Азитромицин механизм действия

Антибиотики — огромный класс самых разных лекарств: от устаревающих пенициллинов, возраст которых «перевалил» за полвека, до самых современных цефалоспоринов пятого поколения, лежащих в «закромах» медиков и оставляемых в качестве резерва на случай устойчивых инфекций. Но есть в этом немалом ряду лекарственных препаратов и средств, которые, несмотря на вполне приличный возраст, остаются широко востребованными и практически незаменимыми. Мы говорим об Азитромицине — уникальном антибиотике группы макролидов, которому за более чем тридцать лет существования на фармацевтическом рынке так и не было найдено достойной альтернативы. Да и зачем ее искать, если препарат продолжает сохранять ведущие позиции в перечне наиболее эффективных и при этом безопасных лекарственных препаратов?

О популярности Азитромицина живо свидетельствует и огромное количество его достаточно дешевых аналогов, буквально заполонивших аптечные полки. Интересно, что препарат нашел применение в самых разных отраслях медицины. Педиатры, акушеры-гинекологи, терапевты, дерматовенерологи, хирурги и множество других специалистов не мыслят врачебной практики без этого антибиотика. Он прочно вошел в жизнь миллионов больных и сотен тысяч докторов, и не собирается сдавать позиции.


В чем же секрет стремительного взлета на медицинский Олимп этого препарата? Насколько он безопасен в действительности? Как он работает? И, главное, при каких заболеваниях он практически незаменим? На эти и другие, не менее животрепещущие вопросы об Азитромицине мы и расскажем в нашей статье.

Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от постоянных простуд и заболеваний носа, горла, лёгких, то обязательно загляните в раздел сайта «Книга» после прочтения данной статьи. Эта информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и Вам. НЕ реклама! Итак, сейчас возвращаемся к статье.

Историческая находка

И для начала обратимся к истокам и вспомним 80-е годы ушедшего столетия. Почти 36 лет назад, в 1980 году, фармацевтов известной хорватской фармацевтической компании Плива настигла огромная удача. Отметим, что Плива занималась преимущественно выпуском генерических лекарств (аналогов) и со дня своего основания в 1921 году не смогла прославиться ни одним важным открытием в фармацевтике. Но тогда, в 80-м, был совершен прорыв, который прославил название прежде малоизвестной компании, превратив ее имя в широко известный бренд. Группа из четырех ученых во главе с доктором Слободаном Докик смогла открыть новый антибактериальный препарат, получивший название Азитромицин.


В 1981 году компания получила патент на использование Азитромицина, а в 1986-м Плива заключила историческое соглашение с одной из ведущих фармкомпаний мира Пфайзер о передаче прав на продажу нового антибиотика в Западной Европе и США. Сама же Плива оставила за собой рынок Центральной и Восточной Европы и в 1988 году зарегистрировала первый, оригинальный Азитромицин под торговым названием Сумамед. Пфайзер, разумеется, ввел свое торговое название — в странах Западной Европы и Америки препарат начал продаваться с 1991 года как Зитромакс.

Добавим, что Азитромицин был включен в список лекарств, жизненно важных для здоровья человека, созданный Всемирной организацией здравоохранения. В начале 2000-х годов патент компании Плива на право безраздельно владеть новым антибиотиком закончился, и у множества других фармацевтических предприятий появилась заманчивая перспектива начать выпуск генерического Азитромицина. Рынок тотчас заполнился десятками (а, может, даже, и сотнями) аналогов Азитромицина, которые стали доступны почти всем и каждому. И хотя Сумамед по-прежнему выпускается, его достаточно высокая стоимость зачастую заставляет врачей и потребителей отдавать предпочтение менее дорогим генерическим препаратам, содержащим то же действующее вещество. Кстати, пришло время познакомиться с ним поближе.

Азитромицин как макролид


макролидАзитромицин представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Он является производным родоначальника группы макролидов, Эритромицина. Напомним, что в группу макролидов включены средства, в основе структурной формулы которых лежит так называемое лактонное кольцо. Эритромицин был открыт еще в 50-х годах прошлого века, и сразу зарекомендовал себя как препарат, имеющий более широкий спектр активности, чем уже известные пенициллины. Интересно, что первый открытый макролид используется и сегодня, хотя существование конкурентов, и в том числе Азитромицина, существенно сузило область его применения.

Каждая группа антибиотиков имеет ряд общих свойств, и макролиды — не исключение из правил. Все они, включая Азитромицин, одинаково действуют на бактерии, имеют схожий спектр активности, способны достигать высокой концентрации в тканях и вместе с тем обладают низкой токсичностью. Однако есть черты, свойственные исключительно Азитромицину.

Индивидуальная характеристика

Неповторимые, отличительные свойства Азитромицина, прежде всего, связаны с его фармакокинетическими эффектами.


епарат при приеме внутрь очень быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уже через 2-3 часа после приема в крови достигается максимальная концентрация антибиотика. Но самое удивительное свойство препарата заключается в очень медленном выведении его из организма. В отличие от всех других антибактериальных веществ, большая половина которых в среднем в течение 10-12 часов уже покидает организм, Азитромицин сохраняется в максимальной концентрации в крови и тканях на протяжении как минимум 24 часов. Период полувыведения препарата, то есть время, в течение которого выведется ровно половина введенной дозы лекарства, составляет 68 часов. Именно благодаря этому уникальному свойству Азитромицин назначают только один раз в сутки, в то время как большинство других антибиотиков необходимо принимать как минимум через каждые 12 часов.

Кстати, Эритромицин и вовсе выводится уже через несколько часов, и поэтому его придется пить через каждые 4 часа, то есть четыре раза в сутки.

Интересно, что в тканях и клетках, в которых и происходит воспалительная реакция, требующая вмешательства антибиотиков, содержание Азитромицина в 10-50 раз выше, чем в плазме крови. Кроме того, наш герой «умеет» находить и сам очаг воспаления. Если, к примеру, препарат назначают для лечения пневмонии, концентрация Азитромицина в тканях легкого, в которых, собственно, и концентрируются бактерии, вызвавшие воспаление, оказывается на 24-34% выше, чем в здоровых органах.

И еще одна особенность, о которой стоит упомянуть. Даже после отмены препарата высокая концентрация антибиотика в тканях сохраняется на протяжении еще 5-7 дней.

Формы выпуска Азитромицина


порошок и таблеткиК положительным свойствам Азитромицина следует отнести и возможность выбора лекарственной формы. В отличие, к примеру, от Рокситромицина, который доступен только в виде таблеток или капсул, Азитромицин поражает ассортиментом. К доступным формам выпуска препарата относятся:

  • капсулы или таблетки Азитромицина по 125, 250, 500 и 1000 мг №3;
  • таблетки диспергируемые, то есть растворимые в небольшом количестве воды или непосредственно во рту, во всех пероральных дозировках;
  • порошок, из которого готовят суспензию для приема внутрь, дозировкой 100 мг в 5 мл готовой суспензии и 200 мг в 5 мл (форма выпуска форте);
  • порошок для приготовления раствора для инфузий (внутривенного капельного вливания) в дозе 500 мг.

Таким образом, Азитромицин применяют как перорально (таблетки, порошок для приготовления детской суспензии), так и парентерально (раствор для инфузий).

Следует заметить, что прием пищи может значительно изменять всасываемость антибиотика, причем существует четкая зависимость от лекарственной формы. Так, если вы будете принимать капсулы Азитромицина во время еды, его максимальная концентрации снизится более чем вдвое, а при одновременном приеме суспензии и еды концентрация, напротив, увеличится почти в два раза. Если же выпивать во время приема пищи таблетки, наиболее высокая концентрация в крови снизится почти на треть. С этим свойством и связаны ограничения по приему антибиотика.


