Пенициллин рлс


  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Побочные реакции

Состав

действующее вещество: benzylpenicillin sodium;

1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли 1000000 МО.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз. Код АТХ J01C E01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Пенициллин G натриевая соль является водорастворимым бензилпенициллином, который оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы путем подавления биосинтеза клеточной стенки за счет блокады пеницилинзвязуючих белков.

Резистентность Устойчивость к пенициллину может наблюдаться в следующих случаях:


  • инактивация бета-лактамаз: бензилпеницилин чувствителен к бета-лактамазы и поэтому неактивен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазу (например, стафилококков или гонококков)
  • снижение сродства пенициллинсвязывающих белков к пенициллину: приобретенная резистентность к пневмококков и нескольких других стрептококков к пенициллину обусловлена изменениями существующих пенициллинсвязывающих белков в результате мутации. Однако, формирование дополнительных пенициллинсвязывающих белков с уменьшенной сродством к пенициллину является результатом резистентности в метициллин (оксациллин) резистентных стафилококков;
  • у грамотрицательных бактерий недостаточное проникновение пенициллина через наружную клеточную стенку может привести к недостаточному торможения пенициллинсвязывающих белков;
  • бензилпенициллин может активно транспортироваться из клетки с помощью ефлюксних насосов
  • бензилпенициллин частично или полностью кросс-резистентный к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

контрольные точки

Тестирование бензилпенициллина выполняется с использованием стандартной серии разведений. Результаты оцениваются на основе контрольных точек для бензилпенициллина. Следующие минимальные ингибирующие концентрации были установлены для восприимчивых и устойчивых микробов:





Информация о резистентности возбудителей

благоприятные виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (Group C & G streptococci)


Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Другие микроорганизмы: Treponema pallidum.

Виды, в которых приобретенная резистентность может стать проблемой при лечении

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae.

Естественно устойчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: все Enterobacteriaceae species, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Фармакокинетика.


всасывания

Бензилпеницилин НЕ кислотостойкий, поэтому вводится только парентерально. Щелочные соли бензилпенициллина быстро и полностью всасываются после инъекции. Максимальные уровни в плазме крови 150-200 МЕ / мл достигается через 15-30 минут после введения 10 млн МЕ. После кратковременных инфузий (30 минут) уровне могут достигать максимума в 500 МЕ / мл. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 55% общей дозы.

распределение

После применения пенициллина в высоких дозах терапевтические концентрации достигаются также в труднодоступные тканях, таких как клапаны сердца, кости и ликвор. Бензилпенициллин проникает через плаценту. 10-30% от концентрации в плазме крови матери обнаруживаются в крови плода. Высокие концентрации также достигаются в амниотической жидкости. С другой стороны, проникновение в грудное молоко является низким. Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л / кг у детей около 0,75 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 55%.

Метаболизм и выведение

Выводится в основном (50-80%) в виде неизмененного вещества через почки (85-95%) и в меньшей степени в активной форме с желчью (около 5%). Полувыведения составляет около 30 минут у взрослых со здоровыми почками.

Кинетика особых групп пациентов

Больные диабетом: вероятно замедленное всасывание из внутримышечного депо.

Недоношенные и новорожденные младенцы: поскольку функции почек и печени у недоношенных детей и младенцев еще неразвитые, период полувыведения из сыворотки крови составляет примерно 3:00 (и больше). Поэтому интервал между приемом доз должно быть не менее 8-12 часов (в зависимости от степени зрелости органа).


Пациенты пожилого возраста вывода может быть замедлено, дозировку необходимо скорректировать в соответствии с почечной функции в каждом отдельном случае.

Для увеличения интервала между дозами препарат можно комбинировать с препаратами пенициллина, образующие депо.

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные пеницилинчутливимы микроорганизмами: сепсис, раневые инфекции и инфекции кожи, дифтерия (как дополнение к антитоксина), пневмония, эмпиема, эризипелоид, перикардит, бактериальный эндокардит, медиастенит, перитонит, менингит, абсцессы мозга, артрит, остеомиелит, инфекции половых путей , вызванные фузобактерии, а также при специфических инфекциях: сибирская язва; инфекции, вызванные клостридиями, включая столбняк, листериоз, пастереллез; лихорадку, вызванную укусами крыс; фузоспирохетоз, актиномикоз; лечение осложнений, вызванных гонореей и сифилисом, боррелиоз Лайма после первой стадии заболевания.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам), следует принимать во внимание возможность перекрестной аллергии. Новорожденные, матери которых имеют повышенную чувствительность к антибиотикам группы пенициллина. Эпилепсия (при интралюмбальном введении). Тяжелые аллергические реакции и бронхиальная астма в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий


Одновременное введение пенициллина не рекомендуется с бактериостатическими антибиотиками, поскольку пенициллины действуют на пролиферирующие микробы.

Смешанные инъекции или инфузии во избежание нежелательных химических реакций, введение смешанной инъекции или инфузии или добавок с растворами, содержащими углеводы, такие как глюкоза, следует избегать.

Комбинация с другими антибиотиками целесообразна только тогда, когда можно ожидать синергического действия или любого дополнительного эффекта. Отдельные компоненты терапевтической комбинации следует назначать в полной дозе (доза более токсичного компонента может быть уменьшена, если показано синергическое действие). К бактерицидных антибиотиков, применяемых в комбинации с препаратом, принадлежат изоксазолилпеницилины, например, флуклоксацилин и другие бета-лактамные антибиотики узкого спектра действия, аминопенициллин, аминогликозиды. Их следует вводить путем медленной в / в инъекции до введения бензилпенициллина. Если возможно, аминогликозиды следует вводить в / м отдельно. 

Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпенициллина с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах).


Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего возрастает риск развития его токсического действия путем воздействия на канальцевую секрецию почек.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожные высыпания).

Применение бензилпенициллина может в отдельных случаях привести к снижению эффективности пероральных контрацептивов.

Препарат несовместим с ионами металлов, особенно меди, ртути, цинка и цинковых соединений, которые могут входить в состав резиновых пробок инфузионных флаконов. Вещества с окислительными и восстановительными свойствами, спирт, глицерин, макрогол и другие гидроксильные соединения могут также инактивировать его. В слабощелочных растворах препарат быстро инактивируется цистеином и другими аминотиолов соединениями. Симпатомиметические амины также несовместимы с бензилпенициллином.

Препарат не следует применять в растворе глюкозы. Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромицином, тетрациклином, сульфаниламидами. 

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности. Одновременное применение метотрексата и бензилпенициллина следует избегать, если это возможно. Если сопутствующее использование является неизбежным, следует снизить дозу метотрексата и контролировать уровень метотрексата в сыворотке крови. Требуется надзор на предмет возможных дополнительных побочных реакций, в том числе лейкопении, тромбоцитопении и нагноения кожи.

При одновременном введении бензилпенициллина с противовоспалительными, противоревматическими или жаропонижающими лекарственными средствами (особенно индометацин, фенилбутазон, салицилаты в высоких дозах) следует отметить, что экскреция конкурентно подавляется, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке крови и удлинение периода полувыведения.

При применении пенициллина вместе с аценокумарол или варфарином следует тщательно контролировать протромбиновое время или другие соответствующие параметры коагуляции. Кроме того, может потребоваться корректировка пероральной дозы антикоагулянта.

