Что относится к макролидам

Макролидные антибиотики: особенности

Макролидные антибактериальные препараты – это одна из наиболее безопасных групп антибиотиков. Они обладают бактериостатическим действием, то есть не убивают сами бактерии, а препятствуют их размножению. Организм человека, у которого нет тяжелых заболеваний, сам в состоянии стравиться с ними. Поэтому эти препараты оказывают относительно немного побочных эффектов. Макролидные антибиотики действуют преимущественно на стрептококки и стафилококки, но так же хорошо справляются с внутриклеточными паразитами, такими как хламидии, микоплазмы, легионеллы и др.

Первый препарат из этой группы, который был синтезирован в 1952 году, был назван эритромицин. Сейчас к нему нечувствительны многие бактерии, поэтому принимать его в виде таблеток внутрь нецелесообразно. Однако он оказывает хороший эффект при местном применении, например эритромициновая мазь.

К наиболее часто применяемым макролидным препаратам относятся:

  • Кларитромицин (Фромилид, Кларомин, Кларобакт и др.)
  • Азитромицин (Сумамед,Сумамецин, Зи-фактор, Азитромицин-Сандоз и др.)
  • Джозамицин (Вильпрофен)
  • Мидекамицин (Макропен, Миокамицин и др.)

Область применения и побочные действия

Макролидные антибиотики применяют для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей, ЛОР органов, кожи и мягких тканей, почек и мочевыводящей системы, половой сферы. Проще говоря, показания для применения этих антибиотиков те, же, что и для антибактериальных препаратов группы пенициллинов. И поэтому их чаще всего используют у тех пациентов, которые по той или иной причине не могут лечиться последними (чаще всего из-за аллергических реакций). Макролиды гораздо реже вызывают непереносимость, чем другие антибиотики. Они не оказывают вредного действия на печень, почки, нервную систему, не вызывают фотосенсибилизацию. Однако, как и все антибактериальные средства, они могут влиять на микрофлору, вызывая различные диспепсические расстройства и кандидоз. Так же стоит отметить растущую в последнее время резистентность к антибиотикам этой группы в России. Это можно объяснить широким применением этих препаратов, так же в форме самолечения.

Применение макролидных антибиотиков при беременности и кормлении грудью


Важным моментом служит то, что препараты этой группы противопоказаны для применения у беременных и кормящих матерей. Исключение составляет азитромицин, его применение возможно, если риск для матери превышает возможный вред для плода. Но учитывая схожие показания для применения макролидов и пенициллинов, а последние разрешены в этой категории лиц, то лучше прибегнуть к лечению последними.

Антибиотик должен назначать только врач после обследования и постановки диагноза. Самолечение недопустимо. Перед первым применением препаратов внимательно ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению лекарств (вкладыш внутри упаковки). Если в процессе лечения вы заметите какие либо побочные явления, прекратите прием препаратов и немедленно обратитесь к вашему лечащему врачу.

Источник: MedAboutMe.ru

Историческая справка

Макролиды показания к применениюПервым представителем рассматриваемого класса антибиотиков стал Эритромицин, полученный из почвенных бактерий в середине прошлого столетия. В результате исследовательской деятельности было обнаружено, что основой химической структуры медикамента является лактонное макроциклическое кольцо, к которому присоединяются атомы углерода; эта особенность определила название всей группы.

Новое средство практически сразу получило широкую популярность; оно было задействовано в борьбе с заболеваниями, спровоцированными грамположительными бактериями. Через три года список макролидов пополнился Олеандомицином и Спирамицином.


Разработка следующих поколений антибиотиков этого ряда была обусловлена обнаружением активности ранних препаратов группы в отношении кампилобактерий, хламидий и микоплазм.

Сегодня, спустя почти 70 лет с момента открытия, Эритромицин и Спирамицин по-прежнему присутствуют в терапевтических схемах. В современной медицине первое из указанных лекарств чаще используется как препарат выбора при наличии Макролиды показания к применениюу пациентов индивидуальной непереносимости к пенициллинам, второе — как высокоэффективное средство, характеризующееся длительным антибактериальным эффектом и отсутствием терратогенного воздействия.

Олеандомицин задействуют на порядок реже: многие специалисты относят этот антибиотик к числу устаревших.

В данный момент насчитывается три поколения макролидов; исследование свойств препаратов продолжается.

Принципы систематизации

В основе классификации лекарственных средств, входящих в описываемую группу антибиотиков, лежит химическая структура, способ получения, длительность воздействия и поколение медикамента.

Подробно о распределении препаратов — в таблице ниже.

Дополнить указанную классификацию следует тремя моментами:

В перечень препаратов группы входит Такролимус — медикамент, имеющий в структуре 23 атома и одновременно относящийся к иммунодепрессантам и к рассматриваемому ряду.


Макролиды показания к применениюВ структуру Азитромицина входит атом азот, поэтому лекарство является азалидом.
Антибиотики макролиды имеют как естественное, так и полусинтетическое происхождение.

К природным, помимо уже указанных в исторической справке медикаментов, относятся Мидекамицин и Джозамицин; к синтезированным искусственно — Азитромицин, Кларитромицин, Рокситромицин и др. Из общей группы выделяются пролекарства, имеющие несколько видоизмененное строение:

  • эфиры Эритромицина и Олеандомицина, их соли (пропионил, тролеандомицин, фосфат, гидрохлорид);
  • соли эфиров первого представителя ряда макролидов (эстолат, ацистрат);
  • соли Мидекамицина (Миокамицин).

Общее описание

Все рассматриваемые препараты обладают бактериостатическим типом действия: они угнетают рост колоний инфекционных агентов путем нарушения синтеза белка в клетках патогенов. В некоторых случаях специалисты клиник назначают пациентам увеличенную дозировку медикаментов: задействуемые таким образом лекарственные средства приобретают бактерицидный эффект.

Антибиотики группы макролидов характеризуются:Макролиды показания к применению

  • широким спектром воздействия на патогены (в числе чувствительных к лекарствам микроорганизмов — пневмококки и стрептококки, листерии и спирохеты, уреаплазмы и ряд других возбудителей заболеваний);
  • минимальной токсичностью;
  • высокой активностью.

Как правило, рассматриваемые лекарства применяются в терапии половых инфекций (сифилиса, хламидиоза), заболеваний полости рта, имеющих бактериальную этиологию (периодонтита, периостита), болезней дыхательной системы (коклюша, бронхитов, синуситов).

Доказана эффективность медикаментов, относящихся к макролидам, и в борьбе с фолликулитами и фурункулезами. Кроме того, антибиотики назначают при:

  • гастроэнтерите;
  • криптоспоридиозе;
  • атипичной пневмонии;
  • акне (тяжелое протекание болезни).

В целях профилактики группа макролидов задействуется для санации носителей менингококка, при хирургических манипуляциях в нижнем отделе кишечника.

Макролиды — препараты, их характеристики, список наиболее востребованных форм выпуска

Современная медицина активно использует в схемах терапии Эритромицин, Кларитромицин, Илозон, Спирамицин и ряд других представителей рассматриваемой группы антибиотиков. Основные формы их выпуска указаны в нижеследующей таблице

Макролиды – это природные антибактериальные соединения, обладающие низкой токсичностью для человека. Список макролидов сравнительно небольшой, но по общему объему применения в медицине эта группа антибиотиков уступает только препаратам из ряда пенициллинов.

Макролиды часто используются в терапевтической практике благодаря широкому спектру действия, низкому риску побочных эффектов, способности подавлять внутриклеточную патогенную микрофлору.

Характеристика


Макролиды принадлежат классу поликетидов – естественных продуктов метаболизма растительных клеток, бактерий, грибов, клеток животных. Антибиотики группы макролидов проявляют преимущественно бактериостатическое действие, подавляют рост:

  • внеклеточных паразитических микроорганизмов;
    • грамположительных кокков – все виды макролидов;
    • грамотрицательных – только азитромицин и кларитромицин;
    • аэробных фузобактерий – при снижении иммунитета они вызывают гангренозные процессы в миндалинах, полости рта;
  • внутриклеточных паразитов – хламидий, микоплазм, легионеллы, кампилобактерии.

Макролиды обладают низкой токсичностью по сравнению с другими группами антибактериальных препаратов, проявляют противовоспалительные свойства.

При высоких концентрациях некоторые антибиотики из списка макролидов оказывают бактерицидный эффект. Они способны убивать пневмококки, возбудителей дифтерии, коклюша.

Антибиотики данной группы обладают постантибиотическим эффектом, который проявляется угнетением жизнедеятельности стафилококков, стрептококков, H. influenzae и после прекращения поступления лекарства в организм.


Устойчивость к антибиотикам

К макролидам практически не развивается устойчивости, что позволяет использовать их в качестве средств лечения второй и третьей линии при аллергии к пенициллинам. Случаи резистентности к антибиотикам этой группы не носят массового характера.

Отмечаются в редких случаях устойчивость в отношении кампилобактер, вызывающих кишечное расстройство, провоцирующее гастроэнтерит.

Причиной появления устойчивости к макролидам, по данным ВОЗ, может стать широкое необоснованное применение лекарственных средств в ветеринарной практике.

Как действуют макролиды

Антибиотики группы макролидов блокируют продукцию белка на рибосомах микробов. Нарушение образования белков тормозит размножение патогенных микроорганизмов, но не уничтожает их.

Подобный эффект действия называется бактериостатическим. Для осуществления бактериостатического действия лекарство должно накапливаться в крови в высоких концентрациях.

Основная особенность макролидов, отличающая их от других групп антибиотиков – это способность создавать в тканях концентрации, в несколько раз превышающие содержание данного средства в крови.