Фармакологическое действие Азитромицина

Фармакологический эффект Азитромицина, так же, как и других макролидов, основан на его бактериостатических свойствах. Разберемся подробнее в механизме действия препарата.

Напомним, что антибиотики могут действовать двумя разными способами: бактериостатически и бактерицидно. В первом случае они просто подавляют или замедляют рост и размножение бактерий, а во втором — способствуют их гибели. Азитромицин действует бактериостатически, однако, несмотря на то что гибели микроорганизмов он не вызывает, остановки роста и размножения достаточно для полной эрадикации колонии бактерий.

Механизм бактериостатического действия героя нашей статьи базируется на подавлении продукции белка микробной клетки, без которого она прекращает расти и делиться. Следует добавить, что в высоких дозах Азитромицин может действовать бактерицидно, то есть прямым путем уничтожая саму клетку патогенного микроорганизма.

При каких инфекциях помогает Азитромицин?

Все макролиды, включая Азитромицин, относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Это означает, что они активны в отношении большинства распространенных патогенных бактерий. К Азитромицину чувствительны:

  • грамположительные бактерии;
  • грамотрицательные бактерии;
  • анаэробы;
  • внутриклеточные бактерии.

Попробуем разобраться в мире микроорганизмов и понять, что означают термины, которые мы использовали.

Итак, к грамположительным бактериям относятся микроорганизмы, которые, как правило, вызывают инфекции верхних дыхательных путей. Это стафилококки золотистый, эпидермальный и другие, стрептококки, в том числе пневмонийный (главный возбудитель пневмонии), пиогенный, вириданс, группы C, F, G.

Грамотрицательные бактерии редко бывают причиной бактериального тонзиллита или пневмонии, зато зачастую способствуют развитию острого гайморита, фронтита, а также ряда кишечных и половых инфекций. К грамотрицательным микробам относятся гемофильная палочка и моракселла — частые возбудители гайморита, возбудитель коклюша и паракоклюша бордетелла, причина острых кишечных инфекций кампилобактерия, легионелла. Кроме того, в эту группу входят нейссерии (возбудители гонореи) и гарденереллы.

Анаэробы — группа микроорганизмов, которые растут только в бескислородных средах. К анаэробам, чувствительным к Азитромицину, относятся бактерии, ассоциированные с кишечными инфекциями, в частности, клостридии, бактериоиды и некоторые другие.

Отдельно следует сказать об эффективности Азитромицина при инфицировании бледной спирохетой, то есть при сифилисе.

И последняя группа чувствительных к Азитромицину бактерий, внутриклеточных, нуждается в более подробном описании.

Хламидии и Азитромицин


хламидииВ 1963 году ученые впервые изолировали удивительную, не похожую ни на одну другую бактерию, которая жила внутри клетки, как самый настоящий паразит. Она получила название хламидия, произошедшее от греческого слова «хламидозоа», что означает «плащ, обвитый вокруг плеча». Именно такая замысловатая ассоциация возникла у ученых, увидевших под микроскопом включения бактерий, которые как бы драпировали ядро клетки.

Хламидия стала первым открытым внутриклеточным паразитом. Вскоре ряды этих микроорганизмов пополнили микоплазмы и уреаплазмы. Все эти микробы не имеют собственной клеточной стенки. Они проникают внутрь клетки-хозяина и, располагаясь там, начинают размножаться. «Ну и что?» — спросит читатель, — «антибиотики ведь никто не отменял». Нет, не отменял. Но проблема в том, что подавляющее большинство антибиотиков не способно проникать внутрь клеток. С этим и связана неэффективность пенициллинов и многих других антибактериальных препаратов при хламидиозе или микоплазмозе.

Нетипичная пневмония: препарат выбора — Азитромицин


Важно помнить, что хламидии и микоплазмы вызывают не только воспаление мочеполовых путей, но также несут ответственность за развитие нетипичной пневмонии. Этот факт должны учитывать терапевты и пульмонологи, назначающие лечение при воспалении легких. Дело в том, что в большинстве случаев возбудителем пневмонии становится грамположительная бактерия — пневмококк. Поэтому в руководствах по лечению воспаления легких черным по белому указано, что препарат первой линии при этом заболевании — пенициллиновый антибиотик Амоксициллин. Отечественные врачи, как правило, отдают предпочтение его комбинации с клавулановой кислотой как эффективному при инфицировании устойчивыми к действию антибиотиков препарату. Поэтому схема терапии пневмонии чаще всего выглядит так: Аугментин (Амоксиклав, Флемоклав и так далее) по 1000 мг два раза в день на протяжении 10 дней. Просто и понятно.

Однако, к сожалению, ситуация может развиваться и не по такому простому сценарию. Если в качестве возбудителя воспаления легких фигурируют внутриклеточные паразиты хламидии и микоплазмы, при стандартном подходе к лечению врача ждет фиаско, а больного — резкое ухудшение состояния. Как мы уже говорили, внутриклеточным бактериям не страшны пенициллины. Следовательно, назначенная схема на основании золотого стандарта лечения воспаления легких, пенициллина, будет абсолютно неэффективной.


Проблема усугубляется еще и тем, что отличить типичную, вызванную грамположительными кокками, и атипичную, ассоциированную с хламидиями и микоплазмами, пневмонию по клинической картине практически невозможно. Поэтому так важен тотальный контроль за больным воспалением легких, начавшим принимать лечение. Если на протяжении первых 72 часов антибиотикотерапии состояние пациента не улучшается, врач должен сменить антибиотик. И чаще всего препаратом второй линии становится именно Азитромицин.

Чтобы не попадать впросак, многие врачи предпочитают начинать лечение пневмонии сразу с Азитромицина или другого макролида, Кларитромицина, а не с Амоксициллина. Это тем более верно, что Азитромицин активен в отношении грамположительных кокков, то есть он будет работать независимо от того, типичная или атипичная пневмония у больного.

Нельзя забывать о существовании еще одного возбудителя, способного вызвать атипичную пневмонию, — легионеллы. Эти бактерии живут во влажной среде кондиционеров, бассейнов и душей, и могут поражать человека. Активность Азитромицина в отношении легионелл позволяет охватить и этот микроорганизм. Но не только при пневмонии работает макролид.

Показания к назначению Азитромицина: разбираем инструкцию

инструкция клипартВ инструкции по применению Азитромицина для детей и взрослых в качестве показаний к применению фигурирует множество заболеваний. Остановимся подробнее, когда и какую форму антибиотика рекомендуют применять.

Азитромицин для приема внутрь (капсулы, таблетки, диспергируемые таблетки, порошок для приготовления суспензии) назначают при:

  • инфекциях верхних дыхательных путей — бактериальном воспалении глотки (фарингите), миндалин (тонзиллите, или ангине);
  • инфекциях нижних дыхательных путей — бронхите, пневмонии, обострении хронического бронхита;
  • инфекциях ЛОР-органов, в частности, среднем отите (воспалении среднего уха), синусите, ларингите (воспалении голосовых связок бактериального происхождения). Азитромицин зачастую назначают при гайморите — воспалении гайморовых пазух;
  • инфекциях мочеполового тракта — уретрите, цервиците (воспалении шейки матки), в том числе и вызванных хламидиями, уреаплазмами и микоплазмами, других воспалительных заболеваниях органов малого таза (аднексит, эндометрит, простатит и т.д.). Сразу же подчеркнем, что терапия хламидиоза, как правило, носит комплексный характер и может включать несколько антибактериальных препаратов, в том числе Азитромицин. Поэтому не следует заниматься самолечением во избежание развития устойчивых к антибиотикам штаммов хламидий;
  • инфекции кожи и мягких тканей, например, рожа (ассоциирована, как правило, с инфицированием стафилококками), импетиго, инфицированные дерматозы;
  • инфекционные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки (хеликобактерная инфекция, на фоне которой развиваются гастрит и язвенная болезнь). Необходимо отметить, что в большинстве случаев в качестве антибактериальной терапии хеликобактерной инфекции применяется не Азитромицин, а другой макролид, Кларитромицин, причем, как правило, в комбинации с пенициллином Амоксициллином.