Влияние на показатели лабораторных исследований

  • Положительный прямой тест Кумбса часто развивается (≥ 1% до <10%) у пациентов, получающих 10000000 МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллину или более в сутки. После отмены пенициллина, тест может оставаться положительным в течение от 6 до 8 недель
  • определения белка в моче с использованием методов осаждения (сульфосалициловой кислоты, трихлоруксусной кислоты), метод Фолина-Чокальтеу-Лоури или метод Биурета может привести к ложно-положительных результатов. Поэтому следует соблюдать осторожность при интерпретации результатов таких тестов у больных, получающих пенициллин. На определение белка с помощью теста полоски пенициллин не влияет;
  • в равной степени, определение мочевой кислоты с использованием нингидрану может привести к ложно-положительных результатов;
  • пенициллины связываются с альбумином. В методах электрофореза для определения альбумина, может быть ошибочное псевдобисальбунемия;
  • во время терапии пенициллином неферментативное определения глюкозы в моче может оказаться ложно-положительным. Ферментные тесты глюкозы в моче следует применять больным, принимающим пенициллин, поскольку на них не влияет данное взаимодействие;
  • при определении 17-кетостероидов (с использованием реакции Циммермана) в моче может отмечаться увеличение их значения.

Особенности применения

Перед началом лечения необходимо сделать предварительный тест на возможность возникновения реакции гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины. У больных с гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдались у больных, находившихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом необходимо прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может потребоваться лечение симптомов анафилактической реакции, например немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

С особой осторожностью следует применять препарат следующим пациентам:

  • аллергический диатез (крапивница или сенная лихорадка) или астма (повышенный риск развития реакций гиперчувствительности)
  • тяжелые сердечные заболевания или тяжелые электролитные нарушения любого другого происхождения (внимание: следует обратить на потребление электролита в этой группе пациентов, особенно потребление калия)
  • почечная недостаточность
  • поражения печени
  • эпилепсия, отек головного мозга или менингит (повышенный риск развития судорог, особенно при введении высоких доз (> 20 МЕ млн) пенициллина;
  • существующий мононуклеоз (повышенный риск развития кожной сыпи)
  • при лечении сопутствующих инфекций у больных с острым лимфолейкозом (повышенный риск кожных реакций)
  • дерматомикозы (параалергични реакции возможны, поскольку там возможна общая антигенность между пенициллинами и продуктами метаболизма дерматофитами).

В редких случаях сообщалось о продлении ПВ у пациентов, получающих пенициллины. Соответствующий мониторинг следует проводить для больных, принимающих антикоагулянты. Может потребоваться регулирования дозы антикоагулянтом.

Следует иметь в виду, что у больных диабетом может быть снижено всасывание действующего вещества с внутримышечных депо. 

При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и в течение 4 месяцев после ее завершения необходимо провести серологические исследования.

Длительное применение препарата может привести к развитию колонизации стойких микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile ), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, угнетающих перистальтику, противопоказано.

При лечении боррелиоза Лайма или сифилиса реакция Яриша-Герксгеймера может быть результатом бактерицидного действия пенициллина на патогены, характеризующаяся лихорадкой, ознобом, общим и очаговыми симптомами (в основном от 2 до 12:00 после первичной дозы). Пациенты должны быть проинформированы, что это обычно преходящие осложнения антибактериальной терапии.

Для подавления или облегчения реакции Яриша-Герксгеймера при первом применении препарата вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент. У больных сифилисом в стадии, проявляется поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша-Герксгеймера можно предотвратить путем применения преднизолона по 50 мг в сутки или эквивалентного стероида течение 1-2 недель.

Для больных тяжелой пневмонией, эмпиема, сепсис, менингит или перитонит, которые требуют более высоких сывороточных уровней пенициллина, необходимое лечение водорастворимыми щелочными солями бензилпенициллина.

Если неврологические поражения не могут быть исключены у больных с врожденным сифилисом, необходимо использовать лекарственные формы пенициллина, достигают наивысшей концентрации в спинномозговой жидкости.

При введении препарата младенцам возможно развитие серьезных местных реакций, поэтому предпочтение следует отдавать внутривенному введению. 

При в / в введении препарата в высоких дозах (более 10 млн МЕ / сут) места введения следует менять каждые 2 дня, чтобы предотвратить развитие суперинфекции и тромбофлебита.

Из-за возможных электролитные нарушения бензилпенициллин следует вводить медленно и не более 10 млн МЕ в связи с возможностью эпилептических приступов при введении более 20 млн МЕ.

Пациентам, принимающим препарат в высоких дозах более 5 дней, следует контролировать электролитный баланс, формулу крови и функцию почек.

При тяжелых расстройствах функции почек большие дозы пенициллина могут вызвать церебральные нарушения, судороги, ком.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата младенцам, пациентам с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушениями функции почек и печени.

Свежеприготовленные растворы для инъекций или инфузий необходимо использовать немедленно. Даже при хранении в холодильнике водные растворы натриевой соли бензилпенициллина распадаются к образованию продуктов распада и метаболитов.

1 млн МЕ (= примерно 0,6 г) бензилпенициллина содержит 1,68 ммоль натрия 10 млн МЕ эквивалентно 100 мл изотонического солевого раствора натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме крови плода через 1-2 часа после введения соответствует концентрации в сыворотке крови матери. Имеющиеся данные по применению препарата в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод / новорожденного. Препарат можно применять в период беременности после тщательной оценки соотношения польза / риск.  

Бензилпенициллин проникает в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

У младенцев, которые находятся на частичном искусственном вскармливании, грудное скармливание нужно прекратить, если мать принимает бензилпенициллин. Восстановление грудного кормления возможно через 24 часа после прекращения лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Негативного влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не наблюдалось.

Способ применения и дозы

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость. 

Для приготовления раствора используют только воду для инъекций.

Для недоношенных и новорожденных детей (до 2-х недель) интервал дозы должен быть не менее 12:00.

Дозирование при нарушении функции почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек разовые дозы и интервалы между ними должны быть установлены в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Взрослые и подростки

Младенцы в возрасте от 1 месяца и дети до 12 лет

Если функция почек нарушена от умеренного до серьезного степени (скорость клубочковой фильтрации = 10-50 мл / мин / 1,73 м 2 ), нормальную дозу вводить каждые 8-12 часов. В очень тяжелых случаях нарушения функции почек или почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации 2 ), нормальную дозу вводить через каждые 12:00.

Недоношенные и новорожденные дети (в возрасте до 4-х недель)

Не применять для недоношенных и новорожденных детей с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени Снижение дозы не требуется при условии, что функция почек не нарушена.

Специальные рекомендации по дозировке:

  • при стрептококковых инфекциях с целью предотвращения осложнений следует применять препарат менее 10 дней
  • бактериальный эндокардит взрослым назначать 10-80 млн МЕ / сут в комбинации с аминогликозидами;
  • менингит суточные дозы не следует превышать 20-30 млн МЕ для взрослых и 12 млн МЕ для детей, чтобы предотвратить судороги и реакции Яриша-Герксгеймера. При тяжелых клинических состояниях первую дозу следует растянуть во времени, начиная с ¼ индивидуально предназначенной разовой дозы, и вводить медленно, внимательно наблюдая за пациентом;
  • отравления бледной поганкой: обычная доза 0,5-10 млн МЕ / кг / сут;
  • боррелиоз Лайма: 20-30 млн МЕ в сутки взрослым и 0500000 МЕ / кг / сут детям, разделенные на 2-3 дозы в течение 14 дней.

Препарат можно применять:

  • внутриплевральное в дозах до 0200000 МЕ (5000 МЕ / мл растворителя)
  • внутрисуставно в дозах до 0100000 МЕ (25000 МЕ / мл растворителя)
  • интралюмбально в дозах не более 10 000-20 000 МЕ для взрослых и 8000 МЕ для детей 6-12 лет, 5000 МЕ детей 1-6 лет и 2500 МЕ новорожденным (1-23 месяца).

Стерильный раствор (концентрация не выше 1000 МЕ / мл растворителя) подогреть до температуры тела и вводить медленно (1 мл / мин) после удаления соответствующего количества спинномозговой жидкости. При интралюмбальном введении доза является дополнением к системному лечения, поэтому суточную дозу бензилпенициллина для системного введения (внутривенно или внутримышечно) необходимо соответственно уменьшить. 