Макролиды влияют на форменные элементы крови, действуют на иммунную систему. В высоких концентрациях антибиотики накапливаются в клетках крови, легочной ткани. Так, в нейтрофилах концентрация макролидов превышает содержание в крови в 40 раз, а в макрофагах легочных альвеол – в 240 раз.


Влияние на иммунитет

Макролиды повышают активность иммунной системы, усиливая фагоцитоз – свойство иммунных клеток захватывать и поглощать патогенные микроорганизмы. Мидекамицина ацетат усиливает активность лимфоцитов Т-киллеров.

Кларитромицин, азитромицин, джозамицин нормализуют количество лимфоцитов Т-хелперов в крови. Это ведет к уменьшению отеков и имеет особенное значение при лечении ЛОР-заболеваний и респираторных инфекций нижних дыхательных путей у детей раннего возраста.

Кларитромицин включает в воспалительный процесс неактивированные лейкоциты, что усиливает противоинфекционную защиту.

Азитромицин активизирует ранний ответ иммунной системы, повышая активность макрофагов. А в поздней фазе заболевания азитромицин понижает активность иммунного ответа, стимулируя апоптоз (запрограммированную клеточную гибель) нейтрофилов, что ведет к снижению численности данной популяции и нормализует формулу крови.

При назначении макролидов не требуется дополнительного приема иммуномодуляторов, так как антибиотики данной группы проявляют иммуномодулирующие свойства.

Исключением из списка макролидов является средство с названием такролимус. Это лекарственное средство проявляет иммунодепрессивные свойства и используется в трансплантологии для предупреждения отторжения трансплантата.

Классификация

Основой классификации макролидов служат особенности строения молекулы. Центральная часть молекулы, определяющая антибактериальные свойства соединения, представлена лактонным кольцом.

По количеству углеродных звеньев в составе кольца, различают макролиды:


  • 14-ичленные;
    • естественные — эритромицин, олеандомицин;
    • полусинтетические – кларитромицин, рокситромицин;
  • 15-ичленные (азалиды) – полусинтетический азитромицин;
  • 16-членные;
    • природные — спирамицин, джозамицин, мидекамицин;
    • полусинтетические – мидекамицина ацетат;
  • 23-членные – такролимус.

К макролидам последнего поколения относится группа азалидов. 23-членный макролид проявляет свойства не только противобактериальные, но и является иммунодепрессантом. Такролимус входит в список жизненно важных лекарств РФ, как иммунодепрессант.

Антибактериальные средства группы макролидов назначаются при заболеваниях:

  • вызванных стрептококками – тонзиллите, фарингите, ринофарингите, отите, тонзиллофарингите, скарлатине, роже;
  • респираторных инфекциях, вызванных хламидиями, микоплазмами, стрептококками, пневмококками – пневмонии, хроническом бронхите;
  • урогенитальных инфекциях;
  • кожных поражениях – фурункулезе, фолликулезе;
  • коклюше;
  • дифтерии;
  • легионеллезе;
  • боррелиозе (болезни Лайма);
  • кампилобактериозе;
  • инфекциях полости рта – периостите, периодонтите;
  • тяжелой форме акне.

Список названий болезней, против которых эффективно действуют макролиды, дополняется заболеваниями, передающимися половым путем, такими как сифилис, хламидиоз. В качестве профилактики антибиотики из списка макролидов назначаются в случае:

  • хронического бронхита;
  • ревматизма;
  • эндокардита.

Их используют при непереносимости бета-лактамных антибиотиков, как препараты второй линии, против урогенитальных инфекций, третьей линии для лечения острых синуситов.

Низкая токсичность позволяет широко применять средства из списка макролидов для лечения детей. А из лекарственных средств, способных бороться с внутриклеточными паразитами, в детской практике допускается применять только антибиотики этой группы.

Назначение препаратов при беременности

Макролиды под контролем врача допускаются для лечения от инфекционных заболеваний при беременности, так как они не оказывают тератогенного действия. Хотя влияние препаратов не до конца изучено, антибиотики данной группы считаются наиболее безопасными лекарствами для беременных женщин при респираторных, урогенитальных инфекциях.

Абсолютная безопасность для беременных доказана в отношении кларитромицина. Не зафиксировано негативных последствий для женщин и плода после приема джозамицина, эритромицина, азитромицина, спирамицина.

Макролиды способны переходить в грудное молоко, но данных о негативном влиянии лекарства на ребенка не установлено. Антибактериальные препараты данного ряда считаются безопасными для матери и ребенка и при беременности на любом сроке, и при кормлении грудным молоком.

Побочные эффекты

Несоблюдение дозировки, нарушение схемы приема лекарственных средств способно вызвать побочные эффекты, проявляющиеся:

  • головной болью;
  • сонливостью;
  • тошнотой;
  • искажением вкусовых ощущений;
  • снижением слуха;
  • нарушением стула;
  • нарушением сердечного ритма;
  • аллергией – крапивницей, анафилаксией, отеком Квинке.

Аллергическая реакция, как было выявлено в рандомизированных исследованиях, встречается при лечении антибиотиками из списка макролидов, чрезвычайно редко, а случаев перекрестной аллергии не выявлено.

Частота побочных реакций повышается:

  • у детей раннего возраста – со стороны пищеварительного тракта, проявляется болью в животе, рвотой, у новорожденных возможен пилоростеноз – сужение отдела желудка, затрудняющее прохождение пищи;
  • у пожилых людей – со стороны сердца и кровеносных сосудов – проявляется удлинением интервала QT, пируэтной желудочковой тахикардией.

Различно действуют препараты на цитохром P450, функции которого состоят в окислении промежуточных продуктов обмена, а также поступающих с кровью лекарств, токсинов, канцерогенов. Блокирование цитохрома P450 приводит к поражению печени.

Подавляет цитохром P450 эритромицин. Не оказывает негативного влияния на P450 азитромицин.

Противопоказания

Для всех антибиотиков группы противопоказаниями служат:

  • печеночная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость.

Запрет на использование антибиотиков этой группы при тяжелых поражениях печени объясняется тем, что макролиды метаболизируют в печени, и выводятся преимущественно с желчью.

Запрещены взаимодействия макролидов с некоторыми лекарствами. Так, применение эритромицина в сочетании с ловастатином способно вызвать:

  • миопатию — поражение мышц, сопровождающееся слабостью, мышечной дистрофией;
  • рабдомиолиз – разрушение, некроз мышц.

Одновременный прием эритромицина, кларитромицина с антикоагулянтом Варфарином повышает риск кровотечений. Прием гормонального препарата метилпреднизолона с эритромицином продляет время действия гормонального средства. Это нужно учитывать, чтобы не вызвать передозировки.

Особенности применения

Макролиды выпускают в виде таблеток, капсул, сиропа для приема внутрь, порошка для инъекций, кремов, мазей для наружного применения.

Антибиотики в таблетках принимают за час до еды, хорошо запивая водой, или через два часа после еды. Употребление спирамицина, кларитромицина, джозамицина не зависит от приема пищи. Мази, содержащие антибиотики, наносят тонким слоем, соблюдая инструкцию.

Список 14-и членных макролидов

В группу входят лекарства, в основе которых действующие вещества:

  • эритромицин – Эритромицина фосфат, Эритромицин-ЛекТ, Эритромицина таблетки в кишечнорастворимой оболочке;
  • олеандомицин – Олеандоцин, Олеандомицин фосфорный;
  • кларитромицин – Фромилид, Клабакс, Клацид, Кларитромицин Зентива;
  • рокситромицин – Рокситромицин Сандос, Рулид, Эспарокси.

Первый антибиотик из списка препаратов группы макролидов был получен в 1952 году из лучистого грибка Streptomyces erythreus, ему было дано название «Эритромицин». На основе данного соединения создан длинный перечень препаратов, широко применяющийся в практике.

В список лекарств на основе эритромицина входят лекарства с названиями Эрмицед, Эритрон, Зинерит, Грюнамицин и др.

Часто назначаются для лечения ЛОР-заболеваний, инфекций желчного пузыря, трофических язв на коже таблетки Эритромицина в кишечнорастворимой пленке. Для лечения кожных гнойничковых заболеваний используют Эритромициновую мазь. Ее можно применять и для лечения инфекции конъюнктивы глаз.

Кларитромицин отличается повышенной активностью к атипичным бактериям, вызывающим осложнения у больных СПИДом, эффективен против золотистого стафилококка. Препараты с кларитромицином используют в сочетании с неомицином для эрадикация (уничтожение) бактерии Helicobacter pylori в желудке.

Азитромицин послужил основой для довольно обширного списка препаратов, в него входят лекарства с названиями Сумамед, Сумамед Форте, Азитромицин, Хемомицин, Зитролид, Азитрокс. Антибиотик проявляет наибольшую активность, по сравнению с другими представителями макролидов, по отношению к патогенам:

  • боррелиям, вызывающим болезнь Лайма;
  • H. Influenza;
  • моксареллам;
  • риккетсиям;
  • кишечным палочкам;
  • сальмонеллам;
  • шигеллам.

Азитромицин принимают один раз в сутки, а способность накапливаться внутри клеток в высоких концентрациях позволяет использовать 3-х или 5-дневные схемы лечения.

Наиболее изученным препаратом из списка азалидов является Сумамед. Установлено, что Сумамед не только не оказывает побочного вредного влияния, но и обладает иммуномодулирующим действием.

Список 16-и членных макролидов

К 16-членным макролидам относятся следующий список средств:

  • спирамицин – Спирамицин-веро, Ровамицин;
  • джозамицин – Вильпрафен-солютаб, Вильпрафен;
  • мидекамицин — Макропен;
  • мидекамицина ацетат.