Азитромицин для инфузий назначают при тяжелых заболеваниях, например, внебольничной пневмонии (она обычно вызвана устойчивыми штаммами бактерий, трудно поддающимися антибиотикотерапии). Кроме того, парентеральную суспензию Азитромицина применяют при тяжелых инфекциях органов малого таза (эндометриты, сальпингоофориты, простатиты).

Антибиотик: стоп самолечение!

голубой восклицательный знакДалекому от медицины человеку, прочитавшему инструкцию по применению Азитромицина, может показаться, что в назначении антибиотиков нет ничего сложного. Ведь написано же в аннотации, что Азитромицин помогает при бронхите, фарингите или ларингите. Значит, если врач диагностировал воспаление бронхов, голосовых связок или глотки, можно, не раздумывая, покупать Сумамед или любой другой аналог Азитромицина и приступать к лечению. Уточнить дозировку можно тоже из инструкции, следовательно, и доктор нам не очень-то и нужен. Но на самом деле это мнение глубоко ошибочно, и вот почему.

Подавляющее большинство воспалительных заболеваний дыхательных путей связано с инфицированием вирусами. Более 90% случаев бронхита и синусита, в частности, гайморита, почти все случаи ларингита и большая часть инфекционных воспалительных патологий глотки и миндалин ассоциированы с банальной ОРВИ. И антибиотик в таких случаях не только не полезен, но и вреден — это благодаря бесконтрольному применению антибактериальных препаратов формируются устойчивые штаммы бактерий, с которыми совладать будет очень сложно.

Но даже в случае с истинно бактериальной инфекцией нельзя полагаться на знания, почерпнутые из инструкции по применению лекарств. Если вы самостоятельно вдруг решите, что с вашей язвой преспокойно справится Азитромицин, можете легко добиться устойчивости хеликобактерной инфекции и, как следствие, хронизации язвенной болезни, например, принимая препарат по некорректной схеме. То же самое касается всех остальных заболеваний, при которых назначают и Азитромицин, и любые другие антибиотики.

Поэтому каждый человек, особенно в российских условиях легкодоступности антибактериальных лекарств, должен четко знать: антибиотик может и должен назначать только доктор. Советы друзей, рекомендации фармацевта и личные предпочтения необходимо безжалостно отвергнуть. Даже нашу статью, содержащую, безусловно правдивую информацию, ни в коем случае нельзя воспринимать как руководство к действию. Мы предлагаем вам просто поближе познакомиться с лекарством, чтобы понимать, как и когда оно работает. Но назначать его самому себе или своим родным, детям, категорически нельзя. Если, конечно, вы хотите сохранить здоровье.

Дозировки: как принимать Азитромицин?

дозировка препаратаА теперь разберемся, как же принимать Азитромицин. Благодаря уникальным фармакокинетическим свойствам антибиотик, независимо от лекарственной формы, необходимо пить только один раз в сутки.

Взрослая дозировка Азитромицина составляет, как правило, от 250 мг до 1000 мг препарата в течение 24 часов. Точную дозу подбирает врач, основываясь на тяжести заболевания, а также чувствительности самого возбудителя инфекции и показаниях к назначению препарата. В среднем при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей применяют 500 мг Азитромицина.

Детская дозировка препарата рассчитывается исходя из веса ребенка. В среднем на один килограмм массы тела должно приходиться 5-10 мг Азитромицина.

Все современные детские суспензии для приема внутрь Азитромицина (в виде порошка для приготовления лекарства) выпускаются с различными яркими вкусами, которые должны отвлечь внимание ребенка от горечи, присущей всем антибиотикам. Однако, к сожалению, Азитромицин обладает настолько горьким вкусом, что замаскировать его полностью не удалось никому, в том числе и компании Плива, производящей оригинальный, а потому наиболее точно соответствующий стандартам качества препарат Сумамед. Все детские готовые суспензии Сумамеда все-таки имеют горький вкус, что нужно учитывать родителям детей-приверед, предпочитающих только «вкусные» лекарства.

Дозирование внутривенной капельной формы осуществляется в соответствии с принципами подбора взрослой пероральной дозировки. Отметим, что Азитромицин следует вводить капельно на протяжении не менее одного часа. Внутримышечное и струйное (то есть быстрое) внутривенное введение лекарства категорически запрещено!

Как готовить детскую суспензию Азитромицина?

приготовление суспенизииЕще один практический вопрос, волнующий всех без исключения родителей, детям которых был выписан Азитромицин, как приготовить суспензию из порошкового препарата. В огромных инструкциях-простынях к Азитромицину процесс приготовления лекарства описывается достаточно тщательно, и, тем не менее, вопросы у потребителей остаются. Разберем поэтапно, как получить из порошка готовое лекарство.

  1. Роль растворителя играет кипяченая (!) холодная (!) вода.
  2. Шприцем, которым укомплектована упаковка с Азитромицином, следует набрать объем воды, указанный в инструкции. На этом этапе у родителей возникает больше всего вопросов. И действительно, есть чему удивляться. Так, в аннотации к порошку для приготовления детской суспензии в дозе 200 мг в 5 мл рекомендуется добавить к порошку 12 мл воды для получения 20 мл готового лекарства. Откуда, спрашивается, возьмутся дополнительные 8 мл? Оказывается, объем суспензии действительно увеличится за счет сухого порошка Азитромицина. Более того, по уверениям производителя Сумамеда, объем увеличится до 25 мл, несмотря на то что на упаковке и в инструкции четко говорится, что конечный объем должен составлять 20 мл. На самом деле конечный объем получившегося лекарства достигнет-таки 25 мл: разница в 5 мл призвана компенсировать неизбежные потери при дозировании антибиотика (на стенках шприца, ложек для дозирования, самого флакона с лекарством).
  3. Тщательно взболтать до образования равномерной взвеси. И — лекарство готово!

Напоследок отметим, что хранить готовую суспензию Азитромицина следует при комнатной температуре (не выше, чем 25°С). Максимально возможный срок хранения, при котором антибиотик не теряет своих свойств, составляет 5 дней. По их прошествии препарат следует утилизировать. Если лечение еще не закончено, нужно безжалостно расстаться с остатками, у которых вышел срок годности, после чего купить новую упаковку Азитромицина.

Курс лечения

Еще один насущный вопрос: сколько дней пить Азитромицин? Длительность терапии, так же, как и дозировки, должен устанавливать лечащий врач. Несмотря на то что в инструкции по применению антибиотика указано, что для получения антибактериального эффекта достаточно 3-дневной терапии, многие врачи назначают более длительный курс. Чаще всего при инфекциях средней степени тяжести схема лечения Азитромицином рассчитывается на 5 дней. При необходимости могут быть назначены и более длительные курсы. При тяжелых, персистирующих инфекциях у больных со сниженным иммунным ответом лечение Азитромицином может длиться месяцами.

