Эритромицин и азитромицин отличия


Характеристика Эритромицина

Активным веществом медикамента является эритромицин. Препарат относится к бактериостатическим антибиотикам группы макролидов.

Используют лекарство для лечения заболеваний инфекционно-воспалительного характера, протекающих в дыхательных путях, а также при простатите, дифтерии, скарлатине, сифилисе, гонореи, холецистите.

Эритромицин назначают для поддержания терапевтического эффекта при кожных инфекциях, к которым относится трофическая язва, ожоги, гнойно-некротическое заболевание волосяного фолликула, поражения кожи гнойничкового характера, инфицированные раны.

Лекарственное средство зарекомендовало себя и в лечении пораженных инфекцией слизистых оболочек (глаза, мочеполовые пути). При проведении диагностики или других лечебных вмешательствах используется средство в профилактических целях, для устранения возможных осложнений.

Противопоказанием к применению является наличие повышенной чувствительности к компонентам препарата, период грудного вскармливания, проблемы с органами слуха.

С особой осторожностью применяют медикамент при высоких показателях билирубина, нарушении работы почек и печени.

Побочные действия могут проявиться в виде:

  • крапивной лихорадки;
  • анафилактического шока;
  • рвотных позывов;
  • диареи;
  • панкреатита.

Если лечение имеет затяжной характер, необходимо систематически проверять показатель печеночной функции, сдавать анализы мочи и крови.

Курс лечения медикаментом назначается врачом и варьируется от 5 дней до 2 недель. Дозировка и частота применения напрямую зависит от возраста, состояния здоровья, сопутствующих симптомов больного.

Нельзя применять лекарственное средство без назначения лечащего врача — это чревато осложнениями.

Характеристика Азитромицина

Азитромицин относится к макролидовой группе бактериостатического воздействия, при этом патогенные микроорганизмы прекращают размножаться.

Показанием к лечению антибиотиком служит наличие инфекционных процессов, которое образовалось бактериями, чувствительному к препарату. Назначается медикамент в случае высокой чувствительности к другим лекарствам (в том числе и к иным макролидам), нарушениях работы печени и почек, носящих тяжелый характер. Препарат имеет разную форму выпуска, которая подойдет всем возрастным категориям.

Также Азитромицин назначают при:

  • бактериальном заболевании уха, горла, носа;
  • инфекционных поражениях органов дыхания, включая пневмонию и бронхит;
  • заболеваниях кожных покровов и мягких тканей, спровоцированных инфекцией;
  • инфекционно-воспалительное поражение органов малого таза;
  • инфекциях, передающихся половым путем, к которым относятся уретрит, хламидиоз, цервицит.

При назначении препарата необходимо строго следовать схеме применения и пройти курс лечения полностью, в независимости от улучшения состояния.

Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента, если присутствуют умеренные нарушения работы почек, печени, наблюдается аритмия или имеется предрасположенность к ней.

Побочные реакции случаются редко, к ним можно отнести:

  • снижение уровня тромбоцитов;
  • головные боли;
  • сонливость;
  • упадок сил;
  • приступы агрессии;
  • нервозность;
  • притупление вкусовых ощущений;
  • рвота;
  • вздутие живота;
  • воспалительные процессы в печени.

В случаях передозировки возможно появление расстройства слуха или его временная потеря, рвота. При таких случаях необходимо обратиться за медицинской помощью, сделать промывание желудка.

Азитромицин имеет ряд аналогов с одинаковым действующим веществом. Самыми распространенными являются Сумамед, Азицин и Азитрокс.

Азитромицин и его аналоги относятся к рецептурным препаратам и отпускаются в аптеках только по рецепту врача.


В чем разница между Эритромицином и Азитромицином

Если рассматривать 2 препарата со стороны терапевтического воздействия, то Азитромицин во многом похож на Эритромицин, но это не одно и тоже. Разница существует, причем в отношении Азитромицина в лучшую сторону. На препарат не имеет воздействия желудочный сок из-за высокой устойчивости к соляным кислотам. Эритромицин не может похвастаться подобной особенностью.

При рассмотрении отличий со стороны желудочно-кишечного тракта можно утверждать, что применение Азитромицина имеет низкий показатель отрицательного влияния на органы пищеварения, незначительный уровень токсичности. Эритромицин, относящийся к препаратам старого поколения пенициллиновой группы, не обладает таким щадящим действием.

Что лучше: эритромицин или азитромицин?

Если сравнивать, какой из представленных препаратов лучше, стоить помнить, что Азитромицин относится к лекарственным средствам нового поколения. Но выбор все равно стоит за лечащим врачом, и только он может решать, какой антибиотик назначить, исходя из проведенных анализов и личного осмотра пациента.

Отзывы врачей и пациентов

Анатолий Алексеевич, уролог, Тамбов

В своей практике использую Эритромицин. Это антибиотик с обширным спектром действия. Хорошо зарекомендовал себя при лечении острых и хронических форм заболеваний мочевыводящей системы, вызванных инфекциями, передающимися половым путем (хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз). Но применять его необходимо в правильной дозировке и с нужным интервалом времени.


Евгений Николаевич, терапевт, Москва

Азитромицин относится к препаратам, проверенным временем. Его эффективность отмечена много раз. Он обладает хорошим действием при лечении острого и хронического бронхита и иных заболеваний дыхательных путей инфекционного характера. Препарат относится к макролидовой группе и имеет специфический состав, за счет чего — низкий показатель токсичного действия.

Анна Семеновна, 52 года, Нижний Новгород

В аптечке всегда есть Эритромицин. Хорошо помогает при гнойной ангине и бронхите. Болею не часто, но при первых признаках заболевания применяю лекарство. Никогда не было побочных реакций. Единственный минус — частота применения, но для быстрого излечения можно и потерпеть.

Роман Евгеньевич, 37 лет, Санкт-Петербург

Часто болею острым тонзиллитом весной и осенью. Любой ветер или мокрые ноги, сразу начинается воспаление. Справляюсь с болезнью при помощи Азитромицина. Переносимость препарата хорошая, нет ни аллергии, ни других признаков. Принимать нужно всего 1 раз в день на протяжении 3 дней. Улучшение чувствую уже на вторые сутки, но лечение провожу вместе с бифидобактериями, чтобы защитить микрофлору кишечника.

