Классификация бронходилататоров

Определение бронходилататоров

Бронходилататоры являются наиболее распространенными и востребованными медицинскими препаратами, которые применяются при лечении астмы.

Большинство из них обеспечивает довольно быстрое воздействие, поэтому их используют при острых приступах заболевания.

Альвеолы

Существует и группа препаратов длительного действия, они применяются на ежедневной основе, что уменьшает риск возникновения приступов и позволяет держать данный недуг под контролем.

Механизм действия

Бронхиальные стенки обладают довольно сложной структурой, они состоят из следующих слоев:

  1. Внутренний слизистый слой покрыт особым эпителием, который стимулирует выработку слизи. Она собирает различные патогенные микроорганизмы, инфекции и микроскопические частицы пыли, после чего выводится наружу.
    Данный процесс обеспечивает самостоятельное очищение бронхов.

  2. Гладкий мышечный слой имеет способность сокращения, при котором происходит быстрое сужение бронхов.
    Мягкие мышечные ткани этого слоя состоят их клеток с белковыми рецепторами, которые имеют возможность связываться с центральной нервной системой и рядом биологически активных веществ.
  3. Наружный слой состоит из соединительной ткани и хрящей, они представляют собой надежный каркас, формирующий бронхиальные стенки.

Воспаленные бронхиПри наличии механических повреждений или активной деятельности патогенной микрофлоры в бронхах начинаются воспалительные процессы.

Это является сигналом для клеток иммунной системы, которые попадают в очаг воспаления вместе с кровотоком. Для ликвидации причин возникшего патологического процесса, они вырабатывают биологически активные вещества, провоцирующие сокращение мышечного слоя.

Это приводит к сжиманию бронха, что затрудняет прохождение воздуха и нарушает дыхательные функции.

Прием бронходилататоров позволяет воздействовать на описанные процессы следующим образом:

  1. Способствование расширению бронхов, что восстанавливает дыхательные функции и способствует естественной циркуляции воздуха.
  2. Обеспечение свободного перемещения выработанной слизи благодаря раскрытию дыхательных путей. Это облегчает процесс ее выведения, а также устранения возбудителей воспаления и других раздражителей.

Виды

Бронходилататоры выпускаются в форме таблеток для перорального приема, растворов для совершения инъекций и жидких препаратов, но и наибольшей эффективностью отличаются средства для ингаляций.

Все подобные препараты можно поделить на две большие группы: быстрого и длительного действия.

Препараты быстрого действия

Бронходилататоры быстрого действия предназначены для наиболее скорого устранения основных симптомов возникшей патологии. Они почти сразу позволяют открыть дыхательные пути, поэтому их применяют при сильных приступах астмы.

При астме напряжения их рекомендуется принимать примерно за 15 минут до предполагаемого увеличения физической активности.

Бронходилататоры такого типа в таблеточной форме применяются гораздо реже, поскольку они обладают следующими недостатками:

  1. Необходимость значительного увеличения дозировки препарата.
  2. Медленность действия, поскольку предварительно осуществляется всасывание активных веществ через желудочно-кишечный тракт.
  3. Повышенный риск возникновения побочных действий.

Препараты длительного действия

Пилюли и таблетки в рукеПодобные препараты не предназначены для быстрого устранения возникшего приступа астмы, основная их задача заключается в поддержании заболевания на определенном уровне и недопущении обострений.

При их применении необходимо учитывать следующие особенности:


  1. Максимальный срок действия бронходилататоров длительного действия составляет 12 часов.
  2. Препараты, в состав которых включен формотерол, оказывают воздействие уже спустя несколько минут после применения.
  3. Препараты, в состав которых включен салметерол, оказывают воздействие только спустя 45 минут после применения.
  4. Прием должен осуществляться дважды в сутки.
  5. Не допускается систематическое использование препаратов данного типа без задействования ингаляционного стероида, поскольку это повышает вероятность летального исхода.

Группы препаратов

Сокращение мышечных слоев бронхиальных стенок может происходить по различным причинам, поэтому существует несколько групп препаратов, различающихся своим воздействием.

Все они более подробно рассматриваются ниже вместе с примерами конкретных лекарственных средств.

Бета2-адреномиметики

Препараты данной группы дополнительно разделяются на виды в зависимости от скорости воздействия, примеры наиболее эффективных средств приведены ниже:


  1. «Фенотерол» используется для ингаляций, представляет собой препарат короткого действия.
    Максимальная эффективность достигается уже через 5 минут после его применения, результат действия сохраняется на протяжении 4-6 часов.
  2. «Гексопреналин» является еще одним препаратом короткого действия, приобрести его как в таблеточной форме, так и в виде средства для проведения ингаляций. Главным достоинством обоих форм является минимальное воздействие на сердечно-сосудистую систему.
  3. «Формотерол» также можно приобрести в виде таблеточной или ингаляционной формы, но это препарат длительного действия.
    Очень часть его назначают при лечении бронхита курильщика, поскольку он стимулирует выведение патогенной слизи из дыхательных путей.
  4. «Кленбутерол» представляет собой препарат длительного действия в форме сиропа, его допускается использовать в педиатрической практике.
    Также разрешено его применение на некоторых сроках беременности и в период грудного вскармливание, но такое лечение должно быть обязательно согласовано со специалистом.

М-холиноблокаторы

Фармакологические препараты, включенные в данную группу, обладают более слабым воздействием. Они оказывают щадящее воздействие на организм, поэтому их назначение происходит при наличии противопоказаний, препятствующих применению бета 2-адреномиметиков.