Противопоказания к приему

синий восклицательный взглядМы уже упоминали о высоком профиле безопасности Азитромицина. Однако этот факт вовсе не означает, что препарат могут принимать все, не задумываясь о возможных противопоказаниях. И действительно, существует несколько обстоятельств, при которых этот макролид или полностью под запретом, или должен применяться с максимальной осторожностью.

Итак, среди противопоказаний к назначению Азитромицина:

  • гиперчувствительность, то есть аллергия к антибиотикам и к макролидам, в частности;
  • тяжелые заболевания печени или почек. Подчеркнем, что под тяжелыми заболеваниями этих органов подразумевают действительно серьезные, хронически протекающие патологии, например, цирроз печени или почечную недостаточность.

Кроме того, существуют ограничения по возрасту. Так, инфузионное введение Азитромицина противопоказано детям младше 16 лет, таблетки и капсулы (в любой дозировке) нельзя назначать детям, которым не исполнилось 12 лет с массой тела меньше 45 кг. Суспензия для приема внутрь Азитромицин противопоказана новорожденным и грудным младенцам младше полугода.

Кроме того, с осторожностью рекомендуют принимать антибиотики при аритмиях или предрасположенности к ним, удлинении интервала QT на электрокардиограмме, а также нарушении функции почек или печени. Под последние два определения подпадают различные гепатиты, механическая желтуха, алкогольная жировая дистрофия печени, пиелонефрит, почечнокаменная болезнь и некоторые другие заболевания.

При беременности Азитромицин может назначаться, если польза для матери оказывается выше, чем потенциальный риск для ребенка. Согласно известной во всем мире классификации категории рисков для ребенка при использовании лекарственных препаратов беременными, разработанной специалистами Американского управления по контролю за продуктами и лекарствами Минздрава США (FDA), Азитромицин принадлежит к категории В. Это означает, что клинические исследования на животных не выявили нежелательного действия препарата на плод, при том что исследования с участием беременных женщин не проводились. Основываясь на этих данных, акушеры-гинекологи назначают Азитромицин при беременности независимо от ее сроков.

А вот кормящим женщинам препарат не рекомендуют принимать, так как он легко проникает в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

побочные эффектыКонечно, у Азитромицина, как и у любого другого лекарственного препарата, существуют побочные эффекты. Итак, чем же может быть чревато лечение этим макролидом?

Нежелательные явления со стороны нервной системы на фоне приема Азитромицина включают:

Головокружение и головную боль, нервное возбуждение или, напротив, утомляемость и сонливость. Изредка — шум в ушах. При приеме высоких доз на протяжении длительного времени может ухудшаться слух, который по окончании лечения самостоятельно восстанавливается.

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, как правило, исчерпываются болью в грудной клетке и сердцебиением.

Неблагоприятные эффекты со стороны органов пищеварения относятся к числу наиболее распространенных. Прием Азитромицина может сопровождаться тошнотой, изредка — рвотой, метеоризмом, диареей, изменением в показателях печеночных проб, холестазом. У детей на фоне лечения может снижаться аппетит.

Со стороны мочеполовой системы чаще всего наблюдается вагинальный кандидоз (молочница). Вероятность ее развития наиболее велика у женщин со сниженной иммунной защитой.

Кроме того, у больных, получающих этот макролид, могут наблюдаться аллергические реакции, в частности, сыпь, крапивница, сопровождаемая зудом.

Лекарственные взаимодействия

Нельзя не выделить препараты, которые могут вступать во взаимодействие с антибиотиком или изменять его всасывание.

стрелки туда обратноОднозначно несовместим с Азитромицином гепарин — препарат, разжижающий кровь. Кроме того, необходимо предупредить доктора, если вы собираетесь лечиться антибиотиком на фоне регулярного или постоянного приема антацидных препаратов (средств от изжоги, например, Ренни, Маалокс), Аторвастатина (препарата, снижающего уровень холестерина), Карбамазепина (противоэпилептического средства), противоаллергического Цетиризина, противогрибкового лекарства Флуконазол, сердечного препарата-производного спорыньи Дигоксина.

Аналоги Азитромицина

И последнюю главу мы посвятим аналогам оригинального препарата Азитромицина — знаменитого Сумамеда. Среди наиболее популярных генериков:

  • российский препарат Азитрокс;
  • средство отечественной фирмы Верофарм ЗИ-Фактор;
  • еще один российский генерик, сумевший отвоевать часть рынка — Зитролид производства компании Валента Фармацевтика;
  • диспергируемые таблетки ООО «Озон» Суматролид солютаб;
  • сербский препарат Хемомицин и другие.

Заметим, что все аналоги Азитромицина на порядок дешевле, чем Сумамед. Благодаря этому лечение современным высокоэффективным и довольно безопасным антибиотиком стало доступным каждому больному. Дело за малым — соблюдением рекомендаций врача и ответственной антибиотикотерапией.

Источник: cc-t1.ru

Принцип действия

По химическому строению вещество «азитромицин» отличается о классических макролидов, тем, что имеет не 14-членное, а 15-членное кольцо. Один дополнительный атом азота в структуре лактонного кольца существенно меняет свойства соединения и делает его в 300 раз более устойчивым к кислотам. Что крайне важно при пероральном приеме препарата, то есть в тех случаях, когда он попадает в кислую среду желудка.

Механизм действия азитромицина такой же, как и у других антибактериальных препаратов группы макролидов. Он приостанавливает синтез белков бактериями.

Белок в клетках синтезируется на специальных органеллах – рибосомах, которые состоят из нескольких субъединиц. Для рибосом бактерий это субъединицы 30S и 50S.

схема стоения бактериальной рибосомы

Молекула антибиотика связывает 50S субъединицу рибосомы. И та больше не может принимать участие в биосинтезе белка.

влияние антибиотика на рибосомы

Лишенные возможности синтезировать белки бактериальные клетки утрачивают способность к размножению. Инфекция затухает.

Преимущества медикамента

Низкая токсичность

Небольшая токсичность препарата обусловлена невозможностью отрицательно влиять на клетки организма. Многие антибиотики имеют массу побочных эффектов потому, что нарушают работу не только бактериальных клеток, но и человеческих. Макролиды блокируют работу 50S субъединицы рибосом бактерий. В клетках человека такой субъединицы нет. А потому данный класс антибиотиков не может оказать на них отрицательного влияние.

Слегка изменённая по сравнению с другими макролидами химическая структура Азитромицина делает его не только более устойчивым к кислоте желудка, но и менее вредным для пищеварительной системы.
cecgtypbz

Длительный период полувыведения

Еще одно достоинство препарата – это большой период полувыведения.

50 часов – вот через сколько из организма выводится 50% медикамента.

Это больше, чем у многих других антибиотиков.

Длительный период полувыведения обеспечивает продолжительное влияние. И это позволяет:

  • использовать Азитромицин, как при ангине, так и при значительно более серьезных недугах, чреватых тяжелыми рецидивами;
  • сократить негативное воздействие медикамента на печень – орган, отвечающий за выведение препарата из организма;
  • уменьшить частоту приема;
  • минимизировать длительность курса лечения.

Быстрая всасываемость

Хотя антибиотик находится в организме длительное время, всасывается он быстро. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается уже через 2.5 часа после приёма.

Накопление в месте инфекции

Это – умный антибиотик. Из организма он выводится долго. Но при этом накапливается не в крови, а в тканях. Причем в пораженных болезнью.

Столь точное наведение прицела действия препарата на воспаленную мишень объясняется его способностью пронимать в клетки иммунной системы – макрофаги и фагоциты, которые дрейфуют к очагу инфекции.

Широкий спектр действия

Инфекции, вызванные грамположительными и грамотрицательными бактериями, аэробами и анаэробами, — это то, отчего помогает Азитромицин.

