Спектр действия бензилпенициллина


 

(б/ц)Спектр препаратов одинаков. Различаются по уровню активности: Гр(+) и Гр(-) кокки, не продуцирующие бета-лактамазу: Стафило- Стрепто- Пневмо- Мениинго- и Гонококки. Возбудители дифтерии, сифилиса. Многие анаэробы (исключая Bacteroides fragilis). Спирохеты. Грамотрицательные бактерии мало чувствительны. Грамположительные бактерии лишены наружной мембраны и легче проницаемы для бета-лактамных антибиотиков. Грамотрицательные микроорганизмы имеют сложно организованную наружную мембрану, препятствующую проникновению антибиотика. Пути введения: Парентерально (обычные или пролонгированные формы) или перорально в зависимости от особенностей и тяжести течения.

Показания: Тонзиллофарингит, скарлатина, рожа, круглогодичная профилактика ревматизма, менингит, сифилис, лептоспироз. Поскольку пролонгированные пенициллины не создают высоких концентраций в крови и практически не проходят через ГЭБ, они не применяются для лечения тяжелых инфекций.


Механизм: Мишень их действия – пенициллиносвязывающие белки бактерий,

которые выполняют роль ферментов на завершающем этапе синтеза пептидогликана. Пептидогликан – биополимер, являющийся основным компонентом клеточной стенки бактерий. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии. Бактерицидное действие проявляется только во время активного синтеза пептидогликана. Метаболически неактивные клетки не повреждаются. Специфическая токсичность в отношении макроорганизма для бета-лактамов нехарактерна. Пептидогликан и пенициллинсвязывающие белки у млекопитающих отсутствуют. Грамотрицательные бактерии мало чувствительны. Грамположительные бактерии лишены наружной мембраны и легче проницаемы для бета-лактамных антибиотиков. Грамотрицательные микроорганизмы имеют сложно организованную наружную мембрану, препятствующую проникновению антибиотика.

Побочные эф-ты: Пенициллины крайне редко вызывают истинно токсические эффекты.

Один из главных недостатков в том, что пенициллины (в первую очередь природные) являются мощными сенсибилизаторами. При их применении нередко возникают аллергические реакции двух типов: немедленного типа – анафилактический шок (возможна внезапная смерть), крапивница, ангионевротический отек ; замедленного типа – сывороточная болезнь, различные сыпи, эксфолиативный дерматит.

Бензилпенициллин:Натриевая или калиевая соли: Вводятся только парентерально (каждые 4 часа) т.к. при приеме внутрь разрушаются в кислой среде желудка.При применении калиевой соли – учитывать большое содержание ионизированного калия.


Применение: Препарат выбора при лечении инфекции, вызванной стрептококками

(концентрации бензилпенициллина, необходимые для лечения стрептококковой инфекции, во много раз меньше, чем у полусинтетических препаратов и цефалоспоринов).

В случаях необходимости создания высокой концентрации в крови (менингит, энтерококковый эндокардит) вводится только внутривенно. Дозы свыше 30 млн ЕД в сутки вызывают судороги (токсические проявления со стороны ЦНС).

Новокаиновые и бензатиновые соли: Депо-препараты для внутримышечного введения. Растворы быстро теряют свою активность (в течение 24 час. при температуре 20*С) – готовят перед введением. Применение: Сифилис, гонорея, профилактика ревматизма и рецидивирующей рожи.

Феноксиметилпенициллин:Устойчив к действию кислого желудочного сока, можно принимать внутрь. Применение: Менее активен в отношении гоно- и менингококков.

Часто применяют у детей для лечения легких инфекций верхних дыхательных путей (фарингит).

Бициллин: (3 и 5)Пролонгированная форма бензилпенициллина. Создает в организме депо пенициллина. Внутримышечно, всасывается очень медленно. Высоких концентраций не создает, но действует 1 неделю(Бициллин-3) и 4 недели (бициллин-5).


 

Полусинтетические пенициллины. Классификация. Особенности спектра действия. Сравнительная характеристика препаратов. Побочные эффекты.

 

Сохраняют преимущества бензилпенициллина (высокая эффективность, низкая токсичность), но имеют особенности антибактериального спектра.

