Солютаб что это значит

Флемоксин солютаб ® (лат. Flemoxin Solutab ®) — антибиотик класса пенициллинов. Действующее вещество — амоксициллин. диспергируемые таблетки флемоксина солютаба

Лекарственные формы флемоксина солютаба

Флемоксин солютаб выпускаются в виде диспергируемых (растворимых) таблеток, содержащих 125, 250, 500 или 1000 мг амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата). Таблетки белого до светло-желтого цвета, овальной формы, от белого до светло-желтого цвета с логотипом фирмы и цифровым обозначением на одной стороне и риской, разделяющей таблетку пополам, на другой стороне. Цифра на таблетке означает содержание амоксициллина:

  • «231» — таблетка содержит 125 мг амоксициллина
  • «232» — таблетка содержит 250 мг амоксициллина
  • «234» — таблетка содержит 500 мг амоксициллина
  • «236» — таблетка содержит 1000 мг амоксициллина

Показания к применению флемоксина солютаба

Флемоксин солютаб применяют при лечении инфекционно-воспалительные заболеваний, причиной которых являются чувствительные к флемоксину слютабу микробы, в том числе: флемоксин солютаб

  • инфекционные заболевания органов дыхания
  • инфекционные заболевания органов мочеполовой системы
  • инфекционные заболевания кожи и мягких тканей
  • инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта, включая Helicobacter pylori-ассоциированные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, атрофические гастриты, МАLТомы.
Флемоксин солютаб в гастроэнтерологии

Гастроэнтерологи чаще всего используют флемоксин солютаб в качестве одного из антибиотиков в составе комплексной терапии при эрадикации Helicobacter pylori. Флемоксин солютаб не используются при эрадикации Helicobacter pylori вне специальных схем, без препаратов, снижающих кислотность желудка. Дозы и порядок приема флемоксина солютаба зависит от применяемой «схемы» эрадикации (см. статью «Амоксициллин» или «Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (четвертое Московское соглашение)»)


Флемоксин солютаб также не применяются ни в каком виде для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или гастрита при отсутствии у больного Helicobacter pylori.

Способ применения флемоксин солютаба и дозы

Флемоксин солютаб принимают внутрь, до, во время или после еды, проглотавая целиком, или разделив на части или разжевав, запивая стаканом воды или разведенной в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл).

Взрослым и детям старше 10 лет, при инфекциях легкой и средней тяжести — по 500–750 мг 2 раза в сутки или по 375–500 мг 3 раза в сутки.

Детям от 3 до 10 лет — по 375 мг 2 раза в сутки или по 250 мг 3 раза в сутки; от 1 года до 3 лет — по 250 мг 2 раза в сутки или по 125 мг 3 раза в сутки. Суточная доза флемоксина солютаба для детей до 1 года — 30–60 мг на кг веса, разделенная на 2–3 приема.

При лечении тяжелых инфекций и с труднодоступными очагами желателен трехкратный прием флемоксина солютаба.

При хронических заболеваниях, рецидивах, тяжелых инфекциях: взрослым — по 0,75–1 г 3 раза в сутки, детям — до 60 мг на кг в сутки; рассчитанную таким образом дозу распределяют на 3 приема.

При острой неосложненной гонорее — 3 г однократно, в сочетании с 1 г пробенецида.


При инфекциях легкой и средней тяжести лечение флемоксином солютабом — 5–7 дней, при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, — не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, тяжелых инфекций дозы флемоксина солютаба должны определяться клинической картиной заболевания. Прием флемоксина солютаба продолжают в течение двух суток после исчезновения симптомов заболевания.

При клиренсе креатинина менее 10 мл в минуту дозу флемоксина солютаба уменьшают на 15–50 %.

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения флемоксина солютаба при эрадикации Helicobacter pylori
  • Потапов А.С., Пахомовская Н.Л., Дублина Е.С. и др. Оценка эффективности и безопасности тройной эрадикационной терапии хеликобактериоза у детей препаратами хелол, де-нол и флемоксин солютаб // Альманах клинической медицины. – 2006. – том XIV. – с. 87–94.
  • Самсонов А.А., Маев И.В., Овчинникова Н.И., Шах Ю.С., Подгорбунских Е.И. Эффективность использования коллоидного субцитрата висмута в схемах эрадикационной терапии Helicobacter pylori при ЯБ ДПК // РЖГГК. 2004. №4. С. 30–35.