способ применения

Препарат вводить (в / в) в виде инъекций или кратковременных инфузий и внутримышечно (в / м).

Для приготовления раствора для в / в инъекций растворить в 10 мл воды для инъекций не более 10 млн МЕ бензилпенициллина.

При в / м введении общий объем вводимой жидкости не должна превышать 5 мл на одно место инъекции. При повторных инъекциях места введения препарата следует менять. Высшие дозы вводить в / в капельно. У детей могут возникнуть тяжелые местные реакции при введении, поэтому желательно викоростовуваты внутривенный способ введения.

Для приготовления инфузионного раствора 10-20 млн МЕ бензилпенициллина растворить соответственно в 100 или 200 мл воды для инъекций при указанных соотношениях получают раствор, близкий к изотонического.

Не рекомендуется использовать раствор Рингера, лактат или другие растворы, которые содержат натрий, чтобы предотвратить развитие электролитного дисбаланса. Инфузию проводить в течение 15-30 минут.

Внимание: церебральные приступы могут возникнуть при быстром введении.

Обычная продолжительность лечения составляет 10 — 14 дней для большинства показаний. Однако продолжительность лечения должна быть скорректирована в соответствии с тяжестью инфекции, чувствительности возбудителя, клинического и бактериологического статуса пациента. Лечение следует продолжать еще в течение 2-3 дней после исчезновения основных смптомы заболевания. 

Дети.

Назначать детям от рождения. С особой осторожностью следует применять препарат детям в возрасте до 2 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки в значительной мере соответствуют характеру побочных эффектов. Возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Возможна повышенная нервно-мышечная возбудимость или склонность к церебральным судом.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение включает гемодиализ, промывание желудка и симптоматическую терапию; особое внимание следует уделять водно-электролитного баланса.

Побочные реакции

Критерии оценки частоты развития побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редкие (≥ 1/10000, < 1/1000), редкие (<1/10000), в том числе отдельные сообщения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Кроме того, возможны гемолитическая анемия, нарушения свертывания крови и положительный результат при проведении теста Кумбса. Сообщалось о продлении времени кровотечения и протромбинового времени.

Со стороны иммунной системы: единичные — аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит, лихорадка, боль в суставах, анафилактические или анафилактоидные реакции (астма, тромбоцитопеническая пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта) . Параалергични реакции могут возникать у пациентов с дерматомикозами, поскольку могут быть следствием антигенности между пенициллином и продуктами метаболизма дерматофитов. Сообщалось о сывороточную болезнь, реакцию Яриша-Герксгеймера в сочетании с спирохетною инфекцией (сифил

Источник: www.medcentre24.ru

История открытия

История открытия антибактериальных средств пенициллинового ряда берет свое начало еще с 30-х годов 20 века, когда ученый Александр Флеминг, изучавший бактериальные инфекции, случайно выявил область, в которой не росли бактерии. Как показали дополнительные изыскания, таким местом в чаше, послужила плесень, что обычно покрывает несвежий хлеб.

Как оказалось, это вещество с легкостью убивало стафилококки. После дополнительных исследований, ученый смог выделить пенициллин в чистом виде, ставшим первым антибактериальным средством.

Принцип действия этого вещества, таков: во время деления клеток бактерии, для восстановления собственной нарушенной оболочки, эти вещества применяют элементы под названием пептидогликаны. Пенициллин же не позволяет образовываться этому веществу, из-за чего бактерии теряют способность не только к размножению, но и к дальнейшему развитию, и уничтожаются.

Однако не все шло гладко, через некоторое время, бактериальные клетки начали активную выработку фермента, под названием бета-лактамаза, который стал разрушать бета-лактамы, составляющие основу пенициллинов. Для решения этой проблемы в состав антибактериальных средств были добавлены дополнительные компоненты, к примеру, клавулоновая кислота.

Спектр действия

После проникновения в организм человека, лекарственное средство с легкостью распространяется по всем тканям, биологическим жидкостям. Единственные области, куда оно  проникает в очень малых количествах (до 1%), это спинномозговая жидкость, органы зрительной системы и предстательная железа.

За пределы организм препарат выводится посредством работы почек, примерно спустя 3 часа.кларитромицин

Антибиотическое воздействие природной разновидности препарата достигается путем борьбы с такими бактериями:

  • грамположительных (стафилококков, пневмококков, стрептококков, бацилл, листерий);
  • грамотрицательных (гонококков, менингококков);
  • анаэробных (клостридий, актиминоцетов, фузобактерий);
  • спирохет (бледной, лептоспиры, боррелии);
  • эффективны против синегнойной палочки.

 

Пенициллиновые антибиотики применяются для терапии разных патологий:

  • инфекционных заболеваний средней степени тяжести;
  • болезней ЛОР органов (скарлатины, тонзиллита, отита, фарингита);
  • инфекций дыхательных органов (бронхитов, воспалений легких);
  • заболеваний органов мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты);
  • гонореи;
  • сифилиса;
  • инфекций кожного покрова;
  • остеомиелита;
  • бленнореи, возникающей у новорожденных;
  • лептоспироза;
  • менингита;
  • актиномикоза;
  • бактериальных поражений слизистых и соединительных тканей.

 

Антибиотики классификация

Пенициллиновые антибиотики имеют разные способы производства, а также свойства, что позволяет разделить их на 2 большие группы.

  1. Природные, что были открыты Флемингом.
  2. Полусинтетические, были созданы немного позже в 1957 году.

 

Специалисты разработали классификацию антибиотиков группы пенициллина.

К природным относят:

  • феноксилметилпенициллин (Оспен, а также его аналоги);
  • бензатин бензилпенициллин (Ретарпен);
  • бензилпенициллин натриевая соль (Прокаин пенициллин).

 

К группе полусинтетических средств принято относить:

  • аминопеницллиновые (амоксициллины, ампициллины);
  • антистафилококковые;
  • антипесвдомонадные (уреидопенициллины, карбоксипенициллины);
  • ингибиторзащищенные;
  • комбинированные.

Природные пенициллины

Натуральные антибиотики имеют одну слабую сторону: они могут разрушаться посредством воздействия бета-лактамазы, а также желудочного сока.

Лекарства, относимые к этой группы, имеют вид растворов для инъекционного введения:

  • с удлиненным действием: сюда относят заменитель пенициллина – бициллин, а также новокаиновая соль бензилпенициллинов;
  • с небольшимм действием: натриевые и калиевые соли бензилпенициллинов.

 

Пролонгированные пенициллины вводятся один раз за сутки внутримышечным путем, а новокаиновая соль – от 2 до 3 раз за день.

Биосинтетические

Пенициллиновый ряд антибиотиков состоит из кислот, который путем необходимых манипуляций соединяются с солями натрия и калия. Подобные соединения отличаются быстрым всасыванием, что позволяет использовать их для инъекционного введения.

Как правило, терапевтический эффект заметен уже спустя четверть часа после введения средства,  а держится он на протяжении 4 часов (поэтому препарат требует повторного введения).

Для продления эффекта от природного бензилпенициллина, он был соединен с новокаином и некоторыми другими компонентами. Добавление к основному веществу солей новокаина, позволило удлинить достигаемый терапевтический эффект. Теперь стало возможным снизить количество инъекций до двух-трех за сутки.

Биосинтетические пенициллины используются для терапии таких заболеваний:

  • ревматизма хронического вида;
  • сифилиса;
  • стрептококка.

 

Для терапии инфекций со средней степенью тяжести, используется феноксилметилпенициллин. Эта разновидность отличается устойчивостью к разрушающему воздействию соляной кислотой, что содержится в желудочном соке.

Данное вещество выпускается в таблетках, для которых допускается пероральный прием (4-6 раз за день). Биосинтетические пенициллины работают против большинства бактерий, за исключением спирохет.