Классификация: Пенициллиназоустойчивые = Изоксазолпенициллины: Оксациллин, Клоксациллин, Флуклоксациллин. Широкого спектра действия = Аминопенициллины: Ампициллин, Амоксициллин. Активные против синегнойной палочки: Карбоксипенициллины (Карбенициллин, Тикарциллин), Уреидопенициллины (Азлоциллин, Мезлоциллин, Пиперациллин). С ингибиторами бета-лактамаз: Амоксиклав (Амоксициллин + Клавулановая кислота), Уназин (Ампициллин + Сульбактам), Тазоцин (Пиперациллин + Тазобактам).

Изоксазолпенициллины: Бета-лактамное кольцо препаратов защищено и не разрушается бета-лактамазами стафилококков. Применяются только для лечения инфекций, вызванных штаммами стафилококков, продуцирующими пенициллиназу. Внутрь и внутримышечно.

Применение: Лечение стафилококковой инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов, при пневмонии. По спектру антимикробного действия препараты аналогичны природному пенициллину, но в 20 раз уступают ему в активности по отношению к другим кокковым микроорганизмам встречающимся в стационарах.

Оксациллин: Внутрь (2 – 6 г в сутки на 4 – 6 приемов) и внутримышечно (0,25 – 0,5 г каждые 4 – 6 часов). натощак. ЛОР инф-и, легочные, мышцы, суставы. Клоксациллин:


Аналогичен оксациллину. Создает несколько большую концентрацию в плазме крови. Внутрь по 250 – 500 мг каждые 6 часов до еды. Флуклоксациллин: Имеет лучшую абсорбцию по сравнению с оксациллином и клоксациллином при приеме внутрь. Внутрь по 250 – 500 мг 4 раза в сутки до еды. Метициллин: в настоящее время он исключен из номенклатуры лекарственных средств из-за развитию интерстициального нефрита у пациентов.

Карбокси- и Уреидопенициллины: Обладают широким спектром активности в отношении грамположительных и особенно грамотрицательных возбудителей, включая такие полирезистентные микроорганизмы, как: синегнойная палочка, большинство энтеробактерий, в том числе индолпозитивные штаммы протея, Providencia, Serratia; а также стрептококки, энтерококки, различные анаэробы, включая B.fragilis. Применение: тяжелые госпитальные инфекции различной локализации – дыхательных путей, мочевыводящих путей, интраабдоминальные, гинекологические. Все же при инфекции, вызванной синегнойной палочкой (P.aeruginosa), антисинегнойные пенициллины не рекомендуется применять в качестве монотерапии, так как возможно достаточно быстрое развитие к ним устойчивости этого микроорганизма. Препараты назначают в комбинации с аминогликозидами или фторхинолонами. Как и в случае с аминопенициллинами к карбокси и уреидопенициллинам резистентны продуцирующие бета-лактамазу стафилококки и H.influenzae.


Карбенициллин: Применение: вм — суточная доза составляет 4-8 г на 4-6 введений) вв — суточные дозы: составляют 20 – 30 г). Суточную дозу делят на 6 введений. Растворы препарата готовят ex tempore. Пиперациллин: Высокая антибактериальная активность. Толков вв и вм. Ингибирует рост более 80 % клинических штаммов энтерококков и грамотрицательных микробов. При неосложненных инфекциях — в суточной дозе 100 – 200 мг/кг каждые 6 – 8 часов. При тяжелых инфекциях — внутривенно в суточной дозе 200 – 300 мг/кг на 3 – 4 введения. Азлоциллин и Мезлоциллин: Близки к пиперациллину.

Мезлоциллин наименее активен среди уреидопенициллинов в отношении синегнойной палочки. Вводят преимущественно внутривенно, реже внутримышечно. Суточная доза варьирует в зависимости от тяжести инфекции от 80 мг/кг до 300 мг/кг. Кратность введения 2 – 4 раза в сутки.

