Азитромицин инъекции


Аналоги, статьи Комментарии

Торговое название: СУМАМЕД®

Международное непатентованное название: азитромицин

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Состав:

В 1 флаконе содержится
активного вещества азитромицина в виде дигидрата — 500 мг и
вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия гидроксид.

Описание: лиофилизированный порошок или уплотненная масса белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик -азалид.

АТС: J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Азитромицин является антибиотиком новой группы макролидов — азалидов. Азитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, связываясь с 50S-cyбъeдиницeй рибосом.
итромицин обладает широким антибактериальным спектром действия по отношению к большинству грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, внутриклеточных и атипичных возбудителей. Активен в отношении Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококков группы С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. He оказывает действия на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении таких грамотрицательных микроорганизмов, как Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и Н. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и В. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

Кроме того, эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum. Азитромицин обладает главным образом, бактериостатическим действием, Однако, в концентрации в 4-8 раз превышает минимальную подавляющую концентрацию, он способен проявлять бактерицидный эффект против целого ряда микроорганизмов: Staphyilococcus aureus, S.epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Bordetella species, Legionella pneumophila, Moraxela catarrhalis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycobacterium avium complex и Borrelia burgdorferi.


Фармакокинетика. Азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.

Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной внутривенной инфузии продолжительностью более 2 часов в дозе 1000-4000 мг (клнцентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе. Период полувыведения препарата составляет 65-72 часа. Высокий уровень наблюдаемого объема распределения (33,3 л/кг) и клиренса плазмы (10,2 мл/мин/кг) позволяет предположить, что длительный период полувыведения препарата является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.

У здоровых добровольцев при внутривенной инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 часов максимальная концентрация препарата в сыворотке крови составляла 1,14 мкг/мл. Минимальный уровень в сыворотке крови (0,18 мкг/мл) отмечался на протяжении 24 часов и площадь под кривой «концентрация-время» составила 8,03 мкг/мл-ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались внутривенные инфузии (3-х часовые) на протяжении от 2 до 5 дней.


После введения ежедневной дозы азитромицина 500 мг (продолжительность инфузии 1 час) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится с мочой на протяжении 24 часового интервала дозирования.

Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Азитромицин выводится в основном с желчью и в минимальной степени с мочой.

Показания к применению

Сумамед в виде инфузии рекомендуется для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к нему штаммами микроорганизмов:

  • внебольничная пневмония
  • инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза Противопоказания
  • повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
  • Тяжелые нарушения функции печени и почек
  • Дети до 16 лет. Предупреждения
  • Не следует вводить препарат более длительными курсами, чем рекомендовано, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования;
  • соблюдать осторожность при назначении азитромицина больным с недостаточностью функции печени и почек;
  • при беременности препарат следует вводить только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск;
  • в случае необходимости введения препарата женщинам в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания;

  • не установлена безопасность и эффективность инъекционной формы азитромицина у детей до 16 лет.
  • Способ применения и дозы

    Сумамед нельзя вводить внутривенно струйно или внутримышечно!

    Рекомендуется вводить приготовленный раствор внутривенно в виде инфузии, капельно (не менее 1 часа).

    Внебольничная пневмония:
    500 мг однократно в сутки в течение, по крайней мере, двух дней. После окончания внутривенного введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в виде однократной суточной дозы 500 мг до полного завершения 7-10 дневного общего курса лечения.

    Инфекционно — воспалительные заболевания малого таза:
    500 мг в/в однократно в сутки в течение 2-х дней. После окончания внутривенного введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг до полного завершения 7- дневного общего курса лечения.

    Сроки перехода от внутривенного введения сумамеда к приему внутрь определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.

    1 мл полученного раствора содержит 100 мг азитромицина и может храниться 24 часа при температуре ниже 25º С.

    Перед введением раствор подвергают визуальному контролю. Если восстановленный раствор содержит частицы вещества, то он не должен использоваться.

    Раствор для инфузии готовится в 2 этапа:

    1 этапприготовление первичного раствора:
    во флакон с 500 мг препарата добавляют 4,8 мл стерильной воды для инъекций и тщательно встряхивают до полного растворения порошка.

    2 этап — вторичное разведение восстановленного раствора (100 мг/мл) проводится непосредственно перед введением в соответствии с ниже представленной таблицей.