Полусинтетические антибиотики, относящиеся к пенициллиновому ряду

К этой разновидности средств, относится несколько подгрупп медикаментов.

Аминопенициллины активно работают против: энтеробактерий, гемофильной палочки, хеликобактер пилори. Сюда относят такие препараты: ампициллинового ряда (Ампициллин), амоксициллина (Флемоксин Солютаб).

Активность обеих подгрупп антибактериальных средств распространяется на схожие виды бактерий. Однако ампициллины не слишком эффективно борются с пневмококками, но некоторые их разновидности (к примеру, Ампициллина тригидрат), с легкостью справляются с шигеллами.

Препараты этой группы используются так:

  1. Ампициллины путем внутривенных и внутримышечных инфекций.
  2. Амоксициллины путем перорального употребления.

 

Амоксициллины активно борются с синегнойной палочкой, но, к сожалению, часть представителей этой группы, могут разрушаться под воздействием бактериальных пенициллиназ.

К антистафилококковой подгруппе относят: Метициллин, Нафициллин, Оксациллин, Флуксоциллин, Диклоксациллин. Эти препараты устойчивы по отношению к стафилококкам.

Антисинегнойная подгруппа, как понятно из названия, активно борется с синегнойной палочкой, что провоцирует появление тяжелых форм ангины, цистита.

В этот список входит две разновидности препаратов:

  1. Карбоксипенициллины: Карбецин, Тиментин (для терапии тяжелых поражений мочевыводящих путей и респираторных органов), Пиопен, динатриевый Карбинициллин (используется только у взрослых пациентов путем внутримышечного, внутривенного введения).
  2. Уреидопенициллины: Пициллин пиперациллин (используется чаще для патологий, спровоцированных клебсиеллами), Секуропен, Азлин.

 

Комбинированные антибиотики из ряда пенициллинов

Комбинированные препараты по-другому ещё именуют ингибиторозащищенными, это значит, что они блокируют бета-лактамазы бактерий.

Список ингибиторов бета-лактамаз очень большой, наиболее распространены:

  • клавулоновая кислоты;
  • сульбактам;
  • тазобактам.

 

С целью терапии патологий со стороны органов дыхательной, мочеполовой систем, применяются такие антибактериальные составы:

  • амоксициллин и клавулоновая кислота (Аугментин, Амоксил, Амоксиклав);
  • ампициллин и сульбактам (Уназин);
  • тикарциллин и клавулоновая кислота (Тиментин);
  • пиперациллин и тазобактам (Тазоцин);
  • ампициллин и оксациллин (Ампиокс натрий).

Пенициллины для взрослых

Полусинтетические препараты активно применяются для борьбы с синуситами, отитами, пневмониями, фарингитами, ангинами. Для взрослых существует перечень наиболее эффективных препаратов:

  • Аугментин;
  • Амоксикар;
  • Оспамокс;
  • Амоксициллин;
  • Амоксиклав;
  • Тикарциллин;
  • Флемоксин Солютаб.

 

Для избавления от пиелонефрита (гнойного, хронического), цистита (бактериального), уретритов, сальпингитов, эндометритов, применяют:

  • Аугментин;
  • Медоклав;
  • амоксиклав;
  • Тикарциллин с клавулоновой кислотой.

 

Когда пациент страдает от аллергии на пенициллиновые средства, у него может проявиться аллергическая реакция в ответ на прием подобных препаратов (это может быть простая крапивница, либо тяжелая реакция с развитием анафилактического шока). При наличии подобных реакций, пациенту показано применять средства из группы макролидов.

Отдельного внимания заслуживает категория беременных женщин, для избавления их от хронического пиелонефрита, применяют:

  • Ампициллин;
  • Оксациллин (при наличии возбудителя – стафилококка);
  • Аугментин.

 

При непереносимости пенициллиновой группы, доктор может рекомендовать применение группы резервных антибиотиков по отношению к пенициллинам: цефалоспоринов (Цефазолин), либо макролидов (Кларитромицин).

Пенициллины для лечения детей

На основе пенициллинов создано много антибактериальных средств, часть из них разрешена к применению у пациентов детского возраста. Эти препараты отличаются низкой токсичностью и высокой эффективностью, что позволяет использовать их у маленьких пациентов.

Для малышей применяют ингибиторзащищенные средства, употребляемые пероральным путем.

Детям назначают такие антибиотики:

  • Флемоклав Солютаб;
  • Аугментин;
  • Амоксиклав;
  • Амоксициллин;
  • флемоксин.

 

К непенициллиновым формам относят Вильпрафен Солютаб, Юнидокс Солютаб.

Слово «солютаб» обозначает, что таблетки растворяются под воздействием жидкости. Этот факт облегчает процесс употребления лекарств маленькими пациентами.

Многие антибиотики пенициллиновой группы производятся в виде суспензий, имеющих вид сладкого сиропа. Для определения дозировки для каждого пациента, необходимо учитывать показатели его возраста и массы тела.

Назначать антибактериальные средства для детей может только специалист. Самолечение с применением подобных препаратов, не допускается.

Противопоказания побочные эффекты пенициллинов

Употреблять пенициллиновые препараты, несмотря на всю их эффективность и пользу, можно не всем категориям пациентов, инструкция к препаратам содержит перечень состояний, когда употребление таких лекарств находится под запретом.

антибиотики пенициллинового ряда

Противопоказания:

  • гиперчувствительность, личная непереносимость или сильные реакции на компоненты лекарственного средства;
  • предыдущие реакции на цефалоспорины, пенициллины;
  • нарушения функционирования печени, почек.

 

Каждый препарат имеет собственный список противопоказаний, указанный инструкцией, с ним следует ознакомиться еще до начала проведения лекарственной терапии.

Как правило, пенициллиновые антибиотики переносятся пациентами хорошо. Но, в редких случаях, могут возникать негативнее проявления.

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции проявляются кожной сыпью, крапивницей, отечностью тканей, зудом, иными высыпаниями, отеком Квинке, анафилактическим шоком;
  • со стороны органов ЖКТ могут появиться тошнота, эпигастральные боли, расстройства пищеварения;
  • кровеносная система: увеличение показателей кровяного давления, нарушения ритма сердца;
  • печень и почки: развитие недостаточности функционирования этих органов.

Для предотвращения развития побочных реакций, очень важно принимать антибиотики только по назначению доктора, обязательно используя вспомогательные средства (к примеру, пробиотики), что он порекомендует.

 

Источник: bezgrippa.com

Пенициллин: инструкция по применению, цена, аналоги, механизм действия

Пенициллиновая группа антибиотиков список

Пенициллин – самый первый в мире антибиотик, который стал настоящим спасением для миллионов людей. С его помощью врачи смогли объявить войну заболеваниям, считавшимся на тот момент смертельными: пневмония, туберкулез, сепсис. Однако, лечение патологий с применением антибиотиков должно производиться только после установления точного диагноза и строго по предписанию врача.

История открытия

Открытие антибактериальных свойств пенициллина произошло в 1928 году. Известный ученый Александр Флеминг в результате проведения рядового эксперимента с колониями стафилококков, в некоторых чашках с культурами обнаружил пятна обычной плесени.

Как выяснилось при дальнейшем изучении, в чашках с плесневыми пятнами вредоносных бактерий не оказалось. Впоследствии именно из обычной зеленой плесени была выведена молекула, которая была способна убивать бактерии. Так появился первый современный антибиотик – Пенициллин.

Группа Penicillium

В наши дни пенициллины – это целая группа антибиотиков, производимая некоторыми видами плесени (род Penicillium).

Они могут быть активны в отношении целых групп грамположительных микроорганизмов, а также некоторых грамотрицательных: гонококков, стрептококков, стафилококков, спирохет, менингококков.