Примеры некоторых препаратов приведены ниже:


  1. «Беродуал Н» относится к комбинированным средствам, поскольку в его составе сочетается ипратропий бромид и адреномиметик короткого действия.
  2. Препарат Атровент«Атровент» относится к препаратам короткого действия, основной эффект начинает возникать спустя 15-20 минут после проведенной ингаляции, а максимального предела он достигает только спустя полчаса.
    Данное средство можно использовать в профилактических целях при наличии склонности к сильным приступам бронхоспазмов.
  3. «Тиотропия бромид» относится к препаратам длительного действия, с его помощью можно оказывать более быстрое и выраженное расслабляющее воздействие на стенки бронхов.
    Достигнутый результат сохраняется еще на протяжении суток после проведенной ингаляции. Порошок для проведения подобных процедур может также выпускаться под названием «Хандихалер»

Метилксантины

Бронходилататоры, относящиеся к этой группе, выпускаются в различных формах, при этом они разделены на две группы: часть относится к средствам короткого действия и основной эффект развивается на протяжении нескольких часов после приема, но большинство таблеток и капсул относится к препаратам длительного действия.

Это достигается благодаря постепенному высвобождению и медленному дозированному поступлению активного вещества в кровь.

К этой разновидности относятся следующие препараты:


  1. «Теофиллин» является одним из наиболее востребованных препаратов данной группы.
    При возникновении острых приступов применяется раствор для внутривенного введения, но для лечения бронхита курильщика рекомендуется принимать средство в таблеточной форме.
    Раствор можно использовать и для проведения ингаляций, обычно в таком случае используется небулайзер.
    Дозировка зависит от множества различных факторов и подбирается лечащим врачом в индивидуальном порядке. 
  2. Аминофиллин«Аминофиллин» также применяется для облегчения состояния пациента во время острых приступов, препарат предназначен для внутривенного введения.
    Внутримышечный ввод раствора категорически запрещен, поскольку он негативно воздействует на мягкие ткани и способен спровоцировать многие серьезные осложнения. «Аминофиллин» относится к препаратам короткого действия, поэтому при лечении с его помощью бронхита курильщика, требуется прием таблеток не менее 3-4 раз в день, а продолжительность курса является очень длительной.

Показания для применения

Бронходилататоры назначаются при возникновении бронхоспазмов, которые могут быть вызваны следующими причинами:


  1. Бронхиальная астма.
  2. Заболевания легких в хронической форме, которые нарушают дыхательные функции.
  3. Воспаление легких.
  4. Аллергическая реакция, протекающая в наиболее острой и тяжелой форме.
  5. Анафилаксия.
  6. Возникновение панических атак.
  7. Тяжелые осложнения, поражающие дыхательную систему и возникшие на фоне перенесенных инфекционных заболеваний.
  8. Расширение пространства дистальных бронхиол, приводящее к патологическим изменениям состояния их стенок.
  9. Активное курение на протяжении длительного срока.
  10. Побочные действия приема некоторых фармакологических препаратов, сказывающиеся на состоянии и функционировании дыхательной системы.
  11. Попадание в бронхи или трахею различных инородных элементов.
  12. Различные формы нарушений развития соединительных тканей внешних слоев бронхов.
  13. Органические поражения дыхательной системы, приводящие к нарушению ее функционирования.
  14. Усугубление клинической картины после применения стандартных ингаляционных средств.
  15. Введение ЭТТ через трахею, что практикуется во время некоторых хирургических операциях.
  16. Длительное нахождение в депрессивном состоянии или эмоциональные потрясения при наличии предрасположенности к возникновению бронхоспазмов.

Побочные эффекты при приеме бронходилататоров

При применении бронходилататоров могут возникать побочные эффекты, которые обычно заключаются в следующем:

  1. Нарушения сердечного ритма.
  2. Пищеварительные расстройства.
  3. Гиперактивность.
  4. Повышенная нервозность.
  5. Возникновение мышечных спазмов, выраженные болевые ощущения.
  6. Отсутствие сна в ночные часы.

Источник: stopzaraza.com

Методика проведения спирометрии

До появления цифровой техники были широко распространены механические спирометры, чаще всего водяные. В них выдыхаемый воздух попадал в цилиндр, помещенный в сосуд с водой. При выдохе цилиндр перемещался вверх, и соединенное с ним записывающее устройство оставляло на движущейся бумаге график зависимости объёма от времени. Обследование на таком приборе было трудоёмким и требовало ручного расчёта параметров.

В данный момент используются цифровые приборы, которые состоят из датчика потока воздуха и электронного устройства, которое преобразует показания датчика в цифровую форму и производит необходимые вычисления. Выпускается множество компьютерных спирометров, в которых все расчёты и анализ информации выполняется персональным компьютером.

Основные показатели, оцениваемые при проведении спирометрии


  • ЖЕЛ— Жизненная ёмкость легких. Оценивается как разница между объёмами воздуха в лёгких при полном вдохе и полном выдохе.

  • ФЖЕЛ— Разница между объёмами воздуха в лёгких в точках начала и конца маневра форсированного выдоха.

  • ОФВ1— Объём форсированного выдоха за первую секунду маневра форсированного выдоха.

  • Отношение ОФВ1/ФЖЕЛ, выраженное в процентах —индекс Тиффно— является чувствительным индексом наличия или отсутствия ухудшения проходимости дыхательных путей.

  • ПОС— Пиковая объемная скорость. Максимальный поток, достигаемый в процессе выдоха.

  • МОС— Мгновенные объемные скорости. МОС — скорость воздушного потока в момент выдоха определенной доли ФЖЕЛ (чаще всего 25,50 и 75 % ФЖЕЛ).

Источник: StudFiles.net

Бронходилататоры

Бронхорасширяющие препараты делятся на три группы: в-адреностимуляторы (АдС), антихолинергические препараты (АХП), ксантиновые препараты (КП).

В сочетании с инталом (или тайледом) и ингаляционными стероидами они составляют список жизненно необходимых антиастматических препаратов.

в-адреностимуляторы

Бронхорасширяющее действие АдС связано с повышением внутриклеточного уровня циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) (в связи с увеличением активности фермента аденилатциклазы) и блокадой выхода медиаторов из тучных клеток и базофилов. Длительное время для лечения бронхиальной астмы (БА) применялись неселективные АдС, лишь в последние десятилетия созданы препараты, действующие преимущественно на в2-адренорецепторы, расположенные в бронхах. В связи с этим препараты часто называют в2-агонистами (что не совсем правильно).