клетки Staphylococcus aureusЕсли вы используете Азитромицин для лечения отоларингологических болезней, например, ангины, то эта его особенность не очень важна. Так как внутриклеточные паразиты поражают горло крайне редко. А вот для терапии инфекции мочевыводящих путей, в которых размножают микоплазмы и хламидии, такая особенность препарата ценна необычайно.

Антибиотик активен в отношении:

  • стрептококков и стафилококков (именно эти бактерии наиболее часто вызывают ангину, гайморит и другие воспалительные заболевания верхних дыхательных путей);
  • хламидий и микоплазм;
  • легионелл;
  • токсоплазм;
  • клостридий;
  • гемофильной палочки;
  • бореллии.

Форма выпуска

Антибиотик Азитромицин выпускают в виде:

  • таблеток и капсул по 125, 250 и 500 мг в упаковках по 3 штучки;
  • суспензии для детей;
  • порошка для приготовления раствора.

Показания

Инструкция по применению Азитромицина гласит, что препарат показан при:

  • заболеваниях верхних дыхательных путей (тонзиллите, гайморите, фронтите, трахеите);
  • воспалении легких и бронхитах;
  • отите;
  • мочеполовых инфекциях (цистите, простатите, аднексите, уретрите);
  • дерматологических воспалительных заболеваниях (роже, дерматозах, угревой сыпи).

В качестве дополнительного антибактериального средства применяют для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных Helicobacter pylori.

Можно ли применять при беременности?

Азитромицин при беременности допустим к приему, но только в случае крайней необходимости и с разрешения врача.

В ничтожно малом количестве, но антибиотик все-таки проникает через плацентарный барьер. То есть может воздействовать на плод.

Однако никаких клинических испытаний в силу морально-этических соображений с участием беременных женщин-волонтеров никогда не проводилось.

Поэтому Азитромицин при беременности назначают, но только тогда, когда без антибактериального лечения обойтись невозможно. Врачи стараются делать все возможное, чтобы не назначать примем медикамента на первом триместре.

Совместим ли препарат с алкоголем?

бокал спиртногоДо сих пор не было проведено никаких научных изысканий, которые говорили бы о том, совместим ли Азитромицин с алкоголем. А потому официальная инструкция медикамента вообще никак не освещает этот момент.

Исходя из общим принципе взаимодействия антибактериальных препаратов и спиртного можно сказать, что подобное сочетание нежелательно в силу двух основных причин.

  1. Алкоголь негативно влияет на печень. Антибиотик также создает нагрузку на этот орган. А потому их одновременное воздействие может оказаться пагубным.
  2. Спирт ухудшает всасываемость различных лекарственных препаратов, в том числе и антибиотиков. А потому эффективность терапии на фоне алкогольных возлияний может снизиться.

Кроме того, антибиотики принимают во время острой инфекции. Вводить в организм спиртное при остром воспалительном заболевании – это подвергать его дополнительной нагрузке, ставить под удар не только печень, но сердце.

Поэтому сочетать Азитромицин и алкоголь не стоит. Однако однозначного запрета такой комбинации в виду ее смертельной опасности нет.

Чем можно заменить?

Полные аналоги: Сумамед, Азитрокс и др.

Действующее вещество в обоих препаратах одно и то же.

Сумамед – это бренд, принадлежащий хорватской компании «Pliva», которая первая выпустила на фармацевтический рынок этот антибиотик в 1980 году. Препарат «Азитромицин» выпускает множество отечественных и зарубежных производителей.

Некоторые специалисты полагают, что всегда лучше приобретать оригинальное средство. То есть в данном случае Сумамед.  Однако никаких задокументированных фактов, говорящих о том, что Сумамед лучше, нет.

Существует еще несколько препаратов, действующим веществом в составе которых является макролид азитромицин. Это:

  • Зитрокс;
  • Азимед;
  • Азицин;
  • Зитрин;
  • Замокс;
  • Хемомицин.

Принцип биологического влияния всех этих медикаментов и эффективность одинаковы. Различны только компании производители, зарегистрировавшие разные торговые марки. Так что вы легко можете заменить Азитромицин любым из перечисленных медикаментов.

Другие макролиды

Аналогами Азитромицина макролидового ряда являются препараты Кларитромицин и Эритромицин.

Отличия Эритромицина состоят в том, что это первый открытый макролид. И как всякий старый препарат он обладает большим количеством побочных эффектов и меньшей эффективностью. Поэтому сегодня его назначают редко.

Кларитромицин – современный макролид, у которого есть как преимущества, так и недостатки. Однако в целом препараты похожи. При лор-заболеваниях Кларитромицин назначают реже.

Препараты на основе амоксициллина

флакон амоксилицинаНевозможно сказать, что лучше.

По правилам, врач должен провести бактериологический анализ, установить к какому типу препаратов наиболее чувствительные микроорганизмы, вызвавшие развитие инфекции у данного пациента. И только потом назначать лечение.

Однако данное правило соблюдается редко. И врач, пришедший по вызову, например, «на больное горло», просто выписывает лекарство. Если не подействует – назначит другое.

В такой ситуации Амоксициллин и другие пенициллины становятся медикаментами первого выбора при лор-заболеваниях для взрослых и детей постарше. Совсем же маленьким детям и беременными женщинам назначают макролиды, так как они обладают меньшим количеством побочных эффектов и хуже проникают через плацентарный барьер.

Также Азитромицин при ангине, отите, гайморите всегда выписывают в тех случаях, когда у пациента есть аллергия на пенициллины, которая встречается достаточно часто.

 У Амоксициллина есть несколько преимуществ :

  • он не метаболизируется печенью, а выводится в неизменном виде почками;
  • меньше зависим от приема других лекарственных препаратов;
  • обладает преимущественно бактерицидным, а не бактериостатическим действием (то есть он убивает бактерии, а не приостанавливает их рост);
  • обладает менее выраженным негативным влиянием на кишечную микрофлору.

 В свою очередь Азитромицин :

  • активен в отношении большего количества микроорганизмов;
  • редко вызывает аллергию;
  • обладает более мягким действием.

Цефалоспориновые антибиотики

Обычно, сравнивая макролиды и цефалоспориновые антибиотики, выясняют, что лучше Азитромицин или Супракс.

Все цефалоспорины, в том числе и Супракс, — сильные антибактериальные препараты, часто обладающие тяжелыми побочными эффектами.

Поэтому при лор-заболеваниях (остром и хроническом тонзиллите, гайморите, трахеите, отите и т.д.) их назначают лишь только, когда ни пенициллины, ни макролиды не подействовали, либо не могли быть использованы из-за непереносимости их пациентом.

Фторхинолоны

Вопрос о том, что лучше Ципролет или Азитромицин встает достаточно часто. Ципролет является антибиотиком фторхинолоного ряда, который так же, как и макролиды, обладает небольшим количеством побочных эффектов.

Однако он не особенно эффективен при ангине, хроническом воспалении миндалин, трахеите. Зато прекрасно помогает при гайморите. Именно при этой болезни является препаратом первого выбора.

Как принимать Азитромицин?

Общая рекомендация гласит, что при лор-заболеваниях (ангине, тонзиллите, отите, гайморите и др.):

  • взрослые и дети от 12-ти лет принимают препарат в количестве 500 мг один раз в сутки три дня;
  • доза для детей до 12-ти лет составляет 10 мг медикамента на 1 кг тела.

Однако общие рекомендации работают далеко не всегда. Особенно тогда, когда дело касается детей. Поэтому точную дозировку и схему прима антибиотика может назначить только врач.

