Противовоспалительный эффект


Воспалительный процесс практически во всех случаях сопровождает ревматическую патологию, существенно снижая качество жизни больного. Именно поэтому одним из ведущих направлений терапии заболеваний суставов является противовоспалительное лечение. Этим эффектом обладают несколько групп препаратов: нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), глюкокортикоиды для системного и местного применения, отчасти, только в составе комплексного лечения, – хондропротекторы.

В данной статье мы рассмотрим группу лекарственных средств, указанную первой, — НПВС.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Это группа препаратов, эффектами которых является противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий. Степень выраженности каждого из них у разных лекарственных средств различна. Нестероидными эти препараты называют потому, что они отличаются по структуре от гормональных препаратов, глюкокортикоидов. Последние также оказывают мощное противовоспалительное действие, но при этом им присущи негативные свойства стероидных гормонов.


Механизм действия НПВС


Механизм действия НПВС заключается в неизбирательном или же избирательном угнетении (ингибировании) ими разновидностей фермента ЦОГ – циклооксигеназы. ЦОГ содержится во многих тканях нашего организма и отвечает за выработку различных биологически активных веществ: простагландинов, простациклинов, тромбоксана и других. Простагландины же, в свою очередь, являются медиаторами воспаления, и чем их больше, тем более выражен воспалительный процесс. НПВС, ингибируя ЦОГ, снижают уровень содержания в тканях простагландинов, и воспалительный процесс регрессирует.

Противовоспалительные препараты для суставов (НПВС): обзор средств
Схема назначения НПВС

Некоторые НПВС обладают рядом достаточно серьезных побочных эффектов, а другие препараты этой группы таковыми не характеризуются. Это обусловлено особенностями механизма действия: влияния лекарственных веществ на различные разновидности циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3.

ЦОГ-1 у здорового человека обнаруживается практически во всех органах и тканях, в частности, в пищеварительном тракте и почках, где выполняет свои важнейшие функции.


пример, синтезированные ЦОГ простагландины активно участвуют в поддержании целостности слизистой желудка и кишечника, поддерживая адекватный кровоток в ней, уменьшая секрецию соляной кислоты, увеличивая рН, секрецию фосфолипидов и слизи, стимулируя пролиферацию (размножение) клеток. Препараты, ингибирующие ЦОГ-1 вызывают снижение уровня простагландинов не только в очаге воспаления, но и во всем организме, что может повлечь за собой негативные последствия, о которых будет сказано ниже.

ЦОГ-2, как правило, в здоровых тканях отсутствует или же обнаруживается, но в незначительном количестве. Повышается ее уровень непосредственно при воспалении и в самом его очаге. Препараты, избирательно угнетающие ЦОГ-2, хоть и принимаются зачастую системно, но действуют именно на очаг, уменьшая воспалительный процесс в нем.

ЦОГ-3 также участвует в развитии болевого синдрома и лихорадки, однако к процессам воспаления она отношения не имеет. Отдельные НПВС воздействуют именно на этот вид фермента и слабо влияют на ЦОГ-1 и 2. Некоторые авторы, однако, считают, что ЦОГ-3, как самостоятельной изоформы фермента, не существует, и является она вариантом ЦОГ-1: эти вопросы нуждаются в проведении дополнительных исследований.

Классификация НПВС

Существует химическая классификация нестероидных противовоспалительных средств, основанная на особенностях структуры молекулы действующего вещества. Однако широкому кругу читателей биохимические и фармакологические термины наверняка малоинтересны, поэтому мы предлагаем вам другую классификацию, которая основана на избирательности ингибирования ЦОГ. Согласно ей, все НПВС делятся на:
1. Неселективные (оказывают воздействие на все виды ЦОГ, но преимущественно, на ЦОГ-1):


  • Индометацин;
  • Кетопрофен;
  • Пироксикам;
  • Аспирин;
  • Диклофенак;
  • Ациклофенак;
  • Напроксен;
  • Ибупрофен.

2. Неселективные, воздействующие равно на ЦОГ-1 и ЦОГ-2:

  • Лорноксикам.

3. Селективные (ингибируют ЦОГ-2):

  • Мелоксикам;
  • Нимесулид;
  • Этодолак;
  • Рофекоксиб;
  • Целекоксиб.

Некоторые из перечисленных выше препаратов противовоспалительным действием практически не обладают, а оказывают в большей степени обезболивающее (Кеторолак) или жаропонижающее действие (Аспирин, Ибупрофен), поэтому говорить в данной статье об этих препаратах мы не будем. Поговорим же о тех НПВС, противовоспалительный эффект которых выражен наиболее ярко.

Коротко о фармакокинетике

Нестероидные противовоспалительные средства применяются внутрь или внутримышечно.
При приеме внутрь хорошо всасываются в пищеварительном тракте, биодоступность их составляет порядка 70-100%. Лучше всасываются в кислой среде, а сдвиг рН желудка в щелочную сторону замедляет всасывание. Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 1-2 часа после приема препарата.

При внутримышечном введении препарат связывается с белками крови на 90-99%,образуя функционально активные комплексы.

Хорошо проникают в органы и ткани, особенно в очаг воспаления и синовиальную жидкость (находится в полости сустава). НПВС выделяются из организма с мочой. Период полувыведения широко варьируется в зависимости от препарата.

Противопоказания к применению НПВС


Препараты данной группы нежелательно применять при следующих состояниях:

  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также другие язвенные поражения пищеварительного тракта;
  • лейко- и тромбопении;
  • тяжелые нарушения функций почек и печени;
  • беременность.


Основные побочные эффекты НПВС

Таковыми являются:

  • ульцерогенное действие (способность препаратов данной группы провоцировать развитие язв и эрозий ЖКТ);
  • диспепсические расстройства (дискомфорт в области желудка, тошнота и другие);
  • бронхоспазм;
  • токсическое воздействие на почки (нарушение их функции, повышение артериального давления, нефропатии);
  • токсическое воздействие на печень (повышение активности в крови печеночных трансаминаз);
  • токсическое воздействие на кровь (снижение количества форменных элементов вплоть до апластической анемии, нарушение свертывания крови, проявляющееся кровотечениями);
  • пролонгация беременности;
  • аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, анафилаксия).

Противовоспалительные препараты для суставов (НПВС): обзор средств
Количество сообщений о побочных реакциях препаратов группы НПВС, полученных в 2011-2013 гг

Особенности терапии НПВС

Поскольку препараты этой группы в большей или меньшей степени оказывают повреждающее воздействие на слизистую желудка, большинство из них необходимо принимать обязательно после приема пищи, запивая достаточным количеством воды, и, желательно, с параллельным применением препаратов для поддержания желудочно-кишечного тракта. Как правило, в этой роли выступают ингибиторы протонной помпы: Омепразол, Рабепразол и другие.

Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.

Лицам с нарушениями функции почек, а также пожилым пациентам, как правило, назначают дозу ниже средней терапевтической, поскольку процессы обмена веществ у данных категорий больных замедлены: действующее вещество и оказывает действие, и выводится в более продолжительный срок.
Рассмотрим отдельные препараты группы НПВС подробнее.

Индометацин (Индометацин, Метиндол)


Противовоспалительные препараты для суставов (НПВС): обзор средствФорма выпуска – таблетки, капсулы.

Обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Тормозит агрегацию (склеивание друг с другом) тромбоцитов. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 часа после приема, период полувыведения составляет 4-11 часов.

Назначают, как правило, внутрь по 25-50 мг 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты, перечисленные выше, у данного препарата достаточно ярко выражены, поэтому в настоящее время он применяется относительно редко, уступив первенство другим, более безопасным в этом отношении препаратам.

Диклофенак (Алмирал, Вольтарен, Диклак, Диклоберл, Наклофен, Олфен и другие)

Противовоспалительные препараты для суставов (НПВС): обзор средствФорма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель.

Оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 20-60 минут. Почти на 100% всасывается с белками крови и транспортируется по организму. Максимальная концентрация препарата в синовиальной жидкости определяется через 3-4 часа, период полувыведения его из нее равен 3-6 часов, из плазмы крови– 1-2 часа. Выводится с мочой, желчью и калом.


Как правило, рекомендованная взрослым доза диклофенака составляет 50-75 мг 2-3 раза в день внутрь. Максимальная суточная доза равна 300 мг. Форма ретард, равная 100 г препарата в одной таблетке (капсуле), принимается однократно в сутки. При внутримышечном введении разовая доза составляет 75 мг, кратность введения – 1-2 раза в сутки. Препарат в форме геля наносят тонким слоем на кожу в области места воспаления, кратность нанесения – 2-3 раза в сутки.

Этодолак (Этол форт)

Форма выпуска – капсулы по 400 мг.

Противовоспалительные, жаропонижающие и обезболивающие свойства этого препарата также достаточно ярко выражены. Обладает умеренной селективностью – действует преимущественно на ЦОГ-2 в очаге воспаления.

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Биодоступность не зависит от приема пищи и антацидных препаратов. Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 60 минут. На 95% связывается с белками крови. Период полувыведения из плазмы крови равен 7 часам. Выделяется из организма преимущественно с мочой.

Применяется для неотложной или продолжительной терапии ревматологической патологии: остеоартроза, ревматоидного артрита, болезни Бехтерева, а также в случае болевого синдрома любой этиологии.
Рекомендовано принимать препарат по 400 мг 1-3 раза в сутки после приема пищи. В случае необходимости продолжительной терапии, дозу лекарственного средства следует корректировать 1 раз в 2-3 недели.


