Бронхоспазмолитические препараты



Эта группа препаратов более динамична, чем две предыдущие. Работы по поиску и производству лекарств для лечения бронхиальной астмы интенсивно ведутся во многих странах. Список этих препаратов постоянно пополняется все более совершенными средствами, с высокой избирательностью действия и минимальными побочными эффектами.

Бронхиальная проводимость может ухудшиться вследствие: бронхоспазма, усиленного выделения бронхиального секрета, воспалительного отека стенок бронхов с экссудацией жидкости в их просвет. Более чем в 70% случаев причиной ухудшения проходимости бронхов является бронхиальная астма.

В основе патогенеза бронхиальной астмы лежит повышенная реактивность бронхов из-за воспалительной инфильтрации. В составе воспалительного инфильтрата преобладают эозинофилы, в больших количествах туда входят тучные клетки, базофилы.


Современные лекарства применяют для лечения бронхиальной астмы со следующей целью:

1. Снизить тонус бронхов (адреномиметики, холиноблокаторы, производные ксантина).

2. Предупредить выброс медиаторов воспаления, уменьшить интенсивность воспаления и отечность бронхов (глюкокортикоиды, стабилизаторы мембран тучных клеток, антагонисты лейкотриенов).

При фармакотерапии бронхиальной астмы учитывают ее этиологию, тяжесть течения. Лечение всегда индивидуальное и ступенчатое.

Тонус бронхов регулируется соотношением эндогенных факторов дилатации и констрикции через цАМФ и цГМФ.

К эндогенным факторам дилатации относятся циркулирующие катехоламины, простагландины Е12,I1. Среди эндогенных факторов констрикции — ацетилхолин, гистамин, серотонин, простагландин F2a.

Блокада холинорецепторов в бронхах оказывает бронхоспазмолитическое действие, стимуляция В2-адренорецепторов вызывает расширение бронхов, уменьшает содержание Са++ в мышечных элементах, снижает проницаемость клеток для медиаторов воспаления.

Современная классификация противоастматических средств исходит из механизмов действия и точек приложения препаратов:

1. Стимуляторы адренергических рецепторов.

2. М-холиноблокаторы

3. Ингибиторы фосфодиастеразы (производные ксантина).

4. Антиаллергические препараты (стабилизаторы мембран тучных клеток).


5.Противовоспалительные (глюкокортикоиды и антагонисты лейкотриенов).

 

При лечении обструктивных заболеваний легких наиболее эффективен ингаляционный путь введения препаратов. Преимущества его очевидны: местное применение, высокая эффективность при небольших дозах, отсутствие системного действия, отсутствие первичного прохождения через печень и связанной с этим инактивацией средств, возможность быстрого получения эффекта.

Адреномиметические средства

Среди стимуляторов адренергических рецепторов высокой бронхорасширяющей активностью обладают:

— a1b-адреномиметики (адреналин, эфедрин),

— b1b2-адреномиметики (изадрин),

— b2-селективные адреномиметики (сальбутамол, тербуталин, фенотерол).

Все эти препараты реализуют свое бронхолитическое действие через стимуляцию b2-адренорецепторов и активизацию аденилатциклазы. Помимо этого им присущи такие эффекты как: уменьшение выброса лизосомальных ферментов нейтрофилов, снижение проницаемости сосудов, угнетение дегрануляции базофилов и тучных клеток, улучшение мукоцилиарного клиренса.

Неселективные адреномиметики — адреналин, эфедрин, изадрин и другие — используют сейчас очень редко и считают устаревшими препаратами, так как они в больших дозах оказывают кардиотоксическое действие и могут быть причиной внезапной смерти. В терапевтических дозах, из-за влияния на b1-адренорецепторы, они вызывают серьезные побочные эффекты: беспокойство, тремор, головную боль, тахикардию, аритмию.


Наиболее мощными и эффективными симпатомиметическими противоастматическими препаратами признаны селективные b2-адреномиметики. Среди них различают:

1. Короткодействующие (сальбутамол, фенотерол, тербуталин) в течение 4-6 часов;

2. Длительно действующие (сальметерол, формотерол ) более 12 часов;

3. Обладающие частичной селективностью (орципреналина сульфат).

В терапевтическом диапазоне доз они лишены выраженных побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему. Предпочтительный путь введения — ингаляционный.

Сальбутамол (вентолин, альбутерол). Селективный b2-адреностимулятор, используемый для профилактики и купирования приступов бронхоспазма. При ингаляционном пути (1-2 вдоха) введения эффект начинается немедленно, достигает максимума на 5-10й минуте и длится в среднем 4-6 часов. Повторные ингаляции проводят не более 6 раз в сутки. При приеме внутрь действие начинается через 15-20 минут, достигает максимума через 1 час и длится 4-6 часов. Препарат в терапевтических дозах при правильном использовании не вызывает побочных эффектов. Форма выпуска: в таблетках по 0,002 и 0,004; в виде аэрозольного ингалятора, содержащего 200 доз по 0,1 мг.

Тербуталин (бриканил). По свойствам близок к сальбутамолу, но при подкожном введении 0,25 мг кардиальным эффектам приближается к адреналину.


Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,02, сироп, дозированный аэрозоль (400 доз по 0,75 мг), по 0,05% 1 мл в ампулах для подкожного, внутримышечного и внутривенного введений.

Орципреналин (алупент, астмопент). По структуре близок к изадрину, но утяжеленная молекула обеспечивает ему более продолжительное действие и селективность к b2-адренорецепторам. За счет этого выраженность побочных кардиоваскулярных эффектов у этого препарата уменьшена по сравнению с адреналином, эфедрином, изадрином, особенно при ингаляционном пути введения.

Формы выпуска: таблетки по 0,01 и 0,02, сироп, дозированный аэрозоль (400 доз по 0,75 мг), по 1 мл 0,05% раствора в ампулах для подкожного, внутримышечного и внутривенного введения.

Фенотерол (беротек). Обладает высоким сродством с b2-адренорецепторами бронхов. Способен купировать приступы бронхиальной астмы от легких до тяжелых за 3-10 минут. Для профилактики удушья достаточно 1-2 доз 2-3 раза в день. Эффект длится 7-8 часов.

Форма выпуска: аэрозоль 300 доз по 0,2 мг.

Пролонгированные селективные b2-адреномиметики сохраняют свою эффективность от 10 до 14 часов, поэтому их можно назначать 2 раза в сутки и предупреждать приступы удушья в ночное время.

Сальметерол. Аэрозоль пролонгированного сальбутамола по 25 и 50 мкг на дозу. Назначают 2 раза в сутки. Может применяться длительно.


Вольмакс. Пролонгированная форма сальбутамола для приема внутрь в виде таблеток по 0,004 и 0,008 г. Назначают 2 раза в сутки.

Пролонгированные b2-адреномиметики не могут купировать приступы удушья из-за слишком медленного нарастания эффекта. Их основная ценность — профилактика приступов бронхоспазма, особенно в ночное и утреннее время.

Холиноблокирующие средства

Антихолинэргические средства также применяются при лечении бронхиальной астмы, но их эффект гораздо слабее, чем у адреномиметиков. Их использование уместно, если бронхиальная астма сочетается с такими заболеваниями, как язва желудка и 12-пертной кишки, брадикардия и т.д. Из-за большого числа побочных эффектов (сухость во рту, тахикардия, нарушение зрения, атония кишечника и др.) применение атропина и подобных ему препаратов ограничено.

Ипратропиума бромид (атровент). Наиболее важен в этой группе. Он является производным атропина, мало растворимым в липидах и поэтому плохо всасывается через мембрану. Оказывает сильный местный эффект с минимальным системным действием. Это — полезное свойство препарата, обеспечивающие ему минимальные побочные эффекты при ингаляционном применении. Однако, надо учитывать особенности его фармакокинетики. Бронхорасширяющий эффект ипратропиума развивается медленно, достигает максимума через 1,5-2 часа и сохраняется в течение 7-8 часов. Из-за медленного наступления эффекта и пролонгированного действия его применяют как профилактическое средство, а не для купирования приступа. Выпускается в виде дозированного аэрозоля по 20 мкг в дозе (300 доз на 15 мл).


Ипратропиум потенцирует действие b2-адреномиметиков. На этом основано действие аэрозольного препарата беродуала — комбинации фенотерола (b2-адреномиметика) и ипратропиума (М-холиноблокатора). Бронхолитический эффект наступает быстро (через 3-7 минут) и длится достаточно долго (до 8 часов).

Имеется отечественный препарат Тровентол с похожими свойствами. Выпускается в аэрозоле (по 40 мкг)доза во флаконах по 15 мл).

Тиотропиум бромид- представитель новой генерации холиноблокаторов. Продолжительность действия достигает 48 часов после вдыхания дозы 36мкг. Рекомендуемый режим 18мкг 1 раз в сутки. Лечение длительное.

 

Ингибиторы фосфодиэстеразы (производные ксантина)

Фармакодинамика ингибиторов фосфодиэстеразы при лечении бронхиальной астмы состоит в следующем: блокада аденозиновых рецепторов бронхов, угнетение фосфодиэстеразы цАМФ, ведущем к накоплению цАМФ, стимуляции сокращения диафрагмы и межреберных мышц и увеличении вентиляции легких, уменьшение высвобождения гистамина и простагландинов из тучных клеток, стимуляция дыхательного центра и увеличение оксигенации крови, сосудорасширяющий эффект, диуретическое действие.

К этой группе относятся препараты эуфиллин, теофиллин. Лечебный эффект наблюдается при узком диапазоне концентрации препарата в крови — 15-18 мкг/мл. При меньших концентрациях — эффект отсутствует, при повышении — начинается токсическое действие: тошнота, рвота, тахикардия, возрастает потребность миокарда в кислороде, судороги. Поэтому дозы препаратов подбираются индивидуально и должны строго соблюдаться. Особенно вероятно побочное действие в детском и пожилом возрасте; при заболеваниях печени, сердечной недостаточности.


Препараты этой группы вводят внутривенно (в экстренных ситуациях), внутрь и ректально. Подкожное и внутримышечное действие болезненное, эффективность низкая. Они быстро выводятся из организма и их необходимо принимать 4 раза в сутки.