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ», содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.


Другие лекарства с действующим веществом амоксициллин

Амоксисар, Амоксициллин, Амоксициллин в капсулах 0,25 г, Амоксициллин ДС, Амоксициллин натрия стерильный, Амоксициллин Сандоз, Амоксициллин-ратиофарм, Амоксициллин-ратиофарм 250 ТС, Амоксициллина порошок для суспензии 5 г, Амоксициллина таблетки, Амоксициллина тригидрат, Амоксициллина тригидрат (Пуримокс), Амосин Гоноформ, Грамокс-Д, Грюнамокс, Данемокс, Оспамокс, Хиконцил, Экобол.

Источник: www.GastroScan.ru

Антибиотик, который любят прописывать педиатры

в аптеках есть большой выбор антибиотиков

Сегодня в аптеках есть большой выбор антибиотиков. Но при необходимости использования таких медикаментов для лечения маленьких пациентов врачи чаще всего назначают Флемоксин Солютаб. С чем связан такой выбор и можно ли доверять здоровье ребенка (и взрослого) этому лекарственному средству? Флемоксин стал дженериком известного и действенного антибиотика – амоксициллина. Это означает, что он является прототипом оригинального лекарства, но имеет более доступную стоимость.

Так как амоксициллин используется для лечения различных недугов уже более 45 лет, его безопасность и эффективность подтверждена на практике. Препараты пенициллинового ряда, к которым принадлежит и Флемоксин Солютаб, являются сильнодействующими средствами и могут применяться для борьбы с различными видами бактерий.

Диспергируемая форма — плюс для лекарства или рекламный ход?


Основная черта, которая выгодно выделяет Флемоксин из ряда аналогичных препаратов на основе амоксициллина, – специальная форма выпуска. Он производится в виде диспергируемых таблеток, которые имеют большое количество плюсов по сравнению со стандартными пилюлями-«шайбами». Из ста человек, приобретающих в аптеке Флемоксин, скорее всего, только десяток имеют представление о том, что такое диспергируемая таблетка. Хотя известные производители медпрепаратов усиленно стараются придать лекарствам такую форму.

Диспергируемые препараты были разработаны для тех пациентов, которые испытывают трудности с глотанием. Фармацевты нашли остроумное и простое решение: создали таблетки, которые могут растворяться во рту с образованием газа. Примером таких лекарств как раз и является Флемоксин Солютаб. В чем преимущества диспергируемой формы? Их достаточно много:

  • высокая биодоступность. Говоря простым языком, когда таблетка Флемоксина оказывается в ротовой полости, ее активные компоненты сразу же начинают поступать в кровь;

  • действие лекарства наступает намного быстрее, так как оперативно достигается максимальная концентрация. Стандартная таблетка начнет «работать» через 15-20 минут, диспергируемая – уже спустя 5 минут;
  • таблетка хорошо растворяется в воде, что важно, если ее необходимо давать младенцам или маленьким детям;
  • не требуется долгих манипуляций для разведения таблетки. Суспензии следует правильно разводить, затем хорошо взбалтывать. С диспегрируемой таблеткой все намного проще: она растворяется самостоятельно в небольшом количестве воды;
  • можно растворять в грудном молоке.

Все родители знают, как сложно заставить ребенка выпить горькую пилюлю. Это удается далеко не с первой попытки. Разработчики таблеток Флемоксин Солютаб учли такой момент. Им удалось придать таблетке на основе горького амоксициллина приятный вкус. Для этого они включили в ее состав цитрусовые ароматизаторы и сахарин.

Понятно, что диспергируемая таблетка может пострадать при воздействии влаги или воды. Так как в воздухе всегда присутствует влага, для защиты таблеток, сохранения их качества и лечебных свойств Флемоксин помещен в алюминиевые блистеры. Если по неосторожности упаковка была разорвана, и таблетка выпала из своей ячейки, то ее придется выбросить (или тут же выпить). Домашние методы спасения лекарства – оборачивание в бумагу, в целлофан или фольгу — не помогут защитить от распада Флемоксин Солютаб. Применение таблетки, которая хранилась вне упаковки, не даст никакого результата или причинит вред.