Противопоказания стандартные. Побочные эффекты аналогичны таковым других НПВС, однако в силу относительной избирательности действия препарата, они появляются реже и выражены в меньшей степени.
Снижает эффект некоторых гипотензивных препаратов, в частности, ингибиторов АПФ.


Ацеклофенак (Аэртал, Диклотол, Зеродол)

Противовоспалительные препараты для суставов (НПВС): обзор средствВыпускается в форме таблеток по 100 мг.

Достойный аналог диклофенака с аналогичным ему противовоспалительным и обезболивающим эффектом.
После приема внутрь быстро и практически на 100% всасывается слизистой желудка. При одновременном приеме пищи скорость всасывания замедляется, однако степень его остается прежней. Связывается с белками плазмы практически полностью, в таком виде распространяясь по организму. Концентрация препарата в синовиальной жидкости достаточно высока: достигает 60% от концентрации его в крови. Средний период полувыведения равен 4-4.5 часам. Выводится преимущественно почками.

Рекомендовано принимать по 100 мг во время приема пищи, запивая таблетку 100 мл воды. Кратность приема – 2 раза в сутки. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.


Из побочных эффектов следует отметить диспепсию, тошноту, диарею, боль в области живота, повышение активности печеночных трансаминаз, головокружение: эти симптомы встречаются достаточно часто, в 1-10 случаях из 100. Другие нежелательные реакции отмечаются гораздо реже, в частности, язва желудка – менее, чем у одного пациента на 10000.

Снизить вероятность развития побочных эффектов можно, назначая больному минимальную эффективную дозу в максимально короткий срок.

В период беременности и кормления грудью принимать ацеклофенак не рекомендуется.
Снижает антигипертензивный эффект гипотензивных лекарственных средств.

Пироксикам (Пироксикам, Федин-20)

Противовоспалительные препараты для суставов (НПВС): обзор средствФорма выпуска – таблетки по 10 мг.

Помимо противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего эффектов, оказывает еще и антиагрегантное действие.

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи замедляет скорость всасывания, но на степень его воздействия не оказывает. Максимальная концентрация в крови отмечается через 3-5 часов. Концентрация в крови значительно выше при внутримышечном введении препарата, нежели после приема его перорально. На 40-50% проникает в синовиальную жидкость, обнаруживается в грудном молоке. Претерпевает ряд изменений в печени. Выводится с мочой и каловыми массами. Период полувыведения равен 24-50 часам.


Обезболивающий эффект проявляется уже через полчаса после приема таблетки и сохраняется в течение суток.

Дозировки препарата варьируются в зависимости от заболевания и составляют от 10 до 40 мг в сутки в один или несколько приемов.

Противопоказания и побочные эффекты стандартные.

Теноксикам (Тексамен-Л)

Противовоспалительные препараты для суставов (НПВС): обзор средствФорма выпуска – порошок для приготовления раствора для инъекций.

Применяют внутримышечно по 2 мл (20 мг препарата) в сутки. При остром подагрическом артрите – 40 мг 1 раз в сутки 5 дней подряд в одно и то же время.

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс, Лоракам)

Форма выпуска – таблетки по 4 и 8 мг, порошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 8 мг препарата.

Противовоспалительные препараты для суставов (НПВС): обзор средствРекомендованная доза для приема внутрь 8-16 мг в сутки за 2-3 раза. Принимать таблетку следует перед едой, запивая большим количеством воды.

Внутримышечно или внутривенно вводят по 8 мг за 1 раз. Кратность введений в сутки: 1-2 раза. Раствор для инъекций требуется готовить непосредственно перед применением. Максимальная суточная доза – 16 мг.
Пациентам пожилого возраста нет необходимости снижать дозировку лорноксикама, однако, в связи с вероятностью развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, лицам с какой-либо гастроэнтерологической патологией следует принимать его с осторожностью.

Мелоксикам (Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам, Рекокса, Мелокс и другие)

Противовоспалительные препараты для суставов (НПВС): обзор средствФорма выпуска – таблетки по 7.5 и 15 мг, раствор для инъекций по 2 мл в ампуле, содержащий 15 мг действующего вещества, суппозитории ректальные, также содержащие по 7.5 и 15 мг Мелоксикама.

Селективный ингибитор ЦОГ-2. Реже, чем другие препараты группы НПВС, вызывает побочные эффекты в виде поражения почек и гастропатии.

Как правило, в первые несколько дней лечения применяют препарат парентерально. Вводят глубоко в мышцу по 1-2 мл раствора. Когда острый воспалительный процесс немного стихает, больного переводят на таблеттированную форму мелоксикама. Внутрь он применяется независимо от приема пищи по 7.5 мг 1-2 раза в день.

Целекоксиб (Целебрекс, Ревмоксиб, Зицел, Флогоксиб)

Противовоспалительные препараты для суставов (НПВС): обзор средствФорма выпуска – капсулы по 100 и 200 мг препарата.

Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.

Как правило, целекоксиб принимают в дозировке 100-200 мг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Побочные эффекты возникают редко. В случае длительного приема препарата в высокой дозировке возможно изъязвление слизистой оболочки пищеварительного тракта, желудочно-кишечное кровотечение, агранулоцитоз и тромбоцитопения.

Рофекоксиб (Денебол)

Форма выпуска – раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, содержащий 25 мг действующего вещества, таблетки.

Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 с выраженными противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Практически не оказывает влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и на ткани почек.

Рекомендовано принимать внутрь по 12.5-25 мг 1 раз в сутки. При выраженном болевом синдроме начальная доза может составлять 50 мг в один прием 1 раз в сутки.

С осторожностью назначают женщинами в 1-м и 2-м триместрах беременности, в период кормления грудью, лицам, страдающим бронхиальной астмой или выраженной недостаточностью функции почек.

Риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта возрастает при приеме высоких дозировок препарата на протяжении длительного времени, а также у пожилых пациентов.

Эторикоксиб (Аркоксия, Эксинеф)

Форма выпуска – таблетки по 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Селективный ингибитор ЦОГ-2. На синтез простагландинов желудка не влияет, на функцию тромбоцитов воздействия не оказывает.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Рекомендованная доза напрямую зависит от тяжести заболевания и варьируется в пределах 30-120 мг в сутки в 1 прием. Пациентам пожилого возраста нет необходимости корректировать дозировку.

Побочные эффекты развиваются крайне редко. Как правило, их отмечают пациенты, принимающие эторикоксиб в течение 1 года и более (при серьезных ревматических заболеваниях). Спектр нежелательных реакций, возникающих в этом случае, чрезвычайно широк.

Нимесулид (Нимегезик, Нимесил, Нимид, Апонил, Нимесин, Ремесулид и другие)

Противовоспалительные препараты для суставов (НПВС): обзор средствФорма выпуска – таблетки по 100 мг, гранулы для приготовления суспензии для перорального приема в саше, содержащих 1 дозу препарата – по 100 мг, гель в тубе.

Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 с выраженным противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.

Принимают препарат внутрь по 100 мг дважды в сутки, после приема пищи. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Гель наносят на область поражения, слегка втирая в кожу. Кратность нанесения – 3-4 раза в сутки.

При назначении Нимесулида пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется. Следует снизить дозу в случае тяжелого нарушения у больного функции печени и почек. Может оказывать гепатотоксическое действие, угнетая функции печени.

При беременности, особенно в 3-м триместре, принимать нимесулид категорически не рекомендуется. В период кормления грудью препарат также противопоказан.

Набуметон (Синметон)

Форма выпуска – таблетки по 500 и 750 мг.

Неселективный ингибитор ЦОГ.

Разовая доза для взрослого пациента составляет 500-750-1000 мг во время или после приема пищи. В особо тяжелых случаях доза может быть повышена до 2 грамм в сутки.

Побочные эффекты и противопоказания аналогичны таковым других неселективных НПВС.
При беременности и кормлении грудью принимать не рекомендуется.

Комбинированные нестероидные противовоспалительные препараты

Существуют препараты, содержащие в себе два и более действующих вещества из группы НПВС, либо НПВС в сочетании с витаминами или другими препаратами. Ниже перечислены основные их них.