Консенсус рекомендует использовать для купирования приступов удушья сальбутамол и фенотерол. Сальбутамол (вентолин) чаще применяется в виде дозированного аэрозоля по 100-200 мкг (1-2 вдоха) до 3-4 раз в сутки. Несколько реже используют сальбутамол в таблетках по 2 и 4 мг (2-4 таблетки в сутки) или дисковую форму — вентодиски, содержащие мельчайший порошок сальбутамола в дозах 200 или 400 мкг для ингаляций через «Дискхалер». Фенотерол (беротек) применяют в виде дозированного аэрозоля по 0,2 мг. Он является наиболее эффективным и наименее токсичным. Перечисленные здесь АдС с коротким действием применяют при более легких формах болезни.

В последние годы консенсус в лечении БА рекомендует использовать новые ингаляционные в2-адреностимуляторы длительного действия: сальметерол и формотерол, а также таблетированный препарат сальбутамолавольмакс (по 4 и 8 мг), обеспечивающий бронходилатирующий эффект в течение суток.

в2-агонисты длительного действия (сальметерол и формотерол), благодаря улучшенному фармакологическому профилю, имеют особые преимущества при терапии больных БА. Препараты обладают бронходилатирующим и бронхопротективным эффектом продолжительностью 12 ч, что дает возможность назначать эти препараты для терапии ночной астмы.

Кроме того, пролонгированные препараты обеспечивают лучший контроль симптомов и функциональных легочных показателей у больных бронхиальной астмой по сравнению с в2-агонистами короткого действия, улучшают качество жизни больных БА, обладают выраженным протективным эффектом при астме физического усилия. Сальметерол выпускается в виде дозированного ингалятора и в виде порошковых ингаляторов, формотерол — только в форме порошковых ингаляторов.

Формотерол является полным агонистом в2-адренорецепторов и отличается быстрым началом действия (через 1-3 минуты после ингаляции) и продолжительностью действия (более 12 часов), тогда как сальметерол представляет собой частичный в2-агонист и характеризуется более медленным наступлением эффекта (через 20-30 минут после ингаляции) и также продолжительным действием (более 12 часов).

Согласно современным международным согласительным документам, в2-агонисты длительного действия относятся к классу средств длительной превентивной терапии БА и рекомендованы для терапии больных с персистирующей бронхиальной астмой (начиная с 3-й ступени по классификации GINA). Назначение пролонгированных в2-агонистов показано больным БА, течение заболевания у которых не контролируется стандартными дозами ИГКС.

К новым отечественным АдС, полученным на основе сальбутамола, относится савентол, который превосходит сальбутамол по биодоступности и пролонгированности. Разработаны две формы препарата: таблетки савентола по 4 мг, применяемые в среднем 3 раза в сутки, и таблетки сальтос по 6 мг с замедленным освобождением активного вещества, назначаемые 2 раза в сутки. Применение препаратов пролонгированного действия оказалось особенно удобным для контроля за ночной астмой. Длительность курса лечения — 1 месяц.

Действие зарубежных ингаляционных АдС основано на использовании экологически неблагоприятных фреонов. Отечественными авторами под руководством академиком А. Г. Чучалина разработаны новые оригинальные лекарственные формы сальбутамола под названием сальбен и бенакорт в виде сухих порошков для ингаляций. Эти препараты экологически безопасны и вполне конкурентоспособны с аналогичными зарубежными средствами.

Сальбен применяется в суточной дозе 800 мкг, продолжительность лечебного курса 4-5 недель. Для ингаляций используются разработанные отечественными авторами специальные ингаляторы: «Спинхалер», кисетный ингалятор «Дискхалер», дозирующий ингалятор «Турбохалер», портативный дозирующий ингалятор «Циклохалер». За рубежом также выпускаются противоастматические препараты в виде порошка для вдыхания, например вентолин и бекотид (вентодиски и бекодиски).

Из отечественных препаратов следует также назвать комбипек (в таблетке содержится 0,2 г теофиллина и совентол в дозе 8 мг в пересчете на сальбутамол; принимается 2 раза в день) и детскую пероральную лекарственную форму сальбутамола-гемисукцината-гливент.

Побочные эффекты АдС проявляются, прежде всего, кардиотоксическим действием, что объясняется наличием у всех этих препаратов в1-стимулирующего эффекта. Кардиотоксическое действие (сердцебиение, боли в области сердца), а также тремор, головная боль чаще наблюдаются при использовании сальбутамола и беротека. В связи с неблагоприятным действием на сердечно-сосудистую систему АдС с большой осторожностью используют при ишемической болезни сердца и артериальной гипертонии.

Десенситизация (снижение чувствительности) в2-адренорецепторов и снижение эффективности лечения развивается и при длительном применении АдС в лечебных дозах. В связи с этим через определенное время курсового применения АдС (примерно через каждые 4-5 недель) необходимо делать 7-10-дневные перерывы, заменяя, при необходимости, АдС на другие бронхолитики.

Антихолинергические препараты

Антихолинергические препараты в виде атропина и атропиноподобных средств издавна применялись для лечения БА. Однако они не получили широкого применения в связи с недостаточной эффективностью и наличием серьезных побочных эффектов (сухость слизистых оболочек и затруднение отделения мокроты, тахикардия, психоэмоциональное возбуждение, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления).

Интерес к АХП при бронхиальной астме возродился после получения ингаляционного антихолинергического препарата атровента (ипратропиума бромида, отечественный препарат — тровентол), который оказывает на дыхательные пути селективное действие и практически полностью лишен системных эффектов, свойственных атропину, поскольку всасывается не более 10 % введенного вещества.