Эуфиллин — форма выпуска : таблетки по 0,015 г, 2,4% раствор в ампулах по 10 мл для внутривенного введения.

Теофиллин — форма выпуска: таблетки и свечи по 0,2 г.

В настоящее время имеются пролонгированные препараты теофиллина. Их преимущества — сокращение кратности приемов до 1-2 раз в сутки, более точное дозирование, стабильное терапевтическое действие, профилактика приступов удушья, в ответ на физическую нагрузку в ночное и утреннее время.

К пролонгированным препаратам относятся: теодур, вентакс, ретафил, эуфилонг, теопэк. Они применяются длительно. Дозы подбирают индивидуально. Производные ксантина потенцируют действие b2-адреномиметиков, глюкокортикоидов и хорошо комбинируются с ними. Это свойство используется при комплексной фармакотерапии бронхиальной астмы.


Антиаллергические и противовоспалительные средства

К средствам, влияющим на звенья патогенеза бронхиальной астмы, относятся:

— стабилизаторы клетчатых мембран (кромогликат натрия, недокромил);

— глюкокортикоиды (беклометазона пропионат, будесонид, триамцинолон, флутиказон);

— антагонисты лейкотриенов (зафирлукаст, монтелукаст)

Стабилизаторы мембран тучных клеток не обладают собственным бронхолитическим действием, но предотвращают бронхоспазм за счет угнетения активности фосфодиэстеразы в тучных клетках и накопления в них цАМФ.

Накопление цАМФ ведет к стабилизации мембран тучных клеток и блокаде поступления в них кальция.

В итоге становится невозможным высвобождение гистамина, лейкотриенов и других веществ -бронхоконстрикторов.

Стабилизаторы мембран эффективны в качестве профилактического средства при аллергической астме и астме гиперреактивного типа. Они не помогают при хронических обструктивных заболеваниях и при острых приступах. Эффект наступает не сразу, а развивается постепенно “с разбегом” в течение 3-4 недель.

Кромолин-натрий (интал, кромогликат натрия, ломудал)

Обладая противовоспалительным действием, препарат препятствует клеточной инфильтрации стенки бронхов и развитию замедленной аллергической реакции. Он не токсичен и может применятся годами. нежелательные реакции возможны в виде сухости и кашля при ингаляции порошка в связи с легким раздражением слизистой. Кромолин-натрия выпускают в виде порошка в капсулах для ингаляций по 20 мг. Ингалирование осуществляют 4-6 раз в сутки с помощью специального ингалятора — спинхалера. Для опорожнения капсулы нужны 2-4 энергичных вдоха, поэтому препарат применяют у пациентов старше 4-5 лет. Продолжительность эффекта около 5 часов.


Более современный препарат — недокромил натрия (тайлед) подобен кромолину, но обладает большей продолжительностью действия.

Глюкокортикоиды (ГК) принадлежат к числу наиболее эффективных противоастматических средств. Механизм их действия сложный. При лечении бронхиальной астмы на первом плане следующие эффекты:

— противовоспалительное действие — снижение высвобождения медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов), уменьшение отечности слизистой оболочки дыхательных путей;

— стабилизация мембран тучных клеток (иммуносупрессивное действие);

— увеличение чувствительности b2-адренорецепторов к агонистам (пермиссивной действие).

ГК не обладают бронхолитическим действием. Их могут назначать ингаляционно (для профилактики приступов удушья при умеренно тяжелом течении бронхиальной астмы), внутрь или в/в на короткое время в больших дозах (при обострении и тяжелом течении заболевания, при астматическом статусе).

При использовании ГК в ингаляциях их системное действие сведено к минимуму в силу низкой биодоступности малых доз, а местный противоастматический эффект — устойчив и продолжителен. В терапевтических дозах ГК — ингаляции даже при длительном применении не вызывают клинически значимых побочных реакций и в настоящее время играют важную роль в лечении средне-тяжелой и тяжелой бронхиальной астмы.


В/в введение ГК (в больших дозах — до 1000 мг по преднизолону) показано при астматическом статусе или его угрозе. Действие гормонов проявляется не сразу, а только через 1-2 часа. Это следует иметь в виду и проводить другие мероприятия, облегчающие состояние больного (оксигенотерапия, муколитики, регидратация и др.). Сроки такого лечения ограничиваются несколькими днями. Прием внутрь ГК показан при тяжелом течении заболевания и требует повышенных доз препаратов. Биодоступность ГК при попадании в ЖКТ велика и их биотрансформация в печени весьма интенсивна. Наряду с высокой эффективностью ГК при пероральном введении резко возрастает вероятность проявления побочных эффектов, некоторые из них необратимы даже после отмены препаратов (помечены звездочкой):

артериальная гипертония, сахарный диабет, ожирение, кушингоидизм, остеопороз*, язва желудка, катаракта*, задержка роста*, миопатия.

 

Основные ГК, применяемые при лечении бронхиальной астмы

Преднизолон — относится к стероидам средней продолжительности действия (Т1/2 12-36 часов). При в/в введении быстро метаболизируется , поэтому одна таблетка преднизолона (5 мг) по активности эквивалентна 25-30 мг преднизолона в растворе. Форма выпуска: таблетки по 0,005 и ампулы по 0,025 мг лиофилизированного порошка преднизолона гемисукцината с растворителем (ампулы 5 мл воды для инъекций).