  • Доларен. Содержит 50 мг диклофенака натрия и 500 мг парацетамола. В данном препарате выраженное противовоспалительное действие диклофенака сочетается с ярким анальгетическим эффектом парацетамола. Принимают препарат внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в сутки после приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки.
  • Нейродикловит. Капсулы, содержащие по 50 мг диклофенака, витамина В1 и В6, а также 0.25 мг витамина В12. Здесь обезболивающий и противовоспалительный эффект диклофенака усиливается витаминами группы В, улучшающими обмен веществ в нервной ткани. Рекомендованная доза препарата составляет 1-3 капсулы в сутки в 1-3 приема. Принимать препарат после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
  • Олфен-75, выпускаемый в форме раствора для инъекций, помимо диклофенака в количестве 75 мг содержит еще и 20 мг лидокаина: благодаря присутствию в растворе последнего, инъекции препарата становятся менее болезненными для больного.
  • Фаниган. Его состав аналогичен составу Доларена: 50 мг диклофенака натрия и 500 мг парацетамола. Рекомендовано принимать по 1 таблетке 2-3 раза в день.
  • Фламидез. Очень интересный, отличный от других лекарственный препарат. Помимо 50 мг диклофенака и 500 мг парацетамола содержит еще и 15 мг серратиопептидазы, являющейся протеолитическим ферментом и оказывающей фибринолитическое, противовоспалительное и противоотечное действие. Выпускается в форме таблеток и геля для местного применения. Таблетку принимают внутрь, после приема пищи, запивая стаканом воды. Как правило, назначают по 1 таблетке 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза равна 3-м таблеткам. Гель используют наружно, нанося его на пораженный участок кожи 3-4 раза в сутки.
  • Максигезик. Препарат, аналогичный по составу и действию Фламидезу, описанному выше. Различие заключается в компании-производителе.
  • Дипло-П-Фармекс. Состав этих таблеток аналогичен составу Доларена. Дозировки те же.
  • Долар. То же самое.
  • Долекс. То же самое.
  • Оксалгин-ДП. То же самое.
  • Цинепар. То же самое.
  • Диклокаин. Как и Олфен-75, содержит диклофенак натрия и лидокаин, но оба действующих вещества – в половинной дозировке. Соответственно, является более слабым по действию.
  • Доларен гель. Содержит в своем составе диклофенак натрия, ментол, льняное масло и метилсалицилат. Все эти компоненты в той или иной степени оказывают противовоспалительное действие и потенцируют эффекты друг друга. Гель наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в течение суток.
  • Нимид форте. Таблетки, содержащие 100 мг нимесулида и 2 мг тизанидина. В данном препарате удачно сочетаются противовоспалительный и обезболивающий эффекты нимесулида с миорелаксантным (расслабляющим мышцы) действием тизанидина. Применяется при острой боли, вызванной спазмом скелетных мышц (по-народному – при ущемлении корешков). Принимают препарат внутрь после приема пищи, запивая большим количеством жидкости. Рекомендованная доза составляет 2 таблетки в сутки в 2 приема. Максимальная продолжительность лечения – 2 недели.
  • Низалид. Как и нимид форте, содержит нимесулид и тизанидин в аналогичных дозировках. Рекомендованные дозы те же.
  • Алит. Растворимые таблетки, содержащие 100 мг нимесулида и 20 мг дицикловерина, являющегося миорелаксантом. Принимают внутрь после еды, запивая стаканом жидкости. Рекомендовано принимать по 1 таблетке 2 раза в день не дольше 5 дней.
  • Наноган. Состав этого препарата и рекомендованные дозировки аналогичны таковым препарата Алит, описанного выше.
  • Оксиган. То же самое.

В этой статье мы перечислили основные препараты группы НПВС, применяемые с целью уменьшения симптомов воспаления в суставах. В очередной раз обращаем внимание читателя на то, что, несмотря на указанные выше дозировки препаратов, заниматься самолечением, выбирая лекарства себе и родным, категорически не рекомендуется. Врач, назначая тот или иной препарат, определяет его необходимость индивидуально, в зависимости от вида патологии и тяжести состояния больного, поэтому предложенные им, эффективные дозировки в каждом конкретном случае могут быть разными. К тому же, НПВС – это препараты, вызывающие побочные реакции и имеющие ряд противопоказаний. Принимая их без рекомендации специалиста, вы можете нанести себе существенный вред. Просим вас относиться внимательно к своему здоровью и при возникновении каких-либо неприятных симптомов обращаться за помощью к специалистам.


Источник: myfamilydoctor.ru

Противовоспалительный эффект

Воспаление состоит из следующих фаз: альтерация, экссудация и пролиферация.

1) Под влиянием различных повреждающих агентов (микробов, их токсинов, лизосомальных ферментов, медиаторов и т.д.) происходит активирование фосфолипазы А2, под влиянием которой из фосфолипидов клеточной мембраны освобождается арахидоновая кислота, продуктами метаболизма которой являются простагландины, их образование в очаге воспаления резко повышено. В высоких концентрациях простагландины способны повреждать ткани (вызывая их альтерацию), поывышать проницаемость сосудистой стенки (увеличивая экссудацию) по отношению жидкой части плазмы и повышают миграцию лейкоцитов в очаге воспаления.

Клетками поврежденных тканей, плазматическими белками образуются медиаторы воспаления. Гистамин, серотонин немедленно освобождаются из гранул тучных клеток, базофилов, эозинофилов, кинины секретируются макрофагами, образуются анафилотоксины (компоненты системы комплемента). Все эти вещества вызывают дилатацию сосудов в очаге воспаления, повышают их проницаемость, т.е. гиперемию и экссудацию, стаз крови, возникают тромбы в просвете капилляров, ацидоз, нарушается кровоснабжение тканей.

Завершается воспалительный процесс стадией пролиферации, в которой наибольшую роль играют макрофаги и лимфоциты. Макрофаги ликвидируют продукты распада тканей, некоторые из них могут превратиться в фибробласты, образующие компоненты соединительной ткани и стенок мелких сосудов, восполняя дефицит тканей. Система моноцитов – макрофагов стимулирует пролиферацию синовиальных клеток (и продукцию им протеолитических ферментов, которые разрушают интерстициальный коллаген хрящевой и костной ткани, что приводит к их деструкции, продукты распада могут запустить аутоаллергический процесс, что ведет к дальнейшему повреждению сустава).

Ненаркотические анальгетики вмешиваются в разные звенья патогенетической цепи воспаления, особенно хорошо подавляют экссудативное воспаление и сопровождающий его болевой синдром и существенно менее активно воздействуют на альтернативную и пролиферативную фазы.

Есть основания полагать, что

1) Они могут (как салицилаты) оказывать стабилизирующее влияние на мембраны лизосом, тормозя освобождение протеаз, предотвращают денатурацию белков.

Ненаркотические анальгетики блокируют освобождение брадикинина, серотонина, гистамина, а также простагландинов.

2) Подавление процесса экссудации является следствием снижения ими активности (или образования) медиаторов воспаления – гистамина, а) простагландинов. В результате устраняется повышенная этими факторами проницаемость сосудистой стенки; снижается отечность тканей, ограничивается гиперемия, образование лейкоцитарного вала, понижается раздражение тканевых рецепторов, что ведет к ослаблению чувства  боли.

б) Уменьшение образования брадикинина препятствует склеиванию тромбоцитов и образованию тромбов в просвете капилляров, в результате этого улучшается кровоток в очаге воспаления, предотвращается развитие стаза, ацидоза.

в) Эти вещества блокируют активность гиалуронидазы – фактор проницаемости.

г) Тормозят образование АТФ и уменьшают энергетическое обеспечение энергоемких биохимических процессов, играющих роль в воспалении (увеличивают в частности сосудистую проницаемость и миграцию лейкоцитов).

д) Определенную роль в механизме действия играет иммунодепрессивный эффект.

е) Определенную роль в улучшении микроциркуляции играет фибринолитическая активность  (индометацин, пирозолон).

Угнетение процесса пролиферации является результатом снижения под их влиянием образования в тканях энергии, необходимой для анаболических процессов, в том числе синтеза кислых мукополисахаридов и деления клеток. Наиболее отчетливо это проявляется для соединительной ткани (характеризующейся низким обменом). Подавление деления фибробластов тормозит образование ревматических гранулем, предупреждая нарушение структуры и функции органов. Понижение синтеза кислых мукополисахаридов ограничивает набухание тканей и последующее развитие фибриноидной фазы ревматического воспаления и гиалиноза. В результате сохраняется нормальная структура сосудов, не повреждается клапанный аппарат, не развивается стеноз или недостаточность.

Ненаркотические анальгетики не только могут не оказывать тормозящего влияния на деструктивные процессы в хрящевой ткани, но в ряде случаев их провоцировать. Они нарушают способность хондроцитов синтезировать ингибиторы протеаз (коллагеназы, эластазы) и этим усиливают повреждение хряща и костей. Они угнетают синтез простагландинов и устраняют повышенную гемоперфузию в очагах воспаления (в головках костей) и тормозят синтез гликопротеинов, коллагена и других протеинов, необходимых для регенерации хрящей. Несмотря на сходство в механизме действия НПВС отличаются друг от друга неодинаковым влиянием на различные фазы воспаления. На экссудативную фазу преимущественно влияют салицилаты, бутадион, амидопирин; на пролиферативную – индометацин, мефенамовая кислота.

Ненаркотические анальгетики характеризуются жаропонижающим действием.

При лихорадке, возникающей вследствие поступления бактериальных токсинов в мозг, увеличивается концентрация простагландинов (Е) в спинномозговой жидкости. Повышение концентрации простагландинов в ликворе и является непосредственной причиной нарушения функции гипоталамических терморегулирующих центров. При этом происходит активация аденилциклазы, накопление цАМФ и усиление захвата митохондриями нейронов ионов Са++. Отношение концентрации Na+ к концентрации Са++ в ликворе, омывающем терморегулирующие центры, повышается. Функция последних нормализуется и повышается температура тела.

Жаропонижающие средства понижают простагландинсинтетазу и тем самым препятствуют биосинтезу простагландинов в мозге. Конкретной причиной нормализации функции гипоталамических центров под влиянием ненаркотических анальгетиков является их антипростагландиновая активность, температура тела снижается.

Ненаркотические анальгетики влияют на обмен и функцию биогенных аминов в гипоталамусе, они обладают антисеротониновым действием, а серотонин, введенный в гипоталамус, вызывает гипертермию.