Антибиотики на основе джозамицина нашли применение в ЛОР-практике, терапии рожистого воспаления, сибирской язвы. Лекарство выпускается в виде таблеток в оболочке и шипучих растворимых таблеток для приема внутрь.

Растворимые таблетки Вильпрафен-солютаб со вкусом клубники назначаются детям. Такая лекарственная форма облегчает процесс лечения и для самих малышей, и для их родителей.

Спирамицин, кроме общих для всей группы назначений, используется еще и для лечения:

  • токсоплазмоза – паразитарного заражения простейшими токсоплазмами;
  • криптоспоридиоза – инфекционного заболевания, поражающего пищеварительный тракт.

Мидекамицин в больших дозировках оказывает бактерицидное действие на патогенные микроорганизмы, разрушает клетки инфекционных агентов. Низкие дозировки препарата проявляют бактериостатические свойства, сдерживают рост возбудителей.

Лекарственные средства с мидекамицином обладают постантибиотическим эффектом, т. е. продолжают действовать после отмены лекарства, на Mycoplasma hominis, заселяющую мочеполовые органы. Особенности действия мидекамицина позволяют использовать его для лечения широкого спектра заболеваний, в том числе урогенитальных инфекций, вызванных атипичной микрофлорой.

К макролидам для системного применения относятся азитромипин, кларитромицин, эритромицин, джозамицин, мидекамицин, олеандомицин, рокситромицин, спирамицин. Местно применяются различные лекарственные формы, содержащие эритромицин.

Механизм действия макролидов связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов на рибосоме. Макролиды проявляют бактериостатическое или бактерицидное действие на грамположительные микроорганизмы (стрептококки, стафилококки, пневмококки, коринебактерии). К ним также чувствительны Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma, Legionella, Chlamydia trachomatis, Helicobacter и некоторые микобактерии (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium scrofulaceum).

При системном введении макролидов возможны анорексия, тошнота, рвота, диарея. Макролиды могут вызывать обратимую форму острого холестатического гепатита (лихорадка, желтуха, нарушение функции печени). Возможны другие аллергические реакции (эозинофилия, кожные сыпи). Макролиды существенно увеличивают концентрации в крови антигистаминных средств терфенадина и астемизола, что может приводить к развитию тяжелых форм сердечных аритмий.

Азитромицин (Azithromycin). Синоним: Сумамед (Sumamed).

Фармакологическое действие: представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков-азалидов для приема внутрь. Создавая в тканях высокие концентрации, оказывает бактерицидное действие. Терапевтические концентрации сохраняются от 5 до 7 дней после приема последней дозы препарата. Имеет длительный период полувыведения, за счет чего может применяться один раз в день в течение короткого периода времени. Является антибиотиком широкого спектра действия, который включает грамположительные кокки (различные стрептококки, в том числе групп С, F и G, Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. viridans; золотистый стафилококк) ; грамотрицательные бактерии (гемофильная палочка, Moraxella catarrhalis, легионеллы, кампилобактер, нейссерии); некоторые анаэробные микроорганизмы

Показания: применяют для лечения острой одонтогенной инфекции (с подтвержденной клинической и микробиологической эффективностью) : периодонтиты, перикорониты, периоститы, а также при других гнойно-воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области; при этом возможны непродолжительные курсы (минимально — 3 дня, обычно — 5 дней) . Другие показания: см. Эритромицин.

Способ применения: назначают внутрь, обязательно за 1 ч до или через 2 ч после еды. Препарат принимают 1 раз в день. Взрослым назначают по 500 мг в 1-й день, затем — по 250 мг со 2-го по 5-й день; детям (с массой тела более 10 кг) — в первый, день 10 мг/кг, в последующие 4 дня — по 5 мг/кг. При острых одонтогенных инфекциях имеется опыт назначения в течение 3-х дней в суточной дозе 500 мг.

Побочное действие: переносится хорошо. Крайне редко — аллергические реакции, возможно появление кожных высыпаний через 2—3 нед после приема последней дозы. Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота.

Противопоказания: повышенная чувствительность к макролидам. Необходима осторожность при назначении больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. Не назначают при беременности и лактации.

Взаимодействии с другими препаратами: между приемом азитромицина и антапида необходим промежуток не менее 2 ч. Не отмечалось взаимодействия с теофиллином, пероральными антикоагулянтами, карбамазепином, фенитоином, дигоксином, циклоспорином и эрготамином.

Форма выпуска: таблетки по 125 и 500 мг; капсулы по 250 мг; сироп (100 мг/5 мл); сироп форте (200 мг/5 мл).

Условия хранения: обычные.

Джозацимин (Josamycin). Синоним: Вильпрафен (Vilprafen).

Фармакологическое действие: макролидный антибиотик для приема внутрь. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных аэробных организмов: стафилококков, в том числе — продуцирующих пенициллиназу, стрептококков; грамотрциательных микроорганизмов: гонококков, гемофильной палочки, легионелл. Препарат также активен в отношении риккетсий, Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamidia spp.

Показания: также, как и другие макролиды, может использоваться при непереносимости антибиотиков пенициллинового ряда.

Применяют при инфекционно-воспалительных орофациальных заболеваниях (гингивит, перидонтит и др.), ЛОР-инфекциях (отит, синусит), пневмонии, раневых инфекциях, пиодермии, фурункулезе, роже.

Способ применения: взрослым и детям старше 14 лет назначают в суточной дозе 800 мг — 2 г, разделенной на 3 приема. Препарат назначают между приемами пищи. Детям до 14 лет — 30—50 мг/кг в сутки, на 3 приема. При стафилококковой инфекции продолжительность лечения не менее 10 дней.

Побочное действие: со стороны ЖКТ возможны боли в животе, тошнота, рвота, диарея. В редких случаях — аллергические реакции, псевдомембранозный колит. Возможно транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз.

Противопоказания: повышенная чувствительность к макролидам. Выраженные нарушения функции печени.

Взаимодействие с другими препаратами: повышает уровень теофиллина, циклоспорина и дигоксина. Потенцирует токсическое действие алкалоидов спорыньи, терфенадина и астемизола. Антагонизирует действию линкомицина.

Форма выпуска: таблетки по 500 мг; суспензия для приема внутрь (в 5 мл — 150 мг препарата).

Условия хранения: суспензию не рекомендуется хранить свыше 4 нед после вскрытия флакона.

Кларитромицин (Clarithromycin). Синоним: Клацид (Klacid).

Фармакологическое действие: макролидный антибиотик для энтерального и внутривенного введения. Активен в отношении стрептококков (Str. pyogenes, Str. viriclans, Str. pneumonia), гемофильной палочки, видов кампилобактера, нейссерий, листерий, легионелл, пропионибактерий, золотистого стафилококка.

Показания: применяют при острых гнойно-воспалительных орофаииальных инфекциях, а также по другим Показаниям: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция) , инфекции мочевыводящих путей и др.

Способ применения: средняя доза при приеме внутрь для взрослых обычно составляет 250 мг 2 раза в сутки, при необходимости — по 500 мг 2 раза в сутки. Детям: 7,5 мг/кг массы тела в сутки, максимальная суточная доза — 500 мг. При тяжелых формах инфекций взрослым назначают внутривенно в дозе 500 мг в сутки в течение 2—5 дней, затем препарат принимают внутрь. Средний курс лечения составляет 6—14 дней.

Побочное действие: со стороны ЖКТ возможны диспепсические явления (боли в эпигастральной области, тошнота и рвота), транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, аллергические реакции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к макролидам. С осторожностью назначают больным с нарушениями функции печени и почек. Не назначают в I триместре беременности. Взаимодействие с другими препаратами: препарат повышает уровень в крови теофиллина и карбамазепина.

Форма выпуска: таблетки по 250 г; сухое вещество для инъекций во флаконе по 500 мг; сухое вещество для приготовления суспензии для приема внутрь (1,5 г во флаконе по 60 мл, 2,5 г во флаконе по 100 мл); готовая суспензия для приема внутрь (1 мл — 25 мг).

Условия хранения: обычные.

Мидекамицин (Midecamycin). Синоним: Макропен (Macropen).

Фармакологическое действие: макролидный антибиотик дзя приема внутрь. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое, а в высоких — бактерицидное действие. Спектр его действия включает как грамположительные (стафилококки, срептококки, в том числе — Str. pneumonia, клостридии, листерий) , так и грамотрицательные (нейссерий, микоплазмы, некоторые штаммы гемофильной палочки, легионеллы и др.) микроорганизмы.

Показания: применяют при инфекционно-воспалительных инфекциях полости рта, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, особенно у лиц с непереносимостью пенициллинов. Прочие Показания: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, рожистое воспаление, инфекции мочевыводящих путей.

Способ применения: препарат принимают перед едой. Для взрослых средняя суточная доза составляет 1,2 г (по 400 мг 3 раза в сутки), максимально — 1,6 г. Детям в возрасте до 12 лет назначают по 30-50 мг/кг массы тела в сутки, в два приема. Средний курс лечения составляет 7—10 дней.

Побочное действие: возможны анорексия, тошнота, рвота, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, аллергические реакции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к макролидам, тяжелая печеночная недостаточность. Не назначают во время лактации.

Взаимодействие с другими препаратами: снижает выделение циклоспорина и варфарина. Уменьшает метаболизм алкалоидов спорыньи и карбамазепина. Не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Форма выпуска: таблетки по 400 мг; сухое вещество для инъекций во флаконе по 500 мг; сухое вещество для приготовления суспензии для приема внутрь (175 мг на 5 мл; флаконы объемом 115 мл).

Условия хранения: обычные. Приготовленную суспензию хранят в холодильнике не более 14 дней.