Триамцинолон (азмакорт) — стероид средней продолжительности действия, оказывает мощное противоастматическое действие, но способствует развитию миопатии, психопатии, особенно у детей. Выпускается в таблетках по 0,004, аэрозоле — 100 мкг/доза.

Беклометазона дипропионат — высокоактивный стероид при местном применении с низким системным действием. Применяется в виде дозированного аэрозоля (бекотид, бекломет, альдецин). Суточная терапевтическая доза в среднем составляет 200-800 мкг на 2-4 ингаляции. Препарат используется с профилактической целью, длительно. Для купирования выраженного бронхоспазма он не пригоден.

Будесонид (пульмикорт) — обладает высоким сродством к стероидным рецепторам. Является пролонгированным ГК. Селективно влияет на дыхательные пути, оказывая мощное противовоспалительное и противоаллергическое действие.

При ингаляционном пути введения не дает системных побочных эффектов. Может применяться длительно. Используется в виде капсул для ингаляций по 200 м кг 2 раза в день. При тяжелом течении астмы суточная доза может быть повышена до 1600 мкг.

Антагонисты лейкотриенов

Лейкотриены продуцируются тучными клетками, альвеолярными макрофагами из арахидоновой кислоты. По силе констрикторного действия на бронхи лейкотриены в 1000 раз превосходят гистамин. Наиболее агрессивны в этом отношении лейкотриены С444, которые повышают проницаемость капилляров, стимулируют секрецию слизи, ускоряют миграцию эозинофилов в слизистую бронхов. Таким образом, лейкотриены провоцируют спазм, обструкцию и воспаление.

Антагонисты лейкотриенов — зафирлукаст (табл. 0,02г 2 раза в сутки), монтелукаст (табл. по0,01г на ночь). Эффект развивается в период от нескольких дней до нескольких недель. Лечение длительное. На фоне лечения антагонистами лейкотриенов течение астмы облегчается, уменьшается потребность в глюкокортикоидах, b2-адреномиметиках. Высокая безопасность лечения открывает широкие возможности для применения этой группы в педиатрической практике, в гериатрии.

 

Источник: studopedia.info

Лекарства, снимающие спазм бронхов, и дозировка их применения

Перечень препаратов, снимающих бронхоспазм, и дозировка их применения приведены в таблице.

 

Таблица: «Лекарства, снимающие спазм бронхов»:

Препараты

Дозировка применения

S -агонисты
Сальбутамол (вентолин).
Фенотерол (беротек).

Тербуталин (бриканил).
Гексопреналин (ипрадол)

Дозированный аэрозоль (100 мкг/доза) — по 1-2 дозы 3-4 раза в день, 0,125% раствор для ингаляций через небулайзер — по 2,5 мл 3—4 раза в день.

Таблетки — по 2 и 4 мг, ретард — по 4 и 8 мг, сироп — по 2 мг в 5 мл 3-8 мг/сут

Дозированный аэрозоль (100 или 200 мкг/доза). Детям 6 лет — по 1 дозе (100 мкг) 3—4 раза в день.
Дозированный аэрозоль (250 мкг/доза) — по 1-2 дозы 3—4 раза в день, 1 % раствор для ингаляций через небулайзер — по 0,5-1 мл на изотоническом растворе натрия хлорида 3-4 раза в день.

Таблетки по 2,5 мг (детям 3-7 лет — по 1 таблетке 2-3 раза в день), 0,5% раствор для инъекций — по 0,1-0,3 мл (внутримышечно).

Дозированный аэрозоль (200 мкг/доза): детям 3 лет —
по 1 дозе 2-4 раза в день; таблетки по 0,5 мг — детям
до 12 мес. по 12» таблетки 1-2 раза в день; от 1 года до 3 лет —
по 12 таблетки 1-3 раза в день; детям 4-6 лет —
по й таблетки 1-3 раза в день; 7-10 лет — по 1 таблетке
1-3 раза в день

Метилксантины
Аминофиллин
(эуфиллин)

Внутривенно 2,4% раствор — по 4,5-5 мг/кг в течение 20-30 мин, затем капельно — по 0,6-0,8 мг/(кг •ч) или дробно через 4-5 ч (до 20-24 мг/(кг • сут)

Блокаторы
М-холинорецепторов
Ипратропиум
бромид

Дозированный аэрозоль (20 мкг/доза) — по 1-2 дозы 3-4 раза в день.

Раствор для ингаляций — через небулайзер (в 1 мл — 250 мкг)

Комбинированные препараты Фенотерол + ипратропиум бромид (беродуал)

Дозированный аэрозоль (1 доза содержит 50 мкг фенотерола и 20 мкг ипратропиума бромида) — по 1-2 дозы 3 раза в день — детям старше 3 лет

Сальбутамол + кромогликат натрия (интал плюс)

Дозированный аэрозоль (в 1 дозе 100 мкг сальбутамола и 1 мг кромогликата натрия).

