Беротек состав препарата



Лекарственная форма: &nbspаэрозоль для ингаляций дозированный
Состав:

В 1 ингаляционной дозе содержится:


фенотерола гидробромида

100 мкг (0,100 мг)

Вспомогательные вещества:


лимонная кислота безводная

0,001 мг,

вода очищенная

1,040 мг,

этанол абсолютный

15,597 мг,

тетрафторэтан (HFA 134а, пропеллент (тетрафторэтан))

35,252 мг


Описание:

Прозрачная, бесцветная или светло желтого, или светло-коричневатого цвета жидкость, свободная от суспендированных частиц, помещенная под давлением в баллончик аэрозольный металлический с клапаном дозирующего действия и мундштуком.

Фармакотерапевтическая группа:Бронходилатирующее средство — бета2-адреномиметик селективный
АТХ: &nbsp

R.03.A.C.04   Фенотерол

Фармакодинамика:

БЕРОТЕК® Н является эффективным бронхолитическим средством для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит с наличием или без эмфиземы легких.

Фенотерол является селективным стимулятором β2-адренорецепторов. При применении препарата в более высоких дозах происходит стимуляция β1- адренорецепторов (например, при назначении для токолитической терапии). Связывание β2-адренорецепторов активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А, последняя лишает миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует бронхолитическому действию и устранению бронхоспазма.


Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления, тем самым оказывая защитное действие от влияния таких бронхоконстрикторов как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены. Прием фенотерола в дозах 0,6 мг повышает активность мерцательного эпителия бронхов и ускоряет мукоцилиарный транспорт.

За счет стимулирующего влияния на β-адренорецепторы, фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.

Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия после ингаляции — через 5 мин, максимум — 30-90 мин, продолжительность — 3-5 час.

Фармакокинетика:

10-30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольного препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей в зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. Эта доля активного вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первичного» прохождения через печень. Метаболизируется в печени. Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Таким образом, проглоченное количество препарата не оказывает влияния на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции.


Фенотерол у человека подвергается интенсивному метаболизму путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. При проглатывании фенотерол метаболизируется, преимущественно, путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.

Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть — приблизительно 85%. Выделение фенотерола с мочой (0,27 л/мин) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.

После ингаляции из дозированного аэрозоля в неизмененном виде выделяется через почки 2% дозы в течение 24 часов.

Фенотерол может проникать в неизмененном виде через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

Показания:

— Приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких;

— профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения.


Противопоказания:

— Гиперчувствительность к фенотеролу или к другим ингредиентам препарата;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— тахиаритмия;

— БЕРОТЕК® Н в лекарственной форме аэрозоль для ингаляций дозированный не применяют у детей до 4-х лет.

С осторожностью:

Гипертиреоз, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, атония кишечника, гипокалиемия, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3-х месяцев), заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в том числе аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома.

Так как информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.

Беременность и лактация:

Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата не выявили никаких нежелательных явлений во время беременности. Тем не менее, следует с осторожностью применять препарат при беременности, особенно в первом триместре, в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.


Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки.

Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность препарата в периоде лактации не изучена. В период лактации применение препарата возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка.

Способ применения и дозы:

Дозы для взрослых и подростки старше 12 лет

Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей

В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно одной ингаляционной дозы; если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию.

Если эффект отсутствует после двух ингаляций, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью в ближайшую больницу. Профилактика астмы физического усилия

1-2 ингаляционные дозы до физической нагрузки, до 8 ингаляций в день.

Дозы для детей от 6 до 12 лет

Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей

В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно одной ингаляционной дозы; если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию.


Если эффект отсутствует после двух ингаляций, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью в ближайшую больницу. Профилактика астмы физического усилия

1-2 ингаляционные дозы до физической нагрузки, до 8 ингаляций в день.

Дозы для детей от 4 до 6 лет

Из-за ограниченного опыта применения у детей в возрасте младше 6 лет, препарат должен быть использован только по назначению врача и под наблюдением взрослых.

Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей

Для купирования бронхоспазма достаточно одной ингаляционной дозы.

Если эффект отсутствует, следует без промедления обратиться за медицинской помощью в ближайшую больницу.

Профилактика астмы физического усилия

1 ингаляционная доза до физической нагрузки, до 4 ингаляций в день.

Способ применения

Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.

Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз дважды нажмите на дно баллончика.

Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:

1. Снять защитный колпачок.

2. Сделать медленный полный выдох.

3. Удерживая баллончик, как показано на рис.1, плотно обхватить губами наконечник. При этом стрелка и дно ингалятора обращены вверх.


4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллончика до высвобождения ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть.

Если потребуется повторная ингаляция, повторить те же действия (пункты 2-4).

5. Надеть защитный колпачок.

6. Если аэрозольный баллончик не использовался более трех дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллончика.

Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После этого баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое количество препарата, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, может быть уменьшено. Баллон непрозрачен, поэтому количество препарата в баллоне можно определить только следующим способом: сняв защитный колпачок, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде (см. рис.2).

Ингалятор следует промывать не менее одного раза в неделю.

Важно содержать мундштук вашего ингалятора чистым для того, чтобы лекарство не накопилось и не блокировало распыление.

Для очистки сначала снимите колпачок, защищающий от пыли, и удалите емкость из ингалятора. Промойте ингалятор теплой водой для удаления накопившегося лекарства и/или видимой пыли (см. рис.3).

После очистки встряхните ингалятор и дайте ему высохнуть на воздухе без использования нагревающих устройств. Когда мундштук высохнет, возвратите на место емкость и колпачок от пыли (см. рис.4).


ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук для рта разработан специально для Беротека® Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать Беротек® Н с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с препаратом.

Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50°С.

Побочные эффекты:

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны метаболизма и питания: гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: возбуждение, нервозность тремор, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, сердцебиение, повышение систолического давления крови, снижение диастолического давления крови.

Со стороны дыхательной системы: парадоксальный бронхоспазм, кашель, раздражение гортани и глотки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Кожа и подкожная клетчатка: гипергидроз, кожные реакции, такие как сыпь, зуд, крапивница.

Костно-мышечная система и связанные с ней заболевания тканей: спазм мышц, миалгия, мышечная слабость.


Передозировка:

Симптомы

Тахикардия, усиленное сердцебиение, тремор, снижение/повышение артериального давления, повышение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии и гиперемия лица, метаболический ацидоз

Лечение

Седативные препараты, транквилизаторы, в тяжелых случаях проводят интенсивную симптоматическую терапию.

В качестве специфических антидотов можно назначать β-адреноблокаторы (предпочтительно селективные β1-адреноблокаторы); в то же время следует учитывать возможность усиления обструкции бронхов и осторожно подбирать дозы этих препаратов у больных с бронхиальной астмой.

Взаимодействие:

β-Адренергические препараты, антихолинергические средства, производные ксантина (такие, как теофиллин), кромоглициевая кислота, глюкокортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола.

Значительное снижение бронходилатации при одновременном применении фенотерола и β-адреноблокаторов.

Агонисты β-адренорецепторов следует с осторожностью назначать больным, получающим ингибиторы моноаминооксидазы или трициклические антидепрессанты, которые способны усиливать действие агонистов β-адренорецепторов.

Ингаляция средств для общей анестезии, таких как галотан, трихлорэтилен и энфлуран, повышает вероятность воздействия, агонистов β-адренорецепторов на сердечно-сосудистую систему. Галотан способствует развитию аритмии.

Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.