Оксана Николаевна, 28 лет, Кемерово

На первом триместре беременности пришли плохие анализы. Выявили уреаплазму, назначили Азитромицин. Врач подобрал для лечения соответствующую схему: срок терапии 5 дней, первые сутки 1000 мг, в остальные дни — по 500 мг. Многие говорили, что появляются побочные эффекты в виде молочницы, но не было. Также параллельно применяла бифедобактерии и пользовалась вагинальными свечами с лактобактериями. Контрольные анализы пришли хорошие, без нареканий со стороны лечащего врача.


Источник: nozppp.ru

Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей занимают первое место в структуре инфекционной патологии. Пневмония является наиболее частой инфекционной причиной смерти в мире. В России ежегодно около 1,5 млн человек переносят пневмонию. В связи с этим остается актуальной проблема рационального выбора антибактериального средства для лечения инфекций нижних дыхательных путей. Выбор препарата для антибактериальной терапии должен основываться на его спектре действия, охватывающем выделенный или предполагаемый возбудитель, чувствительный к данному антибиотику, фармакокинетических свойствах антибактериального средства, обеспечивающих его проникновение в терапевтической концентрации в соответствующие ткани, клетки и жидкости организма, данных о безопасности антибиотика (побочных эффектах, противопоказаниях и возможном нежелательном взаимодействии с другими лекарствами), характеристиках лекарственной формы, способе введения и режиме дозирования, обеспечивающих высокий комплаенс терапии, фармакоэкономических аспектах лечения [4, 6, 8].

Инфекции нижних дыхательных путей и принципы выбора антибиотика


При неспецифических внебольничных инфекциях выбор антибактериального препарата в большинстве случаев основывается на статистических данных о наиболее частых их возбудителях, а также сведениях о подтвержденной в контролируемых клинических исследованиях эффективности тех или иных антибиотиков при инфекциях известной этиологии. Вынужденно эмпирический подход к лечению связан с отсутствием возможности микробиологического исследования в амбулаторных лечебных учреждениях, длительностью бактериологической идентификации возбудителя и определения его чувствительности к антибиотикам (3–5 дней, а в случае «атипичных» патогенов и больше), невозможностью в ряде случаев получить биологический материал для посева или бактериоскопии (например, около 30% больных пневмониями имеют непродуктивный кашель, что не позволяет исследовать мокроту), трудностями в разграничении истинных возбудителей и сапрофитов (обычно микроорганизмов ротоглотки, попадающих в исследуемый материал). Сложности выбора лекарственного средства в амбулаторных условиях определяются также отсутствием полноценного наблюдения за течением заболевания и, следовательно, своевременной коррекции лечения при его неэффективности. Антибиотики по-разному проникают в различные ткани и биологические жидкости. Лишь некоторые из них хорошо проникают в клетку (макролиды, тетрациклины, фторхинолоны, в меньшей степени — клиндамицин и сульфаниламиды). Поэтому, даже если препарат in vitro проявляет высокую активность в отношении данного возбудителя, но не достигает в месте его локализации уровня, превышающего минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для данного микроорганизма, клинического эффекта он не окажет, хотя микробная резистентность к нему будет вырабатываться.


менее важным аспектом антибактериальной терапии является ее безопасность, особенно для амбулаторного больного, лишенного повседневного медицинского наблюдения. В амбулаторных условиях следует отдавать предпочтение пероральному приему антибиотиков. В педиатрической практике имеют значение органолептические свойства препарата. Для повышения исполняемости пациентом врачебных назначений режим дозирования антибиотика должен быть максимально простым, т. е. предпочтительнее препараты с минимальной кратностью приема и коротким курсом лечения.

Возбудители неспецифических внебольничных инфекций нижних дыхательных путей

Острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ), протекающие с синдромом бронхита, в ряде случаев, чаще в детском возрасте, могут осложняться присоединением бактериальной флоры с развитием острого бронхита. Возбудителями острого бактериального бронхита в детском возрасте являются пневмококк, микоплазма или хламидия, реже гемофильная палочка, моракселла или стафилококк. Острый бактериальный бронхиолит у детей вызывают моракселла, микоплазма и возбудитель коклюша. Острый гнойный трахеобронхит у взрослых в 50% случаев вызывает гемофильная палочка, в остальных случаях пневмококк, реже моракселла (5–8% случаев) или внутриклеточные микроорганизмы (5% случаев).


Среди бактериальных возбудителей обострений хронического бронхита главную роль играют Haеmophilus influenzae (30–70% случаев), Streptococcus pneumoniae и Moraxella catarrhalis. Для курильщиков наиболее характерна ассоциация H. influenzae и M. catarrhalis. В отягощенных клинических ситуациях (возраст старше 65 лет, многолетнее течение болезни — более 10 лет, частые обострения — более 4 раз в год, сопутствующие заболевания, выраженные нарушения бронхиальной проходимости — объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) < 50% должных величин, постоянное отделение гнойной мокроты, алкоголизм, иммунодефицитные состояния) преобладают продуцирующие бета-лактамазу штаммы H. influenzae и M. catarrhalis, этиологическое значение приобретают Enterobacteriaceae (Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus.