Детям старше 6 лет — по 1-2 дозы 4 раза в сутки

Лекарства β2-агонисты, снимающие бронхоспазм

β2-агонисты вызывают релаксацию гладкой мускулатуры бронхов и тем самым способствуют бронходилатации. Дополнительно эти препараты, применяемые при бронхоспазме, вызывают увеличение сократимости диафрагмы, усиливают мукоцилиарный клиренс и ингибируют бронхоспастические медиаторы, вырабатываемые тучными клетками.

В связи с этим β-агонисты являются главными фармакологическими препаратами для лечения бронхоспазма. Селективность β2-рецепторов позволяет избежать активизации α- и β1-адренорецепторов.

По степени активности в отношении β2-рецепторов препараты можно расположить в следующей последовательности: Изопротеренол (изадрин) — Фенотерол (беротек) — Сальбутамол (вентолин, альбутерол) — Тербуталин (бриканил) — Изоэтарин — метапротеренол (алупент, астмопент).

Беродуал — комбинированный препарат, состоящий из фенотерола и ипратропиума бромида. Оказывает бронходилатирующее действие. Стимулирует β-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу, повышает образование цАМФ; обладает М-холиноблокирующими свойствами.

Бронхоспазмолитические препаратыПобочные явления: тремор, головная боль, головокружение, судороги, тахикардия, тошнота, рвота, сухость во рту, кашель.

Противопоказания: гиперчувствительность, возраст до 3 лет.

Ипратропиум бромид (атровент) оказывает бронходилатирующее действие. Блокирует М-холинорецепторы бронхов. Вызывает уменьшение секреции желез слизистой оболочки носа и бронхов. Бронхолитический эффект развивается через 5-10 мин после ингаляции и продолжается 5-6 ч.

Побочные явления: кашель, крапивница, сыпь, сухость во рту, головная боль.

Источник: wdoctor.ru

 

Атровент (Atrovent)

Синоним. Ипратропия бромид.

Состав и формы выпуска. Выпускают: 1) аэрозоль для ингаляций в аэрозольных баллонах с мундштуком по 15 мл – 300 доз (в 1 дозе – 20 мкг ипратропия бромида), в коробке 1 флакон; 2) 0,025 % раствор для ингаляций во флаконах-капельницах по 20 мл (в 1 мл (20 капель) – 0,25 мг 0,025 % раствора препарата), в коробке 1 шт.

Лечебные свойства. Оказывает бронходилатирующее и выраженное бронхолитическое действие, предупреждает развитие спазма бронхов. Вызывает уменьшение секреции желез слизистой оболочки носа и бронхов. Бронхолитический эффект развивается через 5–10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5–6 ч.

Показания к применению. Обструктивный бронхит, бронхиальная астма.

Правила применения. Ингаляционно. Детям школьного возраста назначают по 2 дозы аэрозоля 4 раза в сутки. Раствор для ингаляций: детям старше 14 лет – 0,1–0,5 мг (8–40 капель) 3–4 раза в сутки через небулайзер; детям 6–14 лет – 0,1–0,25 мг (8–20 капель) 3–4 раза в сутки через небулайзер; детям до 6 лет – по 0,1–0,25 мг (8–20 капель) 3–4 раза в сутки (под наблюдением врача). Рекомендованную дозу непосредственно перед применением разводят физиологическим раствором до объема 3–4 мл. Доза зависит от способа ингаляции и качества распыления. В случае необходимости повторные ингаляции проводят с интервалом не менее 2 ч.

Побочные явления. Кашель, очень редко – парадоксальный бронхоспазм, аллергические реакции, сухость во рту, головная боль, тошнота, нарушения аккомодации (при попадании в глаза).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Особые указания. Препарат потенцирует бронхолитический эффект β-адреномиметиков и производных ксантина. Усиливает холинолитическое действие других препаратов.

Условия хранения. Список Б. Хранить при температуре не выше 30 °C. Срок годности – 5 лет.

Беродуал (Berodual)

Состав и формы выпуска. Комбинированный препарат. Содержит фенотерола гидробромид и ипратропия бромид. Выпускают: 1) дозированный аэрозоль для ингаляций, содержащий 300 доз (в 1 дозе – 0,05 мг фенотерола и 0,02 мг ипратропия бромида), по 15 мл в баллоне; 2) раствор для ингаляций (в 1 мл – 20 капель – 0,5 мг фенотерола и 0,25 мг ипратропия бромида) – по 20 мл во флаконе.

Лечебные свойства. Обладает бронхолитическим действием.

Показания к применению. Лечение и профилактика острых приступов удушья при бронхиальной астме.

Правила применения. Аэрозоль: обычная доза для детей старше 6 лет – 1–2 дозы аэрозоля 3 раза в день, для купирования приступа удушья – 2 дозы аэрозоля, в тяжелых случаях через 5 мин можно вдохнуть еще 2 дозы. Раствор для ингаляций: взрослым и детям старше 12 лет для купирования приступов – 20–80 капель 3–6 раз в сутки. При длительной терапии – по 20–40 капель не более 4 раз в день. Детям 6–12 лет для купирования приступов – 10–20 капель однократно, при тяжелых приступах – 40–60 капель, при длительной терапии – 10–20 капель 4 раза в день.