    Концентрация азитромицина
    в инфузионном растворе

    Количество растворителя

    1.0 мг/мл

    500 мл

    2.0 мг/мл

    250 мл

    Первичный раствор вносят во флакон с растворителем (физиологический раствор-0,9% хлорид натрия, 5% декстроза, раствор Рингера) до получения конечной концентрации азитромицина 1,0-2,0 мг/мл в инфузионном растворе. Приготовленный раствор остается стабильным в течение 24 часов при условии его хранения при температуре ниже 25º С и в течение 7 дней при температуре 5º С.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

  • хотя данных о взаимодействии азитромицина и алкалоидов спорыньи нет, необходимо соблюдать осторожность, так как одновременное назначение может привести к увеличению концентрации алкалоидов в крови и к развитию симптомов передозировки (эрготизм), что отмечается при совместном приеме алкалоидов с макролидами;

  • антибиотики группы макролидов повышают концентрацию в крови теофилина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, дигоксина, циклоспорина, эрготамина, триазолама и мидазолама, усиливая тем самым их эффект. В отличие от макролидов Азитромицин не угнетает цитохром Р450, поэтому при назначении его с вышеперечисленными препаратами не наблюдается аналогичных взаимодействий; Побочное действие Чаще встречаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, боль в животе, рвота) и сыпь. Встречается также обратимое повышение уровня «печеночных» ферментов, креатинина, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови. Измененные показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после окончания терапии. Могут возникнуть боль в месте инъекции и местное воспаление. Передозировка Отсутствуют какие-либо сообщения о передозировке азитромицина. Передозировка антибиотиками из группы макролидов характеризуется снижением слуха, тошнотой, рвотой и диареей. В этом случае проводится симптоматическая терапия. Форма выпуска По 500 мг действующего вещества в стеклянный бесцветный флакон, укупоренный пробкой из бромбутилкаучука и обжатый алюминиевым колпачком. 5 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности 2 года. Запрещается использование препарата после окончания срока годности, указанного на упаковке Условия хранения Хранить при температуре не выше 25º С.
    анить в недоступном для детей месте. Приготовленный раствор — при температуре не выше 25º С – не более 24 часов; при температуре 5º С – в течение 7 дней. Условия отпуска
    По рецепту врача. Производитель
    Плива Хрватска д.о.о., Прилаз баруна Филиповича 25, 10 000 Загреб, Республика Хорватия
    Представительство компании «Плива Хрватска д.о.о.»
    117418 г. Москва, ул. Новочеремушкинская, д. 61, тел. (095) 937-23-20; факс (095) 937-23-21 Представитель фирмы Н.А.Кузнецова Директор ИДКЭЛС, профессор В.В.Чельцов
  • Источник: medi.ru

    ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ АЗИТРОМИЦИН-Дж

    Регистрационный номер: ЛП-003101-210715
    Торговое название препарата: Азитромицин-Дж
    Международное непатентованное название: азитромицин
    Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
    Состав
    1 флакон содержит:
    Действующее вещество:
    азитромицин (в виде азитромицина дигидрата — 524,0 мг) — 500 мг
    Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат — 420,56 мг, натрия гидроксид — 188,0 мг.
    Описание: уплотненная в таблетку масса или порошок белого или почти белого цвета.
    Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-азалид.
    Код АТХ [01FA10]


    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика
    Азитромицин — макролидный антибиотик группы азалидов. Обратимо связываясь с 50S-субъединицей рибосом бактериальных клеток, нарушает транслокацию растущей полипептидной цепи из аминоацильного участка в пептидный, что приводит к подавлению синтеза белка в бактериальных клетках.
    Чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes, аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotelta spp., Porphyromonas spp.; прочие — Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
    Умеренно чувствительны: Streptococcus pneumoniae (резистентные к пенициллину).
    Устойчивые: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые); анаэробы: Bacteroides fragilis.
    Описаны случаи перекрестной резистентности Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.