Наиболее частым возбудителем внебольничной пневмонии у взрослых остается пневмококк (30,5% случаев), реже этиологическими агентами являются микоплазмы (от 12,5% до 20–30%), хламидии (от 2–8% до 12,5%) или гемофильная палочка. У лиц молодого возраста пневмонии чаще вызываются монокультурой возбудителя (обычно S. pneumoniae), а у пожилых людей или больных с факторами риска — ассоциациями бактерий, зачастую представленными сочетанием грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (21% — C.


eumoniae, 16% — M. pneumoniae, 6% — Legionella pneumophila, до 11% — H. influenzae). Крупозная (долевая) пневмония в 100% случаев вызывается пневмококком. M. pneumoniae или C. pneumoniae часто встречаются у людей в возрасте до 35 лет (до 20–30%), а их этиологическая роль у пациентов старших возрастных групп менее значительна (1–9%). H. influenzae (4,5–18% случаев) чаще вызывает пневмонию у курильщиков, а также на фоне хронического обструктивного бронхита. У них же в 1–2% случаев этиологическим агентом является M. catarrhalis. L. pneumophila — редкий возбудитель внебольничной пневмонии (2–10%, в среднем 4,8% случаев), однако легионелезная пневмония занимает второе место (после пневмококковой) по летальности. Enterobacteriaceae (3–5% случаев), такие как K. pneumoniae, Escherichia сoli, крайне редко другие энтеробактерии, встречаются у пациентов с факторами риска (возраст старше 65 лет, иммунодефицитные состояния, сахарный диабет, алкоголизм, почечная, печеночная или застойная сердечная недостаточность, хронические обструктивные заболевания легких, применение антибиотиков в течение предшествующих трех месяцев и др.). S. aureus является редким возбудителем «домашней» пневмонии (менее 5%). Вероятность стафилококковой пневмонии возрастает у больных пожилого возраста, при наркомании или алкоголизме, у больных на гемодиализе или у людей, переносящих грипп. Другие возбудители обнаруживаются не более чем в 2% случаев. В 39,5% случаях возбудителя выделить не удается. При этом следует учитывать увеличившуюся роль атипичных возбудителей (хламидий и микоплазм), бактериологическое выделение которых требует специальных условий [1, 6, 8, 11, 14].


Антибактериальная активность азитромицина

Спектр антимикробного действия всех макролидов одинаков (табл. 1). Хотя характер действия макролидов в основном бактериостатический, азитромицин, создающий высокие концентрации в тканях, проявляет бактерицидную активность в отношении ряда возбудителей: H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, Campylobacter spp., H. pylori, B. pertussis, C. diphtheriae.

Азитромицин высокоактивен в отношении вероятных возбудителей инфекций нижних дыхательных путей: пневмококка (МПК 0,03–0,12 мкг/мл), микоплазмы (МПК 0,001–0,01 мкг/мл), хламидии (МПК 0,06–0,25 мкг/мл), гемофильной палочки (МПК 0,25–1 мкг/мл), моракселлы (МПК 0,03–0,06 мкг/мл), стафилококка (МПК 0,06–0,5 мкг/мл), легионеллы (МПК 0,5 мкг/мл).

Азитромицин стоит на первом месте среди макролидов по активности в отношении H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, R. rickettsii, B. melitensis, включая их бета-лактомазопродуцирующие штаммы. По действию на H. influenzae он уступает аминопенициллинам и цефалоспоринам, но превосходит эритромицин в 2–8 раз. При концентрации 1 мкг/мл азитромицин подавляет рост 100%, эритромицин — 16%, а рокситромицин — 5% штаммов H. influenzae. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК), приводящая к гибели 99,9% штаммов гемофильной палочки, для азитромицина составляет 4 мкг/мл, для эритромицина — 16 мкг/мл, для рокситромицина — 64 мкг/мл.

Хотя по активности в отношении хламидий, микоплазм, уреаплазм и легионелл in vitro азитромицин стоит на втором месте после кларитромицина, in vivo его активность в отношении этих внутриклеточных патогенов превышает активность других макролидов из-за его чрезвычайно высокой способности проникать в клетки. МБК азитромицина в отношении C. pneumoniae варьирует от 0,06 до 0,125 мкг/мл. Азитромицин превосходит кларитромицин по активности против Coxiella burnetii, вызывающей атипичную пневмонию. По действию на микоплазмы азитромицин превосходит доксициклин.

Для азитромицина и других макролидов характерен постантибиотический эффект, т. е. сохранение антимикробного действия препарата после его удаления из среды [1, 7, 9, 11, 14]. Это обусловлено необратимыми изменениями рибосом возбудителя, ведущими к блокированию транслокации. Азитромицин (в меньшей степени эритромицин и кларитромицин) обладает и суб-МПК-постантибиотическим эффектом — влиянием на микроорганизмы после воздействия субингибирующих концентраций антибиотика. Под влиянием концентраций этих препаратов даже ниже МПК микроорганизмы, в том числе обычно резистентные к ним (синегнойная палочка), становятся более чувствительными к факторам иммунной защиты. Азитромицин проявляет постантибиотический и суб-МПК-постантибиотический эффект в отношении S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae, L. pneumophila, по продолжительности которого превосходит кларитромицин.

Азитромицин и другие макролиды обладают иммуномодулирующим и противовоспалительным действием [1, 7, 9]. Макролиды повышают активность Т-киллеров. В частности, установлено усиление киллинга хламидий под действием азитромицина. Макролиды накапливаются в нейтрофилах, моноцитах и макрофагах, усиливают их миграцию в очаг воспаления, повышают их фагоцитарную активность, стимулируют секрецию интерлейкинов IL-1, IL-2, IL-4. Макролиды влияют на окислительные реакции в фагоцитах (повышают продукцию супероксида нейтрофилами) и способствуют их дегрануляции. Азитромицин, кроме того, ускоряет апоптоз нейтрофилов после ликвидации патогена. После санации очага инфекции макролиды повышают продукцию противовоспалительного цитокина (интерлейкина IL-10) моноцитами, уменьшают выработку провоспалительных цитокинов (интерлейкинов IL-1, IL-2, IL-6, IL-8, TNF-альфа) моноцитами и лимфоцитами, снижают образование высокоактивных соединений кислорода (NO) и медиаторов воспаления — простагландинов, лейкотриенов и тромбоксанов, что способствует прекращению воспалительной реакции. Противовоспалительное действие проявляется даже при субтерапевтических концентрациях макролидов и сравнимо с эффектом нестероидных противовоспалительных средств. С ним связано уменьшение под действием макролидов гиперреактивности дыхательных путей, всегда сопровождающей бронхолегочные инфекции [1, 2, 7, 9, 11, 14].