Рокситромицин (Roxithromycine). Синоним: Рулид (Rulid).

Фармакологическое действие: полусинтетический антибиотик из группы макролидов для приема внутрь. Спектр его действия включает: стрептококки группы А и В, в том числе Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. mitts, saunguis, viridans, Str. pneumoniae; менингококки, клостридии, микоплазмы, легионеллы, кампилобактер.

Непостоянно чувствительны: гемофильная палочка, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae. К препарату устойчивы: энтеробактер, псевдомонады, ацинетобактер. Быстро всасывается после приема внутрь, более кислотоустойчив, чем другие макролиды. Стимулирует фагоцитарную активность.

Показания: применяется при гнойно-воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области, воспалительных заболеваниях пародонта в стадии обострения.

Другие Показания: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, профилактика менингококкового менингита при контакте с больным, инфекции мочевыводящих путей.

Способ применения: взрослым назначают внутрь 2 раза в сутки по 150 мг до еды, детям — 5-8 мг/кг/сут. Продолжительность лечения не более 10 дней. При печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие: наблюдается редко. Возможны аллергические реакции. Со стороны ЖКТ и печени: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Противопоказания: повышенная чувствительность к макролидам, тяжелые нарушения функции печени (необходима специальная дозировка) , беременность и период лактации.

Взаимодействие с другими препаратами: при одновременном приеме с эрготамином и эрготаминоподобными препаратами возрастает токсичность последних (эрготизм, некроз тканей конечностей) . Препарат увеличивает всасывание дигоксина. Установлено отсутствие взаимодействия с карбамазепином, ранитидином, антацидами, эстроген-гестагенсодержащими пероральными контрацептивами, варфарином.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 150 мг, в упаковке по 10 шт; фильм-таблетки по 50, 100 и 300 мг, в упаковке по 10 шт.

Условия хранения: обычные.

Эритромицин (Erytromycinum). Синонимы: Илозон (Ilozone), Эрацин (Eracin), Эрик (Егус) и др.

Фармакологическое действие: антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически. Обладает антибактериальным свойством в отношении грамположительных (стафилококки, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, стрептококки, пневмококки, клостридии, Bacillus anthracis) и некоторых грамотрицательных микроорганизмов (гонококки, гемофильная и коклюшная палочки, бруцеллы, легионеллы), микоплазмы, хлам иди и, спирохеты, риккетсии. Грамотрицательные палочки (кишечная, синегнойная, шигеллы, сальмонеллы) устойчивы к эритромицину. Активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам. Может применяться при аллергии к пенициллину. Возможно быстрое развитие привыкания микрофлоры к препарату.

Показания: применяется при гнойно-воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области, воспалительных заболеваниях пародонта в стадии обострения.

Способ применения: назначают местно и внутрь. Местно используют в виде мази для аппликаций на слизистую оболочку и введения в пародонтальные карманы. Внутрь назначают в виде таблеток или капсул. Суточная доза для взрослых составляет до 2 г; для детей до 3 лет — 0,4 г, 36 лет — 0,5-0,75 г, 8-12 лет — до 1 г. Препарат назначают равными дозами каждые 46 ч, за 1,5-2 ч до еды.

Побочное действие: наблюдается редко. Возможны диспепсические расстройства, при длительном применении — нарушения функции печени.

Противопоказания: не рекомендуют при индивидуальной повышенной чувствительности, тяжелых нарушениях функции печени.

Взаимодействие с другими препаратами: сочетание эритромицина с антибиотиками группы тетрациклина, левомицетином, препаратами нитрофуранового ряда синергически влияют на микроорганизмы.

Возможны сочетания с ристомицином, нистатином, леворином и сульфаниламидными препаратами. Нежелательно совместное применение с бензилпенициллином, олеандомицином, аминогликозидными антибиотиками. При одновременном назначении эритромицина с теофиллином усиливается активность последнего.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г. Мазь в тубах по 3; 7; 10; 15 и 30 г (1 г содержит 10 000 ЕД).

Условия хранения: в защищенном от света месте при температуре не выше +20°С. Список Б.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

Источник: helpyourheart.ru

Макролиды антибиотики: классификация

Современные макролиды схожи по строению со своим родоначальником – эритромицином, различия проявляются лишь в характере боковых цепей и в количестве атомов углерода (14, 15 и 16). Боковые цепи определяют активность в отношении синегнойной палочки. Основа химической структуры макролидов – это макроциклическое лактонное кольцо.

Макролиды классифицируются по способу получения и по химической структурной основе.

Способ получения

В первом случае их разделяют на синтетические, природные и пролекарства (эфиры эритромицина, соли олеандомицина и т.д.). Пролекарства имеют видоизменённое строение по сравнению с лекарственным средством, но в организме под влиянием ферментов они превращаются в это же активное лекарство, имеющее характерное фармакологическое действие.

Пролекарства обладают улучшенными вкусовыми качествами, высокими показателями биодоступности. Они устойчивы к перепадам кислотности.

Химическая структурная основа

Классификация подразумевает под собой деление макролидов на 3 группы:

14-членные 15-членные 16-членные
Эритромицин® (пр)* Азитромицин® (пол) Джозамицин® (пр)
Рокситромицин® (пол)** Мидекамицин® (пр)
Олеандомицин® (пр) Спирамицин® (пр)
Кларитромицин® (пол)

*пр.- Природные.
**пол.- Полусинтетические.

Стоит отметить, что азитромицин® является азалидом, так как его кольцо содержит атом азота.

Особенности структуры каждого макр. влияют на показатели активности, лекарственное взаимодействие с другими препаратами, на фармакокинетические свойства, переносимость и т.д. Механизмы влияния на микробиоценоз у представленных фармакологических средств идентичны.

Группа антибиотиков макролиды: список препаратов

Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров

Характеристика каждого макролида

Рассмотрим основных представителей группы отдельно.

Эритромициин®

Препарат ингибирует рост  хламидий, легионелл, стафилококков, микоплазм и легионелл, синегнойной палочки, клебсиеллы  т.д.

Эритромицин - антибиотик макролид

Биодоступность может достигать шестидесяти процентов, она зависит от приёмов пищи. Абсорбируется в пищеварительном тракте частично.

Среди побочных эффектов отмечают: диспепсию, тошноту, сужение одного из отделов желудка (диагностируется у новорождённых), аллергию, «синдром одышки».

Используют при лечении тонзиллитов, отитов, синуситов, инфекций кожных покровов, листериозе, гонореи, дифтерии, легонеллезе и т.д.

Лечение эритромицином во время беременности и в период лактации противопоказано.

Рокситромицин®

Ингибирует рост  микроорганизмов, которые производят фермент, расщепляющий бета-лактамные антибиотики. Препарат устойчив к кислотам и щелочам. Бактерицидное действие достигается за счёт увеличения дозировки. Период полувыведения составляет около десяти часов. Биодоступность равняется пятидесяти процентам.

Рокситромицин® хорошо переносится и выводится из организма в неизменном виде.

Прописывают при воспалении слизистой оболочки бронхов, гортани, околоносовых пазух, среднего уха, небных миндалин, желчного пузыря, мочеиспускательного канала, влагалищного сегмента шейки матки, инфекциях кожных покровов, опорно-двигательного аппарата, бруцеллёзе и т.д.
Беременность (может применяться по жизненным показаниям), период лактации и возраст до двух месяцев являются противопоказаниями.

Читайте далее: Инструкция к Рокситромицину® с аналогами

Кларитромицин®

Ингибирует рост аэробов и анаэробов. Наблюдается низкая активность по отношению к палочке Коха. Кларитромицин® превосходит эритромицин по микробиологическим показателям. Препарат обладает кислотоустойчивостью. Щелочная среда влияет на достижение антимикробного действия.

Кларитромицин - антибиотик макролид

Кларитромицин® – это самый активный макролид по отношению к хеликобактер пилори, инфицирующей различные области желудка, и 12 — перстной кишки. Период полувыведения составляет около пяти часов. Биодоступность препарата не зависит от еды.

Препарат назначают при инфицировании ран, инфекционных заболеваниях ЛОР-органов, гнойных высыпаниях, пневмонии, бронхитах, фурункулёзе, микоплазмозе, микобактериозе на фоне вируса иммунодефицита. Средство также применяется в составе комплексных схем лечения язвы желудка и 12-типерстной кишки.

Младенческий возраст до полугода является противопоказанием.

Читайте далее: 20 настоящих аналогов антибиотика кларитромицина®

Олеандомицин®

Олеандомицин® ингибирует синтез белков в клетках патогена. Бактериостатическое действие усиливается в щелочной среде.

На сегодняшний день случаи применения олеандомицина единичны, так как он устарел.
Средство назначают при бруцеллёзе, абсцедирующей пневмонии, бронхоэктатической болезни, триппере, воспалении мозговых оболочек, внутренней оболочки сердца, инфекциях верхних дыхательных путей, гнойном плеврите, фурункулёзе.

Азитромицин®

Это антибиотик-азалид, который по своей структуре отличается от классических макролидов. К – н ингибирует грам+, грам- флоры, аэробы, анаэробы и действует внутриклеточно.

Азитромицин - антибиотик макролидной группы

Антибиотик обладает широким спектром действия.

Азитромицин® в триста раз кислотоустойчивее эритромицина. Показатели усвояемости достигают сорока процентов. Как все антибиотики эритромицинового ряда, азитромицин® хорошо переносится. Длительный период полувыведения (более 2 суток) позволяет назначать лекарство раз  в сутки. Максимальный курс лечения не превышает пяти дней.