Наиболее часто встречается следующая схема дозировки суспензии Азитромицина для детей. Для малышей до 3-х лет применяют суспензию с количеством активного вещества в 100 мг. Дают из расчета:

  • при весе ребенка в 5 кг – 2.5 мл;
  • 6 кг – 3 мл;
  • 7 кг – 3.5 мл;
  • в 2 года – 5мл.

После трех лет переходят на суспензию с концентрацией в 200 мг. Отмеряют следующим образом:

  • 3 года – 3.5 мл;
  • 6-8 лет – 5 мл;
  • 9-10 – 7.5 мл;
  • 11-12 – 10 мл.

Впрочем, детям после 5 лет уже можно давать антибиотик в таблетках или капсулах по 125 и 250 мг.

 Также при использовании препарата необходимо помнить, что: 

  • антибиотик нельзя принимать одновременно с пищей и антацидными препаратами, так как это существенно снижает его эффективность – Азитромицин пьют либо за час до еды, либо через 2 часа после;
  • нельзя раскусывать таблетки или ломать их (это также снижает эффективность лекарства);
  • при приготовлении детской суспензии порошок разводят только прохладной кипяченой водой;
  • при приеме суспензии флакон с ней тщательно стряхивают и только потом отмеряют дозу;
  • принимают лекарство в одно и то же время каждые сутки.

Противопоказания

Строгими противопоказаниями для использования Азитромицина являются:

  • возраст до 6 месяцев;
  • индивидуальная непереносимость медикамента;
  • тяжелые случаи почечной и печеночной недостаточности.

С осторожностью назначат:

  • беременным женщинам;
  • кормящим матерям (рекомендовано приостановить кормление);
  • людям, страдающим аритмиями.

Кроме того, у Азитромицина сложные взаимоотношения с другими лекарственными препаратами. С большой осторожностью и только под контролем врача этот антибиотик назначают тем, кто принимает:

  • антикоагулянты (Варфарин) и непрямые антикоагулянты;
  • дигоксин;
  • эрготамин и дигидроэрготамин;
  • триазолам;
  • циклосерин;
  • метилпреднизолон;
  • фелодипин;
  • все медикаменты, которые подвергаются микросомальному окислению (цикслоспорин, карбамазепин, терфенадин и др.).

Побочные действия

Данный препарат относится к классу антибиотиков, обладающих низкой токсичностью. А потому серьезные побочные эффекты после его приема развиваются редко. Тем не менее, если вы рискнете прочитать тот список тяжелейших побочных явлений, о которых сообщает официальная инструкция, то вам вряд ли захочется принимать это лекарственное средство.

Пугаться не стоит. Аннотации к современным медикаментам обычно представляют собой настоящую медицинскую энциклопедию, в которой перечислено чуть ли не половина всех болезней на земном шаре. Таким образом производители страхуют себя от любых судебных разбирательств.

Те же побочные эффекты от приема Азитромицина, которые на самом деле встречаются достаточно часто включают в себя:

  • тошноту;
  • боли в животе и диарею;
  • слабость;
  • кожные аллергические реакции;
  • головную боль, головокружение и бессонницу;
  • кандидозы.

Источник: gorlolor.ru

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Азицид

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – азитромицина 500.000 мг

(в виде азитромицина дигидрата 524.052 мг)

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат

оболочка: гипромеллоза 2910/5, титана диоксид (Е171), макроголь 6000, тальк, эмульсия симетикона SE4, полисорбат 80

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, размером от 17.1 мм до 10.1 мм, толщиной от 6.1 мм до 6.6 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность после перорального введения составляет примерно 37 %. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 2-3 часа после приема лекарственного препарата.

Распределение

Азитромицин после перорального приема широко распределяется в органах и тканях организма.

В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрации азитромицина, измеренные в тканях, заметно выше (в 50 раз), чем измеренные в плазме, что свидетельствует о том, что азитромицин в значительном количестве связывается с тканями.

Связывание с белками сыворотки варьируется в зависимости от концентрации в плазме и находится в диапазоне от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл концентрации в сыворотке.

Средний объем распределения в равновесном состоянии составляет 31,1 л/кг. Биотрансформация и выведение

Конечный период полувыведения из плазмы точно отражает полувыведение из тканей, 2 — 4 дня. Приблизительно 12% от внутривенно введенной дозы азитромицина выводится из организма без изменений с мочой в течение последующих трех дней. Высокие концентрации неизменного азитромицина были найдены главным образом в желчи. В желчи были обнаружены метаболиты, вызванные N- и О-деметилированием, дезоксамином и агликоновыми кругами гидроксилирования, а также расщеплением конъюгатов кладиносона. Сравнение результатов высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не обладают микробиологической активностью.

Фармакoдинамика

Азитромицин является макролидным антибиотиком, принадлежащим к группе азалидов. Механизм действия азитромицина основан на подавлении бактериального синтеза протеина посредством связывания с рибосомальной субъединицей 50S и ​​ингибирования транслокации пептида. Азитромицин обладает широким спектром действия; он активен в отношении различных аэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробных, внутриклеточных микроорганизмов и клинически атипичных микроорганизмов (см. таблицу).

Таблица: Антибактериальный спектр азитромицина

 1Резистентные к метициллину стафилококки имеют очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам (они редко чувствительны к азитромицину).

Показания к применению

Азицид показан для лечения следующих инфекций, вызванных одним или несколькими чувствительными микроорганизмами:

— Инфекции верхних дыхательных путей: бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит

— Инфекции нижних дыхательных путей: бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония

— Инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (1 стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго и вторичная пиодермия

— Венерические заболевания, генитальные инфекции без осложнений, вызванные хламидийной инфекцией (уретрит, цервицит)

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с массой тела свыше 45 кг

При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, а также кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы), принимают по 500 мг один раз в день в течение трех дней (общая доза азитромицина — 1500 мг).

 Хроническая мигрирующая эритема (1 стадия болезни Лайма): в первый день 1000 мг (две таблетки по 500 мг одновременно), на 2-5 день — 500 мг в день (по 1 таблетке 500 мг). Общая доза азитромицина составляет 3000 мг.

 При неосложненных генитальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, доза составляет 1000 мг единовременно пероральным путем.

 Дети с массой тела менее 45 кг

Азицид таблетки следует давать только тем детям, масса тела которых более 45 кг, когда назначается обычная доза для взрослых. Детям весом до 45 кг можно назначать другие фармацевтические формы азитромицина, например, суспензии.

 Пожилые люди

Пожилым людям назначается та же доза, что и взрослым пациентам. Поскольку пожилые люди могут быть склонны к аритмии, рекомендуется соблюдать особую осторожность в связи с риском развития сердечной аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. раздел «Особые указания»).

 Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с легкой и средне выраженной почечной недостаточностью (клиренсом креатинина > 40 мл/мин) корректировка дозы не требуется. Исследования пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин не проводились. Таким образом, азитромицин следует назначать этим больным с осторожностью.

 Пациенты с печеночной недостаточностью

Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует назначать пациентам, страдающим тяжелыми заболеваниями печени. Исследования в отношении лечения таких больных азитромицином не проводились.

 Процедура в случае пропущенного приема препарата

В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

 Способ приема

Азицид таблетки применяется внутрь целиком. Допускается одновременный прием с пищей.