Применяется по 40-60 мкг (2-3 вдоха) до 3-4 раз в сутки. При недостаточном эффекте разовую дозу можно увеличить до 80 мкг (до 4 вдохов). Специальные исследования показали, что даже увеличение однократных доз до 200 мкг (10 вдохов) при частоте применения до 14 раз в сутки не нарушало переносимость препарата и, что особенно ценно, не влияло на количество мокроты и ее вязкость.

При этом параллельно с нарастанием дозы увеличивался терапевтический эффект. Действие препарата начинается через 30-60 минут после ингаляции, эффект достигает максимума и остается на таком уровне на протяжении 3 часов после ингаляции, сохраняется, в среднем, 5-6 часов. Снижение чувствительности к препарату при длительном его применении (до года и более) не развивается.

Показанием для применения АХП является приступ удушья при любой форме БА, но преимущественно их следует назначать при наличии побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы при лечении АдС, сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях (ишемическая болезнь сердца (ИБС), артериальная гипертония), у пожилых больных и особенно при вагусных формах бронхоспазма, при которых преобладает спазм относительно крупных бронхов.

Многие авторы считают, что эффективность АХП более высокая при эндогенной астме, т. е. у больных, страдающих хроническим бронхитом с повышенным отделением мокроты. К сожалению, приходится констатировать, что системные побочные эффекты, свойственные атропину, некоторые врачи необоснованно переносят на атровент (тровентол). Этим объясняется недостаточное использование АХП во врачебной практике.

Ингаляционные АХП практически не имеют противопоказаний. Известную осторожность необходимо соблюдать на протяжении первых трех месяцев беременности.

Атровент (тровентол) хорошо сочетается с в-адреностимуляторами и ксантиновыми препаратами, при этом действие АдС потенцируется. На этом основано применение беродуала — комбинированного препарата, одна ингаляция (вдох) которого содержит 50 мкг беротека (фенотерола) и 20 мкг атровента. Благодаря такому сочетанию бронходилатирующий эффект обеспечивается как стимуляцией в2-адренорецепторов, так и блокадой холинергических рецепторов.

Обычно применяют по 2 вдоха беродуала до 3-4 раз в сутки; по силе действия они не уступают, а по продолжительности действия превосходят соответствующее количество беротека, хотя в них содержится в 4 раза меньше в-адреностимулятора. Это резко уменьшает возможность побочного действия препарата на сердечно-сосудистую систему. При тяжелых приступах рекомендуется увеличить разовую дозу до 3-4 вдохов. Напомним, что в 4 вдохах беродуала содержится 200 мкг беротека (средняя рекомендуемая доза препарата) и 80 мкг атровента (выше уже говорилось, что даже уве­личение разовой дозы до 200 мкг не приводило к побочным эффектам).

В целом показания для применения беродуала совпадают с таковыми атровента (тровентола), однако следует иметь в виду возможность побочных явлений, вызванных беротеком. В связи с этим следует проявлять большую осторожность при наличии у больного сопутствующих ИБС и артериальной гипертонии.

Ксантиновые препараты

Из различных ксантиновых препаратов (кофеин, теобромин, теофиллин) для лечения бронхиальной астмы используют только теофиллин, вернее его химические комплексы с этилендиамином (для повышения растворимости), известные как эуфиллин, диафиллин и аминофиллин.

Механизм действия КП:

1) ингибирование фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению в тканях цАМФ и расслаблению гладкой мускулатуры бронхов; по мнению ряда авторов, ингибирование фосфодиэстеразы не является основным в механизме действия КП, поскольку клинически значимая блокада фермента развивается лишь при таких высоких концентрациях теофиллина в крови, какие никогда не наблюдаются в клинике;

2) ингибирование аденозиновых рецепторов, что снижает высвобождение медиаторов анафилактической реакции и стимулирует высвобождение норадреналина;

3) стимуляция ресничек мерцательного эпителия, увеличение мукоцилиарного транспорта, улучшение реологических свойств бронхиальной слизи и отделения мокроты;

4) снижение легочной гипертензии;

5) улучшение сократительной способности диафрагмы;

6) стимуляция адренорецепторов.

КП назначают в различных формах: таблетках, порошках, свечах, растворах для внутривенного (2,4 %) и внутримышечного (24 %) введения. Для купирования приступов удушья предпочтительно внутривенное капельное введение эуфиллина. Обычно всем больным вводят 10 мл 2,4 % раствора. Между тем, вводимая доза должна зависеть от массы тела больного, возраста, сопутствующих заболеваний, применения других лекарств и даже от того, является больной курильщиком или нет.

Для обеспечения лечебной концентрации теофиллина в крови (от 5 до 20 мкг/мл) необходимо сначала ввести внутривенно капельно в течение 30 мин ударную дозу эуфиллина из расчета 5,6 мг/кг (при массе 80 кг х 18 мл 2,4 % раствора), а затем вводится поддерживающая доза также внутривенно капельно из расчета 0,6 мг/кг/ч в течение 3-5 часов (в нашем случае 2 мл 2,4 % раствора в час).

Если больной уже получал эуфиллин в предшествующие сутки, то ударная доза уменьшается примерно наполовину, у курильщика поддерживающая доза увеличивается в 1,5 раза. Метаболизм теофиллина осуществляется в печени, поэтому при заболеваниях печени и недостаточности кровообращения с застойными явлениями в печени, а также при патологии почек доза уменьшается примерно в 2 (при тяжелых процессах в 3) раза.

Дозировка значительно снижается у пожилых и особенно старых лиц, при наличии дыхательной недостаточности, при приеме пищи, богатой белками и витаминами. Учитывается и взаимодействие с другими лекарствами: при одновременном приеме эритромицина, олеандомицина, линкомицина, фуросемида, аллопуринола, оральных контрацептивов доза снижается на 25-50%, при приеме фенобарбитала, рифампицина — увеличивается. Таким образом, клиническая эффективность КП зависит от многих факторов. В связи с этим для подбора лечебной дозы необходимо определение концентрации теофиллина в крови.