Побочные явления. Сухость во рту, нарушение аккомодации, тремор пальцев, тахикардия, глаукома, затрудненное мочеиспускание.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания. С осторожностью назначают при сахарном диабете, гипертиреозе, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Избегать попадания в глаза.

Условия хранения . Хранить при температуре не выше 30 °C. Срок годности – 5 лет.

Беротек (Berotec)

Синонимы. Фенотерол, Арутерол, Партусистен, Фтагирол.

Состав и формы выпуска. Синтетический препарат. Действующее вещество – фенотерола гидробромид. Выпускают: 1) дозированный аэрозоль для ингаляций (в 1 дозе – 0,1 или 0,2 мг действующего вещества) – по 200 или 300 доз во флаконах; 2) раствор для ингаляций (в 1 мл – 1 мг действующего вещества) – во флаконах-капельницах по 20 мл.

Лечебные свойства. Обладает бронхолитическим действием.

Показания к применению. Профилактика и лечение бронхиальной астмы, обструктивного бронхита и других бронхолегочных заболеваний, сопровождающихся бронхоспазмом.

Правила применения. Раствор: ингаляционно по 10 капель до 4 раз в день. Аэрозоль: дети старше 6 лет производят по 1–2 вдоха 2–3 раза в день. Если после первой ингаляции эффект не наступил, через 5 мин ингаляцию повторяют. Следующие ингаляции производят с промежутками 5 ч (максимально до 8 доз в день).

Побочные явления. Тремор пальцев, беспокойство, сердцебиение, иногда чувство усталости, головокружение, головная боль, потливость.

Противопоказания. Гиперчувствительность, тахиаритмии.

Особые указания. С осторожностью назначают при сахарном диабете, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тиреотоксикозе.

Условия хранения. Раствор для ингаляций хранить при температуре не выше 25 °C, срок годности – 5 лет. Аэрозоль хранить при температуре не выше 25 °C, не подвергать воздействию прямых солнечных лучей и высоких температур. Срок годности – 2 года.

Вентолин (Ventolin)

Синонимы. Сальбутамол, Вентодиск, Сальбутол, Эковент.

Состав и формы выпуска. Синтетический препарат. Действующее вещество – сальбутамол. Выпускают: 1) таблетки по 0,002 г – 100 шт. в упаковке; 2) дозированный аэрозоль для ингаляций, содержащий 200 доз (в 1 дозе – 0,1 мг действующего вещества), во флаконах.

Лечебные свойства. Обладает бронхолитическим действием.

Показания к применению. Бронхиальная астма и другие заболевания дыхательных путей, протекающие со спастическими состояниями бронхов.

Правила применения. Для снятия острого приступа бронхоспазма у детей назначают 1 ингаляцию. Детям в возрасте 2–6 лет назначают по 1/2–1 таблетке 3–4 раза в день, в возрасте 6–12 лет – по 1 таблетке 3–4 раза в день, детям старше 12 лет – по 1–2 таблетке 3–4 раза в день.

Побочные явления. Легкий тремор, головная боль.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гипертония, тахикардия, диабет, глаукома.

Особые указания . Пациентам, страдающим тиреотоксикозом, препарат назначают с осторожностью.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °C в защищенном от света месте. Срок годности – 3 года.

Дитек (Ditec)

Состав и форма выпуска. Комбинированный препарат, содержащий фенотирол гидробромид (беротек) и динатрий кромогликат (интал). Выпускают в виде аэрозоля, в баллоне по 10 мл (200 доз) в комплекте с мундштуком.

Лечебные свойства. Обладает противоаллергическими и бронхолитическими свойствами.

Показания к применению. Бронхиальная астма, астма напряжения, хронические бронхиты различной этиологии, эмфизема легких.

Правила применения. Ингаляционно для детей старше 6 лет – по 2 дозы 4 раза в день через равные промежутки времени. При угрозе удушья – дополнительно 1–2 дозы аэрозоля. Для детей от 4 до 6 лет – по 1 дозе 4 раза в день через равные промежутки времени.

Побочные явления. Дрожание рук, беспокойство, сердцебиение, тахикардия, головокружение или головная боль.

Противопоказания. Тиреотоксикоз, стеноз аорты, тахиаритмия, сахарный диабет.

Особые указания. Пробный курс противовоспалительной терапии должен составлять не менее 4–6 недель в полной терапевтической дозе.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 50 °C. Срок годности – 2 года.

Изопреналин (Isoprenaline)

Синоним. Изадрин.

Состав и формы выпуска. Синтетический препарат. Выпускают: 1) таблетки по 0,005 г; 2) 0,5 и 1 % растворы для ингаляций во флаконах по 25 и 100 мл.

Лечебные свойства. Бронходилатирующее и бронхолитическое свойства. Снижает ОПСС, диастолическое давление, уменьшает наполнение желудочков сердца, почечный кровоток.

Показания к применению. Бронхиальная астма, обструктивный синдром.

Правила применения. Детям назначают 0,5 % раствор для ингаляций. Ингаляции производят с помощью ингалятора: доза на одну ингаляцию – 0,1–1 мл в зависимости от возраста, 1–2–3 ингаляции в день.