Микробная резистентность

Все макролиды неэффективны в отношении микроорганизмов, природно-устойчивых к эритромицину [1, 7, 11]. При формировании приобретенной устойчивости к макролидам после прекращения контакта с антибиотиком со временем чувствительность к нему восстанавливается. Устойчивость микроорганизмов к макролидам внутригрупповая перекрестная. Перекрестная устойчивость с макролидами наблюдается также у линкозамидов. 90–95% госпитальных штаммов пневмококка, резистентных к пенициллину, устойчивы и к макролидам. Резистентность грамположительных кокков к макролидам в России значительно ниже, чем в других странах. Согласно результатам Международного многоцентрового исследования PROTEKT (2002 г.), распространенность S. pneumoniae, резистентного к эритромицину, в странах Западной Европы составляет в среднем 31,5% (1–4% в Швеции и Нидерландах, 12,2% — в Великобритании, 36,6% — в Испании, 58,1% — во Франции) [12]. В Гонконге и Сингапуре она достигает 80%. Резистентность пневмококка к пенициллину и макролидам в нашей стране невысока, но отмечается значительная устойчивость его к тетрациклину и ко-тримоксазолу (табл. 2). Резистентность пневмококка к доксициклину в России превышает 25% [5]. Метициллин-резистентные штаммы стафилококка устойчивы ко всем макролидам. В отличие от грамположительных микроорганизмов, не выявлено развития приобретенной устойчивости к макролидам у H. influenzae, M. catarrhalis и внутриклеточных возбудителей (микоплазм, хламидий, легионелл).

Особенности фармакокинетики азитромицина

Азитромицин характеризуется более высокой кислотоустойчивостью (в 300 раз большей, чем у эритромицина), чем другие макролиды, которые частично инактивируются под действием соляной кислоты желудка. Все макролиды хорошо растворяются в липидах и хорошо абсорбируются из кишечника, но частично подвергаются биотрансформации первого прохождения. Биодоступность азитромицина 37%, у других препаратов этой группы она колеблется от 10 до 68%. Максимальная концентрация азитромицина в плазме крови после приема внутрь составляет 0,3–0,62 мкг/мл и достигается через 2,5–2,9 ч (после приема 500 мг максимальная концентрация 0,41–0,5 мкг/мл создается через 2,2 ч). После однократного приема регистрируются два пика максимальной концентрации. Второй пик (нередко превышающий первый) обусловлен способностью макролидов накапливаться в желчи с последующим повторным всасыванием из кишечника. После внутривенной капельной инфузии в течение 1 ч концентрация азитромицина в крови достигает 3,6 мкг/мл, снижаясь через 24 ч до 0,2 мкг/мл.

Степень связывания азитромицина с белками плазмы относительно невелика и варьирует от 7% (при концентрации 1–2 мкг/мл) до 51% (при концентрации 0,02–0,1 мкг/мл). Как известно, чем меньше степень связывания лекарства с белком, тем больше его активная концентрация и тем скорее оно покидает сосудистое русло, проникая в ткани. Для сравнения, среди макролидов в наибольшей степени с сывороточными белками связывается рокситромицин (на 92–96%). Благодаря хорошей растворимости в липидах азитромицин легко проникает в ткани, накапливаясь в них, о чем свидетельствует большой объем распределения — 31,1 л/кг. AUC0–24 азитромицина 4,3 мкг´ч/мл. По способности проникать через гистогематические барьеры (кроме гематоэнцефалического) азитромицин превосходит бета-лактамы и аминогликозиды. Среди макролидов азитромицин создает самую высокую тканевую концентрацию (в десятки и сотни раз превышающую сывороточную, в большинстве тканей от 1 до 9 мкг/г), поэтому уровень его в плазме крови низкий. Наибольшая сывороточная концентрация отмечается при приеме рокситромицина, вследствие его меньшего проникновения в ткани. Азитромицин обнаруживается в высоких концентрациях в лeгких, мокроте, альвеолярной жидкости. Через 48–96 ч после однократного приeма 500 мг азитромицина его концентрация в слизистой оболочке бронхов в 195–240 раз, в лeгочной ткани — более чем в 100 раз, а в бронхиальном секрете — в 80–82 раза превышает сывороточную [14].

В отличие от большинства других антибиотиков, макролиды (в наибольшей степени азитромицин) хорошо проникают внутрь клеток и создают длительно сохраняющиеся высокие внутриклеточные концентрации. У эритромицина они в 17 раз, у кларитромицина — в 16–24 раза, у азитромицина — в 1200 раз превышают концентрацию в крови. Макролиды накапливаются в разных клетках, включая фибробласты, эпителиальные клетки и макрофаги. В особенно больших количествах они накапливаются в фосфолипидном слое мембран лизосом фагоцитирующих клеток крови (нейтрофилов, моноцитов) и тканей (альвеолярных макрофагов) (табл. 3). Фагоциты, нагруженные макролидами, при миграции под влиянием секретируемых бактериями хемотаксических факторов транспортируют их в инфекционно-воспалительный очаг, создавая в нем концентрацию антибиотика выше, чем в здоровых тканях. Она коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Процесс диффузии в макрофаги рокситромицина и кларитромицина занимает 15–20 мин, азитромицина — до 24 ч, но максимальная его концентрация в клетках сохраняется около 48 ч. Макролиды высвобождаются из макрофагов, нейтрофилов и моноцитов в процессе фагоцитоза под действием бактериальных стимулов. Часть абсорбируется ими вновь, часть поступивших внутрь макрофагов макролидов необратимо связывается с белками лизосом. Направленная доставка антибиотика имеет особое значение в случае инфекции в ограниченных локусах.

У азитромицина самый длинный Т1/2 (после первого приема 10–14 ч, в интервале от 8 до 24 ч после приeма — 14–20 ч, от 24 до 72 ч — 35–55 ч, при многократном приeме — 48–96 ч, в среднем 68–71 ч), что позволяет назначать антибиотик только один раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина в тканях сохраняется в течение 5–7 дней после отмены (эритромицина — 1–3 дня). Макролиды имеют, в основном, внепочечный путь элиминации. Они подвергаются биотрансформации (деметилированию, гидроксилированию) в печени при участии цитохрома Р-450 (преимущественно его изофермента CYP3A4) и выводятся с желчью в высоких концентрациях в виде активных (кларитромицин, мидекамицин) или неактивных метаболитов и в неизменeнном виде. Азитромицин частично подвергается биотрансформации в печени (известно 10 его метаболитов), а 50% дозы выводится с желчью в неизменeнном виде. Небольшая часть дозы (у азитромицина — 6% пероральной и 11–14% внутривенной дозы) выделяется с мочой.