Ненаркотические анальгетики понижают лихорадочную температуру тела, на нормальную температуру они не влияют.

Понижение повышенной температуры является следствием увеличения теплоотдачи без существенного изменения теплопродукции. Происходит небольшое угнетение сосудодвигательного центра, расширение сосудов кожи, что ведет к повышенному теплоизлучению. Одновременно (также в результате изменения активности гипоталамуса), наблюдается повышение потоотделения. У взрослых людей этот механизм имеет второстепенное значение. У детей же потоотделение имеет большое значение в процессе теплоотдачи. В раннем детском возрасте на фоне повышенной температуры может возникнуть обезвоживание, ацидоз, судороги. У детей, особенно у младенцев, снизить лихорадочную температуру тела значительно труднее, чем у взрослых, что связано с несовершенством их теплорегулирующих механизмов (у них эффективна мефенамовая кислота и индометацин).

Классификация.

I.Избирательные ингибиторы циклооксигеназы – 1 и 2

А) Анальгетики – антипиретики

1.Производные пиразолона

-анальгин; «андипал» – фенобарбитал + дибазол + папаверин + анальгин

«темпалгин» – анальгин + транквилизатор

«баралгин» – анальгин + холиноблокатор + ганглиоблокатор

«пенталгин» ICN – анальгин + парацетамол + кодеин + кофеин + фенобарбитал.

-антипирин.

2) Производные пара-аминофенола

Парацетамол (калпол, панадол, майленол, эффералган). Всасывается в верхних отделах кишечника, метаболизируется в печени, выводится почками.

Цитропар (цитрамон П) – ацетилсалициловая кислота + парацетамол + кофеин + кислота лимонная + какао

Седальгин НЕО – парацетамол + анальгин + кофеин + фенобарбитал + кодеин.

3. Ненаркотические анальгетики разных химических групп  – кеторолак (долак, кеторал). У него выраженная анальгетическая активность.

Б) Нестероидные противовоспалительные препараты

1.Салицилаты: аспирин (аспирин кардио, тромбо АСС) – таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой – отсутствие раздражающего действия на слизистую оболочку желудка.

Ацелизин, натрия салицилат, салициламид.

Г) Производные пиразолидиндиона

Бутадион. Превосходит по противовоспалительной активности аспирин, эффективен при тромбофлебитах нижних конечностей.

3)Производные фенилпропионовой, фенилуксусной, индолуксусной и антраниловой кислот и препараты других химических групп.

Ибупрофен (бруфен) – обладает иммуномодулирующим действием и улучшает показатели неспецифической резистентности организма.

Ортофен (вольтарен, диклофенак-натрий) – превосходит аспирин, бутадион, ибупрофен по противовоспалительной активности.

Вольтарен-ретард – обладает пролонгированным действием.

Индометацин

Напроксен – по сравнению с ортофеном более выраженная анальгетическая активность, более продолжительное действие – 2 р. в сутки.

Пироксикам

Кетопрофен

Сулиндак

Кислота мефенамовая – по анальгезирующей активности соответствует бутадиону

«ланагесик» – мефенамовая кислота + парацетамол.

Нифлумовая кислота

II.Нестероидные противовоспалительные препараты, избирательно ингибирующие циклоксигеназу-2 (ЦОГ-2)

мелоксикам

набуметон

Побочные эффекты

1)    Ненаркотические анальгетики подавляют образование простагландинов в слизистой оболочке желудка, в результате повышается кислотность и переваривающая способность желудочного сока, нарушение кровоснабжения, повреждается структура слизистой оболочки, развиваются эрозии и язвы.

2)    Угнетают диурез, т.к. тормозят образование в канальцах почек простагландинов.

3)    Ульцерогенное действие.

Побочные эффекты:

1)Салицилаты замедляют свертывание крови. У детей может вызвать геморрагический синдром, особенно опасно применение до 1 года. При введении беременной женщине в крови плода большая их концентрация, чем в крови матери. У таких новорожденных более интенсивная мелена, кровотечения из пуповины, кровоизлияния в мозг, периорбитальные кровоизлияния и пр. Назначение салицилатов беременной женщине, особенно перед родами, противопоказано. Салицилаты могут вызвать спазм бронхов, тогда при липооксигеназном пути превращения арахидоновой кислоты, преобладает синтез медленно реагирующей субстанции анафилаксии.

-производные пиразолона могут вызвать лейкопению и агранулоцитоз, следовательно нарушают кроветворение (большие дозы – страдает функция печени и паренхимы почек); производные анилина, производные фенилуксусной кислоты также.

-Фенацетин может вызвать явления метгемоглобинемии, наиболее опасной у детей периода новорожденности, фетальный гемоглобин которых легко окисляется, метгемоглобинредуктаза в эритроцитах практически отсутствует. Часть парацетамола превращается в токсические метаболиты, которые при длительном назначении препарата могут кумулироваться в организме и повреждать функцию печени и почек.

Характеристика отдельных групп.

1.Производные салициловой кислоты. Характерны противовоспалительное, жаропонижающее, болеутоляющее действие. Ацетилсалициловая кислота способна оказывать антиагрегационное действие, т.к. нарушает синтез тромбоксана в тромбоцитах. При  введении внутрь салицилаты всасываются в основном в тонком кишечнике, легко проникают через тканевые барьеры, более половины связываются с белками крови, химическое превращение происходит в печени, выделяются почками. Оказывают антикоагулянтное действие, конкурируют с витамином К в печени, уменьшают синтез протромбина.

2.Производные пиразолона. Амидопирин и анальгин обладают жаропонижающим, болеутоляющим и противовоспалительным действием. По жаропонижающей и анальгезирующей активности соответствуют салицилатам. Используются в комбинации с кофеином «Пирамеин» для потенцирования эффектов, с дибазолом «Амазол». Анальгин в комбинации с ганглиоблакаторами, М-холиноблокаторами «Баралгин» (максиган, спазмалгон, триган, спазган). Андипал (анальгин + дибазол + папаверин + фенобарбитал). У бутадиона в большей степени выражен противовоспалительный эффект, в меньшей –  жаропонижащий. Он заметно повышает выведение почками мочевой кислоты за счет угнетения ее реабсорбции.

Все производные пиразолона хорошо и достаточно полно всасывается всасывается из ЖКТ, выделяется почками в виде метаболитов и коньюгатов, наиболее длительный эффект дает бутадион, снижение его концентрации в плазме на 50% происходит примерно через 72 ч.

3)производные пара-аминофенола

Отличается умеренным жаропонижающим и болеутоляющим действием. В последние годы применение стало ограниченным. Используется в комбинации «Кофицил», «Седальгин», «Цитрамон», «Цитропар» – вместо фенацетина использован парацетамол. Парацетамол является основным метаболитом фенацетина. Основными преимуществами являются меньшая токсичность, всасывание в верхних отделах кишечника, метаболизирование в печени, выделение в основном почками. За рубежом выпускаются в виде таблеток, капсул, микстур, сиропа, шипучих порошков «Панадол», входит в «Колдрекс».

4)производные антраниловой кислоты.

Выраженный противовоспалительный эффект (превышающий таковой салицилатов), анальгетический и жаропонижающий. Из ЖКТ хорошо всасываются, связываются с белками плазмы, выводятся в основном в виде метаболитов.

5)производные фенилпропионовой кислоты

Выраженный противовоспалительный эффект, уступающий индометацину, ортофену, более выражен, чем у салицилатов, анальгетичекий и жаропонижающий эффекты, активны при приеме внутрь, выделяются почками в основном в виде метаболитов.

6)производные нафтилпропионовой кислоты

Обладают противовоспалительной, жаропонижающей, болеутоляющей активностью. Уступает по противовоспалительной активности диклофенак-Na, но превосходит по болеутоляющему действию. Отличается более продолжительным действием, чем другие противовоспалительные препараты, в связи с чем применяется 2 раза в сутки.

7)производные разных химических групп (оксикамов)

Пироксикам по многим показателям похож на других представителей этой группы средств, но отличается большей длительностью действия. Хорошо всасывается из ЖКТ, выводится желчью в кишечник и участвует в энтерогепатической циркуляции, чем поддерживает свой уровень в плазме крови, постепенно печень извлекает его из крови, полупериод его в жизни в организме – 1,5-2 дня. По интенсивности эффектов у больных с ревматоидным артритом пироксикам соответствует или превышает эффекты индометацина и бруфена.

Применение:

1.Жаропонижающий эффект: показаны только при температуре 38,5-390, нарушающей общее состояние ребенка. Лихорадка активирует механизмы неспецифической защиты организма от инфекции. При повышении температуры происходит мобилизация лейкоцитов из мест депонирования, повышается их фагоцитирующая активность, повышается продукция интерферона, завершается фагоцитоз. При гипертермии они показаны всем детям, т.к. активируется симпатическая нервная система и нарушается гемодинамика: происходит сужение сосудов кожи, спазм прекапиллярных сфинктеров нормализует микроциркуляцию, развивается гипоксия тканей. Особенно опасна гипоксия мозга, которая может привести к возникновению отека мозга и к судорогам. У некоторых детей нарушение общего состояния может возникнуть и от сравнительно невысокой температуры (фебрильные судороги), нарушение деятельности сердца. Если в анамнезе судороги и ВПС, то назначают жаропонижающее при невысокой температуре. Нельзя слишком резко снижать температуру с высоких до нормальных величин, т.к. у детей это может сопровождаться коллапсом.