Аминопенициллины: Ампициллин и амоксициллин характеризуются расширенным по сравнению с бензилпенициллином спектром антибактериального действия, который включает: кокковые микроорганизмы и (в отличие от пенициллина), ряд энтеробактерий ( E.coli, P. Mirabilis и др. ), гемофильную палочку. Применение: Инфекциях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, инфекций верхних и нижних дыхательных путей. Препараты не активны в отношении синегнойной палочки, индолположительных штаммов протея, клебсиелл, серраций. Бета-лактамазопродуцирующие штаммы грамположительных и грамотрицательных кокков, разрушающие пенициллин, не чувствительны и к аминопенициллинам. Ампициллин: Парентерально и внутрь. При приеме внутрь имеет низкую биодоступность (20 – 40 %), прием пищи уменьшает всасывание ампициллина. Внутрь назначается в дозе 250-500 мг каждые 6 часов.


При парентеральном введении назначают по 1-2 г каждые 4-6 часов. Амоксициллин: Внутрь, биодоступность составляет 80-90 % . Обычно используется в дозах по 250-500 мг 3 раза в сутки. Для лечения инфекций ЛОР-органов, (синусит, средний отит), нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, бактериурия ). Особым показанием к использованию амоксициллина является хронический гастрит и язвенная болезнь, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Комбинированные препараты содержащие изоксазолилпенициллины и аминопенициллины. Цель создания этой группы препаратов — взаимное расширение (за счет суммирования) спектра действия и усиления антибактериального эффекта. Данные комбинации уступают по эффективности действия и антибактериальному спектру препаратам — комбинациям пенициллинов и ингибиторов бета-лактамаз. В эту группу входят комбинации: ампициллина и оксациллина (ампиокс), ампициллина и клоксациллина (клонаком р), амоксициллина и клоксациллина (клонаком х).

Ампиокс: При инфекциях дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей. Внутривенно и внутримышечно в суточной дозе 2 – 4 г на 3 – 4 введения. Внутрь назначают по 0,5 – 1 г 3- 4 раза в сутки.


С ингибитором В-лактамаз: Амоксиклав (Амоксициллин + Клавулановая кислота), Уназин (Ампициллин + Сульбактам), Тазоцин (Пиперациллин + Тазобактам). К ингибиторам бета-лактамаз относятся: клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам. Эти вещества действуют как “ суицидные “ ингибиторы энзима, вызывая необратимую инактивацию бета-лактамаз. В результате бета-лактамаза утрачивает способность к разрушению бета-лактамного кольца. Эффективность обусловлена тем, что обратной реакции не происходит, и бета- лактамаза не регенерирует.

Побочные: Пенициллины крайне редко вызывают истинно токсические эффекты.

Один из главных недостатков в том, что пенициллины (в первую очередь природные) являются мощными сенсибилизаторами. При их применении нередко возникают :

анафилактический шок (возможна внезапная смерть), крапивница, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, различные сыпи, эксфолиативный дерматит. Ампициллин и его производные – характерны кожные высыпания. Карбокси- и уреидопенициллины – гипернатриемия, гипокалиемия, кровоточивость. Гипокалиемия. Кровоточивость при использовании карбоксипенициллинов. Токсическое действие на ЦНС проявляется судорогами. Боль при внутримышечной инъекции, тромбофлебит при повторных внутривенных вливаниях, диспептические расстройства при приеме внутрь.

 

Источник: megaobuchalka.ru

Какие антибиотики относятся к группе природных пенициллинов


К антибиотикам группы природных пенициллинов относятся Бензилпенициллин и Феноксиметилпенициллин.

Бензилпенициллина натриевая соль.

Фармакологическое действие: оказывает бактерицидное воздействие на бактерии в фазе роста, препарат активен в отношении стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, гонококков, менингококков, спирохет, неэффективен в отношении риккетсий, микобактерий туберкулеза, грибов, вирусов, простейших; низкая активность в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки.

Показания: крупозная и очаговая пневмонии, раневые и гнойные инфекции, инфекции мягких тканей, перитонит, цистит, лор-заболевания, ангина, дифтерия, гонорея, сифилис, сибирская язва, острый и хронический остеомиелиты, гнойно-воспалительные заболевания в акушерско-гинекологической практике. Также этот препарат из списка антибиотиков группы пенициллинов назначается и при других инфекционных патологиях.

Противопоказания: аллергические реакции, диспепсические явления, повышение рефлекторной возбудимости, судороги, отеки.

Побочные действия: аллергические реакции, дисбактериозы.