    Фармакокинетика
    Азитромицин быстро проникает из плазмы крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях. Фармакокинетический профиль азитромицина характеризуется низкой концентрацией в плазме крови и высокой концентрацией в тканях.
    У здоровых добровольцев, при внутривенной инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 часов максимальная концентрация препарата Сmax в плазме крови составляла 1,1 мкг/мл, при базовой концентрации 0,18 мкг/мл. Схожие значения имелись у пациентов с внебольничной пневмонией, получавших такую же терапию в течение от 2 до 5 дней (Сmax 3,6 мкг/мл, при базовой концентрации 0,2 мог/мл).
    Период полувыведения препарата составляет 65-72 часа.
    Связывание с белками плазмы крови снижается при увеличении концентрации азитромицина в крови. Азитромицин имеет процент связывания с белками, равный 51 при концентрации 0,02 мкг/мл, и 7% — при концентрации 2 мкг/мл.
    После внутривенного введения азитромицин распределяется в большинство тканей и жидких сред организма. Высокий уровень наблюдаемого объема распределения (в среднем 33 л/кг) и клиренса плазмы (10,2 мл/мин/кг) позволяет предположить, что длительный период полувыведения препарата является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.
    Легко проходит через гистогематические барьеры.
    рошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким рН, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами: полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.
    Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В организме сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после введения последней дозы.
    Основным путем биотрансформации является N-деметилирование в печени. Выводится кишечником, в основном в неизмененном виде. Почками выводится незначительное количество азитромицина. После введения азитромицина в дозе 500 мг в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24 часового интервала дозирования.

    Показания к применению

    • Внебольничная пневмония тяжелого течения, вызванная Chlamydia pneurnoniae, Haemophilus influenza, Legionelta pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus или Streplococcus pneumoniae;
    • Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза тяжелого течения (эндометрит и сальпингит), вызванные Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae или Mycoplasma hominis.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата;
    • Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью);
    • Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина (KK) менее 40 мл/мин);
    • Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
    • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью

    Миастения; легкие и средней тяжести нарушения функции печени; легкие и средней тяжести нарушения функции почек (КК более 40 мл/мин); у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон, соталол) классов, цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии; с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца, или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение варфарина, дигоксина, циклоспорина.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Применение препарата при беременности возможно только в случаях, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы

    Препарат следует применять только в стационарных медицинских учреждениях!
    Препарат вводится внутривенно (в/в) капельно в течение 3 часов в виде раствора для инфузий в концентрации 1 мг/мл, в течение 1 часа — в концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения более высоких концентраций из-за опасности возникновений реакций в месте введения препарата. Препарат нельзя вводить в/в струйно или внутримышечно.
    Рекомендуемые дозы для внутривенного введения азитромицина при лечении взрослых пациентов при следующих заболеваниях:
    Внебольничная пневмония (ВП)
    500 мг однократно в сутки в/в в течение не менее 2-х дней (в случае необходимости по решению лечащего врача в/в курс лечения может быть продлен, но не должен составлять более 5-ти дней). Внутривенное введение должно сменяться последующим применением азитромицина для приема внутрь в дозе 500 мг/сут до полного завершения 7-10 дневного общего курса лечения.
    Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза
    500 мг однократно в сутки в/в в течение не менее 2-х дней (в/в курс лечения составляет не более 5-ти дней). Внутривенное введение должно сменяться последующим применением азитромицина для приема внутрь в дозе 250 мг/сут до полного завершения 7 дневного общего курса лечения.
    Срок перехода на прием азитромицина внутрь определяется в соответствии с данными клинического обследования.
    Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью
    Для пациентов с легкими и средней степени нарушениями функции печени и почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
    Пожилые пациенты
    Коррекция дозы не требуется. Поскольку у пожилых пациентов могут иметься текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата, в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе типа «пируэт».

    Раствор для инфузии готовится в 2 этапа:
    1 этап — приготовление восстановленного раствора:
    во флакон с 500 мг препарата добавляют 4,8 мл стерильной воды для инъекций и тщательно встряхивают до полного растворения порошка. В 1 мл полученного раствора содержится 100 мг азитромицина. Восстановленный раствор следует немедленно использовать для дальнейшего разведения.
    2 этап — разведение восстановленного раствора (100 мг/мл) проводится непосредственно перед введением в соответствии с ниже представленной таблицей.