2.Обезболивающий эффект:

1)подавляют в основном боли, связанные с воспалением, и их применяют при миозитах, невритах, менингитах, пульпитах

2)если их эффект потенцировать спазмолитиками и антигистаминными средствами, то могут быть использованы для снятия патологических импульсаций от внутренних органов (тройчатка).

3)в силу каких-то обстоятельств купируется патологическая импульсация от органов малого таза.

3.Противовоспалительный эффект

–при воспалительном поражении внесуставных мягких тканей (бурсит, тендинит, капсулит, синовит) ревматического и неревматического происхождения

-произвоные индолуксусной кислоты при экссудативных формах воспаления различной локализации, и воспалений, сопровождаемых дегенеративными изменениями в суставах – деформирующий остеоартроз, при коллагенозах: склеродермии, при ревматоидном артрите.

Используется бутадион при подагре.

Нарушается обмен мочевой кислоты, микрокристаллы мочевой кислоты (ураты) отлагаются в соединительной ткани и на них развивается воспаление (асептическое). Бутадион устраняет воспаление и боль. Индометацин за счет противовоспалительного эффекта. Сосудорасширяющим действием и влияющих на реабсорбцию натрия (в петле Генле) и воды (в собирательных трубках), сказывается их антагонизм с вазопрессином.

Источник: 4anosia.ru

Противовоспалительные средства[править | править код]

Лекарственные средства, подавляющие развитие воспалительного процесса, называют противовоспалительными препаратами. Воспалительный процесс — это универсальная реакция организма на действие повреждающих факторов внешней среды: инфекционных, химических, физических и пр. Во многих случаях воспаление играет защитную роль, способствует ограничению очага повреждения и уничтожению инфекционного агента. Но при генерализированных формах такой процесс может приводить к значительному повреждению органов и тканей с нарушением их функции. В случаях, когда возможно этиотропное лечение, оно способствует уменьшению и исчезновению воспаления, и нет необходимости в применении противовоспалительных средств, тогда как при системных воспалительных заболеваниях соединительной ткани, характеризующихся хроническим прогрессирующим течением, которое на определенном этапе может приводить к инвалилидизации больных, раннее применение средств противовоспалительного действия является обязательным компонентом лечения.

Классификация противовоспалительных средств

  • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС);
  • стероидные противовоспалительные средства (СПВС);
  • противовоспалительные средства медленного действия, или средства «базисной» терапии.

Нестероидные противовоспалительные средства[править | править код]

При воспалительных процессах мышц, суставов, костной ткани (ревматоидных заболеваниях) чаше используют НПВС, которые обладают противовоспалительным, аналтезирующим и жаропонижающим действием. История открытия этих веществ начинается с использования салицилатов (1864). Все препараты характеризируются неспецифичностью действия, т. е. противовоспалительный эффект выражен при воспалении любого генеза и локализации процесса. В наше время НПВС, в том числе ингибиторы, являются наиболее часто применяемыми в мире классами лекарств. Ежегодная продажа этих препаратов, как по рецептам врачей, так и в целях самолечения (в несколько раз больше), превышает сумму 6 млрд доларов.

Классификация НПВС по химическому строению

1. Производные кислоты салициловой — кислота ацетилсалициловая (аспирин), ацетил салицилат лизина, бен-гей (комбинированный препарат).

2. Производные пиразолона — анальгин, фенилбутазон (бутадион, в Украине снят с производства).

3. Производные антраниловой кислоты — мефенамовая и флуфенамовая кислоты, натрия мефенаминат.

4. Производные пропионовой кислоты — ибупрофен, напроксен, кетотифен, сургам, флурбипрофен.

5. Производные уксусной кислоты — диклофенак-натрий, индометацин, сулиндак, набуметон.

6. Производные оксикамов — пироксикам, лорноксикам, мелоксикам.

7. Производные кислоты изоникотиновой — амизон.

8. Производные коксибов — целекоксиб, рофекоксиб.

9. Производные других химических групп — этодолак, набуметон, месулид.

10. Комбинированные препараты — реопирин, копацил, диклокаин.

Классификация НПВС по механизму действия

1. Селективне ингибиторы ЦОГ-1 — кислота ацетилсалициловая в малых дозах.

2. Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 — большинство НПВС.

3. Препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 — мелоксикам, нимесулид.

4. Высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 — целекоксиб, рофекоксиб.

Фармакодинамика. Основным механизмом противовоспалительного действия НПВС, как и аналгетиков-антипиретиков, является угнетение циклооксигеназы (ЦОГ) — ключевого фермента, принимающего участие в превращении арахидоновой кислоты в эндопероксиды, из которых синтезируются простагландины и тромбоксан.

В очаге воспаления под действием различных повреждающих факторов активируется фермент фосфолипаза А, (ФЛА,), под влиянием которой из фосфолипидов клеточных мембран и освобождается арахидоновая кислота. Простагландины (ПГ) являются медиаторами и модуляторами воспаления, болевого синдрома и лихорадки.

Ингибирование ЦОГ резко сокращает уровень ПГ, ответственных за основные симптомы воспаления: отек, расширение сосудов, жар, боль, т. е. терапевтической мишенью противовоспалительных препаратов является фермент ЦОГ: ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3. Первая принимает участие в важнейших физиологических процессах, в частности в синтезе простациклина и других простагландинов, регулирующих целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функцию тромбоцитов и кровообращение в почках. Уровень ЦОГ-2 в нормальных условиях низкий и возрастает под влиянием цитокинов и других противовоспалительных агентов. Этот фермент принимает участие в синтезе простаноидов, необходимых для развития и поддержания воспаления, поэтому противовоспалительное действие нестероидных противовоспалительных средств обусловлено угнетением ЦОГ-2, а побочные реакции — ЦОГ-1, ЦОГ-3 функционирует в структурах ЦНС.

Для препаратов нового поколения (мелоксикам, месулид, теноксикам, лориоксикам, эльде-рин, солпафлекс, набуметон и др.) отличительным в механизме действия от традиционных НПВС является избирательное угнетение ПГ, что приводит к выраженной противовоспалительной активности новых препаратов и одновременно к низкой степени развития осложнений при их длительном применении.

Высокоселективным специфическим ингибитором ЦОГ-2 является целекоксиб, он обладает очень низким сродством с ЦОГ-1, поэтому не влияет на синтез тех ПГ, которые отвечают за физиологические процессы в слизистой оболочке желудка и тромбоцитах.

Механизм действия НПВС связан также со многими звеньями патогенеза воспаления, боли и лихорадки и включает ряд процессов.

Так, угнетение противовоспалительными средствами экссудативной фазы воспаления является следствием снижения активности медиаторов воспаления — ПГ, брадикинина, гистамина, серотонина, что ведет к уменьшению проницаемости сосудистой стенки. При воспалении происходит высвобождение и взаимодействие ПГ и других медиаторов воспаления.

Простагландины сенсибилизируют ноцирецепторы, сосуды, ткани, повышают и реактивность к действию неспецифических медиаторов воспаления (гистамин, серотонин, кинины, комплемент, микросомальные ферменты). В свою очередь гистамин играет роль пускового механизма воспаления, расширяет микрососуды, повышает их проницаемость.

Серотонин также увеличивает проницаемость сосудов. Кинины могут вызывать основные проявления воспаления — расширение сосудов, боль, усиливать соответствующие эффекты гистамина и серотонина, биосинтез ПГЕ, и ПГЕ2. Наряду с медиаторной ролью ПГ могут быть модуляторами воспаления, влияя на агрегацию тромбоцитов (ингибируют биосинтез тромбоксана). На поздних стадиях в воспалении участвуют комплемент, лизосомальные ферменты и другие медиаторы (кинины, лейкотриены). Важным компонентом механизма действия является местный эффект: они предупреждают выход из клетки лизосомаль-ных ферментов и уменьшают степень развития воспалительного процесса.

Антигиалуронидазная активность НПВС также способствует уменьшению проницаемости (противоотечный эффект) сосудов и клеточных мембран в очаге воспаления.

Нестероидные противовоспалительные средства угнетают окислительное фосфорилирование, что нарушает синтез гликозаминогликанов, а это тормозит процессы пролиферации; подавляет развитие фиброзной фазы воспаления при ревматизме.

Тормозя свободнорадикальные реакции, НПВС уменьшают тем самым уровень свободных радикалов кислорода, которые повреждают клеточные мембраны в месте воспаления и способствуют его распространению.

Эти противовоспалительные средства блокируют образование АТФ и этим уменьшают энергообеспечение воспалительной реакции.

Снижение интенсивности воспалительной реакции, отека тканей под влиянием НПВС сопровождается уменьшением болевых ощущений. Снижая образование ПГЕ, и ПГЕ2, НПВС уменьшают их потенциирущее действие на болевые рецепторы и поступление болевых импульсов в ЦНС. Кроме того, препараты этой группы ограничивают накопление ПГ в структурах головного мозга, участвующих в восприятии боли. Это приводит к уменьшению болевого синдрома, особенно связанного с воспалительной реакцией — центральный механизм. Значение противовоспалительных свойств НПВС в снижении боли обусловлено также и чисто механическими факторами. Уменьшение отека снижает давление на барорецепторы, способствует ослаблению болевых ощущений — периферический механизм.