Пенициллины относятся к большой группе бета-лактамных антибиотиков, которые имеют в своем составе особую молекулу бета-лактамного кольца.

Антибиотики группы пенициллинов применяются в курсах лечения огромного количества инфекционных заболеваний. Их назначают при чувствительности патогенных микроорганизмов к лекарственному средству для терапии следующих патологий:

Также данная разновидность антибиотиков применяется при лечении зараженных бактериями ран. В качестве профилактики гнойных осложнений препарат назначается в послеоперационном периоде.

Лекарственное средство может применяться в детском возрасте при пупочных сепсисах, пневмониях, отитах у новорожденных и малышей грудного, также раннего возраста. Также Пенициллин эффективен при гнойных плевритах и менингитах.

Применение пенициллина в медицине:

Противопоказания

Применение пенициллинового ряда для лечения инфекций возможно далеко не всегда. Категорически запрещен прием препарата людям, имеющим высокую чувствительность к лекарству.

Также противопоказано применение данного антибиотика у пациентов, страдающих астмой различного генеза, сенной лихорадкой, имеющих в анамнезе крапивницу или прочие аллергические реакции на действующее вещество.

Форма выпуска

Современные фармакологические компании производят препараты пенициллина для уколов либо в форме таблеток. Средства для внутримышечного введения производятся во флаконах (из стекла), закупоренных резиновыми пробками, а сверху металлическими колпачками. Перед введением субстрат разводят хлоридом натрия либо водой для инъекций.

Таблетки выпускаются в ячейковой упаковке дозировкой от 50 до 100 тысяч ЕД. Также возможен выпуск экмолиновых таблеток для рассасывания. Дозировка в данном случае не превышает 5 тысяч ЕД.

Механизм действия

Механизм действия пенициллина заключается в угнетении ферментов, участвующих в образовании клеточной оболочки микроорганизмов. Оболочка клетки защищает бактерии от воздействия окружающей среды, нарушения ее синтеза приводит к гибели патогенных агентов.

В этом и заключается бактерицидное действие препарата. Он действует на некоторые разновидности грамположительных бактерий (стрептококки и стафилококки), а также на несколько разновидностей грамотрицательных.

Стоит отметить, что пенициллины могут воздействовать только на размножающиеся бактерии. В бездействующих клетках не происходит построения оболочек, поэтому они не гибнут из-за ингибирования ферментов.

Инструкция по применению

Антибактериальный эффект пенициллина достигается при внутримышечном введении, при приеме внутрь, а также при местном действии. Более часто для лечения используют именно инъекционную форму. При внутримышечном введении лекарственное средство довольно быстро всасывается в кровь.

Однако по истечении 3-4 часов он полностью исчезает из крови. Поэтому рекомендуется регулярное введение препараты с равными интервалами от 4 раз в сутки.

Допускается введение препарата внутривенно, подкожно, а также в спинномозговой канал. Для лечения сложных пневмоний, менингита или сифилиса назначается специальная схема, прописать которую может только врач.

При приеме пенициллина в таблетированной форме дозировку также должен определить врач. Как правило, при бактериальных инфекциях назначается 250-500 мг каждые 6-8 часов. При необходимости единоразовая доза может быть увеличена до 750 мг. Принимать таблетки следует за полчаса до еды либо через 2 часа после. Продолжительность курса подскажет доктор.

Побочные действия

Поскольку пенициллины являются природным препаратом, они обладают минимальной токсичностью среди других групп антибиотиков, выведенных искусственно. Однако возникновение аллергических реакций все-таки возможно.

Они проявляются в виде покраснений, высыпаний на коже, иногда может возникнуть анафилактический шок. Возникновение подобных патологий возможно ввиду индивидуальной чувствительности к лекарству либо при нарушении инструкций.

На фоне применения пенициллинов могут возникнуть прочие побочные эффекты:

Почему может появиться аллергия на антибиотик, рассказывает доктор Комаровский:

Передозировка

При приеме доз пенициллина, значительно превышающих назначенные врачом, может произойти передозировка. Первые признаки: тошнота, рвота, диарея. Для жизни пациента подобные состояния не опасны. У больных с недостаточной функцией почек может развиться гиперкалиемия.

Большие дозы препарата, введенные внутривенно или внутрижелудочково, могут спровоцировать эпилептические припадки. Такие симптомы могут возникнуть только при введении разовой дозы более 50 млн. ед. Для облегчения состояния пациента назначают прием бензодиазепинов и барбитуратов.

Особые указания

Перед использованием пенициллина в обязательном порядке проводят пробы, чтобы определить чувствительность к антибактериальному препарату. С осторожностью стоит назначать данное лекарственное средство пациентам с расстройствами функции почек, а также больным, у которых диагностирована сердечная недостаточность.

Запивать таблетированную форму пенициллина нужно большим количеством жидкости. В процессе лечения антибиотиками пенициллинового ряда важно не пропускать прием рекомендованных доз, поскольку возможно ослабление действия препарата. Если такое произошло, пропущенную дозу необходимо принять как можно быстрее.

Бывает, что по истечении 3-5 дней после регулярного приема или введения препарата улучшение не наступает, тогда следует обратиться к доктору за корректировкой курса лечения или дозы лекарственного средства. Прерывать курс лечения без консультации с врачом не рекомендуется.

Правила применения антибиотиков:

Лекарственное взаимодействие

При назначении пенициллина следует обращать внимание на его взаимодействие с другими применяемыми средствами. Нельзя сочетать данный антибиотик со следующими лекарственными препаратами:

  1. Тетрациклин снижает эффективность антибиотиков пенициллинового ряда.
  2. Аминогликозиды способны конфликтовать с пенициллином в химическом аспекте.
  3. Сульфаниламиды также снижают бактерицидный эффект.
  4. Тромболитики.

Самостоятельное комбинирование лекарств опасно для здоровья, поэтому курс антибиотиков с учетом всех тонкостей должен назначать врач. Если какие-либо препараты конфликтуют между собой, возможно назначение аналога.

Пенициллин считается одним из самых недорогих антибактериальных препаратов. Цена 50 флаконов с порошком для создания раствора варьируется от 280 до 300 рублей. Стоимость таблеток 250 мг за номером 30 составляет чуть более 50 рублей.

Аналоги

В качестве замены обычного пенициллина врачи могут порекомендовать следующие препараты из списка: Цефазолин, Бициллин-1, 3 или 5, а также Ампициллин, Амоксициллин, Азитромицин, Амоксиклав.

Все эти препараты обладают широким бактерицидным действием и достаточно эффективны. Однако, для исключения аллергических реакций перед применением следует провести кожные пробы.

Аналоги Пенициллина

Дешевые

К дешевым аналогам пенициллина можно отнести Ампициллин и Бициллин. Их стоимость в таблетированной форме также не превышает 50 рублей.

Синонимы лекарства

Синонимами препарата называют Прокаин-бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевую, калиевую, новокаиновую соль.

Природные аналоги

К природным лекарственным пенициллинам относят:

  • Фенкоксиметилпенициллин;
  • Бензатин бензилпенициллин;
  • Бензилпенициллина соли (натриевая, калиевая, новокаиновая).

Условия хранения и срок годности

Хранить препарат не рекомендовано при температуре выше 25 градусов и под прямыми солнечными лучами. Срок годности лекарства составляет 5 лет.

Источник: http://gidmed.com/otorinolarintologija/lekarstva-lor/penitsillin.html

Антибиотики пенициллинового ряда

Пенициллиновая группа антибиотиков список

Антибиотики пенициллинового ряда – это универсальные препараты, позволяющие своевременно и эффективно избавлять человека от бактериальных патологий. В корне этих медикаментов лежат грибы, живые организмы, что ежегодно спасают миллионы людей по всему миру.