Особые указания:

При первом использовании дозированного аэрозоля БЕРОТЕК® Н пациенты могут отмечать, что новый аэрозоль имеет несколько иной вкус по сравнению с прежним аэрозолем, содержащим фреон. Следует предупреждать пациентов об этом при переходе с препарата Беротек® Н, содержащий фреон на препарат Беротек® Н, не содержащий фреон. Пациентам необходимо знать, что Беротек® Н, содержащий фреон и препарат Беротек® Н, не содержащий фреон полностью взаимозаменяемые и изменение вкуса не оказывает влияния на эффективность и безопасность препарата.

Другие симпатомиметические бронходилататоры можно применять вместе с препаратом БЕРОТЕК® Н аэрозоль для ингаляций дозированный только под наблюдением врача.

При острой, быстро усиливающейся одышке (затрудненное дыхание) следует немедленно обратиться к врачу.

Длительное применение:

— купирование приступов бронхиальной астмы может быть предпочтительнее регулярного применения препарата (симптоматическое лечение);

— больные должны обследоваться для выявления необходимости проведения дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций глюкокортикостероидов) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения длительных обострений бронхиальной астмы.

В случае усиления обструкции бронхов считается неприемлемым и может быть даже рискованным увеличением кратности приема агонистов β2-адренорецепторов, содержащихся в таких препаратах, как БЕРОТЕК® Н аэрозоль для ингаляций дозированный, сверх рекомендуемых доз. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и особенно, адекватность противовоспалительной терапии.

При лечении агонистами β2-адренорецепторов возможно развитие выраженной гипокалиемии.

Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, так как этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, глюкокортикостероидов и диуретиков. При гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

В редких случаях наблюдалась ишемия миокарда, связанная с агонистами β2-адренорецепторов. Гипокалиемия у пациентов, которые получают дигоксин, повышает чувствительность к сердечным гликозидам и может вызвать аритмию.

Применение препарата БЕРОТЕКА® Н может приводить к положительным результатам тестов на злоупотребление психоактивными веществами по немедицинским показаниям (в связи с наличием фенотерола).

У спортсменов применение БЕРОТЕКА® Н в связи с наличием в его составе фенотерола может приводить к положительным результатам тестов на допинг.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследований влияний препарата на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов не проводилось. Однако пациентам нужно сообщать, что во время лечения препаратом БЕРОТЕК® Н они могут испытывать головокружение. Поэтому следует рекомендовать соблюдение осторожности во время управления автотранспортом или использования механизмов. Если пациенты испытывают указанное выше нежелательное ощущение, следует воздерживаться от таких потенциально опасных действий, как вождение автомашины или управление механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Аэрозоль для ингаляций дозированный, 0,1 мг/доза.

Упаковка:

По 10 мл (200 доз) в баллончик аэрозольный металлический с клапаном дозирующего действия и мундштуком с защитной крышкой с логотипом компании. Баллончик с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25°С

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:П N011310/01
Дата регистрации:06.10.2009
Владелец Регистрационного удостоверения:Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХБерингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ Германия
Производитель: &nbsp
Представительство: &nbspБЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНЕШНЛ ГмбХ БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНЕШНЛ ГмбХ Германия
Дата обновления информации: &nbsp20.09.2015
Иллюстрированные инструкции
Инструкции

Источник: www.lsgeotar.ru

Форма выпуска и состав

Беротек выпускается в виде прозрачного бесцветного раствора для ингаляций, свободного от частиц и с практически неощутимым запахом.

Основное действующее вещество препарата – фенотерола гидробромид. В 1 мл (20 капель) Беротека содержится 1 мг активного компонента. Вспомогательные вещества раствора: натрия хлорид, бензалкония хлорид, хлористоводородная кислота 1н, динатрия эдетата дигидрат и очищенная вода.

Беротек упакован во флаконы-капельницы янтарного стекла по 20, 40 и 100 мл. В картонной пачке 1 флакон.

Показания к применению

Препарат назначают для профилактики приступов бронхиальной астмы, обусловленных физическим напряжением, в качестве средства, расширяющего бронхи, перед ингаляцией других лекарств (муколитиков, антибиотиков, глюкокортикостероидов).