Почечная недостаточность и цирроз печени не влияют на фармакокинетику азитромицина. В отношении других макролидов может потребоваться коррекция режима дозирования. У пациентов пожилого возраста фармакокинетика макролидов существенно не меняется и коррекции режима дозирования у них не требуется [1, 2, 3, 7, 9, 11, 14].

Безопасность применения

Азитромицин, как и вообще макролиды, относится к наименее токсичным антибиотикам [1, 9, 11]. Общая частота развития побочных эффектов азитромицина — около 9% (при использовании эритромицина — 30–40%, кларитромицина — 16%). Частота побочных эффектов азитромицина, требующих отмены препарата, составляет в среднем 0,8%.

Данные метаанализа исследований, проведенных в Западной Европе, Северной и Южной Америке, Африке и Азии, показали, что с азитромицином связана достоверно более низкая частота нежелательных эффектов, чем с препаратами сравнения при лечении как взрослых, так и детей (7,6% и 8,7% для азитромицина, 9,8% и 13,8% для других антибиотиков). Досрочное прекращение лечения потребовалось у 0,1–1,3% больных, получавших азитромицин, и у 1–2,6% больных, получавших препараты сравнения.

Безопасность азитромицина изучалась также в 46 исследованиях, проведенных в Центральной и Восточной Европе. В них были включены 2650 взрослых и 1006 детей, получавших азитромицин, и 831 взрослый и 375 детей, получавших эритромицин, рокситромицин, кларитромицин, мидекамицин, джозамицин, феноксиметилпенициллин, амоксициллин, ко-амоксиклав, цефаклор, доксициклин или ципрофлоксацин. Нежелательные эффекты были отмечены у 5,3% взрослых и 7,2% детей, получавших азитромицин, и у 14,9% взрослых и 19,2% детей, получавших препараты сравнения. Досрочное прекращение лечения потребовалось у 0,09% взрослых и 0,4% детей, получавших азитромицин, и у 2,3% взрослых и 2,1% детей, получавших другие антибиотики.

В других 15 исследованиях участвовали 1616 больных, получавших азитромицин, и 1613 больных, получавших рокситромицин, кларитромицин, амоксициллин, ко-амоксиклав или цефаклор. Нежелательные эффекты были отмечены у 10,5% пациентов, получавших азитромицин, и у 11,5% пациентов, получавших препараты сравнения. Досрочное прекращение лечения потребовалось у 0,4% пациентов, получавших азитромицин, и у 2,1% пациентов, получавших препараты сравнения.

В клиническом исследовании переносимости азитромицина, проведенном двойным слепым методом у 2598 детей, побочные эффекты наблюдались у 8,4% больных. Они встречались достоверно чаще у детей, получавших препараты сравнения (12,9%) — ко-амоксиклав, ампициллин, феноксиметилпенициллин, цефалексин, цефаклор, доксициклин, диклоксациллин, флуклоксациллин, джозамицин и эритромицин [16].

Со стороны желудочно-кишечного тракта нежелательные явления при применении азитромицина встречаются в 6–9% случаев, кларитромицина — в 12%, эритромицина — в 20–32%. При лечении азитромицином легкие или умеренные абдоминальные боли, тошнота, рвота или диарея отмечались у 5% детей (при приеме эритромицина и других 14-членных макролидов, являющихся стимуляторами мотилиновых рецепторов, диарея встречается значительно чаще).

Гепатотоксическое действие нехарактерно для азитромицина, но возможно в редких случаях при длительном применении джозамицина, спирамицина, кларитромицина и высоких доз эритромицина.

Нежелательные эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем нетяжелые и встречаются в менее чем 1% случаев.

В отличие от терапии бета-лактамными антибиотиками, дисбактериоз и связанные с ним осложнения при лечении азитромицином нехарактерны, поскольку он, как и остальные макролиды, не оказывает влияния на нормальную микрофлору кишечника.

Аллергические реакции на азитромицин и другие макролиды встречаются очень редко (менее 1% случаев) и, как правило, ограничиваются кожными проявлениями. В то же время на пенициллины они развиваются у 10%, а на цефалоспорины — у 4% больных. Перекрeстная аллергия с пенициллинами и цефалоспоринами отсутствует, но отмечается перекрeстная аллергия с другими макролидами.

Азитромицин противопоказан лишь при повышенной чувствительности к макролидам, печеночной недостаточности, в первом триместре беременности (за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода) и в период кормления грудью.

Взаимодействие на уровне биотрансформации в печени наиболее клинически значимо для эритромицина, олеандомицина, кларитромицина и джозамицина, в меньшей степени — для рокситромицина и мидекамицина и нехарактерно для азитромицина, диритромицина и спирамицина. При использовании макролидов у пациентов, одновременно принимающих препараты, которые метаболизируются при участии цитохрома Р-450, может замедляться их элиминация. Это приводит к увеличению концентрации этих лекарств в сыворотке крови и повышению риска побочных эффектов. При этом, в частности, усиливается противосвертывающий эффект непрямых антикоагулянтов (варфарина, аценокумарола, фениндиона, этила бискумацетата), нефротоксическое действие иммунодепрессантов (циклоспорина и такролимуса), увеличивается длительность действия глюкокортикоидов, повышается риск развития рабдомиолиза под действием статинов, частота побочных эффектов дизопирамида, антагонистов кальция (нифедипина и верапамила), бромокриптина, противовирусных препаратов, применяемых при ВИЧ-инфекции, снотворных и противосудорожных средств (карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенитоина), транквилизаторов (мидазолама, триазолама, зопиклона), повышается плазменный уровень цизаприда, пимозида, антигистаминных препаратов (терфенадина, астемизола, эбастина). Это может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и сердечным аритмиям, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочка, трепетание или мерцание желудочков. Макролиды (кроме азитромицина и мидекамицина) вызывают повышение концентрации теофиллина в сыворотке крови (на 10–50%) и теофиллиновую интоксикацию.