Спектр действия

После проникновения в организм человека, лекарственное средство с легкостью распространяется по всем тканям, биологическим жидкостям. Единственные области, куда оно  проникает в очень малых количествах (до 1%), это спинномозговая жидкость, органы зрительной системы и предстательная железа.

За пределы организм препарат выводится посредством работы почек, примерно спустя 3 часа.

Антибиотическое воздействие природной разновидности препарата достигается путем борьбы с такими бактериями:

  • грамположительных (стафилококков, пневмококков, стрептококков, бацилл, листерий);
  • грамотрицательных (гонококков, менингококков);
  • анаэробных (клостридий, актиминоцетов, фузобактерий);
  • спирохет (бледной, лептоспиры, боррелии);
  • эффективны против синегнойной палочки.

Пенициллиновые антибиотики применяются для терапии разных патологий:

  • инфекционных заболеваний средней степени тяжести;
  • болезней ЛОР органов (скарлатины, тонзиллита, отита, фарингита);
  • инфекций дыхательных органов (бронхитов, воспалений легких);
  • заболеваний органов мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты);
  • гонореи;
  • сифилиса;
  • инфекций кожного покрова;
  • остеомиелита;
  • бленнореи, возникающей у новорожденных;
  • лептоспироза;
  • менингита;
  • актиномикоза;
  • бактериальных поражений слизистых и соединительных тканей.

Антибиотики классификация

Пенициллиновые антибиотики имеют разные способы производства, а также свойства, что позволяет разделить их на 2 большие группы.

  1. Природные, что были открыты Флемингом.
  2. Полусинтетические, были созданы немного позже в 1957 году.

Специалисты разработали классификацию антибиотиков группы пенициллина.

К природным относят:

  • феноксилметилпенициллин (Оспен, а также его аналоги);
  • бензатин бензилпенициллин (Ретарпен);
  • бензилпенициллин натриевая соль (Прокаин пенициллин).

К группе полусинтетических средств принято относить:

  • аминопеницллиновые (амоксициллины, ампициллины);
  • антистафилококковые;
  • антипесвдомонадные (уреидопенициллины, карбоксипенициллины);
  • ингибиторзащищенные;
  • комбинированные.

Природные пенициллины

Натуральные антибиотики имеют одну слабую сторону: они могут разрушаться посредством воздействия бета-лактамазы, а также желудочного сока.

Лекарства, относимые к этой группы, имеют вид растворов для инъекционного введения:

  • с удлиненным действием: сюда относят заменитель пенициллина – бициллин, а также новокаиновая соль бензилпенициллинов;
  • с небольшимм действием: натриевые и калиевые соли бензилпенициллинов.

Пролонгированные пенициллины вводятся один раз за сутки внутримышечным путем, а новокаиновая соль – от 2 до 3 раз за день.

Биосинтетические

Пенициллиновый ряд антибиотиков состоит из кислот, который путем необходимых манипуляций соединяются с солями натрия и калия. Подобные соединения отличаются быстрым всасыванием, что позволяет использовать их для инъекционного введения.

Как правило, терапевтический эффект заметен уже спустя четверть часа после введения средства,  а держится он на протяжении 4 часов (поэтому препарат требует повторного введения).

Для продления эффекта от природного бензилпенициллина, он был соединен с новокаином и некоторыми другими компонентами. Добавление к основному веществу солей новокаина, позволило удлинить достигаемый терапевтический эффект. Теперь стало возможным снизить количество инъекций до двух-трех за сутки.

Биосинтетические пенициллины используются для терапии таких заболеваний:

  • ревматизма хронического вида;
  • сифилиса;
  • стрептококка.

Для терапии инфекций со средней степенью тяжести, используется феноксилметилпенициллин. Эта разновидность отличается устойчивостью к разрушающему воздействию соляной кислотой, что содержится в желудочном соке.

Данное вещество выпускается в таблетках, для которых допускается пероральный прием (4-6 раз за день). Биосинтетические пенициллины работают против большинства бактерий, за исключением спирохет.

Полусинтетические антибиотики, относящиеся к пенициллиновому ряду

К этой разновидности средств, относится несколько подгрупп медикаментов.

Аминопенициллины активно работают против: энтеробактерий, гемофильной палочки, хеликобактер пилори. Сюда относят такие препараты: ампициллинового ряда (Ампициллин), амоксициллина (Флемоксин Солютаб).

Активность обеих подгрупп антибактериальных средств распространяется на схожие виды бактерий. Однако ампициллины не слишком эффективно борются с пневмококками, но некоторые их разновидности (к примеру, Ампициллина тригидрат), с легкостью справляются с шигеллами.

Препараты этой группы используются так:

  1. Ампициллины путем внутривенных и внутримышечных инфекций.
  2. Амоксициллины путем перорального употребления.

Амоксициллины активно борются с синегнойной палочкой, но, к сожалению, часть представителей этой группы, могут разрушаться под воздействием бактериальных пенициллиназ.

К антистафилококковой подгруппе относят: Метициллин, Нафициллин, Оксациллин, Флуксоциллин, Диклоксациллин. Эти препараты устойчивы по отношению к стафилококкам.

Антисинегнойная подгруппа, как понятно из названия, активно борется с синегнойной палочкой, что провоцирует появление тяжелых форм ангины, цистита.

В этот список входит две разновидности препаратов:

  1. Карбоксипенициллины: Карбецин, Тиментин (для терапии тяжелых поражений мочевыводящих путей и респираторных органов), Пиопен, динатриевый Карбинициллин (используется только у взрослых пациентов путем внутримышечного, внутривенного введения).
  2. Уреидопенициллины: Пициллин пиперациллин (используется чаще для патологий, спровоцированных клебсиеллами), Секуропен, Азлин.

Комбинированные антибиотики из ряда пенициллинов

Комбинированные препараты по-другому ещё именуют ингибиторозащищенными, это значит, что они блокируют бета-лактамазы бактерий.

Список ингибиторов бета-лактамаз очень большой, наиболее распространены:

  • клавулоновая кислоты;
  • сульбактам;
  • тазобактам.

С целью терапии патологий со стороны органов дыхательной, мочеполовой систем, применяются такие антибактериальные составы:

  • амоксициллин и клавулоновая кислота (Аугментин, Амоксил, Амоксиклав);
  • ампициллин и сульбактам (Уназин);
  • тикарциллин и клавулоновая кислота (Тиментин);
  • пиперациллин и тазобактам (Тазоцин);
  • ампициллин и оксациллин (Ампиокс натрий).

Пенициллины для взрослых

Полусинтетические препараты активно применяются для борьбы с синуситами, отитами, пневмониями, фарингитами, ангинами. Для взрослых существует перечень наиболее эффективных препаратов:

  • Аугментин;
  • Амоксикар;
  • Оспамокс;
  • Амоксициллин;
  • Амоксиклав;
  • Тикарциллин;
  • Флемоксин Солютаб.

Для избавления от пиелонефрита (гнойного, хронического), цистита (бактериального), уретритов, сальпингитов, эндометритов, применяют:

  • Аугментин;
  • Медоклав;
  • амоксиклав;
  • Тикарциллин с клавулоновой кислотой.

Когда пациент страдает от аллергии на пенициллиновые средства, у него может проявиться аллергическая реакция в ответ на прием подобных препаратов (это может быть простая крапивница, либо тяжелая реакция с развитием анафилактического шока). При наличии подобных реакций, пациенту показано применять средства из группы макролидов.

Отдельного внимания заслуживает категория беременных женщин, для избавления их от хронического пиелонефрита, применяют:

  • Ампициллин;
  • Оксациллин (при наличии возбудителя – стафилококка);
  • Аугментин.

При непереносимости пенициллиновой группы, доктор может рекомендовать применение группы резервных антибиотиков по отношению к пенициллинам: цефалоспоринов (Цефазолин), либо макролидов (Кларитромицин).