Эффективен в эрадикации стрептококка, лечении долевой пневмонии, ангины, синуситов, отитов, инфекционных поражениях органов малого таза, мочеполовой системы, клещевом боррелиозе, венерических заболеваниях и т.д. В период вынашивания ребёнка назначается по жизненным показаниям.
Приём азитромицина® ВИЧ – инфицированными больными позволяет предотвратить развитие микобактериозов.

Читайте далее: Сумамед® и другие настоящие дешевые аналоги азитромицина

Джозамицин® (Вильпрафен Солютаб®)

Природный антибиотик, полученный из лучистого грибка Streptomyces narbonensis. Бактерицидное действие достигается при высоких концентрациях в очаге инфекции. Антибиотик ингбиркет синтез белка и подавляет рост патогенов.

Вильпрафен джозамицин - макролид

Терапия джозамицином® нередко приводит к снижению артериального давления. Препарат активно применяется в оториноларингологии (ангина, фарингит, отит), пульмонологии (бронхит, орнитоз, пневмония), дерматологии (фурункулёз, рожистое воспаление, акне), урологии (уретрит, простатит).

Разрешён к использованию в период лактации, его прописывают для лечения беременных женщин. Новорождённым и детям до четырнадцати лет показана суспензионная форма.

Мидекамицин® (Макропен®)

Отличается высокими показателями микробной активности и хорошими фармакокинетическими свойствами. Бактерицидное действие достигается за счёт значительного увеличения дозы. Бактериостатический эффект связан с ингибированием синтеза белка.

Макропен - антибиотик макролид

Фармакологическое действие зависит от типа вредоносного микроорганизма, концентрации лекарственного средства, размера инокулята и т.д. Мидекамицин® используется при инфекционных поражениях кожи, подкожной ткани, дыхательного тракта.

Мидекамицин® — резервный антибиотик, и его назначают пациентам с гиперчувствительностью к бета-лактамам. Активно применяется в педиатрии.

Период лактации (проникает в грудное молоко) и беременность являются противопоказаниями. Иногда препарат назначают по витальным показаниям и в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Спирамицин®

Биодоступность препарата достигает сорока процентов.

Спирамицин - антибиотик макролид

Фармакологическое средство помогает при таких паразитарных заболеваниях, как токсоплазмоз и криптоспоридиоз. Первое вызвано  токсоплазмами Toxoplasma gondii, а второе — протистами рода Cryptosporidium. Антибиотик также может применяться для профилактики менингита после контакта с больным менингококковой инфекцией.

Активность препарата снижается в кислой среде и возрастает в щелочной. Щелочь способствует увеличению проникающей способности: антибиотик лучше попадает внутрь клеток патогенов.

Научно доказано, что спирамицин® не влияет на эмбриональное развитие, поэтому допустимо его принимать по время вынашивания ребенка.

Кормление грудью на время антибактериальной терапии прекращают.

Антибиотики группы макролидов: названия препаратов для детей

Девочка с таблетками

Макролиды хорошо переносятся и редко вызывают тяжелые побочные реакции. Нежелательные эффекты у детей могут проявляться  болевыми ощущениями в области живота, чувством дискомфорта в эпигатстрии, рвотой, тошнотой, аллергическим реакциями.

Препараты, изобретённые сравнительно недавно, практически не стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта. Диспепсические проявления в результате применения мидекамицина®, мидекамицина ацетата® вовсе не наблюдаются.

Отдельного внимания заслуживает кларитромицин®, превосходящий другие макролиды по многим показателям. Детям до 12-ти лет данный препарат рекомендовано назначать в виде суспензии.

Макролиды используют при:

  • терапии атипичных микобактериальных инфекций,
  • гиперчувствительности к β-лактамам,
  • заболеваний бактериального генеза (синуситы, отиты, тонзиллиты, бронхиты, инфекции кожи и мягких тканей, акне, хеликобактерная инфекция и т.д.).

Однако макролидный антибиотики должны назначаться только педиатром. Самолечение недопустимо.

Нежелательные лекарственные реакции

Терапия макролидами крайне редко становится причиной анатомо-функциональных изменений, однако возникновение побочных эффектов не исключено.

Аллергия

В ходе научных исследованный, в котором принимало участие около 2 тыс человек, было выявлено, что вероятность анафилактоидных реакций при приёме макролидов минимальна. Случаев возникновения перекрёстной аллергии и вовсе не зафиксировано.  Аллергические реакции проявляется в виде крапивной лихорадки и сыпи. В единичных случаях возможен анафилактический шок.

ЖКТ

Диспепсические явления возникают из-за прокинетического эффекта, свойственного макролидам.  Большинство пациентов отмечают учащённую дефекацию, болевые ощущения в области живота, нарушение вкусовых ощущений, рвоту. У новорождённых  возможно нарушение эвакуации  пищи из желудка в тонкий кишечник.

Сердечно-сосудистая система

Пируэтная желудочковая тахикардия, сердечная аритмия, синдром удлиненного интервала QT – это основные проявления кардиотоксичности данной группы антибиотиков. Усугубляют положение преклонный возраст, заболевания сердца, превышение дозировки, водно-электролитные нарушения.

Структурно-функциональные нарушения печени

Длительный курс лечения, превышение дозировки – это основные причины возникновения гепатоксичности. Макролиды по-разному воздействуют на цитохром – фермент, участвующий в метаболизме чужеродных для организма химических веществ: эритромицин ингибирует его, джозамицин® воздействует на фермент чуть меньше, а азитромицин® и вовсе не оказывает никакого влияния.

ЦНС

Длительный курс лечения, превышение дозировки – это основные причины возникновения гепатоксичности. Макролиды по-разному воздействуют на цитохром – фермент, участвующий в метаболизме чужеродных для организма химических веществ: эритромицин ингибирует его, джозамицин® воздействует на фермент чуть меньше, а азитромицин® и вовсе не оказывает никакого влияния.

Источник: lifetab.ru

препараты макролиды список

Все представители списка препаратов-макролидов – антибактериальные лекарства. В основе их химической структуры – макроциклическое лактонное кольцо. Отсюда – и название группы. Они применяются для борьбы с разными видами бактерий. И благодаря тому, что эти средства достаточно эффективны, медицина применяет их очень активно.

В каких случаях назначаются препараты группы макролидов?

Большое преимущество макролидов в том, что они активны в отношении вредных грамположительных кокков. Антибиотики этой группы могут запросто справиться с пневмококками, пиогенными стрептококками, атипичными микобактериями. Кроме всего прочего, они уничтожают:

  • легионеллы;
  • спирохеты;
  • хламидии;
  • анаэробы (практически все, кроме B. fragilis);
  • листерии;
  • микоплазмы;
  • уреаплазмы;
  • кампилобактеры и некоторые другие вредоносные микроорганизмы.

Исходя из этого списка, были составлены и основные показания к применению препаратов-макролидов. Назначают медикаменты при:

  • стрептококковом тонзилофарингите;
  • остром синусите;
  • коклюше;
  • обострениях хронического бронхита;
  • внебольничной пневмонии (в том числе и атипичной);
  • дифтерии;
  • периостите;
  • сифилисе;
  • хламидиозе;
  • микобактериозе;
  • токсоплазмозе;
  • внерических лимфогранулемах;
  • тяжелых угревых сыпях;
  • периодонтите.

В некоторых случаях макролиды используются не только для лечения, но и в целях профилактики. Так, например, курс этих антибактериальных препаратов поможет предотвратить коклюш у тех, кому пришлось контактировать с зараженными людьми. Антибиотики этой группы также назначаются для санации пациентов, являющихся носителями менингококка. А еще они могут быть хорошей профилактикой ревматизма или эндокардита.

Названия препаратов-антибиотиков группы макролидов

В зависимости от того, сколько атомов углерода находится на лактонном кольце, препараты разделяются на группы 14-, 15- или 16-членных. Помимо того, что эти антибактериальные медикаменты уничтожают болезнетворные микроорганизмы, они также способствуют укреплению иммунитета и могут устранять не слишком активно прогрессирующие воспалительные процессы.

К основным антибиотикам-макролидам относятся такие препараты:

  1. Эритромицин принимать рекомендуется перед едой. В противном случае его биодоступность будет заметно снижена. Несмотря на то что это сильный антибактериальный препарат, при острой необходимости пить его разрешается даже в период беременности и кормления грудью.
  2. Спирамицин активен даже в отношении тех бактерий, которые приспосабливаются к 14- и 15-членным макролидам. Концентрация его в тканях очень высока.
  3. Препарат-макролид, названный Кларитромицином, борется с хеликобактером и атипичными микобактериями.
  4. Терапия Рокситромицином довольно неплохо переносится пациентами.
  5. Азитромицин настолько силен, что принимать его следует раз в сутки.
  6. Популярность Джозамицина объясняется его активностью в отношении большинства резистентных разновидностей стрепто- и стафилококков.

Практически все макролиды из этого перечня препаратов могут быть выписаны при бронхите. Кроме них, для борьбы с бактериями могут применяться:

  • Динабак;
  • Илозон;
  • Азидроп;
  • Азивок;
  • Зимбактар;
  • Вильпрафен;
  • Биноклар;
  • Бензамицин;
  • Азицид;
  • Клабакс;
  • Азитрал;
  • Эспарокси;
  • Брилид;
  • Ровамицин;
  • Криксан;
  • Макропен;
  • Клацид;
  • Рулицин;
  • Сумамед;
  • Хемомицин;
  • Зитноб;
  • макролиды препараты названия

  • Киспар;
  • Суматролид солютаб;
  • Клеримед;
  • Элрокс;
  • Коатер;
  • Зитроцин;
  • Эрифлюид;
  • Экозитрин;
  • Фромилид;
  • Арвицин;
  • АзитРус;
  • Азимицин.