Показанием к применению Беротека также являются приступы бронхиальной астмы и другие состояния с синдромом непроходимости респираторного тракта, включая ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) и хронический бронхит.

Кроме того, препарат используют для проведения бронхорасширяющих тестов, когда исследуют функции внешнего дыхания.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к применению Беротека являются:

  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Тахиаритмия;
  • Гиперчувствительность к гидробромиду фенотерола и другим компонентам лекарственного средства.

С осторожностью препарат назначают пациентам с артериальной гипотензией или гипертензией, гипертиреозом, сахарным диабетом, гипокалиемией, заболеваниями сосудов и сердца, атонией кишечника, а также больным, перенесшим в течение последних трех месяцев инфаркт миокарда.

Из-за отсутствия достаточной информации о применении Беротека у детей младше 6 лет лечение проводят с осторожностью и исключительно под наблюдением врача.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции, Беротек назначают ингаляционно. Дозы подбираются индивидуально, исходя из потребностей больного. Следует учитывать, что в одной капле препарата содержится 50 мкг фенотерола, а 20 капель равны 1 мл.

Рекомендуемую дозу разводят 0,9% раствором NaCl до объема 3-4 мл, после этого распыляют и ингалируют полученное разведение до полного потребления. Запрещено разводить раствор для ингаляций дистиллированной водой. Остатки разведения повторно не используют, то есть каждый раз необходимо готовить новый раствор.

В инструкции к Беротеку указаны следующие дозировки:

  • Взрослые и дети старше 12 лет – 0,5 мл ингаляционно. При необходимости назначения препарата повторно ингалируют по 10 капель (0,5 мл) до 4 раз в сутки. В тяжелых случаях доза может быть увеличена от 1 до 1,25 мл, а в крайне тяжелых – до 2 мл, которые ингалируют строго под наблюдением врача;
  • Дети 6-12 лет (22-36 кг) – от 0,25 до 0,5 мл ингаляционно. Повторно Беротек назначают только при необходимости в дозе 0,5 мл от 1 до 4 раз в сутки. В тяжелых случаях могут потребоваться дозы от 1 мл, а в крайне тяжелых – 1,5 мл (под наблюдением врача);
  • Дети младше 6 лет (с весом менее 22 кг). Лечение проводят под контролем специалиста, назначая Беротек в дозе около 50 мкг/кг массы тела на прием (1 капля или 0,05 мл), но не более 10 капель на дозу до трех раз в сутки.

Для профилактики приступов бронхиальной астмы, обусловленных физическим напряжением, назначают 0,5 мл препарата ингаляционно перед физической нагрузкой.

Побочные действия

При применении Беротека со стороны разных систем могут возникнуть побочные эффекты:

  • Головная боль, нервозность, головокружение, возбуждение, тремор;
  • Тахикардия, аритмия, ишемия миокарда, снижение или повышение систолического артериального давления, сердцебиение;
  • Гипокалиемия;
  • Раздражение глотки и гортани, кашель, парадоксальный бронхоспазм;
  • Тошнота и рвота;
  • Кожные реакции (зуд, сыпь, крапивница), гипергидроз;
  • Мышечная слабость, миалгия, спазм мышц;
  • Гиперчувствительность.

Особые указания

При необходимости использования препарата у пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в плазме крови.

Совместное применение Беротека и других симпатомиметических бронходилататоров возможно только под наблюдением лечащего врача.

При острой и быстро прогрессирующей одышке больной должен срочно обратиться к врачу.

Предпочтительнее купирование приступов бронхиальной астмы, а не симптоматическое лечение. С целью предупреждения длительных обострений и контроля воспаления дыхательных путей пациенты должны обследоваться на предмет выявления необходимости проведения более интенсивного или дополнительного противовоспалительного лечения.