Пенициллины для лечения детей

На основе пенициллинов создано много антибактериальных средств, часть из них разрешена к применению у пациентов детского возраста. Эти препараты отличаются низкой токсичностью и высокой эффективностью, что позволяет использовать их у маленьких пациентов.

Для малышей применяют ингибиторзащищенные средства, употребляемые пероральным путем.

Детям назначают такие антибиотики:

  • Флемоклав Солютаб;
  • Аугментин;
  • Амоксиклав;
  • Амоксициллин;
  • флемоксин.

К непенициллиновым формам относят Вильпрафен Солютаб, Юнидокс Солютаб.

Слово «солютаб» обозначает, что таблетки растворяются под воздействием жидкости. Этот факт облегчает процесс употребления лекарств маленькими пациентами.

Многие антибиотики пенициллиновой группы производятся в виде суспензий, имеющих вид сладкого сиропа. Для определения дозировки для каждого пациента, необходимо учитывать показатели его возраста и массы тела.

Назначать антибактериальные средства для детей может только специалист. Самолечение с применением подобных препаратов, не допускается.

Противопоказания побочные эффекты пенициллинов

Употреблять пенициллиновые препараты, несмотря на всю их эффективность и пользу, можно не всем категориям пациентов, инструкция к препаратам содержит перечень состояний, когда употребление таких лекарств находится под запретом.

Противопоказания:

  • гиперчувствительность, личная непереносимость или сильные реакции на компоненты лекарственного средства;
  • предыдущие реакции на цефалоспорины, пенициллины;
  • нарушения функционирования печени, почек.

Каждый препарат имеет собственный список противопоказаний, указанный инструкцией, с ним следует ознакомиться еще до начала проведения лекарственной терапии.

Как правило, пенициллиновые антибиотики переносятся пациентами хорошо. Но, в редких случаях, могут возникать негативнее проявления.

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции проявляются кожной сыпью, крапивницей, отечностью тканей, зудом, иными высыпаниями, отеком Квинке, анафилактическим шоком;
  • со стороны органов ЖКТ могут появиться тошнота, эпигастральные боли, расстройства пищеварения;
  • кровеносная система: увеличение показателей кровяного давления, нарушения ритма сердца;
  • печень и почки: развитие недостаточности функционирования этих органов.

Для предотвращения развития побочных реакций, очень важно принимать антибиотики только по назначению доктора, обязательно используя вспомогательные средства (к примеру, пробиотики), что он порекомендует.

Источник: https://bezgrippa.com/preparaty/antibiotiki-penicillinovogo-ryada/

Пенициллиновые антибиотики для детей и взрослых, назначение и правила использования, состав, дозировка

Пенициллиновая группа антибиотиков список

Первыми антибиотиками стали препараты пенициллинового ряда. Лекарства помогли спасти от инфекций миллионы людей. Препараты эффективны и в наше время – их постоянно модифицируют, совершенствуют. На основе пенициллинов разработаны многие популярные противомикробные средства.

Первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, являются пенициллины (Penicillium). Их родоначальником считается бензилпенициллин. Вещества принадлежат к широкому спектру β-лактамных антибиотиков. Общим признаком бета-лактамной группы является наличие в структуре четырехчленного бета-лактамного кольца.

Пенициллиновые антибиотики угнетают синтез особого полимера – пептидогликана.

Он вырабатывается клеткой для построения мембраны, а пенициллины препятствуют образованию биополимера, что приводит к невозможности формирования клетки, вызывает лизис обнаженной цитоплазмы и гибель микроорганизма.

На клеточную структуру человека или животных лекарство не оказывает губительного воздействия по причине того, что в их клетках пептидогликан отсутствует.

Пенициллины хорошо сочетаются с другими лекарственными препаратами. Их эффективность ослабевает при комплексном лечении совместно с бактериостатиками. Пенициллиновый ряд антибиотиков эффективно применяется в современной медицине. Это возможно благодаря следующим свойствам:

  • Низкая токсичность. Среди всех антибактериальных препаратов пенициллины обладают наименьшим списком побочных эффектов, при условии правильного назначения и соблюдения инструкции. Лекарства разрешены к применению в терапии новорожденных и беременных женщин.
  • Широкий спектр действия. Современные антибиотики пенициллинового ряда активны в отношении большинства грамположительных, некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Вещества устойчивы к щелочной среде желудка и пенициллиназе.
  • Биодоступность. Высокий уровень абсорбции обеспечивает способность бета-лактамов быстро распространяться по тканям, проникая даже в ликвор головного мозга.

Противомикробные средства на основе пенициллина классифицируются по многим признакам – принадлежности, совместимости, механизму воздействия.

Неспособность природных пенициллиновых веществ противостоять пенициллиназе, определила потребность создания синтетических и полусинтетических препаратов.

Исходя из этого, классификация данного типа антибиотиков по способу изготовления является информативной для понимания фармакологических свойств пенициллинов.

Бензилпенициллин продуцируется плесневыми грибами Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. По молекулярному строению действующее вещество относится к кислотам.

Для медицины его химическим способом соединяют с калием либо натрием, получая в результате соли. Они являются основой порошков для инъекционных растворов, которые быстро всасываются в ткани.

Лечебный эффект наступает уже через 10-15 минут после введения, но уже через 4 часа действие вещества заканчивается. Это вызывает потребность многократных инъекций.

Полученная соль в месте укола образует лекарственное депо, откуда вещество медленно и постоянно поступает в кровь. Это помогло сократить количество инъекций до 2 р/д с сохранением терапевтического эффекта.

Данные препараты направлены на продолжительное лечение сифилиса, стрептококковой инфекции, ревматизма.

Биосинтетические пенициллины активны в отношении большинства патогенных микроорганизмов, кроме спирохет. Для лечения инфекций средней тяжести применяется производная бензилпенициллина – феноксиметилпенициллин. Вещество устойчиво к воздействию соляной кислоты сока желудка, поэтому производят его в форме таблеток и применяют перорально.

Полусинтетические антистафилококковые

Природный бензилпенициллин не активен в отношении штаммов стафилококка. По этой причине был синтезирован оксациллин, который угнетает действие бета-лактамаз возбудителя. Полусинтетические пенициллины включают в себя метициллин, диклоксациллин, клоксациллин. Эти препараты в современной медицине используются редко вследствие своей высокой токсичности.

Аминопенициллины

К данной группе антибиотиков относятся ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин. Средства активны к большому спектру возбудителей и выпускаются в таблетках. Недостатком препаратов является неэффективность амоксициллина и ампициллина к штаммам стафилококка. Для лечения таких заболеваний вещества соединяют с оксациллином.

Аминопенициллины быстро всасываются и действуют долгое время. На сутки назначают 2-3 приема таблеток по решению врача. Из побочных эффектов наблюдается только аллергическая сыпь, которая быстро проходит после отмены средства. Препараты применяются для лечения следующих состояний:

  • инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей;
  • синусит;
  • энтероколит;
  • отит;
  • возбудитель язвы желудка (Хеликобактер Пилори).

Антибиотики пенициллиновой группы имеют схожее с аминопенициллинами действие. Исключение составляют псевдомонады. Вещества эффективны при лечении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой. К препаратам данной группы относятся:

Карбоксипенициллины – эффективны в отношении синегнойной палочки и протея Уреидопенициллины – активны по отношению к палочке и клебсиелле
тикарциллин мезлоциллин
карбенициллин пиперациллин
азлоциллин

Ингибиторозащищенные комбинированные

Препараты данной группы искусственно синтезированы для повышения резистентности действующего вещества к большинству микроорганизмов.

Лекарства получены путем соединения с клавулановой кислотой, тазобактамом, сульбактамом, которые обеспечивают невосприимчивость к бета-лактамазам.