Источник: womanadvice.ru

Общие сведения о макролидах

Антибиотики – это широкий класс средств, полученных синтетическим или натуральным путем, которые способны подавлять жизнедеятельность бактерий в организме человека. Основная направленность механизма их действия заключается именно в уничтожении бактериальных инфекций, однако бывают также антибиотики, эффективные против грибков, вирусов, гельминтов и даже против опухолей.

Список препаратов, которые относятся к антибиотикам, очень широк. Вещества имеют различную структуру и свойства, а также насчитывают несколько поколений. Одним из новейших достижений медицины в области борьбы с бактериальными инфекциями считают открытие макролидных антибиотиков.

препараты

Макролиды – это химические вещества, в большинстве случаев обладающие свойствами антибиотиков. Группа макролидов обладает сложной циклической структурой, которая представляет собой многочленное кольцо с присоединенными углеродными остатками.

Лекарства из этой группы имеют широкий спектр действия – они оказывают преимущественно бактериостатический эффект на грамположительные кокки и внутриклеточные паразитарные микроорганизмы. Механизм действия препаратов этой группы заключается в приостановке синтеза рибосомальных белков, вследствие чего бактерии теряют способность к размножению и уничтожаются естественными механизмами иммунной системы человека.

Макролиды считаются антибиотиками нового поколения. Их применение при условии чувствительности штаммов является предпочтительным, т.к. антибиотики макролиды имеют ряд существенных преимуществ перед остальными средствами:

  • широкий спектр действия, позволяющий использовать один препарат при сочетанных инфекциях;
  • низкая токсичность для организма пациента, благодаря которой препарат можно использовать даже на ослабленных больных;
  • высокие концентрации в тканях, позволяющие подбирать меньшую дозировку для достижения желаемого действия.

Помимо этого, тот факт, что макролиды являются антибиотиками нового поколения, дает преимущество этой группе лекарств, ведь большинство бактериальных штаммов за годы использования старых поколений антибиотиков приобрели к ним устойчивость, тогда как макролиды эффективны в подавляющем большинстве случаев.

Виды препаратов и их эффективность

Все макролиды можно классифицировать на основании различных признаков. Прежде всего, у этой группы веществ есть 3 поколения, и отдельно от них выделяют кетолиды. Все эти группы препаратов различаются строением химической структуры и некоторыми своими свойствами.

Помимо этого, макролидам можно присвоить классификацию по происхождению. Различают лекарства, полученные из натуральных и синтезированных ингредиентов. По длительности действия различают препараты короткого, среднего и длительного эффекта.

Основные мишени борьбы для макролидов – это грамположительные стафилококки и стрептококки. Наиболее распространенные возбудители, против которых назначают макролидный антибиотик – это некоторые штаммы туберкулеза, коклюша, гемофильной инфекции, хламидийная инфекция и т.д.

К дополнительным преимуществам препарата, помимо уже озвученных, можно отнести отсутствие побочных эффектов, оказываемых на систему пищеварения. Всасывание этих веществ из ЖКТ составляет более 75%. Помимо этого, антибиотик группы макролидов способен точечно воздействовать на очаг инфекции, переносясь к нему с транспортом лейкоцитов.

Еще один факт, относящийся к преимуществам макролидной группы – это длительный период полувыведения, позволяющий делать продолжительные паузы между приемом таблеток. Вкупе с хорошей всасываемостью из ЖКТ это делает пероральный вариант употребления средств оптимальным и наиболее удобным для пациента.

Противопоказания и побочные эффекты

В связи с тем, что макролиды являются наименее токсичными из всех групп антибиотиков, противопоказаний и побочных эффектов для них отмечено крайне мало. Для них нетипичны такие распространенные побочные явления, как диарея, анафилактические реакции, фотосенсибилизация и негативное влияние на нервную систему.

антибиотики

Тем не менее, от приема препарата следует воздержаться беременным женщинам, а также матерям в период лактации и детям в возрасте до 6 месяцев. Помимо этого, не рекомендуется употреблять препараты пациентам, у которых имеется недостаточность печени или почек.

При передозировках и случаях бесконтрольного употребления препарата могут возникнуть такие токсические действия, как головная боль, нарушения слуха, тошнота, рвота, диарея. Могут проявиться кожные реакции, такие как зуд или крапивница.

Эритромицин

Эритромицин относится к препаратам, полученным из природных компонентов. Он выпускается в различных лекарственных формах: порошка для инъекций, таблеток, ректальных суппозиторий. В некоторых случаях его использование допустимо даже в случае беременности, но лечение должно проходить под строгим контролем врача. Использование Эритромицина на новорожденных пациентах опасно, т.к. может приводить к развитию аномалии желудочно-кишечного тракта.

Рокситромицин

Рокситромицин – это полусинтетический препарат, выпускаемый в виде таблеток. Имеет более высокий процент биодоступности, который не зависит от поступления пищи в ЖКТ. Кроме того, препарат гораздо дольше сохраняет свою концентрацию в тканях, гораздо лучше переносится пациентами и не имеет взаимодействия с другими антибиотиками, которое могло бы стать причиной токсических или аллергических реакций.

Кларитромицин

Как и предыдущий препарат, относится к полусинтетическим антибиотикам. Может быть введен в организм как перорально, так и при помощи инъекций. Препарат имеет высокую биодоступность и часто используется в борьбе с атипичными инфекциями. Не применяется для лечения беременных и кормящих женщин, а также новорожденных детей.

Назначения к применению Кларитромицина очень широкие – он может быть использован как для лечения инфекций органов дыхания, так и для терапии язв желудка и кишечника, абсцессов и фурункулов кожи, а также хламидийной инфекции. Возможны очень редкие побочные явления, среди которых реакции нервной системы – ночные кошмары, головная боль, головокружение и т.д.

Азитромицин

Азитромицин относится к полусинтетическим азалидам. Самый известный представитель фармацевтического рынка, выпущенный на основе этого препарата – Сумамед. Лекарство выпускается во множестве вариаций фармацевтических форм – таблеток, сиропов, порошков, капсул, а также порошков для инъекций.

Азитромицин считается оптимальным для лечения многих респираторных инфекций, т.к. имеет более высокую биодоступность по сравнению, например, с Эритромицином, в меньшей степени зависит от приемов пищи. Главным преимуществом этого средства является то, что он оказывает некоторый иммуномодулирующий эффект и оказывает защитное действие даже некоторое время спустя после окончания лечения.

Спирамицин

Спирамицин был выделен из природных компонентов (продуктов жизнедеятельности бактериальной культуры). Широко используется в практике отоларингологии, т.к. эффективен в борьбе с устойчивыми формами пневмонии. Помимо этого, эффективен в лечении менингитов, ревматизма, артрита, инфекций мочевыводящих путей.

Может использовать и для лечения беременных женщин, однако грудное вскармлливание на время лечения лучше прекратить. Выпускается в виде пероральных форм, а также порошков для внутривенного вливания. Побочные эффекты при применении препарата регистрировались крайне редко, однако среди отмеченных фигурировали кожные высыпания, тошнота, рвота.

Мидекамицин (Макропен)

Так же, как и предшественник, является веществом природного происхождения. Назначается для борьбы с респираторными инфекциями, инфекциями кожи, а также мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта. Выпускается в виде таблеток, готовых суспензий, а также порошка для их приготовления. Используется для лечения детей от 2 месяцев, хорошо всасывается, быстро и надолго достигает эффективной концентрации.

Телитромицин

Телитромицин – это единственный представитель кетолидов, полученный полусинтетическим методом. Он отличается по своей химической структуре от всех других макролидов. Препарат используется для лечения инфекций верхних дыхательных путей – пневмонии, бронхита, фарингита, тонзиллита и т.д. В связи с тем, что препарат изучен в меньшей степени, его не назначают детям младше 12 лет, беременным и кормящим женщинам.

Помимо этого, Телитромицин противопоказан к приему пациентами с тяжелыми патологиями печени, почек и сердца, а также больным, страдающим от непереносимости галактозы или дефицита лактазы.

Природные антибиотики ряда макролидов

В перечень природных антибиотиков из группы макролидов входят Эритромицин, Мидекамицин и Спирамицин.

Эритромицин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактериостатический эффект, в высоких дозах дает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, гемолитического стрептококка, бруцелл, легионелл, хламидий, риккетсий, трепонем, не действует на кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы.

Показания: дифтерия, бруцеллез, коклюш, скарлатина, дизентерия, гонорея, мочеполовые инфекции беременных, пневмония у детей, неосложненный хламидиоз, инфекции дыхательных путей, лор-органов, желчевыводящих путей, кожи и мягких тканей, юношеские угри. Также этот препарат, входящий в список антибиотиков-макролидов назначают при раневых и ожоговых инфекциях.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, потеря слуха, период лактации, с осторожностью — при почечной и печеночной недостаточности, желтухе и аритмии в анамнезе.

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления, дисбактериоз, снижение слуха, псевдомембранозный энтероколит.

Способ применения: внутрь взрослым и детям старше 14 лет — по 0,25—0,5 г 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 г. Детям от 4 месяцев до 14 лет — по 30—50 мг/кг веса в сутки в 2—4 приема, детям до 3 месяцев — 20—40 мг/кг веса в сутки в 2—4 приема. При детской пневмонии этот антибиотик из группы макролидов применяют по 50 мг/кг веса в сутки в течение не менее 3 недель.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Мидекамицин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактериостатический, а в высоких дозах — бактерицидный эффект. Этот препарат-антибиотик из группы макролидов активен в отношении микоплазм, хламидий, уреаплазм, легионелл, стрептококков, стафилококков, клостридий.

Показания: инфекции дыхательных путей, мочеполовых органов, кожи и мягких тканей, лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, тяжелая печеночная недостаточность, с осторожностью — при беременности и в период лактации.