Какие болезни может побороть Флемоксин Солютаб?


Когда назначают Флемоксин Солютаб

В каких случаях врач назначает Флемоксин Солютаб? Использование этого антибиотика необходимо при таких болезнях:

  • бронхит, пневмония, трахеит, обострение хронического тонзиллита;
  • отит, заболевания придаточных пазух носа;
  • пиелонефрит, цистит (если выявлено тяжелое заболевание почек, то такой препарат не назначается);
  • воспаление желчного пузыря;
  • ЗППП – гонорея, хламидиоз, уретрит;
  • язва, которая локализуется в двенадцатиперстной кишке или желудке;
  • болезнь Лайма (боррелиоз).

Это стандартный список, где указано, от чего помогает Флемоксин Солютаб, и родители ни в коем случае не должны принимать его как руководство к действию. Излечивая от одной болезни, антибиотики попутно «задевают» многие органы и нарушают нормальную микрофлору кишечника.

Кому противопоказан Флемоксин?


Хотя Флемоксин и считается одним из наиболее безопасных антибиотиков, использовать его для лечения можно далеко не всем взрослым, а тем более – детям. Во-первых, у некоторых людей отмечается индивидуальная непереносимость антибиотиков пенициллинового ряда. Препарат, ввиду его неэффективности, не назначают при инфекционном мононуклеозе. Эту болезнь иногда ошибочно диагностируют как тонзиллит или ангину и прописывают Флемоксин. Но это не даст положительного результата. К числу противопоказаний также относятся нарушения в работе органов пищеварения, почек и печени.

Так как Флемоксин Солютаб, как и любой лекарственный препарат, может вызвать аллергию, пациентам-аллергикам необходимо предварительно сделать аллергопробу.

Подойдет ли Флемоксин для лечения беременных?

врач может назначить Флемоксин Солютаб

Если состояние будущей мамы требует применения антибактериальных средств, то врач может назначить Флемоксин Солютаб. Хотя инструкция содержит предупреждение о том, что необходимо соизмерять риск для младенца с пользой для матери. Флемоксин достаточно давно используется для терапии некоторых заболеваний у беременных, и случаев развития патологий у плода за это время не зафиксировано. Но это не значит, что такое лечение абсолютно безопасно. Применение антибиотиков беременными – крайняя мера. Назначить сильнодействующее лекарство может только врач!

Особенности приема Флемоксина: дозы и способы употребления


Как правильно давать больному Флемоксин Солютаб? Инструкция по применению для детей содержит строгие предписания относительно дозировки:

  • младенцы, которым не исполнилось 1 года, могут принимать в сутки дозу, которая рассчитывается по формуле 30 мг на 1 кг веса малыша. Лекарство следует давать 3 раза в день. Запрещено давать ребенку всю суточную дозу за 1 или 2 раза;
  • деткам, возраст которых больше 1 года, подбирают суточную дозу из расчета 50 мг на килограмм веса. Ее также делят на 3 приема.

Если лекарство назначено взрослому или подростку старше 12 лет, то схему его приема и дозировку рассчитает врач. Стандартный курс лечения – это применение препарата в течение 10 суток (но не более 2 недель). Доза зависит от заболевания. В инструкции содержатся такие рекомендации относительно назначения Флемоксин Солютаба:

  • при лечении инфекционных болезней, воспалительного процесса в почках и мочевыводящих путях: 0,5 г трижды в день;
  • если препарат используется для терапии при заболевании верхних дыхательных путей, то доза остается такой же – 0,5 г, но ее делят на 2 приема;
  • если больному поставлен диагноз: «отит», «пневмония», «язва», то суточная доза в 0,5 г делится на 4 раза.

Внимание: побочные действия!

Возможны тяжелые побочные эффекты

Прием Флемоксина может сопровождаться такими нежелательными явлениями, как тошнота, диарея, рвота, нарушение вкуса, сыпь. Возможны и более тяжелые побочные эффекты: колиты, нефриты, нейтропения, анемия. Неконтролируемый прием антибиотика может вызвать экссудативную эритему. В исключительных случаях препарат способен спровоцировать ангионевротический отек и анафилактический шок. При возникновении любых побочных явлений следует известить об этом врача, чтобы он решил, насколько безопасно и целесообразно дальше лечиться таким антибиотиком.