Защищенные пенициллины обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая действие основного вещества. Лекарства успешно применяют в терапии тяжелых внутрибольничных инфекций.

Пенициллин в таблетках

Применение пенициллинов в таблетках удобно и выгодно для пациентов. Не нужно тратиться на шприцы для инъекций, лечение проводится на дому самостоятельно. Пенициллиновые антибиотики:

Название Действующее вещество Показания Противопоказания Цена, руб
Азитромицин Дигидрат азитромицина Острый бронхит, импетиго, хламидийный уретрит, боррелиоз, эритема Заболевания почек, непереносимость компонентов, миастения 26-420
Оксациллин оксациллин Инфекции суставов, костей, кожи, синусит, бактериальный менингит и эндокардит Повышенная чувствительность к пенициллинам 9-402
Амоксициллин Сандоз амоксициллин Тонзиллит, бактериальный фарингит и энтерит, внебольничная пневмония, цистит, эндокардит Чувствительность к пенициллину, перекрестная аллергия с другими бета-лактамными средствами 123-180
Феноксиметилпенициллин феноксиметилпенициллин Ангина, бронхит, пневмония, сифилис, гонорея, столбняк, сибирская язва Фарингит, афтозный стоматит, чувствительность к пенициллинам 13-20
Ампициллин ампициллина тригидрат Инфекции ЖКТ, бронхолегочные и мочевыводящих путей, менингит, сепсис, рожа Лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, нарушение функций печени 15-70
Амоксициллин амоксициллин Уретрит, пиелонефрит, пневмония, бронхит, листериоз, гонорея, лептоспироз, Хеликобактер Аллергический диатез, сенная лихорадка, инфекционный мононуклеоз, астма, лимфолейкоз, болезни печени, крови и ЦНС 29-85
Сумамед азитромицин Инфекции мягких тканей, кожи, дыхательных путей, болезнь Лайма, цервицит, уретрит Чувствительность к азитромицину, заболевания печени, сочетание с дигидроэрготамином и эрготамином 276-560
Амоксиклав амоксициллин, клавуланат Острый отит, синусит, бронхит, заглоточный абсцесс, пневмония, инфекции кожи, гинекологические, желчных путей, соединительной и костной ткани Болезни печени, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, повышенная чувствительность к пенициллинам 184-500

В уколах

Для инъекций используется пенициллина G натриевая соль 500 тыс. или 1 млн. ЕД. Порошок отпускается в стеклянных флаконах, закупоренных резиновой крышкой. Перед применением средство разводится водой. Примеры препаратов:

Наименование Действующее вещество Показания Противопоказания Цена, руб
Ампициллин ампициллина натриевая соль Цистит, пиелонефрит, бактериальный синусит, интраабдоминальные и женские половые инфекции Нарушения работы печени и почек, колит, лейкемия, ВИЧ 13-80
Бициллин-1 бензатина бензилпенициллин Сифилис, скарлатина, бактериальная инфекция кожи Непереносимость компонентов, склонность к аллергии 10-50
Бензинпенециллин бензинпенециллин Сепсис, пиемия, остеомиелит, менингит, дифтерия, актиномикоз, скарлатина, бленнорея Повышенная чувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам 5-35
Оспамокс амоксициллин Пневмония, отит, бронхит, простатит, эндометрит, гонорея, рожа, брюшной тиф, листериоз Эпилепсия, острый лимфолейкоз, астма, диатез аллергический, сенная лихорадка 40-120
Бензилпенициллина новокаиновая соль бензилпенициллин Крупозная и очаговая пневмония, сифилис, дифтерия, менингит, септицемия, бленнорея Гиперчувствительность к пенициллинам, эпилепсия – для эндолюмбальных инъекций 15-230

Источник: https://sovets.net/19058-penicillinovye-antibiotiki.html

Виды и свойства современных антибиотиков группы пенициллинов

Пенициллиновая группа антибиотиков список

Антибиотики группы пенициллинов включают большое число природных и синтетических представителей. Они являются лекарственными средствами, которые используются в лечении большинства инфекционных заболеваний, вызванных различными видами бактерий. Их прародителем является пенициллин, который впервые выделил из плесневого грибка английский микробиолог А. Флеминг в прошлом веке.

Общие свойства и принцип антибактериального действия

Все представители этой группы в составе молекулы содержат β-лактамное кольцо, которое определяет их антибактериальную активность. Они обладают бактерицидным действием – приводят к гибели бактерий, за счет нарушения синтеза ее клеточной стенки.

Это приводит к тому, что ионы натрия и другие соединения свободно проникают в бактериальную клетку и вызывают нарушение обмена в ней с последующей гибелью.

Эта группа средств является самой безопасной из всех антибиотиков и практически не оказывает негативного влияния на организм человека, что дает возможность использовать некоторые препараты для терапии беременных, кормящих женщин и маленьких детей.

Основные виды

В зависимости от способа получения, структуры молекулы, и спектра активности выделяют несколько основных видов пенициллинов, к которым относятся:

•            Природные соединения.

•            Полусинтетические аналоги с широким спектром активности.

•            Антистафилококковые средства.

•            Антисинегнойные антибиотики.

•            Ингибиторзащищенные соединения.

•            Комбинированные препараты.

Каждый представитель этой группы лекарственных средств обладает определенным спектром в отношении основных видов патогенных (болезнетворных) бактерий.

Полусинтетические аналоги с широким спектром

Это самый распространенный вид антибиотиков, которые используются практически во всех областях медицины, в частности для лечения хирургической патологии, ЛОР-заболеваний, инфекционных процессов дыхательной и пищеварительной системы. Они также являются безопасными в отношении организма человека, поэтому их можно применять для лечения беременных и кормящих женщин, а также детей с момента рождения. Основными представителями являются амоксициллин, ампициллин.

Антистафилококковые пенициллины

Основным представителем является оксациллин. Основной особенностью является то, что его молекула не разрушается под действием стафилококковых ферментов пенициллиназ, поэтому он применяется в случае неэффективности других препаратов. К сожалению, вследствие нерациональной антибиотикотерапии, все большее количество штаммов стафилококков устойчивы к этим препаратам.

Антисинегнойные пенициллины

К этому виду препаратов относятся карбоксипенициллин и уреидопенициллин.

Они активные в отношении синегнойной палочки, которая является наиболее частым возбудителем внутрибольничных гнойных инфекций в хирургических стационарах.

Сегодня эти препараты используются только в случае лабораторного подтверждения чувствительности возбудителя к ним. Это связано с появлением все большего количества устойчивых штаммов синегнойной палочки.

Ингибиторзащищенные пенициллины

Большинство бактерий в ходе борьбы за выживание, обрели способность вырабатывать фермент β-лактамазу, который разрушает β-лактамное кольцо молекулы антибиотиков.

С целью предотвращения разрушения β-лактамного кольца, были разработаны синтетические производные, в молекулу которых было добавлено химическое соединение, которое ингибирует (подавляет) β-лактамазы.

Такими соединениями являются клавулановая кислота, тазобактам, сульбактам. Это позволило значительно расширить спектр активност.

Комбинированные препараты

Для расширения спектра активности и предотвращения развития устойчивости у бактерий, были разработаны препараты, которые содержат в себе комбинацию из представителей нескольких видов пенициллинов.

Не рекомендуется самостоятельное и бесконтрольное применение антибиотиков, так как это может привести к развитию устойчивости у бактерий и последующей хронизации инфекционного процесса в организме.

На сегодняшний день пенициллины и их синтетические аналоги остаются основными лекарственными средствами для лечения различной инфекционной патологии. При их правильном применении, с учетом рекомендаций рациональной антибиотикотерапии, они позволяют полностью уничтожить патогенный микроорганизм, приведший к развитию патологического процесса.

Источник: https://prof-med.info/antibiotiki/55-penitsilliny

Источник: mindalinna.ru


Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.