    Концентрация азитромицина в инфузионном растворе Количество растворителя
    1.0 мг/мл 500 мл
    2.0 мг/мл 250 мл

    Восстановленный раствор вносят во флакон с растворителем (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера) до получения конечной концентрации азитромицина 1,0-2,0 мг/мл в инфузионном растворе.
    Раствор Азитромицина-Дж нельзя вводить внутривенно струйно или внутримышечно!
    Рекомендуется вводить приготовленный раствор внутривенно в виде инфузии, капельно в течение 3 часов в виде раствора для инфузий в концентрации 1 мг/мл, в течение 1 часа — в концентрации 2 мг/мл.
    Перед введением раствор подвергают визуальному контролю. Если готовый раствор содержит частицы вещества, то он не должен использоваться.
    Приготовленный разведенный раствор следует использовать немедленно.

    Побочное действие

    Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%, редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%; неизвестная частота — не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.
    Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз, грибковое поражение полости рта и гениталий, пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота — псевдомембранозный колит.
    Со стороны кровеносной и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия, лимфопения; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
    Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия.
    Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.
    Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, вкусовых ощущений, извращение обоняния, миастения, бред, галлюцинации.
    Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение четкости зрительного восприятия.
    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; неизвестная частота — снижение артериального давления, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
    Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея; часто — тошнота, боль в животе, рвота; нечасто — запор, метеоризм, диспепсия, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета слизистой оболочки языка, панкреатит.
    Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
    Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; очень редко — артралгия.
    Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
    Со стороны половых органов и молочных желез: нечасто — метроррагии, нарушения функции яичек.
    Местные реакции: часто — боль и воспаление в месте инъекции.
    Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, периферические отеки, лихорадка.
    Лабораторные показатели: часто — базофилия, моноцитоз, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение концентрации калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение концентрации хлора и глюкозы в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов и изменение концентрации натрия в плазме крови.

    Передозировка

    Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея, абдоминальная боль, нарушение функции печени.
    Лечение: симптоматическое.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Цетиризин: одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
    Диданозин: одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей диданозина по сравнению с группой плацебо.
    Дигоксин: одновременное применение макролидных антибактериальных препаратов, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Таким образом, при одновременном применении дигоксина и азитромицина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови.
    Зидовудин: одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита фосфорилированного зидовудина в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта неясно.
    Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.
    Алкалоиды спорыньи: учитывая теоретическую возможность развития эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин) не рекомендуется.
    Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.
    Аторвастатин: одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменений концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако, были получены сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
    Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови при одновременном применении с азитромицином.
    Циметидин: в фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.
    Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина): в фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект варфарина в однократной дозе 15 мг, принимаемый здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина), несмотря на то, что причинная связь не установлена, рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени у пациентов, при одновременном применении азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина).
    Циклоспорин: в фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
    Эфавиренз: одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
    Флуконазол: одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом отмечали снижение максимальной концентрации азитромицина на 18%, что не имело клинического значения.
    Индинавир: одновременное применения азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).
    Метилпреднизолон: азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
    Нелфинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг три раза в сутки) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
    Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
    Силденафил: при применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на максимальную концентрацию в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» силденафила и его основного метаболита.
    Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было выявлено конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT.
    Теофиллин: не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.
    Триазолам/мидазолам: значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
    Триметоприм/сульфаметоксазол: одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявила существенного влияния на максимальную концентрацию, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрация азитромицина в плазме крови соответствовала выявленной в других исследованиях.

    Особые указания

    Не установлена безопасность применения и эффективность инъекционной формы препарата Азитромицина-Дж у детей до 18 лет.
    Препарат Азитромицин-Дж следует применять с осторожностью пациентам с легкими и средней степени нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности.
    При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом Азитромицин-Дж следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
    При легких и средней степени нарушениях функции почек (КК более 40 мл/мин) терапию препаратам Азитромицин-Дж следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
    Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Азитромицин-Дж следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
    Не следует применять препарат более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
    Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном использовании макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана.
    При длительном применении препарата Азитромицин-Дж возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения препарата Азитромицин-Дж, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. В легких случаях достаточно отмены азитромицина и применения йонообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
    При лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение реполяризации желудочков и интервала QT, что повышает риск развития аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт». Осторожность при применении азитромицина следует соблюдать у пациентов, с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами IА (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон, соталол) классов, цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии; с клинически значимой брадикардии, аритмией сердца, или тяжелой сердечной недостаточностью.
    Применение препарата Азитромицин-Дж мажет спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
    Пациентам, находящимся на диете с ограниченным потреблением натрия, при лечении препаратом Азитромицин-Дж необходимо учитывать, что в одном флаконе содержится 188,0 мг натрия (гидроксид натрия — вспомогательное вещество).