Жаропонижающий эффект НПВС связан с их способностью угнетать синтез ПГ и других пирогенов, вызывающих гипертермическую реакцию, а также с угнетающим действием на центральные механизмы температурной реакции. НПВС уменьшают содержание ПГ в спинномозговой жидкости и снижают активирующее влияние пирогенов на центр терморегуляции в гипоталамусе. Это обусловливает увеличение теплоотдачи и усиление потоотделения вследствие понижения температуры тела.

Амизон обладает иммуномодулирующим эффектом, усиливая гуморальный и клеточный иммунитет, влияя на факторы природной противомикробной резистентности (уровень лизоцима). Амизон является активным пероральным индуктором эндогенного интерферона. Иммуномодулируюшие свойства имеются также у кислоты мефенамовой.

Нестероидным противовоспалительным средствам (ацетилсалициловая кислота, ацетилсали-цилат лизина, кетопрофен, диклофенак-натрий, нифедипиновая кислота, индометацин, артротек, анапирин) свойственен также антиагрегантный эффект. Десенсибилизирующее действие характерно для индометацина, диклофенак-натрия, ацетилсалициловой кислоты.

По степени противовоспалительной активности НПВС можно расположить следующим образом: индометацин = диклофенак > мелоксикам > нимесулид > пироксикам > кетопрофен > напроксен > ибупрофен > ацетилсалициловая кислота.

Ненаркотический аналгетик парацетамол (параацетаминофен) обладает высокой аналгезирующей и антипиретической активностью, но противовоспалительный эффект у него практически отсутствует. Уже в небольших дозах он угнетает изоформу ЦОГ-3 в структурах ЦНС и не влияет на этот фермент в периферических тканях.

Приводим далее сравнительную характеристику препаратов.

Салицилаты[править | править код]

Кислота ацетилсалициловая (аспирин) — НПВС, используемое в клинике более 100 лет. В наше время ежегодно производится около 50 тысяч тонн аспирина.

Фармакокинетика. Кислота ацетилсалициловая (АСК) всасывается в желудке и верхних отделах тонкой кишки. Латентный период составляет 30 мин, максимальное содержание в плазме крови наблюдается через 2 ч, длительность действия — 4—6 ч. Как противовоспалительное средство АСК назначают в суточной дозе 3—4 г (до 6 г). Кинетика АСК зависит от дозы: при применении в дозе 300—400 мг ее уровень в плазме повышается пропорционально, при увеличении разовой дозы препарата до 1—2 г его концентрация в плазме крови возрастает непропорционально быстро, что может привести к развитию интоксикации, поэтому разовая доза не должна превышать 1 г.

Используется при ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите, системной красной волчанке и пр. Производные салициловой кислоты применяют преимущественно при воспалительных процессах и болевых синдромах умеренной силы (миозит, миалгия, артралгия, невралгия, зубная, головная боль, дисменоррея). Как антиагрегант АСК действует на начальную фазу тромбообразования в небольших дозах — 0,08—0,3 г в день или через день. В таких дозах препарат нарушает синтез тромбоксана А, путем ацетилирования ЦОГ. Ан-тиагрегантное действие сохраняется на протяжении 4—7 дней, поскольку ингибирующее влияние на ЦОГ тромбоцитов необратимо. В указанных дозах АСК назначают для предупреждения послеоперационных тромбов, при наличии тромбофлебитов, тромбоза сосудов сетчатки, нарушениях мозгового кровообращения, а также для профилактики тромбозмболических осложнений при стенокардии и инфаркте миокарда.

Лизина ацетилсалицилат — водорастворимая форма АСК — применяется для парентерального введения.

Бен-гей — комбинированный препарат группы салицилатов, в состав которого входят метил салицилат и ментол, проявляет выраженное аналгезирующее и разогревающее действие. Используется для местного применения при мышечной и суставной боли. В форме мази, спортивного бальзама используется для снятия мышечного напряжения перед тренировками и после них, а также — для снятия болевого синдрома при миалгии и артралгии.

Побочные эффекты: осложнения терапии салицилатами связаны с раздражением слизистой оболочки. Блокада ПГ слизистой оболочки, которые угнетают секрецию хлористоводородной кислоты и повышают выделение слизи, приводит к обострению язвенной болезни желудка. Возможны развитие аллергических реакций в виде сыпи, приступы бронхиальной астмы, анафилактический шок. У беременных салицилаты Moiyr задерживать наступление родовой деятельности, в конце беременности могут способствовать преждевременному зарашиванию боталлового протока, что приводит к рождению ребенка с соответствующей сердечной патологией. В случаях длительного применения развивается хроническое отравление — салицизм, характеризируюшийся головной болью, снижением слуха, нарушением сознания, угнетением, сонливостью, тошнотой, рвотой, диареей, респираторным алкалозом. Эти отрицательные явления исчезают после отмены АСК. Острое отравление АСК может развиваться, если разовая доза превышает 2 г (у детей — 1 г). К описанной симптоматике присоединяются повышение температуры тела, тревога, галлюцинации, маниакальное состояние, судороги, кома. Наблюдаются дегидратация и кетоз, метаболический ацидоз, развиваются геморрагии. Такие больные подлежат лечению в стационаре в целях ликвидации дегидратации, нарушений кислотно-щелочного равновесия. Для выведения АСК из организма промывают желудок раствором натрия гидрокарбоната, назначают адсорбенты, осуществляют форсированный диурез, перитонеальный диализ или гемодиализ. Внутривенно вводят викасол, раствор натрия гидрокарбоната, глюкозы, калия хлорида; проводят переливание крови, обкладывают больного компрессом со льдом.

Фенилбутазон (бутадион) отличается от других пиразолонов более выраженной противовоспалительной активностью, чем у салицилатов, однако аналгезирующий и жаропонижающий эффекты у бутадиона слабее, чем у них. Основные осложнения при использовании препарата — нарушения гемопоэза: апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

При приеме бутадиона и других НПВС нарушается репарация хряща суставов и субхондриальных отделов костной ткани, что может привести к образованию очагов деструкции и кист. При этом НПВС уменьшают боль и явления синовита, но не задерживают дегенеративно-дистрофических изменений в тканях суставов, поэтому их рекомендуют применять только в период обострения воспалительного процесса.

Учитывая наличие большого количества побочных эффектов, бутадион в настоящее время используют для наружного применения в виде 5 %-й мази.

Мефенамовая кислота по аналгетическому действию превосходит АСК. Нифлуфенамовая кислота в виде геля и крема более активна, чем мефенамовая кислота.

Индометацин обладает выраженной противовоспалительной, аналгезирующей и жаропонижающей активностью, его применяют внутрь по 25—50 мг 2—3 раза в день. Быстро и почти полностью адсорбируется из кишечника. Максимальное действие развивается через 2 ч, период полувыведения составляет 7 ч. Индометацин — одно из наиболее активных противовоспалительных средств при ревматоидном артрите, периартритах, анкилостомозирующем спондилите (болезнь Бехтерева), остеоартрозах, подагре, воспалительных заболеваниях соединительной ткани, костно-мышечной системы, тромбофлебите. Применяют его длительное время, при резкой отмене препарата патологический процесс может обостриться.

Побочные эффекты: встречаются у 25—50 % больных даже при применении препарата в небольших дозах, особенно у детей до 7 лет. Характерны диспепсические расстройства, оказывает ульцерогенное действие. Для профилактики отрицательного влияния на ЖКТ препарат необходимо принимать после еды, запивать молоком или раствором натрия гидрокарбоната, применять антацидные средства.

Индометацин может вызвать мигренеподобную головную боль, головокружение, расплывчатость зрительного восприятия, депрессию. Эти явления особенно опасны у лиц, профессия которых требует быстрой психологической и физической реакции. Иногда препарат вызывает аллергические реакции, гранулоцитопению, поражение печени и почек. Противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при бронхиальной астме. Его не следует назначать женщинам в период беременности и лактации. Индометациновая мазь объединяет в себе высокоэффективное действующее вещество и удобную лекарственную форму, что обеспечивает высокую биодоступность препарата, а также отсутствие системных побочных эффектов.

Ибупрофен — производное пропионовой кислоты; по силе противовоспалительного действия слабее индометацина. Оказывает аналгезирующее и жаропонижающее действие. Как противовоспалительное средство применяют в суточной дозе 0,6—1,2 г. Назначают внутрь 3—4 раза в сутки при ревматоидном артрите, деформирующим остеоартрозе, анкилозирующем спондилезе, особенно если больные не переносят АСК. Ибупрофен иногда вызывает диспепсические расстройства, аллергические реакции. Возможна перекрестная аллергия с пенициллином. Описаны случаи гранулоцитопении.

Диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен) — производное фенилуксусной кислоты — по силе противовоспалительного действия превосходит ибупрофен, обладает аналгезирующим и жаропонижающим эффектами и низкой токсичностью, не вызывает деградации гликозаминогликанов и коллагена в суставах. При приеме внутрь максимальный эффект развивается через 2 ч и продолжается 6—7 ч. Применяют при ревматизме, артрозах, спондилоартрозах. Препарат хорошо переносится, иногда наблюдаются диспепсические расстройства, аллергические реакции. При длительном применении возможно ульцерогенное действие. Противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в первом триместре беременности. При длительном применении необходимо контролировать картину крови.

Кетопрофен подавляет агрегацию тромбоцитов, противовоспалительный эффект при суставном синдроме наступает к концу первой недели.