В связи с тем, что азитромицин не является ингибитором цитохрома Р-450, он не взаимодействует с теофиллином, снотворными и противосудорожными средствами, транквилизаторами, непрямыми антикоагулянтами, антигистаминными препаратами [14]. Это достоверно подтверждено в специально проведенных контролируемых исследованиях.

Клиническая эффективность

В течение 10 лет эффективность азитромицина при инфекциях нижних дыхательных путей (см. табл. 4 и табл. на стр. 26 «Эффективность азитромицина при инфекциях нижних дыхательных путей у взрослых») изучалась в 29 крупных рандомизированных контролируемых исследованиях у 5901 больного, в том числе 762 детей [10]. В 12 исследований были включены больные с различными инфекциями, в 9 — больные с обострением хронического бронхита, в 9 — больные с пневмонией. В 22 исследованиях изучалась эффективность 3-дневного курса терапии азитромицином, в 5 — 5-дневного, в 2 — ступенчатой терапии (внутривенно, а затем внутрь) и в 1 — однократного приема. В качестве препаратов сравнения в 8 исследованиях использовали макролиды (эритромицин, кларитромицин, рокситромицин, диритромицин), в 13 — пенициллины (ко-амоксиклав, амоксициллин, бензилпенициллин), в 4 — пероральные цефалоспорины (цефаклор, цефуроксим аксетил, цефтибутен), в 1 — фторхинолоны (моксифлоксацин). Чаще всего (в 9 исследованиях) азитромицин сравнивали с ко-амоксиклавом. Длительность применения препаратов сравнения обычно составляла 10 дней. Эффективность как 3-дневного, так и 5-дневного курсов терапии азитромицином была высокой и в большинстве исследований оказалась сопоставимой с таковой 10-дневных курсов лечения препаратами сравнения. В 5 исследованиях азитромицин превосходил по эффективности препараты сравнения (ко-амоксиклав, эритромицин, бензилпенициллин и цефтибутен). Переносимость терапии в основных и контрольных группах была в целом сопоставимой, хотя в 4 исследованиях азитромицин вызывал нежелательные эффекты реже, чем ко-амоксиклав или цефуроксим аксетил. Разница была в основном обусловлена более низкой частотой желудочно-кишечных расстройств при лечении азитромицином.

В одном из последних крупных международных рандомизированных исследований с двойным слепым контролем азитромицин (500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней) сравнивался с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней) при обострении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Клиническая эффективность азитромицина и кларитромицина при следующих возбудителях соответственно составляла: при H. influenzae — 85,7% и 87,5%, M. catarrhalis — 91,7% и 80%, S. pneumoniae — 90,6% и 77,8% [17].

Эффективность азитромицина при инфекциях нижних дыхательных путей у детей, таких как острый гнойный бронхит и внебольничная пневмония, так же высока, как и у взрослых [14]. Результаты сравнительных контролируемых исследований свидетельствуют о том, что по клинической эффективности, которая превышает 90%, азитромицин при таких инфекциях не уступает эритромицину, джозамицину, ко-амоксиклаву и цефаклору.

В частности, в многоцентровом двойном слепом исследовании выявлена высокая эффективность азитромицина при микоплазменных пневмониях у детей. При внебольничных пневмониях у детей (39 человек получали азитромицин 10 мг/кг 1 раз в день и 34 — ко-амоксиклав 40 мг/кг в 3 приема) клиническая эффективность составила соответственно 100% и 94% [18]. В сравнительном исследовании азитромицина (10 мг/кг 1 раз в день) и ко-амоксиклава (40 мг/кг в 3 приема) у 97 и 96 детей с инфекциями нижних отделов дыхательных путей клиническая эффективность составила 97% и 96% соответственно [13]. При этом у детей, получавших азитромицин, выздоровление наступало достоверно быстрее, а частота побочных эффектов терапии была меньше. В целом показана равная эффективность короткого курса азитромицина и традиционных курсов лечения внебольничных пневмоний у детей [15].

Свидетельством высокой эффективности коротких курсов азитромицина (3-дневный курс при назначении внутрь 1 раз в сутки 500 мг взрослым и 10 мг/кг — детям) при лечении острых инфекций верхних и нижних дыхательных путей различной локализации являются результаты проспективного несравнительного исследования препарата в 235 медицинских центрах у 1574 взрослых и 781 ребенка. Излечение или быстрое улучшение наблюдалось более чем в 96% случаев, эрадикация возбудителей — в 85,4% [2].

В итоге в сравнительных исследованиях макролидов продемонстрирована сходная клиническая и бактериологическая эффективность азитромицина, кларитромицина, диритромицина, мидекамицина, мидекамицина ацетата, рокситромицина, джозамицина, эритромицина у взрослых и детей при инфекциях нижних дыхательных путей, включая острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничную пневмонию, в том числе микоплазменную. Однако диспепсические явления, вызываемые эритромицином, часто требовали замены препарата [7].

Приверженность лечению (комплаенс)

Одним из условий эффективности антибактериальной терапии является выполнение пациентами назначений врача. По имеющимся оценкам, 40% больных не выполняют предписанный режим антибиотикотерапии. Это особенно характерно для амбулаторной практики. К типичным нарушениям относятся пропуск приeма, изменение дозы или времени приeма, преждевременная отмена препарата при улучшении самочувствия. Из числа пациентов, принявших менее 80% назначенного курса терапии, только у 59% достигается желаемый эффект антибиотика. У остальных возможно удлинение периода выздоровления, развитие осложнений, рецидивов, микробной резистентности, хронизация инфекционно-воспалительного процесса, может потребоваться назначение другого антибиотика, и, в конечном счeте, подрывается доверие пациента к рекомендациям врача. Соблюдение назначенного графика приeма антибиотика напрямую зависит от его удобства для пациента. Известно, что чем меньше кратность приeма и короче курс лечения, тем больше больных соблюдают врачебные назначения. Таким образом, среди макролидов азитромицин имеет наилучший комплаенс, так как применяется только 1 раз в сутки, в среднем в течение 3 дней.