При усилении бронхиальной обструкции в период терапии Беротеком увеличение кратности приема препарата в дозах, которые превышают рекомендованные, либо увеличение общей продолжительности лечения может быть рискованным, а потому считается неприемлемым. В этом случае необходимо пересмотреть принятые лечебные меры и адекватность противовоспалительной терапии.

Одним из побочных эффектов Беротека является выраженная гипокалиемия, которая может усилиться на фоне применения диуретиков, глюкокортикостероидов и производных ксантина, назначаемых при тяжелой бронхиальной астме.

У пациентов, которые получают дигоксин, при гипокалиемии повышается чувствительность миокарда к сердечным гликозидам, что может вызвать аритмию.

Такие компоненты Беротека, как динатрия эдетат и бензалкония хлорид, могут вызвать бронхоспазм у некоторых пациентов.

Аналоги

К аналогам препарата относятся следующие лекарственные средства:

  • Партусистен;
  • Беротек Н;
  • Фенотерола гидробромид;
  • Фенотерол.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Беротек следует хранить при температуре до 30 °C в недоступном для детей месте. Не замораживать и использовать до истечения срока годности, который составляет 5 лет.

Источник: medlib.net

Форма выпуска и состав

Беротек выпускается в виде раствора для ингаляций и дозированного ингаляционного аэрозоля, основным действующим веществом которых является гидробромид фенотерола.

В качестве вспомогательных веществ в препарате использованы:

  • Раствор для ингаляций – дистиллированная вода, дигидрат эдетата динатрия, хлорид бензалкония, хлорид натрия, хлористоводородная кислота;
  • Ингаляционный аэрозоль – HFA 134a (пропеллент), дистиллированная вода, ангидрид лимонной кислоты, этанол.

Раствор для ингаляций выпускается в стеклянных темных флаконах по 20 мл с капельницей; ингаляционный аэрозоль – в аэрозольных баллонах с мундштуком по 200 доз (10 мл).

Показания к применению

По инструкции, Беротек применяется:

  • При хроническом обструктивном бронхите;
  • Как симптоматическая терапия хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы;
  • В целях профилактики и для купирования бронхоспазма при бронхиальной астме;
  • При эмфиземе легких;
  • В целях профилактики астмы физического усилия.

Противопоказания

По инструкции, Беротек не назначается при:

  • Повышенной чувствительности пациента к компонентам препарата;
  • Тахиаритмии;
  • Гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • Аортальном стенозе;
  • Пороке сердца;
  • Тиреотоксикозе;
  • Декомпенсированном сахарном диабете;
  • Глаукоме;
  • Угрожающем выкидыше;

а также в первом триместре беременности.

По инструкции, Беротек следует осторожно назначать при:

  • Тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
  • Сахарном диабете;
  • Гипертиреозе;
  • Феохромоцитоме;
  • Недавно перенесенном инфаркте миокарда.

Способ применения и дозировка

Беротек предназначен для ингаляционного применения.

Дозировка раствора для ингаляций;

  • В целях купирования приступа астмы: у пациентов старше 12 лет – по 0,5-1,25 мл (в тяжелых случаях); в очень тяжелых случаях – по 2 мл (под наблюдением врача); у пациентов 6–12 лет – по 0,25-1 мл (в тяжелых случаях); в очень тяжелых случаях – по 1,5 мл;
  • Вцелях профилактики астмы физического усилия и как симптоматическая терапия хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы: у пациентов старше 6 лет – по0,5 мл до 4 раз в сутки; у пациентов до 6 лет – по 50 мкг на килограмм веса на прием до 3 раз в сутки (под наблюдением врача).

Дозу раствора перед применением необходимо развести физиологическим раствором до 3-4 мл.

Повторные ингаляции проводят с промежутком не менее 4 часов.