Способ применения: инъекционно, при среднетяжелых инфекциях — по 250 000—500 0000 ЕД 4 раза в день; при тяжелых инфекциях — по 10—20 млн ЕД в сутки, разделив на 4 введения. Детям до года — по 50 000—100 000 ЕД/кг веса, детям после 1 года — по 50 000 ЕД/кг веса (при необходимости — до 300 000 ЕД/кг) в сутки, разделив на 4—6 введений. Длительность лечения — от 7—10 дней до 2 месяцев и более по показаниям.


Препарат разводится непосредственно перед введением путем добавления к содержимому флакона 1—3 мл воды для инъекций, 0,9%-ного раствора натрия хлорида или 0,5%-ного раствора новокаина. Использовать препарат необходимо сразу же, не смешивая ни с какими другими лекарственными препаратами.

Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения по 50 000 и 1 000 000 ЕД.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Бензилпенициллина новокаиновая соль.

Основные характеристики этого антибиотика из группы пенициллинов подобны характеристикам бензилпенициллина натриевой соли, ноданный препарат имеет более пролонгированное действие и вводится только внутримышечно.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекции 300 000, 600 000 И 1 200 000 ЕД.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Феноксиметилпенициллин

Фармакологическое действие: кислотоустойчивый антибиотик, оказывающий бактерицидное действие, создает в отличие от бензилпенициллина более длительную концентрацию препарата в крови.

Показания: инфекции средней тяжести, профилактика при вспышках скарлатины, при дифтерийном носительстве, после удаления миндалин.


Спектр действия бензилпенициллинаПротивопоказания: индивидуальная непереносимость препарата.

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления.

Способ применения: взрослым внутрь за 0,5—1 ч до еды — по 0,25 г 4—6 раз в день. Детям до 1 года — по 25—30 мг/кг веса в сутки, детям от 1 года до 6 лет — по 15—30 мг/кг веса, детям от 6 до 12 лет — по 10—20 мг/кг веса, детям от 12 лет — по 0,5—1 г в сутки. Суточную дозу этого антибиотика из ряда пенициллинов для детей делят на 4—6 приемов. Им целесообразно давать суспензию феноксиметилпенициллина.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г, порошок для приготовления суспензии, содержащий 0,3; 0,6 или 1,2 г феноксиметилпенициллина.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Полусинтетические антибиотики, относящиеся к пенициллиновому ряду

К числу полусинтетических антибиотиков, относящихся к пенициллиновому ряду, относятся Оксациллин и Метициллин.

Оксациллин

Спектр действия бензилпенициллинаФармакологическое действие: спектр действия подобен пенициллину, но оксациллин более эффективен в отношении бактерии, устойчивых к пенициллину, кислотоустойчив.

Показания: стафилококковые и смешанные инфекции, сифилис.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков.

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления.

Способ применения: внутрь за 1 ч до еды или 2 ч после еды взрослым и детям старше 6 лет — по 0,25—0,5 г на прием. Суточная доза составляет 3 г. В случае тяжелых инфекций суточную дозу можно увеличить до 6—8 г. Детям до 3 месяцев назначают по 200 мг/кг веса в сутки, от 3 месяцев до 2 лет — 1 г в сутки, от 2 до 6 лет — 2 г в сутки, разделив суточную дозу на 4—6 приемов.

При инъекционном пути введения суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 2—4 г, новорожденным и недоношенным детям — 20—40 мг/кг веса; детям до 3 месяцев — 60—80 мг/кг веса, детям от 3 месяцев до 2 лет — 1 г, детям от 2 до 6 лет — 2 г. Суточная доза делится на 4 введения. Препарат разводится непосредственно перед введением: на 0,25 г оксациллина требуется 1,5 мл воды для инъекций, на 0,5 г препарата — 3 мл.

Курс лечения этим препаратом из списка антибиотиков пенициллинового ряда составляет 7—10 дней, при тяжелых инфекциях — до 2—3 недель и более.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г; порошок для инъекций по 0,25 и 0,5 г активного вещества.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Метициллин.

Фармакологическое действие: сходно с действием пенициллина, но метициллин менее активен, поэтому требуются более высокие дозы; препарат эффективен в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам.

Показания: стафилококковые инфекции.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков и метициллина.

Побочные действия: болезненность в месте инъекции, аллергические реакции.