При приеме внутрь эуфиллин хорошо всасывается; после приема 0,3 г препарата (2 таблетки) концентрация его в плазме через 1-1,5 часа достигает 4-5 мкг/мл и сохраняется на этом уровне на протяжении 4-5 часов. Интерес к эуфиллину возрос в связи с разработкой и внедрением в практику пролонгированных препаратов теофиллина. Часть таких препаратов (теодур, теотард, дурофиллин, теобиолонг, слофиллин, слабид) обеспечивает лечебную концентрацию в крови при приеме 2 раза в сутки, другие (теодур-24, унифилл, эуфилонг) — при однократном приеме.

Необходимо подчеркнуть хорошие качества отечественных пролонгированных препаратов теопэка и теобиолонга, применяемых по 0,3 г после еды 2 раза в сутки. В частности, специально проведенные исследования показали, что по фармакодинамике и фармакокинетике теопэк не уступает теотарду и теодуру, а по некоторым параметрам превосходит их. После приема 0,3 г теопэка бронхолитическое действие развивается через 3-6 часов, постоянная концентрация сохраняется в течение 12-24 часов.

На 4-е сутки ежедневного приема теопэка в дозе 600 мг в сутки концентрация теофиллина в крови достигает 12-19 мкг/мл. Если внутривенное введение эуфиллина рекомендуется при приступах удушья и обострении заболевания, то пролонгированные препараты, благодаря круглосуточному бронхоспазмолитическому действию, — при затяжных бронхообструктивных синдромах (чаще при эндогенной астме), особенно у больных с ночными и утренними приступами удушья.

Особенностью КП является небольшой диапазон терапевтической концентрации в крови, которая непосредственно переходит в концентрацию, дающую токсические эффекты. Больше того, начальная интоксикация (сердцебиение, тремор, головная боль, головокружение, нарушение сна, тошнота) появляется уже при лечебной концентрации теофиллина в сыворотке крови (15-20 мкг/мл).

При более высокой концентрации эти явления усиливаются, развиваются выраженная тахикардия, возбуждение, бессонница, рвота, гипотония или, наоборот, гипертензия, могут развиться аритмии сердца, увеличение имеющейся коронарной и легочно-сердечной недостаточности, судорожные приступы. Помимо токсических, препараты теофиллина могут оказывать (очень редко) аллергические реакции за счет этилендиамина, который может действовать как аллерген.

В связи с этим начинают выпускаться препараты теофиллина без этилендиамина. К ним относится теотард, представляющий собой чистый безводный теофиллин и назначаемый двукратно в таблетках, в среднем по 600-800 мг/сут. Применение КП противопоказано при некоторых формах ИБС (остром инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, высоком (III-IV) функциональном классе стенокардии напряжения), экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии, тиреотоксикозе, выраженной артериальной гипертензии, идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, индивидуальной непереносимости теофиллина.

Саперов В.Н., Андреева И.И., Мусалимова Г.Г.

Источник: medbe.ru

Нужен ли рецепт для приобретения бронхолитиков?

Рецепт врача
Бронхолитики отпускаются по рецепту врача

Бронхолитики, применяемые для лечения астмы и других респираторных расстройств, отпускаются по рецепту.

Некоторые безрецептурные, гомеопатические или растительные средства часто предлагаются для лечения астмы. Однако в большинстве развитых стран они не одобрены государственными надзорными органами и не рекомендуются врачами.

Для чего применяются бронхолитики?

Бронхолитики, рассматриваемые в текущей статье, используются для управления бронхоспазмами, связанными с астмой, реактивным заболеванием дыхательных путей или астмой физического усилия.

  • Бета-адреномиметики короткого действия и ипратропия бромид оказывают эффект быстро, поэтому используются для управления острыми приступами астмы.
  • Бета-адреномиметики пролонгированного действия, тиотропия бромид и теофиллин применяются на ежедневной основе в течение продолжительного периода. Такая терапевтическая стратегия помогает предотвращать приступы астмы или снижать частоту проявления симптомов.

Какие типы бронхолитиков доступны для лечения астмы?

Для лечения астмы применяются три типа бронхолитиков: бета-андреномиметики, антихолинергические средства и производные ксантина.

  • Бета-андреномиметики расширяют дыхательные пути посредством воздействия на тонус мышц, которые их окружают. Бета-андреномиметики являются бета-2-агонистами. Эти средства стимулируют бета-2-рецепторы клеток гладких мышц, выстилающих дыхательные пути, и таким образом приводят к расслаблению этих мышц, в результате чего просвет дыхательных путей увеличивается.
  • Антихолинергические средства блокируют эффект ацетилхолина на дыхательные пути и носовые проходы. Ацетилхолин — химическое вещество, которое используется нервами для связи с клетками мышц. При астме холинергические нервные волокна, подходящие к лёгким, стимулируют к сокращению мышцы, которые окружают дыхательные пути, и таким образом вызывают сужение дыхательных путей. Эффект антихолинергических средств блокирует эффект холинергических нервов и, как следствие, вызывает расслабление мышц и последующее увеличение площади просвета дыхательных путей.
  • Производные ксантина раскрывают дыхательные пути за счёт расслабления гладких мышц в их стенках. Такие препараты также подавляют ответную реакцию дыхательных путей на стимуляцию. Механизм действия ксантинов до конца не изучен. Производные кстантина могут воздействовать на дыхательные пути посредством блокировки действия ферментов фосфодиэстеразы (ФДЭ), что в конечном итоге приводит к повышению концентрации химических веществ, которые увеличивают просветы дыхательных путей.