А вы согласны жить без антибиотиков?

Отношение к антибиотикам неоднозначно не только у пациентов, но и у врачей. Но бывают болезни, которые не излечить никакими народными средствами. Тогда альтернативы антибиотикам нет. Но желательно использовать действенный, максимально безопасный и относительно недорогой препарат. Именно такими качествами, по мнению медиков, обладает Флемоксин Солютаб. Отзывы пациентов и родителей, которым пришлось лечить детей этим антибиотиком, в 85% положительные.

Они указывают на то, что прием таблеток улучшает состояние: температура падает, симптомы болезни уменьшаются, побочные эффекты встречаются достаточно редко (обычно это сыпь). Большим плюсом родители считают удобную упаковку и приятный вкус лекарства. В числе минусов отмечается высокая цена. К препаратам аналогичного действия относятся «Амоксициклин», «Амосин», «Оспамокс», «Хиконцил», «Гоноформ». Как бы ни отзывались пациенты об этих лекарствах, выбор средства должен оставаться за врачом.

Антибиотики стали спасением для человечества, но они же привели к появлению новых бактерий. Так как эти препараты продаются в аптеках без рецепта, многие назначают их себе и детям самостоятельно, без учета особенностей болезни и лекарства. Даже если в инструкции по применению Флемоксин Солютаба для детей отмечено заболевание, которым страдает ребенок, категорически не рекомендуется заниматься самолечением. Это может привести к трагическим последствиям.

Флемоксин Солютаб: от чего помогает, инструкция по применению для детей и взрослых, отзывы | Все о болезнях женщин и мужчин IllnesNews.ru

Источник: illnessnews.ru

Действующее вещество:

Амоксициллин* (Amoxicillin*)

Фармакологическая группа

  • Пенициллины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • M60.0 Инфекционные миозиты
  • M65 Синовиты и тендосиновиты
  • M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
  • M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
  • M71.1 Другие инфекционные бурситы
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

Состав и форма выпуска

в блистере 5 шт.; в коробке 4 блистера (125, 250, 500, 1000 мг) или в блистере 7 шт.; в коробке 2 блистера (125 мг).

Описание лекарственной формы

Таблетки диспергируемые от белого до светло-желтого цвета, овальной формы с логотипом фирмы и цифровым обозначением на одной стороне и риской, разделяющей таблетку пополам, на другой стороне. Цифровое обозначение: Флемоксин Солютаб® (125 мг) — «231»; Флемоксин Солютаб® (250 мг) — «232»; Флемоксин Солютаб® (500 мг) — «234»; Флемоксин Солютаб® (1000 мг) — «236».

Характеристика

Бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное.

Фармакодинамика

Активен в отношении таких грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, как Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Clostridium tetani, C.welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не вырабатывающих бета-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, Pseudomonas spp., индолположительных Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь всасывается быстро и практически полностью (около 93%), кислотоустойчив. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax активного вещества в плазме составляет 5 мкг/мл и отмечается в плазме крови через 2 ч. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза Cmax в плазме крови также изменяется в 2 раза. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы около 20%. Амоксициллин хорошо проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2–4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25–30% от его уровня в плазме крови беременной женщины.

Плохо проникает через ГЭБ, но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношении микроорганизмов.

Выведение

Элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20% — посредством клубочковой фильтрации. При отсутствии нарушения функции почек T1/2 составляет 1–1,5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес — 3–4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

T1/2 амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

При нарушении функции почек (Cl креатинина ≤15 мл/мин), T1/2 амоксициллина может увеличиваться и достигает при анурии 8,5 ч.

Показания препарата Флемоксин Солютаб®

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции органов дыхания;

органов мочеполовой системы;

органов ЖКТ;

кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью:

поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам;

инфекционный мононуклеоз;

лимфолейкоз;

заболевания Р–РљРў в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);

почечная недостаточность;

беременность;

период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно назначение препарата в период беременности и лактации в том случае, если ожидаемый положительный результат от применения препарата превышает риск развития побочных эффектов. В небольших количествах амоксициллин выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка.