Способ применения: антибиотик под названием Метициллин из пенициллинового ряда вводится внутримышечно, взрослым по 4—6 раз в сутки, в случае тяжелых инфекций суточную доз можно увеличить до 10—12 г. Детям до 3 месяцев назначают по 100—200 мг/кг веса в сутки, от 3 месяцев до 12 лет по 150 мг/кг веса в сутки, от 12 лет — как взрослым. Суточную дозу делят на 4—6 введений. Курс лечения определяется заболеванием.

Препарат разводится непосредственно перед введением путем добавления к содержимому флакона 2 мл воды для 0,9%-ного раствора натрия хлорида, 0,5%-ного раствора новокаина.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 0,5 и 1 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

По механизму действия различают бактерицидные и бактериостатические антибиотики. Бактерицидные препараты губительно действуют на болезнетворные микроорганизмы, а бактериостатические препятствуют их размножению.

Лучшие антибиотики группы пенициллинов широкого спектра действия

Из числа лучших антибиотиков группы пенициллинов широкого спектра действия следует выделить Ампициллин и Амоксициллин.

Ампициллин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, эффективен в отношении микроорганизмов, на которые действует пенициллин, кроме того, влияет на сальмонеллы, шигеллы, кишечную палочку, протея, не действует на пенициллинозообразующие стафилококки.

Спектр действия бензилпенициллинаПоказания: смешанные инфекции, пневмонии, абсцесс легких, ангина, перитонит, холецистит, кишечные инфекции, инфекции мягких тканей, мочевых путей, гонорея.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, нарушение функции печени.

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления, дисбактериоз.

Способ применения: внутрь взрослым — по 0,5 г 4—6 раз 8 сутки. Детям в суточной дозе из расчета 100 мг/кг веса, разделив на 4—6 приемов.

При внутримышечном введении взрослым назначают по 250—500 мг 4—6 раз в сутки, в тяжелых случаях суточную дозу можно увеличить до 10 г. Новорожденным назначают по 100 мг/кг веса. детям от 1 года до 4 лет — по 50—75 мг/кг веса, детям старше 4 лет — по 50 мг/кг веса в сутки, при тяжелых инфекциях суточная доза увеличивается вдвое.

Этот антибиотик из группы пенициллинов широкого спектра действия разводится перед введением путем добавления к содержимому флакона 1,5—2 мл воды для инъекций или 0,9%-ного раствора натрия хлорида.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г, порошок для приготовления суспензии, содержащий 5 г активного вещества, порошок для приготовления инъекций по 0,25 и 0,5 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Амоксициллин.

Фармакологическое действие: оказывает бактерицидное действие, кислотоустойчив, имеет широкий спектр действия, эффективен в отношении стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, протея, некоторых штаммов шигелл, сальмонелл, хорошо накапливается во многих органах и тканях, создавая в них терапевтическую концентрацию.

Спектр действия бензилпенициллинаПоказания: инфекции дыхательных путей и лор-органов, мочевых путей, кожи и мягких тканей, желудочно-кишечного тракта, комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков, бронхиальная астма, инфекционный мононуклеоз, аллергические заболевания, колит, связанный с приемом антибиотиков.

Побочные действия: диспепсические явления, бессонница, головокружения, боли в суставах, кандидоз, аллергические реакции. Также этот препарат-антибиотик пенициллинового ряда может вызвать дисбактериоз.

Способ применения: внутрь взрослым и детям старше 10 лет — по 500—750 мг 2 раза в сутки или по 375—500 мг 3 раза в сутки. Высшая разовая доза — 1 г, высшая суточная доза — 6 г. Детям до 1 года — по 125 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 3 раза в сутки, детям от 1 года до 3 лет — по 250 мг 2 раза в сутки или по 125 мг 3 раза в сутки. Детям от 3 до 10 лет — по 375 мг 2 раза в сутки или по 250 мг 3 раза в сутки. Курс приема — не менее 5—7 дней, при стрептококковых инфекциях — не менее 10 дней.

Форма выпуска: таблетки по 125, 250 и 500 мг, порошок для приготовления суспензии с содержанием действующего вещества 250 мг в 5 мл.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Антисинегнойные антибиотики группы пенициллинов и их применение

К антисинегнойным антибиотикам из группы пенициллинов относятся такие препараты, как Карбенициллин и Пиперациллин.