Стандарты лечения

В стандарте медицинской помощи больным пневмонией (Приказ Минздравсоцразвития РФ от 23.11.2004 г. № 263) азитромицин определeн в качестве средства медикаментозного лечения пневмонии наряду с кларитромицином, амоксициллином с клавулановой кислотой, цефотаксимом, моксифлоксацином [5]. В стандарте медицинской помощи больным ХОБЛ (Приказ Минздравсоцразвития РФ от 23.11.2004 г. № 271) азитромицин указан в числе антибиотиков для лечения обострений наряду с кларитромицином, амоксициллином с клавулановой кислотой, моксифлоксацином [5].

Заключение

Таким образом, азитромицин обладает высокой активностью в отношении практически всех вероятных неспецифических бактериальных возбудителей внебольничных инфекций нижних дыхательных путей. В отличие от бета-лактамных антибиотиков, он эффективен против внутриклеточных патогенов, а по сравнению с другими макролидами — обладает выраженной активностью в отношении гемофильной палочки. Приобретенная микробная резистентность к азитромицину в России остаeтся на низком уровне. Азитромицин существенно отличается от других антибиотиков своей фармакокинетикой, прежде всего накоплением в высоких концентрациях в тканях, особенно в клетках, и длительным периодом полувыведения из организма. Это позволяет применять азитромицин 1 раз в сутки коротким курсом. Побочные эффекты азитромицина нетяжeлые и встречаются редко. Он мало взаимодействует с другими лекарствами и имеет минимальные противопоказания. Все это обеспечивает хорошую переносимость и приверженность больных к лечению. Клиническая эффективность и безопасность азитромицина (Сумамеда) при инфекциях нижних дыхательных путей доказаны в многочисленных качественных клинических исследованиях. Азитромицин включeн в утвержденные стандарты лечения.

Азитромицин показан для монотерапии острого бронхита и бронхиолита бактериальной этиологии. При обострении хронического бронхита азитромицин, благодаря активности в отношении гемофильной палочки, является альтернативным препаратом. При нетяжeлом течении внебольничной пневмонии азитромицин относится к препаратам первого ряда для монотерапии. При наличии клинических или эпидемиологических данных о микоплазменной, хламидийной или легионеллезной (атипичной) пневмонии он является препаратом выбора. При тяжeлом течении пневмонии приeм азитромицина может дополнять парентеральное введение бета-лактамных антибиотиков.

Литература

С. В. Лукьянов, доктор медицинских наук, профессор ФГУ «Консультативно-методический центр лицензирования» Росздравнадзора, Москва

Антимикробный спектр макролидов

Резистентность пневмококка к некоторым антибиотикам в России [11]

Отношение концентраций клетка/внеклеточная жидкость [14]

Эффективность азитромицина при инфекциях нижних дыхательных путей у детей [14]

Купить номер с этой статьей в pdf

Источник: www.lvrach.ru

Аналоги Азитромицина по фармакологическим свойствам и медикаментозному воздействию

Азитромицин (аналоги которого рассматриваются в статье) относится к группе лекарственных препаратов макролиды. Это наиболее популярный антибиотик, обладающий широким спектром действия. Выраженное антибактериальное действие лекарства устраняет болезни, возбудителями которых выступают разные штаммы болезнетворных бактерий. Существует большое количество заменителей Азитромицин, и каждый из них высокоэффективен.

Показания к применению

Главный действующий компонент препарата

  • стеарат магния;
  • моногидрат молочного сахара;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • аэросил;
  • повидон.

Назначают антибиотик Азитромицин при инфицировании дыхательных путей, кожи, мягких тканей вредоносными микробами. Его можно применять для лечения инфекционного заболевания ЛОР-органов и мочеполовой системы.

Данный антибиотик снижает до полного исключения процесс трансляции, за счет чего микроорганизмы прекращают расти и размножаться. Бактерицидное действие лекарственного средства направлено на уничтожение внутриклеточных и внеклеточных патогенных бактерий.

При проглатывании лекарственное вещество стремительно впитывается из органа пищеварения, поскольку пищеварительный сок не воздействует на него отрицательно. Далее лекарство через барьеры клеточных мембран попадает в ткани. Выходит препарат из организма через кишечник и почки в том же виде. Антибактериальное действие препарата длится около 5 – 7 дней после его применения.

Аналогичные средства

Аптечные сети предоставляют большой выбор средств с содержанием действующего вещества препарата Азитромицин. Их отличие заключается исключительно в концентрации активного компонента, форме выпуска, названии, ценовой политике.

Эритромицин и азитромицин отличия» alt=»азитрокс препарат аналог» width=»585″ height=»256″ />азитрокс препарат аналог

Наиболее популярны из них следующие препараты:

  • «Сумамокс»;
  • «Зитроцин»;
  • «Сумамед»;
  • «Азивок»;
  • «Хемомицин»;
  • «Азитрокс».

Лекарственная форма, в которой они выпускаются, различна. Препараты оказывают меньшее воздействие на печень и пищеварительную систему.

При выборе, к примеру, препаратов Азитромицин или Азитрокс, следует отметить, что одно лекарственное средство представляет бюджетный заменитель второго. Есть и другие аналоги антибиотика: «Сумамецин», «Азицид», «Зетамакс ретард», «Зитромакс». Перечисленные препараты еще эффективнее действуют на болезненные клетки, быстрее проникая через их герметичные оболочки. Эти лекарственные средства считаются лучшими джерениками.

Другие заменители Азитромицина – это антибиотики: «Дефенз», «Зит», «Суматролид солютаб», «Клабакс», «Сумазил», «Кетек», «Фромилид», «Старкет», «Эритромицин», «Азиклар», «Кларитромицин» и много других. К каждому препарату прилагается инструкция по применению, в которой можно узнать все особенности лекарства.