Дозировка аэрозоля Беротек:

  • При остром приступе бронхиальной астмы – 1 доза; ингаляцию можно повторить через 5 минут. Следующее применение Беротека возможно только через 3 часа.
  • В целях профилактики астмы физического усилия и в качестве симптоматической терапии состояний, которые сопровождаются обратимым сужением дыхательных путейпо 1-2 дозы за прием (не больше 8 доз в сутки);

Побочные действия

При применении Беротека могут возникать определенные побочные реакции:

  • Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, тахикардия, повышение сАД, снижение дАД, аритмия;
  • Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота;
  • Центральная нервная система: нервозность, мелкий тремор, нарушение аккомодации, головокружение, головная боль, изменение психики (в редких случаях);
  • Респираторная система: кашель, местное раздражение, парадоксальный бронхоспазм;
  • Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек языка, лица, губ;
  • Прочие: усиление потоотделения, гипокалиемия, миалгия, слабость, задержка мочи, судороги.

Особые указания

При применении Беротека следует иметь в виду, что:

  • Большие дозы препарата, используемые длительное время могут приводить к неконтролируемому ухудшению течения болезни;
  • При одновременном применении бета2-агонистов может развиться серьезная гипокалиемия;
  • При быстро усиливающемся остром диспноэ, необходимо срочно обращаться к врачу;
  • Передозировка препарата проявляется сердцебиением, тахикардией, артериальной гипер- или гипотензией, ангинальной болью, повышением пульсового давления, приливами крови к лицу, аритмией, тремором. В таких ситуациях требуется назначение транквилизаторов, седативных средств, при необходимости – интенсивная терапия;
  • Антихолинергические препараты, бета-адренергические и ксантиновые производные усиливают бронхорасширяющее действие Беротека;
  • Одновременное использование других бета-адреномиметиков, антихолинергических препаратов или ксантиновых производных, которые попадают в системный кровоток, может усиливать побочные эффекты;
  • При одновременном использовании бета-адреноблокаторов бронхорасширяющее действие препарата ослабляется;
  • Действие препарата усиливают трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО;
  • Действие Беротека на сердечно-сосудистую систему усиливается ингаляциями галотана, энфлурана, трихлорэтилена;
  • Развившаяся на фоне приема препарата гипокалиемия может усиливаться ксантиновыми производными, диуретиками и стероидами;
  • Гипокалиемия, развившаяся при приеме препарата, может повышать опасность развития аритмии при одновременном применении дигоксина.

Аналоги

Аналогами Беротека являются такие препараты, как Партусистен, Фенотерол, Фенотерола гидробромид.

Сроки и условия хранения

Препарат хранят при температуре не более 30º в местах, не доступных детям, не более пяти лет.

Источник: spravka03.net

Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Селективные агонисты бета-2-адренорецепторов.

Код ATX: R03AC04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Беротек является эффективным бронходилататором для лечения бронхиальной астмы и при иных состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит с эмфиземой легких или без нее. После перорального приема Беротек начинает действовать через несколько минут, действие продолжается до 8 часов.

При обструктивных заболеваниях легких расширение бронхов, вызванное фенотеролом, наступает в течение нескольких минут. Бронходилатационное действие длится 3-5 часов.

Фенотерола гидробромид является бета-адреномиметиком прямого действия с преимущественным действием в терапевтических дозах на бета2-рецепторы. Стимуляция бета1-рецепторов происходит только при применении препарата в высоких дозах (например, при введении для токолиза).

Связывание с бета2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу через стимулирующий Gs-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который, в свою очередь, активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц, что вызывает их релаксацию. Это приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальцийактивируемых быстрых калиевых каналов. Существует научное подтверждение того, что калиевые каналы могут быть напрямую активированы посредством стимуляции Gs-белка.

Фенотерол вызывает снижение тонуса гладкой мускулатуры бронхов и кровеносных сосудов и защищает ее от воздействия веществ, стимулирующих бронхоконстрикцию, таких как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа). После острого введения высвобождение бронхоконстрикторов и провоспалительных медиаторов из тучных клеток прекращалось. В дальнейшем продемонстрировано усиление мукоцилиарного клиренса после введения фенотерола в дозе 0,6 мг.