Карбенициллин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, не действует на пенициллинозообразующих стафилококков.

Показания: инфекции мочевых путей, остеомиелит, перитонит, гнойный отит, раневые инфекции. Также применение этого антибиотика из группы пенициллинов показано при септицемии и остеомиелите.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость антибиотиков из группы пенициллинов.

Побочные действия: аллергические реакции, болезненность и инфильтраты в области внутримышечной инъекции, при внутривенном введении возможны флебиты.

Способ применения: внутримышечно взрослым — по 4—8 г в сутки, детям — по 50—100 мг/кг веса в сутки. Суточную дозу делят на 4—6 введений. Препарат перед введением растворяют в воде для инъекций — 2 мл на 1 г препарата.

Спектр действия бензилпенициллинаВнутривенно взрослым вводят 20—30 г в сутки, детям — 250—400 мг/кг веса в сутки. Скорость введения (струйно или капельно) — 50—100 капель в минуту. Суточную дозу делят на 6 введений. 1 г препарата разводят 20 мл 5%-ного раствора глюкозы или 0,9%-ного раствора натрия хлорида.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 1 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Пиперациллин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении кишечной палочки, протея, клебсиелл, шигелл, сальмонелл, клостридий, стрептококков, стафилококков (кроме пенициллинозообразующих), гонококков.

Показания: тяжелые инфекционные заболевания мочевых путей, брюшной полости, нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей, костей и суставов, а также с целью профилактики послеоперационных осложнений.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков, беременность. Препарат под названием Пиперациллин из группы антибиотиков пенициллинового ряда не назначается детям в возрасте до 12 лет.

Побочные действия: диарея, рвота, головная боль, холестатический гепатит, дисбактериоз, кандидоз, суперинфекция, аллергические реакции.

Способ применения: внутривенно или внутримышечно — по 1—2 г с интервалом 6—8 ч или по 4 г через 12 ч. Высшая суточная доза — 24 г. Курс лечения в среднем составляет 7—10 дней.

При внутривенном введении вводить медленно в течение 20—30 мин.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 2 и 4 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Комбинированные антибиотики из ряда пенициллинов

В список комбинированных препаратов-антибиотиков пенициллинового ряда входят Амоксициллин + клавулановая кислота и Ампициллин + оксациллин.

Спектр действия бензилпенициллинаАмоксициллин + клавулановая кислота.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидными свойствами, эффектира вен в отношении стрептококков, стафилококков, энтерококков, кишечной палочки, сальмонелл, протея, клебсиелл, шигелл, холерного вибриона, клостридий, гарднерелл.

Показания: инфекции дыхательных путей и лор-органов, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, желчных путей, гинекологические инфекции, гонорея.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков, инфекционный мононуклеоз, фенилкетонурия, с осторожностью — при беременности, лактации, тяжелой почечной недостаточности.

Побочные действия: диспепсические явления, аллергические реакции, кандидоз, суперинфекция.

Способ применения: внутрь взрослым и детям старше 12 лет — по 1 таблетке (250 мг/125 мг) 3 раза в сутки при легких и среднетяжелых инфекциях, либо по 1 таблетке (500 мг/125 мг) 3 раза в сутки при тяжелых инфекциях. Детям до 12 лет назначается суспензия: детям от 3 месяцев до 2 лет — по 1 дозе (125 г амоксициллина и 31,5 г клавулановой кислоты) 2 раза в сутки, от 2 до 7 лет — по 1 дозе (125 г амоксициллина и 31,5 г клавулановой кислоты) 3 раза в сутки, детям от 7 до 12 лет — по 1 дозе (250 г амокисциллина и 62,5 г клавулановой кислоты) 3 раза в сутки.

Форма выпуска: таблетки, содержащие 250 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты, 500 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты; суспензия, содержащая 125 мг амоксициллина и 31,5 мг клавулановой кислоты, 250 мг амоксициллина и 62,5 клавулановой кислоты.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Ампициллин + оксациллин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидными свойствами, эффективен в отношении стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, кишечной палочки, менингококков, шигелл, сальмонелл, а также пенициллинозообразующих стафилококков.