Побочные действия: диспепсические явления, аллергические реакции.

Способ применения: внутрь до еды взрослым и детям с массой выше 30 кг — по 400 мг 3 раза в день. Детям с весом до 30 кг — по 20—40 мг/кг веса в сутки в 3 приема или 50 мг/кг веса в сутки в 2 приема. Детям младшего возраста целесообразно назначать суспензию. Курс лечения — 7—14 дней.

Форма выпуска: таблетки по 400 мг, порошок для приготовления суспензии с содержанием активного вещества 175 мг в 5 мл.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Спирамицин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия с бактериостатическим эффектом, активен в отношении стрептококков, пневмококков, менингококков, клостридий, хламидий, стафилококков, трепонем, токсоплазмы.

Показания: инфекции нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей, костей и суставов, мочевыводящих путей, гинекологические и венерические инфекции, токсоплазмоз (в том числе и у беременных). Также данный препарат из группы антибиотиков-макролидов назначается при дифтерийном бактерионосительстве.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Побочные действия: диспепсические явления, аллергические реакции.

Способ применения: внутрь взрослым — по 6—9 млн ME в сутки в 2—3 приема, детям при весе свыше 20 кг — 1,5 млн ME на 10 кг веса, при весе от 10 до 20 кг — по 0,75 млн ME 2— 4 раза в сутки, до 10 кг — по 0,375 млн ME 2—4 раза в сутки.

Внутривенно препарат назначается только взрослым по 1,5—3 млн ME 3 раза в сутки.

Содержимое флакона растворяется в 4 мл воды для инъекции и вводится в 100 мл 5%-ного раствора глюкозы капельно медленно в течение 1 ч.

Условия отпуска из аптек: антибиотик под названием Спирамицин из группы макролидов отпускается по рецепту врача.

Форма выпуска: таблетки по 1,5 и 3 млн ME, порошок для приготовления инъекционного раствора по 1,5 млн ME.

Далее представлен перечень полусинтетических антибиотиков-макролидов и их описание.

Группа лекарственных средств

Антибиотики группы макролидов по своему химическому составу являются политекидами. Это поликарбонильные вещества, представляющие собой продукты обмены жизнедеятельности растительных, грибковых и животных клеток. Современная фармация располагает десятком препаратов ряда макролидов. Родоначальником всей группы антибактериальных препаратов является Эритромицин, а сами лекарственные средства отличаются по количеству атомов углерода, входящего в их состав.

Классификация макролидов выглядит следующим образом:

  • 14 атомов углерода включают в себя такие средства, как Эритромицин, Кдаритромицин, Олеандомицин.
  • 15 атомов карбона входят в состав Азитромицина.
  • 16 атомов углерода в составе характерны для таких антибиотиков, как Джозамицин, Рокситромицин.
  • 23 – в состав входит лекарственный препарат Такролимус, относящийся одновременно к антибактериальным средствам и иммунодепрессантам.

Группа макролидов включает в себя природные и полусинтетические медпрепараты с широким спектром действия. По поколениям макролиды разделяются на первое, второе и третье, также называемое азалидами.

Механизм действия

Макролиды: препараты, список названий и показаний к применению

Лекарственные средства из группы антибиотиков макролиды, оказывают бактериостатическое, т. е. угнетают рост микроорганизмов, а также бактерицидное действие. Антибактериальный эффект достигается путем влияния действующего вещества на рибосомы микробных клеток, что приводит к нарушению образования белков. В большой концентрации средства приводят к гибели пневмококков, стрептококков, а также бактерий, вызывающих коклюш и дифтерию.

Помимо этого, препараты макролидов оказывают противовоспалительное и иммуномодулирующее действие, что позволяет ускорить процесс выздоровления от инфекционных заболеваний как у взрослых, так и у детей.

При приеме данных медикаментов, концентрация антибиотиков в мягких тканях превышает их содержание в крови, что позволяет отнести данные средства к тканевым препаратам. Это связано с тем, что макролиды способны проникать внутрь клеток.

Эффективность антибиотиков

Макролиды: препараты, список названий и показаний к применению

Макролидов группа антибиотиков относится к средствам с широким спектром воздействия. Данные препараты применяются против заболеваний, вызванных грамположительными микроорганизмами — S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus кроме метицилин-резистентного штамма. Несмотря на возрастание случаев устойчивости бактерий к препаратам, 16-членные антибиотики сохраняют свою активность по отношению к большинству пневмококков и стрептококков.

Список микроорганизмов, на которые действуют макролиды, включает в себя:

  • Возбудителей коклюша.
  • Бактерий, вызывающих дифтерию.
  • Легионеллезную палочку.
  • Моракселл.
  • Листерий.
  • Хламидий.
  • Микоплазм.
  • Уреаплазм.
  • Анаэробных микроорганизмов.

Подгруппа антибиотиков азалиды (Азитромицин), эффективны для устранения гемофильной палочк. Кларитромицин, Эритромицин входят в состав комплексной антибиотикотерапии, использующейся для эрадикации Helicobacter pylori. Азитромицин и рокситромицин активны против некоторых простейших микроорганизмов — трихомонад, криптоспоридий.

Спектр применения

Макролиды: препараты, список названий и показаний к применению

Макролиды антибиотики – препараты широкого спектра действия. Эффективны при лечении острых и хронических воспалительных заболеваний дыхательных путей, ЛОР-органов и кожи.

Показания к применению:

  • Бронхит.
  • Воспаление легких.
  • Синуситы.
  • Периодонтит.
  • Эндокардит.
  • Гастроэнтерит.
  • Эрадикация хеликобактер пилори.
  • В составе комплексной терапии при лечении инфекций, передающихся половым путем — трихомониаз, хламидиоз, уреаплазмоз.
  • При тяжелых формах угревой сыпи, фурункелузе чаще всего используется Эритромицин и мази на его основе.

Наиболее широко препараты используются для лечения заболеваний ЛОР-органов. Средства макролиды применяются с целью лечения тонзиллита, тонзиллофарингита, отита, воспалений придаточных пазух носа (гаймориты, фронтиты, полисинуситы).

Преимущества макролидов

Специалисты наиболее часто отдают предпочтения этой группе антибактериальных препаратов для проведения терапии взрослых и детей. Это связано с:

  1. Развитием устойчивости бактерий ко многим другим препаратам.
  2. Сенсибилизацией к пенициллинам. У пациентов с инфекционными болезнями на фоне аллергического ринита, бронхита или астмы, препараты группы пенициллинов не используются во избежание развития аллергических реакций.
  3. Противовоспалительными и иммуномодулирующими свойствами лекарств.
  4. Эффективностью против атипичных микроорганизмов.
  5. Хорошим результатом при лечении хронических заболеваний ЛОР-органов и дыхательных путей, при которых патогенные бактерии «прячутся» под специфическими пленками, защищающими их от других антибактериальных препаратов. Для этого необходимо применять антибиотики вместе с муколитическими средствами.

Также макролиды заслужили популярность благодаря хорошей переносимости, малому количеству побочных эффектов и доступности.

Противопоказания к применению

Макролиды: препараты, список названий и показаний к применению

Макролиды — современные малотоксичные антибиотики, которые широко применяются как для взрослых так и для лечения детей, поскольку практически не обладают противопоказаниями к использованию. Однако, есть ряд случаев, при которых лечение данными препаратами проводить нельзя:

  • Не рекомендуется использование макролидов при беременности и в период лактации.
  • Для лечения детей в возрасте до 6 месяцев.
  • Нельзя назначать антибиотик в случае индивидуальной непереносимости действующего вещества или вспомогательных компонентов средства.

Необходимость лечения антибактериальным препаратом, дозировку, кратность и длительность приема, должен определять только лечащий врач после тщательного обследования и установления правильного диагноза.

Побочные эффекты

При лечении макролидами, как и при приеме любых лекарственных средств, могут проявляться побочные реакции. Наиболее распространенные побочные эффекты макролиды оказывают следующие:

  • Слабость, повышенная утомляемость.
  • Сонливость.
  • Тошнота.
  • Рвота.
  • Тяжесть и боли в области живота.
  • Диарея.
  • Головные боли.
  • Аллергическая сыпь.
  • Крапивница.
  • Отек Квинке и анафилактический шок в случае индивидуальной непереносимости препаратов.

С целью уменьшения побочных эффектов, рекомендуется строго соблюдать дозировку не превышая её, принимать антибиотики в одно и то же время, а также дополнительно применять препараты, восстанавливающие нормальную микрофлору кишечника.

Характеристика

Макролиды принадлежат классу поликетидов – естественных продуктов метаболизма растительных клеток, бактерий, грибов, клеток животных. Антибиотики группы макролидов проявляют преимущественно бактериостатическое действие, подавляют рост:

  • внеклеточных паразитических микроорганизмов;
    • грамположительных кокков – все виды макролидов;
    • грамотрицательных – только азитромицин и кларитромицин;
    • аэробных фузобактерий – при снижении иммунитета они вызывают гангренозные процессы в миндалинах, полости рта;
  • внутриклеточных паразитов – хламидий, микоплазм, легионеллы, кампилобактерии.

Макролиды обладают низкой токсичностью по сравнению с другими группами антибактериальных препаратов, проявляют противовоспалительные свойства.

При высоких концентрациях некоторые антибиотики из списка макролидов оказывают бактерицидный эффект. Они способны убивать пневмококки, возбудителей дифтерии, коклюша.

Антибиотики данной группы обладают постантибиотическим эффектом, который проявляется угнетением жизнедеятельности стафилококков, стрептококков, H. influenzae и после прекращения поступления лекарства в организм.