Список бронхолитиков

К числу бета-андреномиметиков короткого действия из группы бронхолитиков относятся следующие препараты:

  • фенотерол (Беротек, Партусистен, Фенотерол);
  • сальбутамол (Астахалин, Асталин, Вентокол, Вентолин, Саламол Эко, Сальбен, Сальбутамола гемисукцинат, Сальгим, Сальтос, Циклокапс);
  • тербуталин (Бриканил, Арубендол, Астмазиан, Бетасмак, Брикалин, Брикан, Брикар, Драканил, Спиранил, Тербасмин, Тербутол, Тергил);
  • гексопреналин (Гинипрал, Ипрадол);
  • кленбутерол (Контраспазмин, Спиропент);
  • инъекции адреналина.
Таблетки
Бета-андреномиметики доступны в форме таблеток

К числу бета-андреномиметиков пролонгированного действия из группы бронхолитиков относятся следующие препараты:

  • салметерол (Серевент, Серобид, Сальметер);
  • формотерол (Атимос, Оксис, Форадил, Зафирол).

В список антихолинергических средств из группы бронхолитиков входит следующее:

  • ипратропия бромид (Атровент, Иправент);
  • тиотропия бромид (Спирива, Спиолто).

Примерами производных ксантина являются следующие препараты:

  • теофиллин (Теотард, Теопек, Деркаст, Бронхофиллин);
  • аминофиллин (Эуфиллин).

Каковы побочные эффекты бронхолитиков?

Проявляемые побочные эффекты зависят от конкретного типа бронхолитика.

Побочные эффекты бета-андреномиметиков из группы бронхолитиков

К числу распространённых побочных эффектов бета-адреномиметиков относится следующее:

  • мигрени и другие виды головных болей;
  • тошнота;
  • расстройство желудка;
  • ушные инфекции (отит среднего уха);
  • бронхит;
  • кашель;
  • другие симптомы, характерные для гриппа и простуды.

К числу менее распространённых побочных эффектов бета-адреномиметиков относится следующее:

  • аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд);
  • нервозность;
  • тремор;
  • свистящее дыхание;
  • повышенное выделение слизи;
  • одышка.

К числу тяжёлых побочных эффектов бета-адреномиметиков относится следующее:

  • бронхоспазм (обострение астмы);
  • тяжёлые аллергические реакции (анафилактический шок);
  • снижение уровня калия;
  • повышенная частота сердечных сокращений;
  • другие отклонения в частоте сердечных сокращений;
  • повышенное кровяное давление (гипертензия);
  • боль в грудной клетке.

Побочные эффекты антихолинергических средств из группы бронхолитиков

К числу распространённых побочных эффектов антихолинергических средств относится следующее:

  • сухость во рту;
  • кашель;
  • головная боль;
  • тошнота;
  • головокружение;
  • затруднённое дыхание.

К числу менее распространённых побочных эффектов антихолинергических средств относится следующее:

  • сыпь;
  • зуд;
  • расстройство пищеварения;
  • боль в спине;
  • синусит;
  • бронхит;
  • симптомы, характерные для гриппа.

К числу тяжёлых побочных эффектов антихолинергических средств относится следующее:

  • тяжёлый бронхоспазм;
  • тяжёлая аллергическая реакция, в том числе сужение дыхательных путей;
  • обострение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы;
  • обострение симптомов узкоугольной глаукомы.

Побочные эффекты производных ксантина

К числу распространенных побочных эффектов производных ксантина относится следующее:

  • тошнота;
  • рвота;
  • диарея;
  • головная боль;
  • раздражительность;
  • отклонения в частоте сердечных сокращений;
  • покраснение лица.

К числу других побочных эффектов производных ксантина относится следующее:

  • повышенные объёмы выделяемой мочи;
  • тремор;
  • бессонница;
  • неугомонность.

К числу тяжёлых побочных эффектов производных ксантина относится следующее:

  • эпилептические припадки;
  • шок;
  • аритмия;
  • пониженное кровяное давление (гипотензия);
  • эксфолиативный дерматит.

С какими препаратами и добавками взаимодействуют бронхолитики?

Взаимодействие бета-андреномиметиков из группы бронхолитиков

Трициклические антидепрессанты (ТЦА), например, амитриптилин и ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), такие как транилципромин, не следует принимать одновременно с бета-андреномиметиками из-за аддитивного эффекта на сердечно-сосудистую систему (например, повышения кровяного давления или частоты сердечных сокращений). Между приёмом бета-андреномиметиков и ТЦА или ИМАО необходимо выдерживать временной интервал, составляющий не менее двух недель.

Не рекомендуется принимать бета-андреномиметики вместе с другими стимуляторами, поскольку такое сочетание может влиять на сердечный ритм, кровяное давление, а также вызывать боль в грудной клетке у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Бета-блокаторы, такие как пропранолол, блокируют эффект бета-андреномиметиков и могут провоцировать бронхоспазм и пациентов, страдающих астмой.

Бета-андреномиметики могут вызывать гипокалиемию (низкое содержание калия в организме). Поэтому приём таких препаратов в сочетании с петлевыми диуретиками, например фуросемидом, может повышать риск развития дефицита калия.

Взаимодействие антихолинергических средств из группы бронхолитиков

Использование антихолинергических средств из группы бронхолитиков вместе с другими антихолинергическими средствами (например, атропином) может повышать вероятность развития побочных эффектов.

Взаимодействие ксантинов

Зверобой
Зверобой ослабляет эффект теофиллина

Аллопуринол, циметидин, ципрофлоксацин, кларитромицин, итраконазол, кетоконазол, эритромицин, оральные контрацептивы, флувоксамин, эфедрин и пропранолол повышают уровень теофиллина в крови и могут приводить к отравлению. Отравление теофиллином вызывает тошноту, рвоту, бессонницу, судорожные припадки, возбуждение и опасные для жизни отклонения сердечного ритма.

Зверобой, рифампицин и карбамазепин снижают уровень теофиллина, и поэтому ослабляют его эффект.

