению синтеза белка. Антибактериальный спектр действия близок к джозамицину, но препарат более активен против внутриклеточных возбудителей. При приеме внутрь быстро и полно всасывается, легко проникает в ткани и хорошо накапливается в них, создавая более высокие концентрации, чем в крови.

Назначается при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей (в том числе и при крупозной и ати-

пичной пневмонии), скарлатине, дифтерии, коклюше. Используется при заболеваниях мочеполовых органов, полости рта, энтеритов, вызываемых Campy-lobacter.

Азитромицин в 2—4 раза менее активен, чем эритромицин, по влиянию на стафилококки и стрептококки, но превосходит последний по влиянию на Нае- mophilis influenzae и на грамотрицательные кокки. Препарат оказывает бактериостатическое действие, связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пеп- тидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. При высоких концентрациях возможет бактерицидный эффект.

Азитромицин устойчив в кислой среде, липофилен, быстро всасывается после приема внутрь. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Может транспортироваться фагоцитами, по- лиморфоядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Высокоэффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями, так как проникает через мембраны клеток. Спектр антибактериальной активности широкий и включает грамположительные (кроме устойчивых форм к эритромицину) и грамотрицательные кокки, анаэробы, хламидии, микоплазмы, уреоплазмы, спирохеты.

Азитромицин целесообразно применять при инфекциях нижних дыхательных путей, заболеваниях ЛОР- органов, мочеполовой системы, вторично инфицированных дерматозах.

Источник: medinfo.social

Что такое антибиотики, с какой целью их применяют?

В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.

С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.

Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.

То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.

Справка: Изобретатель антибиотиков или история спасения человечества

Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.

При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.

Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.

На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.

По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:

  • бактериостатические — угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
  • бактерицидные антибиотики — это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.

Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.

Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.

Как развивается резистентность к лекарственным препаратам?

Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.

Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.

Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.

Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.

В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.

Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.

Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).

Читайте далее: Бета-лактамные антибиотики – список, классификация

Классификация антибиотиков по механизму действия

Фонендоскоп

  • лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин®);
  • разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин®);
  • ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин®, аминогликозиды);
  • ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин®, хинолы, нитроимидазолы);
  • ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).

Классификация антибиотиков по химическому строению и происхождению

1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:

  • Грамицидины®;
  • Полимиксины;
  • Эритромицин®;
  • Тетрациклин®;
  • Бензилпенициллины;
  • Цефалоспорины и т.д.

Читайте: О природных антибиотиках и их применении в лечении заболеваний

2. Полусинтетические — производные природных антиб.:

  • Оксациллин®;
  • Ампициллин®;
  • Гентамицин®;
  • Рифампицин® и т.д.

3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:

  • Левомицетин®;
  • Амикацин® и т.д.

Современная классификация антибиотиков по группам: таблица

Не имеющие подклассов:

  • Линкозамиды (линкомицин®, клиндамицин®);
  • Нитрофураны;
  • Оксихинолины;
  • Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином®);
  • Стрептограмины;
  • Рифамицины (Римактан®);
  • Спектиномицин (Тробицин®);
  • Нитроимидазолы;
  • Антифолаты;
  • Циклические пептиды;
  • Гликопептиды (ванкомицин® и тейкопланин®);
  • Кетолиды;
  • Диоксидин;
  • Фосфомицин (Монурал®);
  • Фузиданы;
  • Мупироцин (Бактобан®);
  • Оксазолидиноны;
  • Эверниномицины;
  • Глицилциклины.

Группы антибиотиков и препараты в таблице

Пенициллины

Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки.

Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб.

Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения.

Далее представлены виды антибиотиков этого ряда и их классификация в таблице.

Читайте далее: Список всех антибиотиков пенициллинового ряда и море данных о них

Цефалоспорины

За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия — цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике.

Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.

Преп. цефалоспоринового ряда имеют высокую биодоступность и хорошую усвояемость при любом способе введения (парентеральный, пероральный). Хорошо распределяются во внутренних органах (исключение составляет предстательная железа), крови и тканях.

Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон® и Цефоперазон®.

Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения.

Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам®. Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз.

В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.

*Имеют оральную форму выпуска.

Читайте далее: Обзор антибиотиков группы цефалоспорины с названиями препаратов

Карбапенемы

Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций.

Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы.

Выделяют преп.:

  • Дорипенема® (Дорипрескс®);
  • Имипенема® (Тиенам®);
  • Меропенема® (Меронем®);
  • Эртапенема® (Инванз®).

Монобактамы

  • Азтреонам®.

Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях.

Аминогликозиды

Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте.

По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.

Читайте далее: Список всех препаратов группы аминогликозиды и все-все о них

Макролиды

Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.

Также, существуют комбинированные преп.:

  1. Пилобакт®— комплексное сред-во для терапии хеликобактер пилори. Содержит в своём составе кларитромицин®, омепразол® и тинидазол®.
  2. Зинерит® – сред-во для наружного применения, с целью лечения угревой сыпи. Действующими компонентами являются эритромицин и ацетат цинка.

Читайте далее: Полный список антибиотиков группы макролиды и важные подробности

Сульфаниламиды

Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий.

Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы.

Классификация:

Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин®).

Хинолоны

За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.

  • К первому поколению относятся нефторированные хинолоны (налидиксовая, оксолиновая и пипемидиновые кислоты);
  • Второе пок. представлено Грам- средствами (Ципрофлоксацин®, Левофлоксацин® и т.д.).;
  • Третье – это, так называемые, респираторные средст. (Лево- и Спарфлоксацин®);
    Четвёртое — преп. с антианаэробной активностью (Моксифлоксацин®).

Подробно про антибиотики фторхинолоны и названия препаратов

Источник: lifetab.ru


Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.