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

    При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска
    Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг.
    По 500 мг азитромицина в стеклянный (нейтральное стекло) бесцветный флакон, укупоренный пробкой из бромбутилкаучука и обжатый алюминиевым колпачком. 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
    Для стационаров: по 5, 10, 48 флаконов вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в картонную коробку.

    Условия хранения
    В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок годности
    3 года.
    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска
    Отпускают по рецепту.

    Производитель:
    «Джодас Экспоим Пвт. Лтд.», 33/2, А.Б. Роад, Пигдамбер — 453446, Индия.
    Адрес производственной площадки:
    Нэшнл Хайвей №8, рядом GRID, Кабилпур, район Навсари — 396 424, Индия.

    Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии потребителей:
    ООО «Джодас Экспоим», Россия, 109651, г. Москва, ул. Перерва, д. 11, строение 25
    Тел. +7 (499) 5030192

    Источник: xn——8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai

    Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота — псевдомембранозный колит.

    Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

    Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.

    Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

    Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; неизвестная частота — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.

    Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

    Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.

    Местные реакции: часто — боль и воспаление в месте инъекции.

    Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

    Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

    Источник: health.mail.ru

    Употреблять лекарство нужно одноразово за день, за 60 минут перед едой либо спустя 120 минут после. Пропущенную порцию необходимо принять максимально быстро, а следующую употребить по прошествии 24-х часов.

    Размеры порций для взрослых, а также детей, вес которых выше 45-ти кг:

    • лечение патологий респираторных путей, мягких тканей и кожного покрова – по 0,5 г однократно за день. Терапия продолжается 3 суток;
    • при хронической форме эритемы мигрирующего характера – в 1-ый день принять 2 таблетки ЛС объёмом 0,5 г, а на протяжении 2-5-го дней употреблять однократно по 0,5 г за день;
    • лечение уретрита или цервицита неосложнённого характера – однократное употребление 1-го г ЛС.

    Применение Азитромицина Форте.

    Для устранения болезней в области респираторных органов, кожи и мягких тканей за курс рекомендуется принять 1,5 г препарата (разделить дозировку на 3 употребления с промежутками, равными 24-м часам).

    Чтобы избавиться от угрей, лекарство принимают на протяжении 3-х суток в дозировке 0,5 г/день, а затем в течение следующих 9-ти недель требуется применять его одноразово за неделю, по 500 мг. Употребить 4-ю таблетку необходимо на 8-й день курса. В дальнейшем порции применяют с промежутками, составляющими 7 суток.

    Для терапии при клещевом боррелиозе пациент должен принять на 1-ый день 1 г ЛС, а далее во 2-5-ый дни – по 500 мг. В целом за весь курс требуется принять 3 г вещества.

    Размеры детских дозировок определяются их весом. Стандартное соотношение – 10 мг/кг за день. Лечение может происходить по такой схеме:

    • 3 употребления в дозе 10 мг/кг с промежутками, равными 24-м часам;
    • 1 употребление в порции 10 мг/кг, а также 4 применения в дозировке 5-10 мг/кг.

    На начальной стадии развития клещевого боррелиоза размер первой порции для ребёнка составляет 20 мг/кг, а в последующие 4 суток детский препарат употребляют в дозе 10 мг/кг.

    Во время легочного воспаления сначала требуется вводить лекарство в/в методом (минимум 2 дня в размере 0,5 г/день). После этого пациента переводят на употребление капсул. Длится такая терапия 1-1,5 недель. Размер лекарственной порции – 0,5 г/день.

    Во время болезней в области малого таза на начальной стадии терапии тоже необходимо вводить инфузии, после чего пациент должен принимать капсулы объёмом 0,25 г (по 2 штуки за сутки на протяжении 7-ми дней).

    Термины перехода на приём капсул/таблеток определяются с учётом изменений в клинической картине и лабораторных данных.

    Для изготовления суспензии нужно 2 г вещества развести в воде (60 мл).

    При изготовлении раствора для введения инъекций необходимо 0,5 г лиофилизата растворить в д/и воде (4,8 мл).