Теофиллин может снижать уровень карбамазепина и ослаблять его эффект. Теофиллин главным образом расщепляется печенью, поэтому его дозировку следует уменьшать для пациентов с расстройством функции печени. А вот у людей, которые курят табак и марихуану, метаболизм теофиллина в общем случае протекает быстрее, поэтому таким пациентам обычно требуется увеличенная дозировка.

Можно ли использовать бронхолитики во время беременности и в период грудного вскармливания?

Бета-андреномиметики из группы бронхолитиков

Бета-андреномиметики применяются для лечения детей. Однако не существует масштабных исследований, которые могли бы дать представление о том, какой эффект препараты из этой группы оказывают на беременных женщин. Незначительные научные труды показали, что сульфат альбутерола способен вызывать врождённые дефекты, если его использовать во время вынашивания ребёнка.

Неизвестно, выводятся ли бета-андреномиметики из организма женщины через грудное молоко.

Антихолинергические средства из группы бронхолитиков

Безопасность приёма антихолинергических средств беременными женщинами и кормящими матерями пока не получила достаточной научной оценки.

Производные ксантинов

Влияние ксантинов на беременных женщин также изучено плохо. Теофиллин выводится из организма вместе с грудным молоком и может вызывать у младенцев побочные эффекты, например раздражительность.

Поэтому перед использованием бронхолитиков с целью лечения беременных женщин следует соотносить риски для развития плода с рисками для здоровья матери. В таких случаях пульмонолог может обращаться за консультацией к акушеру-гинекологу.

Чем отличаются бронхолитики друг от друга?

Бронхолитики отличаются друг от друга механизмом, скоростью и продолжительностью действия, а также побочными эффектами и методом введения в организм. Бета-андреномиметики реализуются в форме аэрозольных ингаляторов, порошков для ингаляций, растворов для небулайзеров, сиропов и таблеток. Антихолинергические средства доступны в виде растворов и порошков для ингаляций, а также растворов для небулайзеров. Производные ксантинов отпускаются в форме таблеток, капсул, эликсиров и растворов для инъекций.

Заключение

Бронхолитки — это рецептурные лекарственные средства, применяемые для лечения астмы, хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ) и аллергии.

Побочные эффекты зависят от типа применяемых бронхолитиков:

  • бета-адреноблокаторов пролонгированного действия;
  • бета-адреноблокаторов краткосрочного действия
  • антихолинергических средств;
  • производных ксантина.

Не следует забывать о том, что перед приёмом любого препарата необходимо изучать информацию о безопасности его применения беременными женщинами и кормящими матерями, а также о взаимодействии с другими лекарственными средствами.

Источник: medmaniac.ru

Механизм действия

Бронхиальные стенкиБронхиальные стенки имеют сложную структуру, и состоят из внутреннего, гладкого мышечного и наружного слоя. При механических повреждениях, а также заражении бактериальной инфекцией в бронхах развивается воспаление. Клетки иммунной системы начинают вырабатывать специальные вещества, вызывающие сокращение мышц и сжатие бронхов, что приводит к трудности прохождения воздуха и расстройству дыхательных способностей. В этом случае пациенту требуется применение специальных препаратов, обладающих бронходилатирующими свойствами.

Бронходилатирующее действие — это действие, направленное на расслабление бронхиальной мускулатуры и улучшение проходимости воздуха сквозь дыхательные пути.

Показаниями к использованию бронходилататоров является бронхоспазм, спровоцированный:

  • бронхиальной астмой;
  • болезнями лёгких, затрудняющими дыхание;
  • пневмонией;
  • бронхитом;
  • острыми аллергическими реакциями;
  • анафилаксией;
  • паническими атаками;
  • длительным курением;
  • тяжёлыми осложнениями, образовавшимися после перенесённых инфекций, и пр.

Использование бронходилататоров способствует расширению бронхиальных просветов, восстановлению циркуляции кислорода и нормальной дыхательной функции.

Какие бывают лекарства-бронходилататоры

ИнгаляторБронходилататоры – это препараты, уменьшающие одышку и удушье, а также снимающие спазмы в дыхательных путях. Действие всех бронхолитиков направлено на снятие бронхоспазмов и стимуляцию дыхания.

Один и тот же эффект можно достичь различными средствами, которые классифицируются в зависимости от механизма воздействия и лекарственной формы. Наиболее часто при бронхиальной астме используются бронходилататоры в ингаляторах. Также их можно встретить в таблетированной форме, растворах для уколов и в жидком виде.

Препараты с бронходилатирующим эффектом можно приобрести только по рецепту врача. Специалист подберёт необходимое средство, дозировку и схему применения. Самостоятельно заменять одно лекарство другим запрещено.

По длительности эффекта

Выбирая нужный препарат, необходимо ориентироваться на продолжительность его воздействия. Некоторые бронходилататоры используются постоянно в качестве поддерживающего лечения, другие назначаются как помощь в чрезвычайных случаях.

Таким образом, медикаменты подразделяются на группы:

Бронходилататоры короткого действия

БеротекПредназначаются для быстрого купирования удушающих приступов и облегчения бронхоспазмов во время бронхиальной астмы и других болезней. К данной группе препаратов можно отнести:

  • Фенотерол;
  • Беротек;
  • Беродуал;
  • Сальбутамол;
  • Атровент.

Производятся данные лекарства в форме ингаляторов. Улучшение самочувствия происходит спустя несколько минут после вдыхания паров, длительность терапевтического действия – 2-4 часа.

Бронходилататоры в виде таблеток используются реже, так как они имеют ряд недостатков:

  • требуют применения в увеличенной дозировке;
  • имеют более медленное воздействие, всасываясь через пищеварительный тракт;
  • при их приёме увеличивается риск побочных последствий.

Бронхолитики с продолжительным эффектом

Бронходилататоры длительного действия используются курсами, в качестве поддерживающего лечения. Могут быть в виде таблеток и ингаляторов. Используются дважды в день, период их лечебного действия – 12 ч. К данным медикаментам можно отнести:

  • Spiriva;
  • Симбикорт Турбухалер;
  • Seretide;
  • Формотерол.