Устойчивость к антибиотикам

К макролидам практически не развивается устойчивости, что позволяет использовать их в качестве средств лечения второй и третьей линии при аллергии к пенициллинам. Случаи резистентности к антибиотикам этой группы не носят массового характера.

Отмечаются в редких случаях устойчивость в отношении кампилобактер, вызывающих кишечное расстройство, провоцирующее гастроэнтерит.

Причиной появления устойчивости к макролидам, по данным ВОЗ, может стать широкое необоснованное применение лекарственных средств в ветеринарной практике.

Как действуют макролиды

Антибиотики группы макролидов блокируют продукцию белка на рибосомах микробов. Нарушение образования белков тормозит размножение патогенных микроорганизмов, но не уничтожает их.

Подобный эффект действия называется бактериостатическим. Для осуществления бактериостатического действия лекарство должно накапливаться в крови в высоких концентрациях.

Основная особенность макролидов, отличающая их от других групп антибиотиков – это способность создавать в тканях концентрации, в несколько раз превышающие содержание данного средства в крови.

Макролиды влияют на форменные элементы крови, действуют на иммунную систему. В высоких концентрациях антибиотики накапливаются в клетках крови, легочной ткани. Так, в нейтрофилах концентрация макролидов превышает содержание в крови в 40 раз, а в макрофагах легочных альвеол – в 240 раз.

Влияние на иммунитет

Макролиды повышают активность иммунной системы, усиливая фагоцитоз – свойство иммунных клеток захватывать и поглощать патогенные микроорганизмы. Мидекамицина ацетат усиливает активность лимфоцитов Т-киллеров.

Антибиотик группы макролидов КларитромицинКларитромицин, азитромицин, джозамицин нормализуют количество лимфоцитов Т-хелперов в крови. Это ведет к уменьшению отеков и имеет особенное значение при лечении ЛОР-заболеваний и респираторных инфекций нижних дыхательных путей у детей раннего возраста.

Кларитромицин включает в воспалительный процесс неактивированные лейкоциты, что усиливает противоинфекционную защиту.

Азитромицин - группа антибиотиков макролидыАзитромицин активизирует ранний ответ иммунной системы, повышая активность макрофагов. А в поздней фазе заболевания азитромицин понижает активность иммунного ответа, стимулируя апоптоз (запрограммированную клеточную гибель) нейтрофилов, что ведет к снижению численности данной популяции и нормализует формулу крови.

При назначении макролидов не требуется дополнительного приема иммуномодуляторов, так как антибиотики данной группы проявляют иммуномодулирующие свойства.

Исключением из списка макролидов является средство с названием такролимус. Это лекарственное средство проявляет иммунодепрессивные свойства и используется в трансплантологии для предупреждения отторжения трансплантата.

Классификация

Основой классификации макролидов служат особенности строения молекулы. Центральная часть молекулы, определяющая антибактериальные свойства соединения, представлена лактонным кольцом.

По количеству углеродных звеньев в составе кольца, различают макролиды:

  • 14-ичленные;
    • естественные — эритромицин, олеандомицин;
    • полусинтетические – кларитромицин, рокситромицин;
  • 15-ичленные (азалиды) – полусинтетический азитромицин;
  • 16-членные;
    • природные — спирамицин, джозамицин, мидекамицин;
    • полусинтетические – мидекамицина ацетат;
  • 23-членные – такролимус.

К макролидам последнего поколения относится группа азалидов. 23-членный макролид проявляет свойства не только противобактериальные, но и является иммунодепрессантом. Такролимус входит в список жизненно важных лекарств РФ, как иммунодепрессант.

Показания

Антибактериальные средства группы макролидов назначаются при заболеваниях:

  • вызванных стрептококками – тонзиллите, фарингите, ринофарингите, отите, тонзиллофарингите, скарлатине, роже;
  • респираторных инфекциях, вызванных хламидиями, микоплазмами, стрептококками, пневмококками – пневмонии, хроническом бронхите;
  • урогенитальных инфекциях;
  • кожных поражениях – фурункулезе, фолликулезе;
  • коклюше;
  • дифтерии;
  • легионеллезе;
  • боррелиозе (болезни Лайма);
  • кампилобактериозе;
  • инфекциях полости рта – периостите, периодонтите;
  • тяжелой форме акне.

Список названий болезней, против которых эффективно действуют макролиды, дополняется заболеваниями, передающимися половым путем, такими как сифилис, хламидиоз. В качестве профилактики антибиотики из списка макролидов назначаются в случае:

  • хронического бронхита;
  • ревматизма;
  • эндокардита.

Их используют при непереносимости бета-лактамных антибиотиков, как препараты второй линии, против урогенитальных инфекций, третьей линии для лечения острых синуситов.

Низкая токсичность позволяет широко применять средства из списка макролидов для лечения детей. А из лекарственных средств, способных бороться с внутриклеточными паразитами, в детской практике допускается применять только антибиотики этой группы.

Назначение препаратов при беременности

Макролиды под контролем врача допускаются для лечения от инфекционных заболеваний при беременности, так как они не оказывают тератогенного действия. Хотя влияние препаратов не до конца изучено, антибиотики данной группы считаются наиболее безопасными лекарствами для беременных женщин при респираторных, урогенитальных инфекциях.

Абсолютная безопасность для беременных доказана в отношении кларитромицина. Не зафиксировано негативных последствий для женщин и плода после приема джозамицина, эритромицина, азитромицина, спирамицина.

Макролиды способны переходить в грудное молоко, но данных о негативном влиянии лекарства на ребенка не установлено. Антибактериальные препараты данного ряда считаются безопасными для матери и ребенка и при беременности на любом сроке, и при кормлении грудным молоком.

Побочные эффекты

Несоблюдение дозировки, нарушение схемы приема лекарственных средств способно вызвать побочные эффекты, проявляющиеся:

  • головной болью;
  • сонливостью;
  • тошнотой;
  • искажением вкусовых ощущений;
  • снижением слуха;
  • нарушением стула;
  • нарушением сердечного ритма;
  • аллергией – крапивницей, анафилаксией, отеком Квинке.

Аллергическая реакция, как было выявлено в рандомизированных исследованиях, встречается при лечении антибиотиками из списка макролидов, чрезвычайно редко, а случаев перекрестной аллергии не выявлено.

Частота побочных реакций повышается:

  • у детей раннего возраста – со стороны пищеварительного тракта, проявляется болью в животе, рвотой, у новорожденных возможен пилоростеноз – сужение отдела желудка, затрудняющее прохождение пищи;
  • у пожилых людей – со стороны сердца и кровеносных сосудов – проявляется удлинением интервала QT, пируэтной желудочковой тахикардией.

Различно действуют препараты на цитохром P450, функции которого состоят в окислении промежуточных продуктов обмена, а также поступающих с кровью лекарств, токсинов, канцерогенов. Блокирование цитохрома P450 приводит к поражению печени.

Подавляет цитохром P450 эритромицин. Не оказывает негативного влияния на P450 азитромицин.

Противопоказания

Для всех антибиотиков группы противопоказаниями служат:

  • печеночная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость.

Запрет на использование антибиотиков этой группы при тяжелых поражениях печени объясняется тем, что макролиды метаболизируют в печени, и выводятся преимущественно с желчью.

Запрещены взаимодействия макролидов с некоторыми лекарствами. Так, применение эритромицина в сочетании с ловастатином способно вызвать:

  • миопатию — поражение мышц, сопровождающееся слабостью, мышечной дистрофией;
  • рабдомиолиз – разрушение, некроз мышц.

Одновременный прием эритромицина, кларитромицина с антикоагулянтом Варфарином повышает риск кровотечений. Прием гормонального препарата метилпреднизолона с эритромицином продляет время действия гормонального средства. Это нужно учитывать, чтобы не вызвать передозировки.

Особенности применения

Макролиды выпускают в виде таблеток, капсул, сиропа для приема внутрь, порошка для инъекций, кремов, мазей для наружного применения.

Антибиотики в таблетках принимают за час до еды, хорошо запивая водой, или через два часа после еды. Употребление спирамицина, кларитромицина, джозамицина не зависит от приема пищи. Мази, содержащие антибиотики, наносят тонким слоем, соблюдая инструкцию.

Список 14-и членных макролидов

В группу входят лекарства, в основе которых действующие вещества:

  • эритромицин – Эритромицина фосфат, Эритромицин-ЛекТ, Эритромицина таблетки в кишечнорастворимой оболочке;
  • олеандомицин – Олеандоцин, Олеандомицин фосфорный;
  • кларитромицин – Фромилид, Клабакс, Клацид, Кларитромицин Зентива;
  • рокситромицин – Рокситромицин Сандос, Рулид, Эспарокси.

Первый антибиотик из списка препаратов группы макролидов был получен в 1952 году из лучистого грибка Streptomyces erythreus, ему было дано название «Эритромицин». На основе данного соединения создан длинный перечень препаратов, широко применяющийся в практике.

В список лекарств на основе эритромицина входят лекарства с названиями Эрмицед, Эритрон, Зинерит, Грюнамицин и др.

Часто назначаются для лечения ЛОР-заболеваний, инфекций желчного пузыря, трофических язв на коже таблетки Эритромицина в кишечнорастворимой пленке. Для лечения кожных гнойничковых заболеваний используют Эритромициновую мазь. Ее можно применять и для лечения инфекции конъюнктивы глаз.

Кларитромицин отличается повышенной активностью к атипичным бактериям, вызывающим осложнения у больных СПИДом, эффективен против золотистого стафилококка. Препараты с кларитромицином используют в сочетании с неомицином для эрадикация (уничтожение) бактерии Helicobacter pylori в желудке.

Источник: zdorovo.live


Leave a Comment

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.