    При необходимости введения инфузий, 500 мг лиофилизата разводят до уровня концентрации, составляющего 1-2 мг/мл (до 0,5 либо 0,25 л соответственно), при помощи раствора Рингера, раствора (0,9%-ного) хлористого натрия либо декстрозы (5%-ного). В 1-ом случае процедура инфузии должна длиться 3 часа, во 2-ом – 1 час.

    Терапевтический режим при лечении уреаплазмы.

    При устранении уреаплазмоза должна использоваться комплексная терапия.

    За несколько дней перед началом использования Азитромицина пациенту необходимо назначить применение иммуномодуляторов. Лекарство вводят внутримышечно, однократно за день, с промежутками в 1 сутки. Такие инъекции необходимо проводить в период всего терапевтического курса.

    Вместе со 2-ым применением иммуномодулятора начинается использование антибиотика бактерицидного характера. По окончании его приёма следует осуществить переход на Азитромицин. На протяжении первых 5-ти дней лекарство необходимо употреблять каждодневно, в дозировке 1 г – перед завтраком (за 1,5 часа).

    По завершении данного временного отрезка необходимо сделать перерыв на 5 дней, после чего опять начать использовать препарат, руководствуясь вышеприведенной схемой. По прошествии следующих 5-ти суток необходимо провести ещё один 5-дневный курс применения Азитромицина – в последний, 3-ий, раз. Размер дозировок везде остаётся одинаковым – по 1 г.

    В период 15-16-ти суток, пока длится терапия с использованием Азитромицина, пациенту необходимо также употреблять по 2-3 раза/день лекарства, стимулирующие связывание собственных интерферонов, а помимо этого антимикотики из категории полиенов.

    После прохождения курса приёма антибиотиков требуется пройти восстановительное лечение, при котором используют средства, стабилизирующие работу ЖКТ и помогающие восстановить его микрофлору. Поддерживающая терапия должна длиться минимум 14 дней.

    Лечебный режим при устранении хламидиоза.

    При хламидиозе в нижней части урогенитальной системы чаще всего назначается Азитромицин – в связи с тем, что это лекарство отлично переносится, а помимо этого может использоваться подростками и беременными женщинами.

    При лечении описанной формы заболевания препарат употребляют однократно в порции 1 г.

    Если наблюдается хламидиоз верхней части мочеполового тракта, терапия проводится непродолжительными курсами, между которыми необходимо выдерживать длительные промежутки.

    За курс требуется трижды принять препарат (размер дозировки составляет 1 г). Промежутки между употреблениями – 7 суток. Таким образом, ЛС необходимо принимать на 1-ый, 7-ой и 14-ый дни.

    Использование лекарства для устранения ангины.

    Все антибиотики, которые используются при лечении ангины, необходимо употреблять 10-дневным курсом, но Азитромицин применяют по иной схеме – курс его приёма длится 3-5 суток.

    Ещё одним плюсом лекарства является его более высокая переносимость (лучше, чем пенициллиновых антибиотиков) – считается, что макролиды имеют самую низкую токсичность.

    Для взрослых, а также детей с весом больше 45-ти кг размер порции составляет 0,5 г/день. При пропуске дозы необходимо принять её сразу, как об этом вспомнят, а все последующие приёмы должны происходить с промежутками, составляющими 24 часа.

    Детям старше 6-ти месяцев и до 12-летнего возраста необходимо употреблять медикамент в виде суспензии. Приём осуществляется однократно за сутки. Терапия продолжается минимум 3 дня, а размер порции подбирают индивидуально.

    Применение ЛС при гайморите.

    Для лечения гайморита необходимо употреблять препарат по одному из нижеуказанных режимов:

    • в 1-ый день принять 0,5 г лекарства, а затем в течение ещё 3-х дней  в той же дозировке;
    • приём в 1-ый день 0,5 г Азитромицина, а затем ещё 4 дня употреблять в дозировке 0,25 г.

    Детям младше 12-летнего возраста необходимо принимать суспензию. Дозировку подбирают из расчёта 10 мг/кг веса. Употреблять препарат нужно одноразово за день, на протяжении 3-х суток. Иногда врачи назначают немного изменённый режим – приём в первый день 10-ти мг/кг, а далее, в последующие 4 дня, уменьшить размер порции до 5-ти мг/кг. За курс допускается употребление максимум 30-ти мг/кг.

    Источник: ilive.com.ua


    Leave a Comment

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.