Пироксикам — производное оксикама, оказывает сильное противовоспалительное действие, хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 3—5 ч, период полувыведения составляет 48—50 ч, суточная доза — 20—40 мг (при увеличении ее до 60 мг действие возрастает, но увеличивается и количество побочных эффектов). Применяют препарат 1—2 раза в сутки. Довольно высок риск развития желудочно-кишечных кровотечений, что объясняется большим периодом полувыделения.

Лорноксикам несколько превышает пироксикам по активности. Мелоксикам преимущественно влияет на ЦОГ-2 и вызывает меньше побочных эффектов со стороны пищеварительного канала.

Основные побочные эффекты, которые наблюдаются при применении НПВС — неселективных ингибиторов ЦОГ, представлены в таблице 2.15.

Лечение воспалительных заболеваний соединительной ткани ревматоидного характера — трудный и сложный процесс, требующий поддержания определенной последовательности. В начале заболевания используют НПВС, главная цель их применения — угнетение воспалительного процесса, уменьшение болей, ригидности мышц и суставов. Вместе с тем они не изменяют течения заболевания. Модифицировать течение заболевания могут препараты базисной терапии.

Средства базисной терапии, применяемые при лечении ревматоидного артрита, системных и других заболеваний соединительной ткани[править | править код]

В патогенезе этих заболеваний существенную роль играет гиперчувствительность замедленного типа. В ее осуществлении участвуют цитотоксические Т-лимфоциты, разрушающие клетки, имеющие на своей поверхности антигены; сенсибилизированные Т-лимфоциты, которые посредством своих лимфокинов рекрутируют моноциты, превращая их в макрофаги, активируют секрецию и функцию последних, заключающиеся в цитотоксичности, фагоцитозе поврежденных клеток и пр. Но в патологически измененной синовиальной оболочке суставов (при ревматоидном артрите) или соединительной ткани при ее патологии обнаружены и иммунные комплексы (т. е. Ig и компоненты системы комплемента), и макрофаги, которые освобождают протеолитические ферменты, свободные радикалы кислорода, различные цитокины и т. д.

В развертывании патологического процесса одну из ключевых функций выполняет моно-кин — интерлейкин-1 (ИЛ-1), продуцируемый макрофагами, инфильтрирующими поврежденные ткани, и синовиацитами, приобретающими такую способность. Из-за повышенного его образования активизируются синтез ПГЕ2 и функция нейтрофилов; и то, и другое стимулирует латентные протеазы, разрушающие синовиальную оболочку хряща. При этом образуются метаболиты коллагена, обладающие свойствами эндогенных антигенов, активизируются лимфоциты, освобождающие различные лимфокины, из которых следует отметить ИЛ-2, активирующий пролиферацию Т-лимфоцитов-киллеров, а также лимфокины, передающие сенсибилизацию другим клеткам, образуя их клоны.

При лечении системных заболеваний соединительной ткани применяются так называемые базисные противоревматические средства, для которых характерно развитие медленного эффекта — через несколько месяцев после начала лечения (хингамин, пенициллинамин, препараты золота), цитостатики, а также глюкокортикоиды.

Хингамин (делагил, хлорохин) введен в медицину в качестве противомалярийного средства, но он способен подавлять воспалительные реакции, в которых участвует элемент гиперчувствительности замедленного типа (ГЗТ). Стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны лизосом, ограничивая выход из них гидролаз и тормозя этим фазу альтерации обычного воспаления. Кроме того, хингамин подавляет активность нуклеиновых кислот (внедряясь между парами их оснований), в частности лимфоцитов, тормозит продукцию ими лимфокинов, в том числе ИЛ-2, в результате снижается активность и деление Т-лимфоцитов, стимулирующее влияние Т-хелперов на деление моноцитов, продукцию ими ИЛ-1. В результате воспалительный процесс, возникающий из-за попадания антигена в соединительную ткань сустава, постепенно затухает. Применяют его при непрырывно рецидивирующем ревматизме, среднетяжелой форме ревматоидного артрита, системной красной волчанке и некоторых других заболеваниях подобного рода. Терапевтический эффект развивается медленно (через 10—12 нед) при ежедневном приеме препарата. Лечение должно быть длительным — минимум 6 мес, обычно 1—2 года.

Столь длительное назначение препарата может сопровождаться возникновением нежелательных эффектов, связанных с накоплением препарата в тканях (угнетение секреции желудочного сока, нарушение функции печени, дерматит, лейкопения, миопатия). Наиболее опасна ретинопатия, способная привести к слепоте, поэтому при применении препарата надо регулярно контролировать остроту и величину поля зрения, назначать соляную кислоту с пепсином, нестероидные анаболические средства (оротовую кислоту, карнитин и др.).

Пеницилламин (купренил) — продукт метаболизма пенициллина; содержит сульфгидрильную группу, способную связывать многие вещества, в том числе тяжелые металлы. Считается, что пеницилламин образует комплексные соединения с медью, облегчая этим ее доставку в очаги воспаления, в которых обычно снижены и ее содержание и активность супероксиддисмутазы, устраняющие избыток свободных радикалов кислорода, освобождающихся в очаге воспаления и повреждающих мембраны соседних клеток. Образуя комплексные соединения с железом, пеницилламин ограничивает его катализирующую роль в образовании чрезвычайно активного радикала кислорода (ОН). Кроме того, он тормозит образование антигенов коллагеновой структуры.

Применяют пеницилламин преимущественно при лечении активного прогрессирующего ревматоидного артрита. Терапевтический эффект проявляется через 12 нед, отчетливое улучшение — через 5—6 мес. При длительном назначении возможны нежелательные эффекты: высыпания, нарушения функции желудочно-кишечного тракта, временная потеря вкуса, тромбоцитопения (иногда тяжелая с геморрагиями), протеинурия (иногда заканчивающаяся развитием нефротического синдрома).

Препараты золота — кризанол, солганал, ауротиоглюкоза, ауронофин — нарушают захват антигена макрофагами, препятствуют освобождению интерлейкина-1 моноцитами и интерлейки-на-2 лимфоцитами, подавляют пролиферацию Т-лимфоцитов, снижают активность Т-хелперов, образование Ig В-лимфоцитами, ревматоидного фактора, иммунных комплексов, тормозят активацию системы комплемента.

Эти препараты используют для лечения ревматоидного артрита, системной красной волчанки, псориатического артрита и других коллагенозов. Растворы (кризанол, солганал — масляные, ауротиоглюкоза — водный) предназначены для парентерального введения (внутримышечно или непосредственно в область пораженного сустава), ауронофин — препарат для перорального приема.

Иньекции указанных препаратов производят 1 раз в неделю (ауронофин принимают ежедневно) длительное время. Первые признаки улучшения состояния больного могут проявиться через 6—7 нед, отчетливый терапевтический эффект возникает через 10—12 нед. Для получения более выраженного эффекта препараты золота назначают одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами или с глюкокортикоидами. Надо отметить, что приблизительно у 25—30 % больных эти препараты оказываются неэффективными, но об этом можно судить после 6 мес их использования.

Осложнения при применении препаратов золота: сыпь, язвы на слизистой оболочке рта, протеинурия, тромбоцитопения и изредка панцитопения, отмечают функциональные нарушения печени, при пероральном применении иногда может возникнуть нитритоидный криз. Пероральный препарат менее опасен, так как выводится стенкой толстой кишки, меньше накапливается в почках и печени.

Цитостатики (циклофосфан, хлорбугин, азатиоприн реже — меркаптопурин, циклоспорин А) применяют при лечении диффузных заболеваний соединительной ткани. Угнетая деление клеток, в том числе лимфоидной ткани, они ограничивают образование иммунокомпетентных клеток и развитие иммунологических механизмов при ревматоидном артрите, системной волчанке и пр. Названные препараты рассматривают как резервные, обычно их применяют при неэффективности других противоревматоидных средств медленного действия.

Назначают их иногда и при тяжелых формах заболевания с ГАТ, так как ингибируя деление Т-лимфоцитов они нарушают их кооперацию с В-лимфоцитами, а следовательно, и образование иммуноглобулинов.

При назначении цитостатиков возможны серьезные осложнения.

Циклоспорин А — это антибиотик, являющийся циклическим пептидом, состоящим из 11 аминокислот. Препарат внедряется в лимфоциты, связывается с цитоплазматическими и ядерными белками, тормозя кодирование синтеза в активированных Т-лимфоцитах лимфокинов, в частности интерлейкина-2, у-интерферона, фактора, ингибирующего миграцию макрофагов, фактора их хемотаксиса. Кроме того, он стимулирует функцию моноцитов (так как подавляет их активирование лимфокинами), в том числе продукцию интерлейкина-1, подавляет генерацию кланов цитостатических клеток-киллеров по отношению к пересаженным тканям. Очень важным является его свойство сохранять и даже повышать активность Т-супрессоров, т. е. циклоспорин А способствует проявлению естественной иммунодепрессии, подавляет отторжение пересаженных тканей и органов. Он меньше других цитостатиков угнетает деление клеток в различных тканях, и при его применении возникает меньше гематологических и инфекционных осложнений.

Применяют циклоспорин А обычно в комбинации с преднизолоном при лечении больных с гломерулонефритом, что позволяет снизить дозу преднизолона и уменьшить количество обострений данного заболевания.

