Декстропропоксифен препараты

Ошибка
  • Unable to load Cache Storage: database
  • Unable to load Cache Storage: database
  • Unable to load Cache Storage: database
  • Unable to load Cache Storage: database
Парацетамол + дицикломина гидрохлорид + декстропропоксифена гидрохлоры инструкция, применение препарата

Инструкция по применению:

Фармакотерапевтическая группа N02A C54 — анальгетики. Производные дифенилпропиламину. Декстропропоксифен, комбинации без психолептиков.

ПОКАЗАНИЯ: слабо или умеренно выраженный болевой синдром.

Способ применения и дозы: препарат назначает врач. Если врач не рекомендует другой схемы, следует принимать по 1 табл. (Таблетки) 1-3 г /сутки (количество раз в сутки). Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от течения заболевания. Капс .. Дозы определяются для каждого больного индивидуально, в зависимости от возраста пациента, характера и течения заболевания, переносимости и лечебной эффективности препарата.


Побочное действие при применении ЛС: сухость во рту, жажда, затруднение глотания, снижение аккомодации и фотофобия, ортостатическая гипертензия, повышение внутриглазного и внутричерепного давления, транзиторная брадикардия с последующей тахикардией, учащенное сердцебиение и аритмия, позывы к мочеиспусканию при невозможности это сделать, уменьшение двигательной активности ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) — даже к запору, периодическое рвота, нарушение функции печени, изжога, тошнота, сонливость, спутанность сознания, головокружение, изменение настроения, боли в эпигастральной области , головная боль, спазмы мочевых и желчных путей, усиленное потоотделение, прилив крови к лицу; загрудинная боль (может обусловлен повышением желудочного рефлекса), АР (аллергические реакции) — кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, нарушение кроветворения проявляется тромбоцитопенией, анемией.

Противопоказания к применению ЛС: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженные нарушения функции печени и почек, обструктивные уропатии, глаукома, адгезия между радужной оболочкой и хрусталиком, тахикардия, стенокардия, геморрагический инсульт, обструктивные болезни ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) (ахалазия, пилородуоденальный стеноз, пилорическая обструкция, кардиоспазм), атония и непроходимость кишечника у лиц пожилого возраста, гиперчувствительность к препарату, беременность, лактация, детский возраст.


Формы выпуска ЛС: табл. (Таблетки), покрытые оболочкой.

Меры применения

Информация для врача: Замена типа или марки инсулина происходит под контролем. Изменение концентрации, марки, типа, вида или способа приготовления может вызвать потребность в изменении дозирования. Дозирование в случае лечения пациентов человеческим инсулином может отличаться от дозирования, применяемого при лечении инсулинами животного происхождения. У пациентов, у которых были гипогликемические реакции после переведения их с режима введения инсулина животного происхождения на режим введения человеческого инсулина, ранние предупредительные симптомы гипогликемии виявиляються менее явными или отличными от симптомов, которые ранее наблюдались. У пациентов со значительным улучшением уровня глюкозы в крови могут в последующем не наблюдаться некоторые или ни одни из ранних предупредительных симптомов гипогликемии. Неправильное дозирование или приостановление лечения может привести к гипергликемии и диабетического кетоацидоза. Лечение человеческим инсулином может привести к появлению антител, хотя и в меньших концентрациях, чем в случае применения инсулина животного происхождения.