Побочные действия

Со стороны органов Р–РљРў: редко — изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея; в отдельных случаях — умеренное повышение активности печеночных трансаминаз; крайне редко — псевдомембранозный и геморрагический колиты.

Со стороны мочевыводящей системы: крайне редко — развитие интерстициального нефрита.

Со стороны системы кроветворения: возможны агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, но наблюдаются они также крайне редко.

Побочные действия со стороны нервной системы при использовании амоксициллина в лекарственной форме таблетки диспергируемые не зарегистрированы.

Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом в виде специфической макулопапулезной сыпи; редко — мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); в отдельных случаях — анафилактический шок, ангионевротический отек.

Взаимодействие

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон, тормозят канальцевую секрецию пенициллинов, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Бактерицидные антибиотики (РІ С‚.С‡. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме оказывают синергидное действие; возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например хлорамфеникол, сульфаниламиды). Одновременный прием с эстрогенсодержащими оральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития прорывных кровотечений). Одновременное назначение с аллопуринолом не увеличивает частоту кожных реакций в отличие от сочетания аллопуринола с ампициллином.

Способ применения и дозы

Внутрь, до, во время или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды или развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл).

Взрослым и детям старше 10 лет (при инфекциях легкой и средней тяжести) — по 500–750 мг 2 раза в сутки или по 375–500 мг 3 раза в сутки.

Детям от 3 до 10 лет — по 375 мг 2 раза в сутки или по 250 мг 3 раза в сутки; от 1 года до 3 лет — по 250 мг 2 раза в сутки или по 125 мг 3 раза в сутки. Суточная доза для детей (включая детей до 1 года) — 30–60 мг/кг/сут, разделенная на 2–3 приема.

При лечении тяжелых инфекций, а также при инфекциях с труднодоступными очагами (например острый средний отит) предпочтителен трехкратный прием препарата.

При хронических заболеваниях, рецидивах, тяжелых инфекциях: взрослым — по 0,75–1 г 3 раза в сутки, детям — до 60 мг/кг/сут в 3 приема.

При острой неосложненной гонорее — 3 г, однократно, в сочетании с 1 г пробенецида.

При инфекциях легкой и средней тяжести течения лечение проводят в течение 5–7 дней, при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, — не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, инфекций тяжелого течения дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания. Прием препарата продолжают в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Пациентам с Cl креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15–50%.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, проведение коррекции водно-электролитного баланса.

Особые указания

Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения Флемоксина Солютаб®.

Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринами.

Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекции.

Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.

Назначать препарат больным с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом нужно с осторожностью, т.к. высока вероятность появления экзантемы неаллергического генеза.

Условия хранения препарата Флемоксин Солютаб®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Флемоксин Солютаб®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: www.rlsnet.ru

Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых как пенициллинсвязывающие белки) в процессе биосинтеза бактериального пептидогликана, который является структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к истончению клеточной стенки, что обычно приводит к гибели бактериальной клетки.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями. Поэтому спектр активности незащищенного амоксициллина не включает микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.
Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики.
Основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина, является время превышения минимальной подавляющей концентрации (Т>МПК).
Механизм формирования резистентности
Основными механизмами развития резистентности к амоксициллину являются инактивация бактериальными бета-лактамазами, изменения пенициллинсвязывающих белков, которые приводят к снижению сродства антибактериального препарата к мишени, изменения в проницаемости клеточной стенки бактерии, а также активация эффлюксных помп может вызвать или способствовать развитию бактериальной резистентности, особенно у грамотрицательных бактерий.
Распространённость резистентности отдельных видов характеризуется географической и сезонной зависимостью. До начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случаях тяжёлых инфекций. Если местные данные о антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность использования препарата при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in-vitro
Обычно чувствительные микрооогранизмы
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, β-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G), Listeria monocytogenes.
Микроорганизмы с потенциалом развития приобретенной резистентности
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenza, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida
Грамположительные аэробы: Коагулазо-негативные стафилококки, Staphylococcus aureus £, Streptococcus pneumonia, стрептококки группы viridans
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp.
Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp.
Другие: Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы с природной резистентностью †
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium †
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis устойчивы).
Другие: Chlamydia spp,  Mycoplasma spp., Legionella spp.
† Промежуточная природная чувствительность в отсутствие приобретённой резистентности.
£ Почти все клинические штаммы S. aureus вырабатывают пенициллиназы и поэтому резистентны к амоксициллину. Кроме того, все метициллин-резистентные штаммы  резистентны к амоксициллину.