Показания: инфекции дыхательных путей и легких, ангина, холецистит, холангит, инфекции мочевых путей, кожи и мягких тканей, раневые инфекции, а также для профилактики послеоперационных осложнений.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость пенициллинов.

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея), болезненность в месте инъекции.

Способ применения: внутрь взрослым и детям старше 12 лет — по 2—4 г в сутки, детям до 12 лет — по 100 мг/кг веса в сутки. Суточную дозу детям делят на 4—6 приемов.

Внутримышечно взрослым — по 2—4 г в сутки, детям до 1 года — 100—200 мг/кг веса в сутки, детям от 1 года до 6 лет — 100 мг/кг веса в сутки, детям от 7 до 14 лет — 50 мг/кг веса в сутки. Суточную дозу вводят в 3—4 приема.

Спектр действия бензилпенициллина

Препарат разводится непосредственно перед введением путем добавления к содержимому флаконов по 100, 200 или 500 мг соответственно 1, 2 или 5 мл воды для инъекций. Курс лечения — от 5—7 дней до 2 недель и более.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 г, порошок для приготовления инъекционного раствора по 100, 200 или 500 мг.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Комбинированные антибактериальные препараты состоят из нескольких антибиотиков. Одновременное использование двух веществ с антибактериальными свойствами позволяет расширить спектр действия — таким образом средство воздействует на большее количество микроорганизмов.

Источник: wdoctor.ru

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Benzylpenicillinum-natrium)

Антибиотик широкого спектра действия: активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии,, анаэробных спорообразующих палочек, листерелл, палочек сибирской язвы и др.), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), актино-мицетов, некоторых штаммов протея, спирохет и лептоспир. Препарат неактивен в отношении пенициллиназообразующих штаммов стафилококков, большинства грамотрицательных бактерий, вирусов, ри«кетсий, простейших.

Показания к применению: пневмония, тяжелые формы бронхита; эмпиема плевры; сепсис, септический эндокардит; гнойный менингит; остеомиелит; ангины; скарлатина; дифтерия; инфекции моче- и желчевыводящих путей; гнойные поражения кожи, мягких тканей и др.

Форма выпуска: флаконы по 250 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД.

Вводят под кожу (редко), внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно), эндолюмбально. Возможно также внутриполостное, внутриартериальное введение препарата и применение его в виде аэрозоля.

Дозы антибиотика и способы его введения назначают индивидуально в зависимости от возраста ребенка, характера и тяжести заболевания, локализации очага поражения.

При внутримышечном введении бензилпенициллина натриевой соли детям соблюдают следующие правила. Непосредственно перед инъекцией во флакон добавляют 1-3 мл стерильного растворителя (воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида, 0,5 °/о раствора новокаина). Раствор должен быть прозрачным. При использовании раствора новокаина для разведения антибиотика иногда выпадает осадок или раствор мутнеет. Это не является препятствием для внутримышечного введения препарата.

При хранении раствора бензилпенициллина натриевой соли в нем образуются продукты распада, обладающие высокими аллергизирующими свойствами. Поэтому нельзя долго (более суток) хранить препарат в разведенном виде. Недопустимо нагревать раствор антибиотика, а также смешивать его с кислотами, основаниями и спиртом, окислителями.

Суточные дозы: детям до 1 года назначают 30 000 ЕД/кг массы тела, от 1 года до 6 лет -250 000 ЕД, от 6 до 15 лет — 500 000 ЕД. Суточную дозу распределяют на 4-6 введений. Суточные дозы антибиотика, применяемые в период новорожденности ребенка (в течение 1-го месяца жизни), следующие: детям в возрасте 0-7 дней -50 000 ЕД/кг массы тела, старше 7 дней — 100000-150 000 ЕД/кг. Детям в возрасте от 0 до 7 дней вводят препарат 2 раза в сутки, от 7 до 25 дней — 3-4 раза в сутки, от 25 до 30 дней — через каждые 4 ч.