Побочные явления. Тахикардия, тошнота, тремор рук, сухость во рту.

Противопоказания. Аритмии, тиреотоксикоз.

Особые указания. Следует избегать попадания препарата в глаза.

Условия хранения. Хранить при комнатной температуре. Срок годности указан на упаковке.

Орципреналин (Orciprenaline)

Синоним. Астмопент.

Состав и форма выпуска. Синтетический препарат. Выпускают аэрозоль, в баллончике по 20 мл – 400 доз (в 1 дозе – 0,75 мг орципреналина), в картонной упаковке 1 баллончик.

Лечебные свойства. Бронходилатирующее, противоастматическое средство. Стимулирует β2-адренорецепторы.

Показания к применению. Бронхиальная астма, обструктивный бронхит, брадиаритмия, AV-блокада.

Правила применения. При длительной терапии для профилактики приступов бронхиальной астмы препарат назначают внутрь детям 0,005–0,01 г 2–4 раза в день. Эффект при приеме внутрь наступает обычно через 1 ч и длится 4–6 ч.

Побочные явления. Тахикардия, тремор рук, мышечная слабость, снижение артериального давления, головная боль, головокружение, потливость, тошнота, рвота.

Противопоказания. Гиперчувствительность, астматический статус, тахиаритмии.

Особые указания. Усиливает эффект антидепрессантов, при совместном использовании с бета-блокаторами возможны явления идиосинкразии. Не рекомендуется одновременный прием с неселективными β-адреноблокаторами.

Условия хранения. Список Б. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C, не замораживать. Срок годности – 3 года.

Источник: litresp.ru

 

Классификация:1. НЕЙРОТРОПНЫЕ: Адреномиметики: Неселективные: а в Адреналин, в1 в2 Изопреналин, Орципреналин. Селективные(в2): средней продолжит. действия: Фенотерол, Сальбутамол, Тербуталин, Гексопреналин. длительного действия: Кленбутерол, Сальметерол, Формотерол. Симапатомиметики: Эфедрин. М-холинолитики: Ипратропиума бромид. Комбинированные: Беродуал = (ипратропиума бромид+фенотерол). 2. ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ: Теофиллин, Эуфиллин, Теопэк = Теофиллин пролонгированный. 3. ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА: Стабилизаторы мембран тучных клеток: Интал, Кетотифен, Недокромил, Дитэк = (фенотерол+кромоглициевая к-та(интал)). Антилейкотриеновые препараты: Зафирлукаст, Монтелукаст, Пранлукаст. Глюкокоргтикоиды: Беклометазон, Флунизолид, Будесонид

Адреномиметики: Ведущая роль в регуляции бронхов принадлежит альфа- и бета-адренорецепторам мембран гладкомышечных клеток бронхов, а также холинорецепторам. В настоящее время наиболее аргументированной гипотезой патогенеза бронхиальной астмы считается развитие «функциональной бета-адреноблокады». В бронхах преимущественно содержатся бета 2 -адренорецепторы. Бета-рецептор находится во взаимодействии с аденилатциклазой. При его стимуляции эндогенными катехоламинами аденилатциклаза активируется, что запускает процесс образования циклического АМФ (ц-АМФ) из АТФ. Ц-АМФ выполняет функцию эндогенного посредника бронходилятации, так как в результате его образования закрывается кальциевый канал в мембране и тем самым тормозится поступление ионизированного кальция (Са2+) в клетку, активируется связывание внутриклеточного Са2+ в саркоплазматическом ретикулуме. Уменьшение содержания Са2+ приводит к снижению активности АТФ-азы и прекращению выработки энергии для мышечного сокращения.Этим обеспечивается эффективное расслабление гладкой мышцы. Общее в действии всех адреномиметиков — их способность взаимодействовать с бета 2 — адренорецепторами бронхов. Адреномиметики действуют и на иммунологические реакции: подавляют реакцию антиген-антитело, уменьшают синтез и выход из тучных клеток медиаторов анафилаксии. Адреномиметики, действующие на оба типа рецепторов, снижают сосудистую проницаемость, что является дополнительным компонентом их лечебного действия при приступах бронхиальной астмы.

Симпатомиметики: Эфедрина гидрохлорид: Вызывает высвобождение норадреналина из пресинаптических окончаний, в результате чего стимулируются все виды адренорецепторов. По сравнению с адреналином меньше активируют альфа-адренорецепторы, соответственно меньше повышает АД. Применение: Купирование и профилактика приступов удушья при всех вариантах бронхиальной астмы.

Ингибитры фосфодиэстеразы:В механизме их бронхолитического действия важную роль играет ингибирование фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению ц-АМФ в гладких мышцах, что сопровождается снижением сократительной способности мышц, уменьшением содержания ионов кальция внутри клеток, расслаблением бронхов и снятием бронхоспазма. Кроме того, ксантины блокируют аденозиновые рецепторы, выполняющие в бронхах спазмогенную функцию. Ксантины оказывают также стабилизирующее действие на мембраны тучных клеток и уменьшают высвобождение медиаторов аллергических реакций, способствующих бронхоспазму.