Фармакокинетика
Всасывание
Амоксициллин полностью растворяется в воде при физиологических значениях рН. Амоксициллин быстро и хорошо всасывается после приёма внутрь. При приёме внутрь биодоступность амоксициллина составляет около 70%. Время достижения пиковой концентрации (Tmax), составляет примерно один час.
Ниже представлены фармакокинетические результаты исследования группы здоровых добровольцев при приёме амоксициллина в дозе 250 мг три раза в сутки натощак.

Сmax Tmax* AUC(0-24 часа) T 1/2
(Мкг/мл) (час) (мкг.час/мл) (час)
3,3 ± 1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7 ± 4,56 1,36 ± 0,56
*Медиана (диапазон)

В диапазоне доз от 250 мг до 3000 мг биодоступность (параметры: AUC и Сmax) линейно пропорциональна дозе. Одновременный приём пищи не оказывает влияние на всасывание.
Амоксициллин может выводиться с помощью гемодиализа.
Распределение
Примерно 18% общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии, а кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг. После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин в слабой степени проникает в спинномозговую жидкость.
В ходе исследований на животных не было получено доказательств значимой задержки компонентов препарата в тканях. Как и большинство пенициллинов, амоксициллин можно обнаружить в грудном молоке (см. раздел «Беременность и кормление грудью»). Амоксициллин проникает через плацентарный барьер (см. раздел «Беременность и кормление грудью»).
Метаболизм
Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы.
Выведение
Амоксициллин в основном выводится почками. Амоксициллин у здоровых лиц характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/час. Примерно 60-70% амоксициллина выводится в неизменном виде с мочой в первые 6 часов после однократного приёма в дозе 250 или 500 мг. В нескольких исследованиях выведение с мочой в рамках 24-часового периода составляло 50-85%.
Сопутствующее применение пробенецида вызывает задержку выведения амоксициллина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия»).
Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни амоксициллин не должен применяться чаще двух раз в день в связи с незрелостью путей почечной экскреции. Поскольку у пожилых повышена вероятность снижения функции почек, следует с осторожностью подходить к выбору доз и контролировать функции почек.
Пол
Фармакокинетика амоксициллина не зависит от пола пациента
Почечная недостаточность
Общий плазменный клиренс амоксициллина снижается пропорционально снижению функции почек (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания и меры предосторожности»).
Печёночная недостаточность
Лечение пациентов с печёночной недостаточностью проводится с осторожностью. Требуется регулярный контроль функции печени.
Данные доклинической безопасности
Доклинические исследования выявили, что применение препарата не несёт опасности для человека. Исследования канцерогенности амоксициллина не проводились.

Источник: apteka.103.by

  • Архив журнала /
  • 2010 /
  • №14

Антибиотики в лекарственной форме Солютаб

Таточенко В.К.

Литература


1. Ушкалова Е. Значение лекарственных форм для рациональной антибиотикотерапии. Лекарственная форма Солютаб // Врач. 2007. № 3. C. 1–4.
2. Козлов Р.С., Сивая О.В, Шпынев К.В. с соавт. Антибиотикопезистентность Streptococcus pneumoniae в России в 1999–2005 гг.: результаты многоцентровых проспективных исследований ПеГАС-I и ПеГАС-II. //Клин. микробиол. антимикроб. химиотер. 2006. № 8(1). C. 1–15.
3. Страчунский Л.С., Белоусов Ю.Б., Козлов С.Н. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии Смоленск, 2007.
4. Союз педиатров России. Научно-практическая программа “Острые респираторные заболевания у детей. Лечение и профилактика”. М., 2002 г.
5. Баранов А.А. Клинические рекомендации. Педиатрия. Издание 2. М., 2009.