Главная задача данных лекарств — поддержание болезни на определённом уровне, а также предотвращение обострений.

УдушьеПо способу лекарственного воздействия

По механизму действия бронходилататоры условно подразделяются на две категории. Какое вещество выбрать, зависит от индивидуального случая:

  • Некоторые препараты применяются по мере необходимости, при лёгком течении болезни, если приступы затруднения дыхания возникают не чаще одного раза в 30 дней. Принцип воздействия данных средств заключается в быстром снятии спазмов.
  • Другие вещества необходимо употреблять по определённой схеме, на постоянной основе. Они предотвращают спазм и блокируют вероятные факторы, провоцирующие приступ удушья и отёчность.

Бронходилататоры могут назначаться специалистом не только в целях облегчения бронхоспазма, но и в качестве дополнения при тяжело протекающих, длительных формах кашля, а также серьёзных аллергических реакциях.

Лекарства с быстрым эффектом

К группе лекарственных препаратов быстрого воздействия относятся бронхолитики в форме ингаляторов, которые могут за несколько минут снять удушающий спазм. Такие вещества обычно назначают на раннем этапе болезни и в терапии детей.

Медикаменты, воздействующие на бета-адренорецепторы

В список адреностимуляторов, действующих на рецепторы слизистых бронхов и вызывающих расслабление мышц, входят:

  • Лекарства на основе фенотерола: Беротек, Теофедрин, Эфедрин, Изадрин. Терапевтический эффект возникает через 5 минут после использования, действие способно сохраняться 4-6 часов.
  • Гексопреналин выпускается в виде таблеток и ингаляторов. Оказывает минимальное воздействие на сердце и сосуды.
  • Сальбутамол — купирует спазм бронхов, повышает жизненную ёмкость лёгочных путей. Реализуется в виде таблеток, порошка и аэрозоля. Сальбутамол входит в состав некоторых средств, выпускаемых в сиропах, капсулах, растворах для ингалирования и уколов.

Атровент Медикаменты, воздействующие на М-холинорецепторы

Схожие по терапевтическому воздействию с предыдущей группой средств, данные лекарства считаются менее эффективными, чем адреностимуляторы. Оказывая небольшое системное воздействие, они провоцируют менее выраженные негативные последствия.

Наиболее распространёнными препаратами данной группы являются бронхолитики, содержащие ипратропия бромид:

  • Атровент начинает своё воздействие через 15-20 минут после ингаляции, максимальный терапевтический эффект возникает через 30 минут. Применяется для предотвращения бронхоспазмов.
  • Средства, дополнительно содержащие адреностимуляторы – Ипрамол и Ипратерол.
  • Беродуал — комбинированный медикамент, включающий в себя адреномиметик и ипратропия бромид.

Стабилизаторы мембран тучных клеток

Препараты предотвращают поступление кальция в тучные клетки, уменьшая выработку гистамина. Данные клетки содержатся не только в слизистых поверхностях бронхов, но и во всём организме. При проникновении аллергенов они вырабатывают медиаторы воспаления, часто являющиеся причиной бронхоспазма.

Средства-стабилизаторы вырабатывают устойчивость клеток к воспалительному процессу и агрессивному воздействию аллергенов, блокируя спазмы. Среди наиболее популярных медикаментов можно отметить Интал и Тайлед.

Лекарства для поддерживающего лечения

Терапевтический эффект данных веществ возникает постепенно, и может сохраняться продолжительный период. Чаще всего их применяют при серьёзных и затяжных стадиях обструкции лёгких и других хронических болезнях дыхательных путей, а также при неэффективности медикаментов первого выбора.

Формотерол В перечень бронходилататоров для поддерживающего лечения входят:

  • Медикаменты на основе синтетических гормонов – кортикостероиды: Преднизолон, Дексаметазон, Параметазон, Гидрокортизон, Триамцинолон. В настоящее время бронхолитический эффект таких лекарств самый сильный.
  • Диметилксантины способствуют расслаблению бронхиальной мускулатуры, блокируя фермент фосфодиэстеразы. К данной группе лекарств можно отнести Theobromine, Euphylline, Теофиллин.
  • Антагонисты кальция. Наиболее часто блокаторы кальциевых каналов применяются людьми, страдающими повышенным артериальным давлением. Однако такие препараты могут назначаться и при заболеваниях бронхов: перекрывая кальциевые каналы, они расслабляют гладкую мускулатуру, восстанавливают нормальный кровоток и снимают отёки. К таким бронходилататорам принадлежит Нифедипин.
  • Формотерол – лекарство длительного действия, используется в терапии бронхита курильщиков. Способствует извлечению бактерий из дыхательной системы.
  • Кленбутерол – средство с продолжительным эффектом, выпускается в форме сиропа. Часто применяется для лечения детей, может использоваться по назначению врача во время беременности и лактации.
  • Тиотропия бромид принадлежит к средствам длительного действия, расслабляющим бронхиальные стенки. Выпускается также в препарате Хандихалер.
  • Антилейкотриеновые препараты. Лейкотриены синтезируются в организме при внедрении чужеродных веществ и аллергенов, и могут спровоцировать воспалительный процесс. В бронхиальном дереве расположено большое количество чувствительных лейкотриеновых рецепторов, которые, при их скоплении, вызывают спазмы. Препараты, обладающие антилейкотриеновым эффектом, предотвращают выработку лейкотриенов и развитие обструкции. Чаще всего из данной группы веществ применяются Montelukast и Zafirlukast.

Все разновидности медикаментов могут использоваться как в качестве основного лечения, так и в виде дополнения друг к другу в составе комплексной терапии.

При использовании бронхолитиков необходимо строго соблюдать дозировку и способ применения, чтобы избежать негативных последствий. При лечении детей необходим строгий контроль взрослых.

Источник: pulmono.ru


Leave a Comment

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.