 

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

— диарея

Часто (≥ 1/100 до <1/10)

— головная боль

— рвота, боли в животе, тошнота

— уменьшение количества лимфоцитов, увеличение количества эозинофилов, снижение бикарбоната крови, повышение уровня базофилов, моноцитов и нейтрофилов

Нечасто (≥ 1/1, 000 до ≤ 1/100)

— кандидоз, вагинальные инфекции, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, заболевания дыхательных путей, ринит, кандидоз полости рта

— лейкопения, нейтропения, эозинофилия

— отек Квинке, аллергическая реакция

— анорексия

— нервозность, бессонница

— сонливость, головокружение, парестезия, извращение вкуса

— нарушения зрения

— расстройства слуха, головокружение

— сердцебиение

— приливы

— одышка, носовое кровотечение

— гастрит, запор, метеоризм, диспепсия, дисфагия, вздутие живота, сухость во рту, отрыжка, язвы во рту, гиперсекреция слюны

— сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, гипергидроз

— остеоартроз, миалгия, боль в спине, боль в шее

— расстройства мочеиспускания, почечная боль

— метроррагия, расстройство функции яичек

— боль в груди, отек, недомогание, астения, повышенная утомляемость, отек лица, лихорадка, периферические отеки

— повышение аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, билирубина крови, мочевины крови и креатинина в крови, аномальные показатели калия в крови, повышение щелочной фосфатазы крови, повышение хлорида, глюкозы, тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение бикарбоната, аномальные показатели натрия

— осложнения после процедуры

Редко (≥ 1/10 000 до ≤ 1/1, 000)

— беспокойство

— нарушения функции печени, холестатическая желтуха

— светочувствительная реакция

Частота не известна (оценка на основе имеющихся данных невозможна).

— псевдомембранозный колит (см.раздел «Особые указания»)

— тромбоцитопения, гемолитическая анемия

— анафилактическая реакция (см.раздел «Особые указания»)

-агрессия, беспокойство, делирий, галлюцинации

-гипестезия, выключение сознания, судороги, психомоторная гиперактивность, отсутствие обоняния, потеря вкуса, паросмия, миастения (см.раздел «Особые указания»)

— ухудшение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах

— желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см.раздел «Особые указания»), аритмия (см. раздел 4.4), включая желудочковую тахикардию, пролонгация QT на ЭКГ (см.раздел «Особые указания»)

— гипотония

-панкреатит, обесцвечивание языка

— печеночная недостаточность (которая редко приводила к смерти) (см. раздел «Особые указания»), молниеносный гепатит, некроз печени

— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема

— артралгия

Побочные реакции, возможно или вероятно связанные с профилактикой и лечением комплекса Mycobacterium avium на основе клинических испытаний и постмаркетингового наблюдения. Эти неблагоприятные реакции отличаются от тех, которые фиксировались непосредственно после выпуска либо пролонгированного выпуска препаратов, либо в натуральной форме, либо по частоте:

 Очень часто (≥ 1/10)

— диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, дискомфорт в животе, жидкий стул

Часто (≥ 1/100 до <1/10)

— анорексия

— головокружение, головная боль, парестезия, извращение вкуса

— нарушения зрения

— глухота

— сыпь, зуд

— усталость

— артралгия

Нечасто (≥ 1/1, 000 до ≤ 1/100)

— гипестезия

— нарушение слуха, шум в ушах

— сердцебиение

— гепатит

— синдром Стивенса-Джонсона

— реакция на светочувствительность

— астения, недомогание

 Сообщения о подозреваемых побочных реакций

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях лекарственного препарата крайне важны. Они позволяют продолжать контролировать соотношение пользы и риска лекарственного препарата. В случае выявления любых побочных реакций необходимо обратится к врачу.

Противопоказания

— пациентам с повышенной чувствительностью к азитромицину, эритромицину или любым другим антибиотикам макролидной или кетолидной групп, или к любому из наполнителей, перечисленных в составе препарата

— детям с массой тела менее 45 кг

— тяжелые нарушения печени и почек

— первый триместр беременности

— период лактации

Лекарственные взаимодействия

Необходимо соблюдать осторожность при лечении больных, одновременно принимающих другие активные вещества, которые, как известно, продлевают QT интервал (см. раздел «Особые указания»).

Антациды

В фармакокинетическом исследовании последствий одновременного приема антацидов с азитромицином не отмечалось влияние на общую биодоступность, хотя пиковые концентрации сыворотки снизились примерно на 25 %. Пациентам, которым одновременно назначен азитромицин и антациды, не следует принимать их одновременно. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.

Цетиризин

У здоровых добровольцев совместный прием азитромицина с цетиризином 20 мг в стационарных условиях на протяжении 5 дней не привел к фармакокинетическому взаимодействию и существенным изменениям в интервале QT.

 Диданозин (дидезоксиинозин)

Одновременный прием 1200 мг/день азитромицина и 400 мг/сут диданозина у 6   ВИЧ-инфицированных пациентов не оказал влияния на стационарную фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

 Дигоксин (P-gp субстраты)

Одновременный прием макролидов, в том числе азитромицина, с субстратами P-гликопротеина, такими как дигоксин, может привести к повышению уровней субстрата Р-гликопротеина в сыворотке. Поэтому, если азитромицин и субстраты P-gp, такие как дигоксин, принимать параллельно, следует учитывать возможность повышения концентраций субстрата в сыворотке.

 Зидовудин

Однократная доза 1000  мг и многократная 1200 мг или 600 мг доза азитромицина мало влияет на фармакокинетику плазмы или выведение зидовудина либо его метаболита глюкуронида с мочой. Однако прием азитромицина повышает концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в периферических мононуклеарных клетках крови. Клиническое значение этого вывода непонятно, но может оказаться полезным для пациентов.

 Азитромицин существенно не взаимодействуют с печеночной системой цитохрома Р450. Маловероятно, что он будет вступать в фармакокинетическое взаимодействие с лекарственными препаратами, как в случае с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию цитохрома Р450 печени или инактивацию через комплекс цитохром-метаболит.

 Спорынья

Из-за теоретической возможности эрготизма, не рекомендуется одновременный прием азитромицина с производными спорыньи (см. раздел «Особые указания»).

 Были проведены фармакокинетические исследования между азитромицином и следующими препаратами, которые, как известно, под-вергаются значительному метаболизму при посредстве цитохромы P450.

 Аторвастатин

Одновременный прием аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в день) не изменяет концентрацию аторвастатина в плазме (на основе анализа ингибирования HMG СоА-редуктазы).

Тем не менее, были зарегистрированы постмаркетинговые случаи рабдомиолиза у пациентов, принимающих азитромицин со статинами.

Карбамазепин

В рамках фармакокинетического исследования взаимодействия у здоровых добровольцев, не наблюдалось никакого существенного эффекта на уровни карбамазепина или его активного метаболита в плазме у пациентов, одновременно принимающих азитромицин.

 Циметидин

В рамках фармакокинетического исследования последствий приема разовой дозы циметидина за 2   часа до азитромицина на фармакокинетику азитромицина, никаких изменений в фармакокинетике азитромицина зафиксировано не было.

 Пероральные антикоагулянты кумаринового типа

В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не меняет антикоагулянтный эффект одной дозы 15 мг варфарина, принятой здоровыми добровольцами. В постмаркетинговый период поступали сообщения о развитии антикоагулянтного эффекта после одновременного приема азитромицина и пероральных антикоагулянтов кумаринового типа. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учесть частоту мониторинга протромбинового времени при приеме азитромицина у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты кумаринового типа.

 Циклоспорин

В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые принимали перорально дозу азитромицина на уровне 500 мг/день в течение 3 дней, а затем перорально одну дозу циклоспорина 10 мг/кг, образованный в результате уровень циклоспорина С max и AUC0-5 был значительно повышен. Следовательно, следует проявлять осторожность, прежде чем назначать параллельный прием этих препаратов. Если необходим совместный прием этих препаратов, следует контролировать уровни циклоспорина и соответствующим образом корректировать дозу.