6. Cortvriendt WRC, Verschoor JSC, Hespe W. Bioawailability study of a new amoxicillin tablet designed foe several modes of oral administration. Drug Res. 1987;37(8):977–79.
7. Зверьков Ю.Б., Лалишенцев А.А., Липатова И.С. с соавт. Сравнительное фармакокинетическое исследование лекарственных форм амоксициллина //Клин.микробиол. противоинф. химиотер.
2009. № 11(3). С. 211–17.
8. Harrison CJ, Welch DF. Middle ear effusion amoxicillin concentrations in acute otitis media. Pediatr Inf Dis J 1998; 17(7):657–58.
9. American Academy of Pediatrics and American Academy of Family Physicians. Subcommittee on management of acute otitis media: clinical practice guideline: diagnosis and management of acute otitis media. Pediatrics 2004;113:1451–65.
10. Sourgens H, Steinbrede H,Verschoor JSC, et al. Bioequivalence study of a novel Solutab tablet formulation of amoxicillin/clavulanic acid versus the originator film coated tablet. Intern J Clin Pharmac Therap 2001; 39(2):75–82.
11. Егорова О.А., Карпова Е.П., Владимиров С.Н., Неретина А.Ф. Растворимая лекарственная форма амоксициллина/клавуланата: эффективность и безопасность при остром среднем отите у детей. Пульмонология 2008. Т. 10. № 1.
12. Карпов О.И. Флемоклав Солютаб – новая лекарственная форма амоксициллина/клавуланата в лечении синусита // Клин. фармакол. терапия 2006. № 15(4). C. 1–4.
13. Сидоренко С.В., Грудинина С.А., Филимонова О.Ю. и соавт. Резистентность к макролидам и линкозамидам среди Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes в Российской Федерации // Клин. фармакол. и терапия 2008. № 17(2). C. 1–4.
14. Спичак Т.В. Эффективность джозамицина при острых респираторных инфекциях у детей // Consilium medicum 2009. № 4. C. 30–33.
15. Кречиков В.А., Катосова Л.К., Копытко Л.Н. и соавт. Сравнение микробиологической эффективности 7- и 10-дневного курса джозамицина при остром стрептококковом тонзиллите у детей: предварительные результаты российского многоцентрового исследования. // Клин. микробиол. и
противомикробныя химиотерапия 2009. № 11(2). C. 21.
16. Моисеев С.В. Джозамицин: отличительные особенности и перспективы применения // Клин. фармакол. и тер. 2005. № 14(4). C. 1–4.
17. Honein MA, Paulozzi MJ, Himeright IM, et al. Infantile hypertrophic pyloric stenosis after pertussis prophylaxis with erythromycin. A case rewiev and cohort study. Lancet 1999;354:2101–05.
18. Morrison W. Infantile hypertrophic pyloric stenosis in infants treated with azithromycin. Pediatr Infect Dis J 2007;26(2):186–88.
19. Graham DY, Fischbach L Helicobacter pylori treatment in the era of increasing antibiotic resistance. Gut Published Online First: 2010 doi:10.1136/gut.2009.192757.
20. Bradley JS, Nelson JD. (Emeritus) 2008–2009 Nelson’s pocket book of pediatric antimicrobial therapy. AWWE, 2008.
21. Коровина Н.А., Захарова И.Н., Мумладзе И.Б., Горяйнова А.Н. Инфекция мочевой системы у детей: современные подходы к диагностике и лечению // РМЖ 2007. № 15(21). C. 1533–42.
22. Бакрадзе М.Д. Новые технологии диагностики и лечения детей с острыми лихорадочными заболеваниями в условиях стационара. Дисс. докт. мед. наук. М., 2010.
23. Krausse R, Schubert S. In-Vitro Activities of Tetracyclines, Macrolides, Fluoroquinolones and Clindamycin against Mycoplasma hominis and Ureaplasma ssp. isolated in Germany over 20 years. Clin Microbiol Infect. 2009 Dec 29. [E-pub ahead of print]
24. Wang Y, Yang WB, Yuan HY, et al. Analysis of the infection status and the drug resistance of mycoplasma and chlamydiae in genitourinary tracts of children with suspected nongonococcal urethritis Zhonghua Er Ke Za Zhi. 2009;47(1):62–64.

Источник: pharmateca.ru


Leave a Comment

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.