Более высокие концентрации в плазме крови, которые чаще достигаются при пероральном введении или, даже чаще, при внутривенном введении, вызывают ингибирование тонуса матки. Также в более высоких дозах развиваются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия, последняя вызывается увеличением обратного захвата К+ в скелетную мускулатуру. Бета-адренергические эффекты на сердце, такие как повышение частоты сердечных сокращений и сократимости, вызваны сосудистыми эффектами фенотерола, стимуляцией кардиальных бета2-рецепторов, и в сверхтерапевтических дозах – стимуляцией бета1-рецепторов.

Также как и при применении других бета-адренергических средств, сообщалось об удлинении интервала QTc.

Часто наблюдаемым эффектом агонистов бета-адренорецепторов является тремор.

В отличие от действия на гладкую мускулатуру бронхов системные эффекты агонистов бета-адренорецепторов ассоциируются с развитием толерантности.

В клинических исследованиях фенотерол продемонстрировал высокую эффективность в лечении манифестного бронхоспазма. Это предупреждает бронхоспазм на стимулы различного генеза, такие как физическая нагрузка, холодный воздух, реакция немедленного типа на воздействие аллергена.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства фенотерола исследовали после внутривенного, ингаляционного и перорального введения. Терапевтический эффект препарата Беротек достигается через локальное воздействие на дыхательные пути. Следовательно, не существует корреляции между концентрацией фенотерола в крови и бронходилатирующим эффектом.

Абсорбция

После ингаляции в зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества, высвобождаемого при ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и ротовой полости.

После ингаляционного введения Беротек дозированного аэрозоля абсолютная биодоступность фенотерола составляет 18,7%.

Фактически абсорбция из легких носит двухфазный характер – 30% фенотерола гидробромида быстро всасывается с периодом полувыведения 11 минут; 70% всасывается медленно, и период полувыведения составляет 120 минут. После перорального введения абсорбируется около 60% фенотерола. Абсорбированная часть подвергается биотрансформации вследствие «эффекта первичного прохождения» через печень, в результате чего биодоступность препарата после перорального введения составляет около 1,5%.

Таким образом, доля проглоченной порции препарата меньше, чем концентрация препарата в плазме крови после ингаляции.

Распределение

Фенотерол распределяется по всему организму. Объем распределения в стационарном состоянии (Vss) после внутривенного введения составляет 1,9-2,7 л/кг.

Распределение фенотерола в плазме после внутривенного введения происходит согласно трехфазной модели с периодами полувыведения tα =0,42 минуты, tβ =14,3 минуты и tγ =3,2 часа. Связь с белками плазмы составляет 40-55%.

Метаболизм

Фенотерол у человека подвергается интенсивному метаболизму путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. После перорального введения фенотерол метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.

Элиминация

Биотрансформация фенотерола, включая выделение с желчью, составляет основную часть (приблизительно 85%) среднего общего клиренса, равного 1,1-1,8 л/мин. после внутривенного введения. Выведение фенотерола с мочой (0,27 л/мин.) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Принимая во внимание часть лекарственного средства, связанную с белками плазмы, объем почечного клиренса свидетельствует о наличии тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации. В течение 48 часов после перорального и внутривенного введения общая радиоактивность, выделенная с мочой, составляет примерно 39% и 65% дозы соответственно, а радиоактивность, выделенная с калом, составляет 40,2% и 14,8% дозы соответственно. После перорального введения 0,38% дозы выводится с мочой в виде исходной субстанции, в то время как после внутривенного введения 15% выводится в неизменном виде. После ингаляционного введения при помощи дозированного аэрозоля в неизмененном виде через почки выводится 2% дозы в течение 24 часов.

Фенотерол может в неметаболизированном состоянии проникать через плаценту и выделяться с грудным молоком.

Данных об эффекте фенотерола у пациентов с сахарным диабетом недостаточно.

Источник: apteka.103.by


Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.