Стабилизаторы мембран тучных клеток: Эти препараты не обладают непосредственным бронхорасширяющим действием. Они уменьшают выход биологически активных веществ в кровь из «депо» и тем самым предупреждают возникновение бронхоспазма. Применение: Только для профилактики приступов бронхоспазма, систематического лечения бронхиальной астмы в основном аллергической природы.

М-холинолитики: В регуляции бронхиального тонуса большое значение имеет парасимпатическая нервная система. По блуждающему нерву передаются влияния, вызывающие сокращения гладких мышц бронхов. Холинергический рецептор связан с гуанилатциклазой. Ацетилхолин, взаимодействуя с рецептором, активирует этот фермент,

что усиливает образование циклического ГМФ из ГТФ. В результате стимулируется поступление Са 2+ в клетку, то есть развивается эффект, прямо противоположный эффекту ц-АМФ. Ионизированный кальций, содержание которого в клетке возрастает, активирует протеинкиназы и способствует фосфорилириванию белков. В результате этих процессов развивается бронхоспазм. Холинергические рецепторы тесно связаны с ирритантными, холодовыми и другими рецепторами. Поэтому при их блокаде происходит не только бронходилятация, но и предупреждается появление бронхоспазма в ответ на вдыхание мелкодисперсной пыли, при контрастном изменении температуры вдыхаемого воздуха.

Глюкокортикоиды:Основными эффектами глюкокортикоидов, используемыми для коррекции бронхообструктивного синдрома, являются противовоспалительное, иммуносупрессивное действие. Противовоспалительное действие глюкокортикоидов заключается в подавлении всех фаз воспаления, в особенности фазы пролиферации. Подавление воспаления обеспечивается стабилизацией клеточных и субклеточных мембран. Глюкокортикоиды уменьшают выход протеолитических ферментов из лизосомы, тормозят образование свободных радикалов и нормализуют перекисное окисление липидов в мембранах. Глюкокортикоиды подавляют высвобождение медиаторов воспаления. Ограничивая попадание моноцитов в очаг, глюкокортикоиды препятствуют их участию в пролиферативной фазе воспаления.Ииммунодепрессивное дейстаие, заключается в снижении количества Т-лимфоцитов в крови, чем ограничивается влияние Т-хелперов на В-лимфоциты и продукцию иммуноглобулинов класса Е.

Глюкокортикоиды снижают чувствительность тканей к гистамину, стабилизируют мембраны тучных клеток, предотвращая клетки от дегрануляции, снижают образование иммунных комплексов. Применение препаратов ингаляционно позволяет избежать побочных эффектов.

Антилейкотриеновые ср-ва: Применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Обладают противовоспалительным и бронхорасширяющим действием. Рекомендуется использовать их в качестве базисных средств первого ряда при лечении астмы легкого течения.

 

Источник: megaobuchalka.ru

Препараты этой группы обладают выраженным антиспастическим действием и в основном снимают спазм бронхов, поэтому все они применяются при приступе бронхиальной астмы, астматическом бронхите, других заболеваниях, сопровождающихся обструкцией бронхов. Но кроме того, адреналин, эфедрин, эуфиллин действуют на сердечно-сосудистую систему, повышают возбудимость нервной системы и др.

Из-за многообразного влияния этих препаратов на организм ребенка применять их следует очень осторожно, под строгим врачебным контролем. При применении больших доз адреналина, частых повторных его введениях (если интервал между введениями менее 2–3 часов), наличии повышенной чувствительности к препарату может наступить токсическое действие адреналина. Признаками интоксикации являются: резкая головная боль, сердцебиение, тремор (дрожание рук).

При нетяжелом приступе бронхиальной астмы применяются сальбутамол, алупент, беротек и др. При приеме препарата внутрь терапевтический эффект обычно наступает через 1 час после приема, при применении в ингаляциях – через 3–5 минут. Для проведения ингаляций желательно использовать небулайзеры. Их можно применять для лечения детей любого возраста, так как при этом не требуется выполнения форсированного вдоха и синхронизации дыхания с движением руки (нажатием на клапан баллона во время вдоха). В качестве средств первой помощи при приступе бронхиальной астмы можно рекомендовать использовать сальбутамол, фенотерол (беротек), тербуталин в виде растворов для небулайзеров или вентолин небулы – пластиковые ампулы.

В небулайзерах нельзя использовать препараты, не предназначенные для них!

Адреналин Син.: Адреналина гидрохлорид; Адреналина гидротартрат; Эпинефрин 80

Беротек Син.: Фенотерол; Арутерол; Партусистен; Фтагирол 140

Бриканил Син.: Тербуталин; Арубендол 145

Дитэк 209

Изадрин Син.: Изопреналин; Новодрин; Эуспиран 230

Кленбутерол Син.: Спиропент 258

Саламол 396, 397

Сальбутамол Син.: Вентодикс; Вентолин; Вольмакс; Саламол; Вентолин небулы 396, 397

Эреспал Син.: Фенспирид 500

Эуфиллин 506

Эфедрина гидрохлорид 507

Следующая глава >

Источник: med.wikireading.ru


Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.