При назначении циклоспорина А необходимо поддерживать его уровень в плазме крови не выше 200—400 мг мл»1, чтобы не допустить развития тяжелых осложнений. При более высоких концентрациях циклоспорина А в крови у больного может нарушиться кровоснабжение почек, уменьшиться диурез, фильтрация в клубочках, повыситься уровень калия в плазме крови и артериальное давление, развиться гиперхлоремический ацидоз, появиться гипомагниемия, проявляющаяся в возникновении тремора, судорог. Кроме того, при приеме циклоспорина А могут наблюдаться гиперплазия десен, торможение образования простациклина эндотелиальными клетками, что способствует тромбообразованию, угнетение функции печени. При неэффективности НПВС и средств базисной терапии и в случаях очень тяжелого течения воспалительного процесса применяют глюкокортикостероиды.

Стероидные противовоспалительные средства

По химическому строению стероидные противовоспалительные средства (СП ВС) относятся к 11,17-оксикортикостероидам. Первыми препаратами этой группы были естественные глюкокортикоиды, выделенные из надпочечников — гидрокортизон и кортизон. В настоящее время осуществлен синтез этих веществ, а также ряда их аналогов и производных.

Из синтетических аналогов СП ВС наиболее часто в клинической практике используют преднизолон (дегидрированный аналог гидрокортизона), метилпреднизолон, а также фторированные производные — дексаметазон, триамцинолон, флуметазон, бетаметазон. При введении в молекулу одного или нескольких атомов фтора происходит существенное повышение противовоспалительной активности препаратов.

Противовоспалительный эффект СП ВС в первую очередь связан с их способностью ингибировать фермент фосфолипазу А2 (ФЛА2 через белок липокортин, индуцируя его образование в лейкоцитах.

Этот фермент участвует в гидролизе мембранных фосфолипидов, освобождая из них арахидоновую кислоту, являющуюся субстратом для синтеза противовоспалительных медиаторов — простагландинов и лейкотриенов. К тому же стероидные противовоспалительные средства угнетают ген, кодирующий образование ЦОГ-2, функционирующей в очаге воспаления, не влияя на ЦОГ-1 в нормальных тканях. Таким образом, глюкокортикоиды существенно подавляют образование простагландинов в очаге воспаления. Кроме того, они обладают анти-оксидантными свойствами, тормозя пероксидное окисление липидов и сохраняя целостность клеточных мембран. Этим они препятствуют распространению воспаления.

Антипролиферативный эффект СП ВС связан с ограничением миграции моноцитов в очаге воспаления и торможением деления тромбобластов, а также ограничением миграции моноцитов в очаге воспаления и торможением деления фибробластов. Они также подавляют синтез мукополисахаридов и этим ограничивают связывание тканями воды и белков плазмы, попавших вместе с экссудатом в очаг воспаления. В результате сокращается развитие фибриноидной фазы ревматического воспаления, а затем и гиалиноза. СП ВС угнетают активность коллагеназы — протеолитическо-го фермента, разрушающего интерстициальный коллаген и вызывающего деструкцию костей при ревматоидном артрите.

Используют стероидные противовоспалительные средства при всех формах активного ревматизма и прежде всего — при первичном ревмокардите, красной волчанке, ревматоидном артрите. Для получения наилучшего эффекта их рекомендуется вводить локально, т. е. делать внутрисуставные, интрасиновиальные и другие инъекции. Курс лечения обычно длится 1—2 мес, отмена препаратов должна проводиться медленно. Часто глюкокортикоиды в острой стадии ревматоидного процесса или при ревматоидном артрите сочетают с НПВС, потому что под влиянием комплексной терапии в более короткие сроки и у большего числа больных уменьшаются признаки поражения сердца, суставов, формирование пороков. (Побочные эффекты и дозы СПВС см. в соответствующем разделе.)

Применение в спортивной медицине и в практике спортивной подготовки[править | править код]

Напряженная интенсивная тренировка — это практически всегда своего рода травматизация, сопровождающаяся воспалением. Происходит физиологическое изнашивание активно работающей мышечной ткани, распад биологических структур, да и сам процесс тренировки чреват постоянным риском образования микро- и макротравм (вывихи, растяжения, ушибы и даже частичные или полные разрывы мягких тканей). При этом следует учитывать: чем выше квалификация атлета и процент мышечной массы в организме, тем больше возможность развития процессов аутотравматизации вследствие мощнейших произвольных сокращений мышечных волокон и некоторого отставания биологической прочности мышечной и связочно-суставной ткани от функциональных возможностей центральной нервной системы и поперечнополосатой мускулатуры. Этот дисбаланс сам по себе способствует активному применению различных допинговых препаратов, стимулирующих работоспособность, в том числе анаболических стероидов, что запрещено WADA.

Применение НПВС для лечения спортивных травм давно распространено и достаточно популярно в практике спортивной медицины. Используются различные лекарственные формы, а именно — мази, гели, линименты, таблетки, инъекции, свечи, пластыри.

Как уже указывалось, общим механизмом действия НПВС является ингибирование синтеза медиаторов воспаления, простагландинов, а также уменьшение отека и периферическое аналгези-рующее воздействие. Одно из свойств НПВС — их способность влиять на реологические свойства крови путем воздействия на мембрану клеток крови. Эти средства препятствуют агрегации (слипанию) клеток крови, образованию стазов (застоев крови в капиллярах и прекапиллярах), формированию тромботических масс. Весь этот комплекс проявлений фармакологических свойств способствует уменьшению болевого синдрома, снижению отечности, замедлению и приостановке воспалительных реакций, более быстрому восстановлению функции поврежденного органа или ткани.

В популярной спортивной литературе, особенно изданной в США, иногда рекомендуются чрезмерные дозировки НПВС — например, до 12 г ибупрофена в сутки. Конечно, ориентироваться на них нельзя. Возможно увеличение указанной в инструкции дозировки максимум на 20-40 %.

Применение НПВС показано при различных травмах легкой и средней степени тяжести (растяжениях, ушибах, вывихах, надрывах мышц и связок), а также при микротравмати-зации мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Однако нельзя не учитывать, что современные высокоэффективные НПВС, обладая мощным противовоспалительным и анальгетическим эффектом, часто маскируют болевые сигналы организма о надвигающейся серьезной угрозе в виде тяжелой травмы — чаще всего, опорно-двигательного аппарата или мягких тканей. Используя эти средства, спортсмен часто продолжает тяжелые и интенсивные тренировочные занятия, усугубляя патологический процесс и превращая микротравму в серьезное органическое поражение суставов, связок, сухожилий или мышц с формированием рубцового замещения биологически активных тканей организма. Когда боль становится нестерпимой, реабилитационные мероприятия бывают крайне длительными и малоэффективными. Очень часто в таких случаях требуется оперативное вмешательство, в то время как тяжелой травмы можно было избежать. Всегда следует помнить, что НПВС не являются этиологическими и патогенетическими средствами лечения патологического процесса; основное их действие заключается в уменьшении и частичном устранении симптомов воспаления.

Не следует забывать, что влияние НПВС на реологические свойства крови может значительно усилить кровотечение или даже вызвать его в том случае, когда его могло и не быть.

Таким образом, НПВС могут оказать существенную помощь только при корректном назначении и правильном применении.

В принципе, назначение СП ВС в спортивной медицине наиболее оправдано в лечении различных как острых, так и хронических спортивных и бытовых травм мягких тканей, суставов, надкостницы и т. п. Применяется как общая и местная, так и очаговая терапия — введение препарата непосредственно в сустав или околосуставные ткани. Обязательно надо учитывать, что использование глюкокортикоидов, особенно в течение длительного времени, в значительной степени снижает стрессовую реактивность надпочечников и адаптационный потенциал организма. Побочные эффекты, в частности, атрофия коры надпочечников, могут оказаться необратимыми.

Формы выпуска препаратов[править | править код]

  • Iсe Power — крем и гель с охлаждающим/согревающим эффектом
  • Acidum acetylsalicylicum — порошки, таблетки по 0,1; 0,25 и 0,5 г
  • Lisinum acetylsalicylas — порошок для инъекций по 0,9 г в ампуле (флаконе)
  • Ben-gei — мазь, спортивный бальзам
  • Butadionum — мазь 5 %-я; таблетки по 0,15 г
  • Acidum mephenamicum — таблетки по 0,5 г
  • Ibuprophen — таблетки в оболочке по 0,2 г
  • Indometacinum — драже, таблетки и капсулы по 0,025 г; мазь 10 %-я в тубах по 40 г; таблетки ретард по 0,075 г и 0,1 г
  • Piroxicam — таблетки по 0,01; суппозитории по 0,02 г; раствор для инъекций 2 %-й; гель 0,5 %-й-
  • Meloxicam — таблетки по 0,0075 и 0,015 г; суппозитории по 0,015 г
  • Amizonum — таблетки по 0,25 г
  • Hydrocortisoni acetas — мазь 0,5 %-я и 1 %-я; суспензия 2,5 %-я во флаконах по 5 мл
  • Prednisoloni hemisuccinas — ампулы по 0,025 г
  • Methylprednisolonum — таблетки по 0,004 г; ампулы по 0,02 и 0,04 г
  • Dexametasonum — таблетки по 0,005 г; ампулы по 1 мл 0,4 %-го раствора
  • Triamcinolonum — таблетки по 0,004 г

Источник: sportwiki.to


Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.