 Эфавиренз

Совместный прием одной дозы азитромицина 600 мг и эфавиренза 400 мг ежедневно в течение 7 дней не привело к каким-либо клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.

 Флуконазол

Одновременный прием разовой дозы 1200 мг азитромицина не меняет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общий объем и период полураспада азитромицина остался неизменным после совместного приема флуконазола, однако, наблюдалось клинически незначительное снижение Сmax (18%) уровня азитромицина.

 Индинавир

Одновременный прием разовой дозы 1200 мг азитромицина не оказал статистически значимого эффекта на фармакокинетику индинавира при приеме 800 мг три раза в день в течение 5 дней.

 Метилпреднизолон

В рамках фармакокинетического исследования взаимодействия у здоровых добровольцев, азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

 Мидазолам

У здоровых добровольцев совместный прием азитромицина 500 мг/сут в течение 3 дней не вызвал клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики однократной 15 мг дозы мидазолама.

 Нелфинавир

Одновременный прием азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в стационарном состоянии (750 мг три раза в день) привел к повышению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось, и коррекция дозы не требуется.

 Рифабутин

Одновременный прием азитромицина и рифабутина не оказывает влияния на концентрацию этих препаратов в сыворотке.

 Наблюдалась нейтропения у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с приемом рифабутина, причинная связь с сочетанием с азитромицином не была установлена ​​(см. раздел «Побочные действия»).

 Силденафил

У нормальных здоровых мужчин-добровольцев не было доказательств влияния азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) на AUC и C max силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

 Терфенадин

Фармакокинетическое исследование не предоставило доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Фиксировались редкие случаи, где возможность такого взаимодействия не может быть полностью исключена, однако никаких конкретных доказательств того, что такое взаимодействие произошло, не было.

 Теофиллин

Нет доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами.

 Триазолам

У здоровых добровольцев совместный прием азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг во второй день с 0,125 мг триазолама во 2-й день не оказало существенного влияния на любую из фармакокинетических переменных для триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.

 Триметоприм/сульфаметоксазол

Одновременный прием триметоприма/сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-й день не оказал существенного влияния на пиковые концентрации, общее воздействие или выведение как триметоприма, так и сульфаметоксазола, с мочой. Концентрации азитромицина в сыворотке были аналогичны показателям, зафиксированным в других исследованиях.

Особые указания

Аллергические реакции

Как и в случае с эритромицином и другими макролидами, сообщалось о редких серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко со смертельным исходом). Некоторые из этих реакций на азитромицин привели к появлению рецидивирующих симптомов и требуют увеличения периода наблюдения и лечения.

 Печеночная недостаточность

Поскольку печень является основным маршрутом выведения азитромицина, азитромицин следует с осторожностью назначать больным с выраженным заболеванием печени. При приеме азитромицина были зафиксированы случаи развития молниеносного гепатита, потенциально ведущие к опасной для жизни печеночной недостаточности (см. раздел «Побочные эффекты»). У некоторых пациентов, возможно, уже были заболевания печени или, возможно, они принимали другие лекарственные препараты с гепатотоксическим действием.

При наличии признаков и симптомов дисфункции печени, таких как стремительно развивающаяся астения, связанная с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии, необходимо немедленно взять печеночные пробы и провести исследования. При развитии нарушений работы печени прием азитромицина следует прекратить.

 Алкалоиды спорыньи

У пациентов, принимающих производные спорыньи, эрготизм был спровоцирован одновременным приемом некоторых антибиотиков группы макролидов. Нет данных, касающихся возможности взаимодействия между спорыньей и азитромицином. Однако из-за теоретической возможности эрготизма, азитромицин и производные спорыньи не следует назначать одновременно.

 Стрептококковая инфекция

Пенициллин, как правило, назначают в первую очередь для лечения фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин в целом эффективен против стрептококка в ротовой части глотки, но нет данных, демонстрирующих эффективность азитромицина при профилактике острой ревматической лихорадки.

 Суперинфекция

Как и при назначении любого антибиотика, рекомендуется наблюдать за признаками суперинфекции, включая микозы.

 При приеме практически всех антибактериальных препаратом, включая азитромицин, отмечается диарея, вызванная ассоциированными Clostridium difficile (диареи, ассоциированной с клостридией диффициле ДАКД). Ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными препаратами меняет нормальную флору кишечника, вызывая избыточный рост C. difficile.

 C. difficile выделяет токсины А и В, которые способствуют развитию ДАКД. Штаммы C.difficile, выделяющие чрезмерное количество токсинов, являются причиной повышенной заболеваемости и смертности, поскольку эти инфекции могут быть стойкими к антимикробной терапии и требовать колэктомии. ДАКД следует подозревать у всех больных, которые обращаются с диареей после приема антибиотиков. Необходимо тщательно исследовать анамнез, поскольку ДАКД, согласно данным, развивается более чем через два месяца после приема антибактериальных препаратов.

 Почечная недостаточность

Азицид следует с осторожностью назначать пациентам с клиренсом креатинина <40 мл/мин (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) наблюдалось повышение системного воздействия азитромицина на 33% (см. раздел «Фармакокинетика»).

 Длительная сердечная реполяризация и интервал QT

При лечении другими макролидами, включая азитромицин, была замечена сердечная реполяризация и пролонгация интервал QT, влияющие на риск развития сердечной аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. раздел «Побочные эффекты»). Следовательно, следующие ситуации могут привести к повышенному риску желудочковой аритмии (включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»), способной спровоцировать остановку сердца, азитромицин следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к аритмии (в особенности женщинам и пожилым людям), например, пациентам с врожденной или документально зафиксированной пролонгацией QT;

-Известно, что одновременный прием других активных веществ, таких как антиаритмические препараты класса IA (хинидин и прокаинамид) и класса III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин; антипсихотических препаратов, таких как пимозид; антидепрессантов, таких как циталопрам; и фторхинолонов, таких как моксифлоксацин и левофлоксацин, продлевает интервал QT;

  • Нарушение электролитного обмена, особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии;

  • Клинически значимая брадикардия, сердечная аритмия или тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелая миастения

У пациентов, принимающих азитромицин, наблюдалось обострение симптомов миастении и отмечался новый случай имеющейся миастении (см. раздел «Побочные эффекты»).

 Безопасность и эффективность для профилактики или лечения комплекса, вызванного Mycobacterium avium, у детей не была установлена.

Беременность

Применение препарата во втором и третьем триместре беременности возможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет оснований полагать, что азитромицин может иметь влияние на способность пациента управлять автомобилем или механизмами.

Передозировка

Побочные эффекты, зафиксированные при приеме доз выше рекомендуемых, были аналогичны эффектам, которые наблюдаются при приеме обычных доз.

Симптомы: типичные симптомы передозировки макролидами включают обратимую потерю слуха, сильную тошноту, рвоту и понос 

Лечение: прием активированного угля и общее симптоматическое лечение

Форма выпуска и упаковка

По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения

«Зентива к.с.», Чешская Республика

У Кабеловны 130, Долни Мехолупы Прага 10, 102 37

Производитель

«Зентива к.с.», Чешская Республика

У Кабеловны 130, Долни Мехолупы Прага 10, 102 37

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050016, г. Алматы, ул. Кунаева 21Б

телефон: +7 (727) 244-50-96

факс: +7 (727) 258-25-96

e-mail: [email protected]

 

Источник: drugs.medelement.com


Leave a Comment

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.