Их применение осуществляется по аналогичной схеме. Принимать лекарство желательно на тощий желудок (за час до или спустя 2 часа после приема пищи). Для лечения заболеваний верхних дыхательных путей и ЛОР-органов принимают одну таблетку (500 мг) Азитромицина или его аналога в сутки в течение трех дней. При кожных заболеваниях первичный прием достигает 1000 мг, а затем пациенту нужно перейти на 500 мг.

Продолжительность терапии обуславливается степенью тяжести болезни, общим самочувствием пациента и некоторыми физиологическими факторами. Использование сильнодействующего препарата предполагает обязательное одновременное применение пробиотика. Этот медикамент поддерживает нормальное состояние микрофлоры кишечника, что предотвращает появление дисбактериоза.

Простудные заболевания

Антибиотики пенициллинового ряда (Азитромицин, Аугментин

или Амоксиклав и их заменители) эффективно противостоят бактериям, вызывающим воспалительный процесс дыхательных путей. Респираторную инфекцию, подобно воспалению легких, вызывают множество микробов, большая часть из которых обладает резистентностью к пенициллину. В данной ситуации наиболее результативное действие окажут Левофлоксацин, Моксифлоксацин.

Эритромицин и азитромицин отличия» alt=»прием лекарства» width=»585″ height=»333″ />прием лекарства

Класс цефалоспоринов представляют следующие антибиотики: «Супракс», «Зинацеф», «Зиннат». Они способны помочь:

  • при воспалении легких;
  • при воспалении плевры – внешней оболочки легких;
  • при воспалении слизистой оболочки бронхов.

Что касается атипичной пневмонии, возбудителями которой выступают хламидии, микоплазмы, то лучше прибегнуть к помощи группе лекарственных средств макролиды (Хемомицин или Сумамед).

Преимущества и недостатки

Азитромицин, в сравнении со своими аналогами, обладает следующими преимуществами:

Эритромицин и азитромицин отличия» alt=»препарат азитромицин» width=»582″ height=»429″ />препарат азитромицин

  • доступная цена (выгоднее использовать Азитромицин – аналог Сумамеда);
  • период полураспада достаточно продолжительный в сопоставлении с другими аналогичными средствами;
  • наличие небольшого количества побочных реакций, встречающихся крайне редко.

К недостаткам можно отнести:

  • уровень биодоступности лекарственного средства более низкий, чем у других антибиотиков;
  • форма выпуска препарата в виде раствора для инъекций и для детей не существует.

Отличие Азитромицина от Сумамеда

Наиболее известный и часто назначаемый заменитель Азитромицина – это Сумамед. На самом деле препарат Азитромицин – первый аналог Сумамеда. Поэтому их отличие состоит только в стоимости и наименовании. Более того, Сумамед был подвержен клиническим и лабораторным исследованиям. Азитромицин не проходил испытания, поскольку этого не требует выпуск заменителей. В действительности действие того и другого препарата одинаковое.

Инструкция по применению гласит, что Сумамед назначают для лечения всех патологий дыхательных путей, инфекций мочевыводящих путей, заболеваний кожи и т. п. Прописывают медикамент и для устранения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. Прописывают лекарство женщинам при заболеваниях, передающихся половым путем.

В данном случае применение антибиотика возможно беременными женщинами. Сумамед применяют и для лечения детских болезней (суспензия). Взрослым назначается твердая дозированная лекарственная форма.

Располагает тот факт, что прием антибиотика осуществляется однократно в день. Терапевтический курс длится недолго (максимум 5 дней).

Разница Азитромицина и Амоксициллина

Воздействие Амоксициллина направлено на излечение воспаления слизистой оболочки глотки, лобной пазухи, слизистой оболочки зева. Азитромицин используют для излечения воспаления придаточных пазух носа, уха, фарингита. Эффективность двух препаратов достаточно высокая. Сделать выбор между Азитромицином и Амоксициллином в пользу одного из них может только лечащий врач в индивидуальном порядке.

Ограничения к применению

Инструкция по применению говорит о том, что главное ограничение к использованию медикамента Азитромицин и его заменителей – это индивидуальная непереносимость активного компонента. Противопоказания к применению: болезни почек и печени, нарушение ритма сердцебиения.

Эритромицин и азитромицин отличия» alt=»болит живот» width=»584″ height=»388″ />болит живот

Запрещен прием антибиотика с одновременным приемом следующих препаратов:

  • «Дигоксин»;
  • «Варфарин»;
  • «Телдан».

Суспензия запрещена для приема пациентами младше шести месяцев. Женщины в период вынашивания ребенка могут использовать препарат только по назначению и под строгим наблюдением лечащего врача. Женщинам в период грудного вскармливания от влияния препарата необходимо отказаться.

Побочные реакции

Препарат Азитромицин и его заменители могут негативно повлиять на организм в виде следующих реакций:

  • вертиго, расстройство сна, нарушение кожной чувствительности, понос, избыточное скопление газов в кишечнике, абдоминальная боль;
  • тахикардия, болевые ощущения в груди;
  • крайне редко: болезнь Боткина, нарушение работы кишечника, изменения окраски языка, воспаление почек, печеночная энцефалопатия.

В случае передозировки инструкция по применению настоятельно рекомендует провести промывание желудка и симптоматическое лечение.

Отзывы

Отзывы об антибиотике Азитромицин включают большую часть положительных впечатлений. Он представляет собой эффективное и недорогое средство, способное устранить различные инфекции. Одни пациенты сумели побороть с его помощью затяжную простуду, другие – запущенную форму пневмонии, третьи – острые респираторные заболевания, патологии мочеполовой системы.

Мнения пациентов акцентируют внимание на том, что нет необходимости в многократном суточном применении лекарства, на непродолжительном курсе лечения. Однако инструкция по применению дает рекомендации учесть серьезные ограничения. Ввиду их наличия медикамент можно приобрести в аптеке только по рецепту врача.

На аналоги Азитромицина, как правило, переходят ввиду индивидуальной чувствительности к составляющим компонентам. Другой же причиной может быть отсутствие такой лекарственной формы, как инъекция.

Источник: ostrica.bez-glista.ru


Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.