При тяжелых инфекциях (сепсисе, септическом эндокардите, менингите, деструктивной пневмониии др.) суточная доза может быть увеличена; детям в возрасте до 1 года назначают 50000-100000 ЕД/кг массы тела, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг. По жизненным показаниям (в исключительных случаях) допустимо увеличить дозу до 500 000 ЕД/кг. При этом бензилпенициллина натриевую соль внутримышечно вводят 6-8 раз в сутки, внутривенно — 2-3 раза в сутки. Курс лечения мегадозами при внутримышечном введении антибиотика составляет 10-14 дней, при внутривенном — 5-7 дней.

Введение больших доз препарата может вызвать реакцию Яриша-Герксгеймера, которая возникает вследствие массивного лизиса микробных тел и накопления в организме больного эндотоксина и продуктов распада патогенных микроорганизмов.

Внутривенное струйное введение бензилпенициллина натриевой соли позволяет достичь очень высокой его концентрации в крови сразу после применения. Однако уже через 2-3 ч он почти полностью выводится из организма, и необходимо повторно его применять. Данный метод позволяет вводить в течение сеанса 200 000-400 000 ЕД препарата, растворенного в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы, со скоростью 10-20 капель в минуту (вводить препарат можно одновременно с капельным вливанием крови). Недостатком капельного введения антибиотика является возникновение вблизи иглы уплотнения, гиперемии кожи, болезненности.

Эндолюмбальное введение бензилпенициллина натриевой соли обеспечивает лечебную концентрацию его в спинномозговой жидкости в течение суток и более. Показания к проведению интралюмбальной инъекции: гнойный менингит и энцефалит, вызванные стафилококками, стрептококками, пневмококками или менингококками. Антибиотик вводят 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, иногда и более. Суточные дозы: детям в возрасте до 1 года назначают 2500-5000 ЕД, от 1 года до 3 лет — 5000- 6000 ЕД, от 4 до 8 лет — 6000-7000 ЕД, старше 8 лет — 7000-10 000 ЕД.

Антибиотик непосредственно перед его введением в спинномозговой канал разводят в воде для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида с таким расчетом, чтобы в 1 мл растворителя содержалось 1000 ЕД препарата. Перед тем как вводить антибиотик в спинномозговой канал, из него выпускают 3-10 мл спинномозговой жидкости. Затем вводят такое же по объему количество раствора препарата (если его не хватает, то недостающее количество заменяют соответствующим количеством извлеченной спинномозговой жидкости). Скорость введения-1 мл в минуту.

Противопоказано вводить препарат эндолюмбально при повышенной возбудимости ЦНС, эпилепсии.

При введении бензилпенициллина натриевой соли в полость (плевральную, брюшную и др.) необходимо, Чтобы в 1 мл растворителя (воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида) содержалось 2000-5000 ЕД антибиотика. Курс лечения — 5-7 дней. После этого переходят на внутримышечные инъекции.

Эндотрахеально препарат вводят при нагноительных процессах в легких. После отсасывания слизи и другого содержимого, анестезии верхних дыхательных путей через резиновый катетер вводят в бронх 50 000-100 000 ЕД препарата, разведенного в 5-10 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Аэрозоль бензилпенициллина натриевой соли применяют при хронической пневмонии и бронхите. На 1 сеанс ингаляции расходуют от 50 000 до 300000 ЕД антибиотика в зависимости от возраста ребенка. Препарат для аэрозоля разводят в 3-5 мл стерильной дистиллированной воды. Ингаляции делают 1-2 раза в сутки.

Капли в нос, ушные и глазные готовят так, чтобы в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида содержалось 10 000- 20 000 ЕД антибиотика.

Независимо от способа введения препарата перед его назначением тщательно изучают аллергологический анамнез, выясняют чувствительность к этому антибиотику организма ребенка с помощью специальных проб.

Противопоказания: повышенная чувствительность (аллергия) к препарату и его аналогам.

Rp.: Benzylpenicillini-natrii 500 000 ED

D. t. d. N. 10

S. Вводить в мышцу по 500 000 ЕД препарата 4 раза в сутки. Предварительно развести его в 2 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида (ребенку 10 лет)

Rp.: Benzylpenicillini-natrii 250 000 ED

D. t. d. N. 5

S. Содержимое флакона развести в 4 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида и вводить в вену по 2 мл (125 000 ЕД) 2 раза с промежутком в 3 ч (ребенку 5 лет)

Источник: pediatrov.ru


Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.