требность в инсулине изменяется при нарушении функций надпочечников, гипофиза, щитовидной железы, почек или печени во время болезни или под влиянием эмоционального стресса, в случае изменения интенсивности физических нагрузок, привычного режима питания. При наличии в анамнезе больного общей АР (аллергические реакции) на другие виды инсулина, назначение данного препарата проводится после получения отрицательной внутрикожной пробы
Информация для пациента: Реакция и способность концентрировать внимание могут быть нарушены при гипогликемии. Это может стать фактором риска при управлении автомобилем или механизмами. Принимать меры по профилактике гипогликемии перед тем, как садиться за руль. Это важно для больных, у которых ослаблены или отсутствуют симптомы-предвестники гипогликемии, эпизоды гипогликемии возникают часто. При таких обстоятельствах решить вопрос о целесообразности управления автомобилем. Набирают инсулин из фл. (Флакон), прокалывая стерильной иглой шприца пробку, предварительно протертую спиртом. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной температуре. В шприц набирается воздух до значения, которое соответствует необходимой дозе инсулина, и воздух выпускается во фл. (Флакон) Шприц с фл. (Флакон) переворачивается, чтобы фл. (Флакон) оказался вверх дном, набирается необходимая доза инсулина. Игла выводится из фл. (Флакон) Шприц освобождается от воздуха и проверяется правильность набранной дозы инсулина. Смеси инсулинов: начинать с набора в шприц инсулина короткого действия, чтобы избежать нежелательного попадания во фл. препарата более длительного действия. Вводить смесь сразу после смешивания. Для ввода нужной дозы каждого из препаратов можно также пользоваться отдельными шприцами. Место инъекции каждый раз менять.


 

Источник: fitoapteka.org

Метадон и его аналоги

Метадон — стимулятор μ-рецепторов длительного действия.

Химические свойства. Структурная формула метадона следующая:

Обезболивающий эффект метадона почти полностью обеспечивается /-изомером, который в 8—50 раз активнее d-иэомера. Последний практически не угнетает дыхание и не вызывает зависимости, но оказывает противокашлевое действие.

Фармакодинамика

Особенности метадона — высокая обезболивающая активность, действенность при приеме внутрь, длительное подавление абстинентного синдрома при физической зависимости от наркотических анальгетиков и медленное развитие толерантности. Миоз и угнетение дыхания сохраняются более 24 ч после однократного приема, при многократном приеме бывает выраженная заторможенность. На кашлевой рефлекс, моторику кишечника, тонус желчных путей и секрецию гормонов гипофиза метадон в целом действует подобно морфину.

Фармакокинетика

Метадон хорошо всасывается из ЖКТ и появляется в крови через 30 мин после приема, максимальная сывороточная концентрация достигается примерно через 4 ч. При обычных дозах препарат на 90% связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в головном мозге достигается через 1—2 ч после п/к или в/м введения, причем она соответствует выраженности и длительности обезболивающего эффекта. Кроме того, метадон всасывается через слизистую рта (Weinberg etal., 1988).


Большая часть метадона разрушается в печени. Основные метаболиты, продукты N-деметилирования и циклизации с образованием пирролидинов и пирролинов, выводятся с мочой и желчью наряду с небольшим количеством неизмененного препарата. При закислении мочи почечный клиренс метадона возрастает. Т1/2 метадона составляет 15—40 ч.

В тканях, включая головной мозг, метадон прочно связывается с белками и накапливается при многократном приеме. После отмены препарат начинает медленно высвобождаться из тканей, что поддерживает его низкую концентрацию в сыворотке (Kreek, 1979); очевидно, из-за этого абстинентный синдром относительно легкий, но продолжительный.

Побочные эффекты

В целом побочные эффекты метадона, факторы, влияющие на чувствительность к нему, а также тактика при отравлениях те же, что и в случае морфина. Длительное лечение метадоном может вести к потливости, лейкоцитозу и повышению сывороточных концентраций пролактина, альбумина и глобулинов. Рифампицин и фенитоин ускоряют метаболизм метадона и способны спровоцировать абстинентный синдром (Kreek, 1979).

Толерантность и физическая зависимость

Ежедневное введение метадона п/к или внутрь добровольцам из числа бывших наркоманов приводит к развитию частичной устойчивости к вызываемым им тошноте, потере аппетита, миозу, седативному эффекту, угнетению дыхания и артериальной гипотонии, в меньшей степени — к запорам.


лерантность к метадону вырабатывается медленнее, чем к морфину, особенно в отношении угнетающего действия на дыхание и ЦНС. Возможно, отчасти это связано с кумулятивным действием препарата или его метаболитов. Поведенческие нарушения у метадоновых наркоманов почти такие же, как у морфиновых, но у бывших героиновых наркоманов, получающих метадон внутрь, часто никаких явных отклонений поведения не наблюдается.

Физическая зависимость от метадона в случае длительного лечения обнаруживается при отмене препарата или введении блокаторов опиатных рецепторов. У бывших опиоидных наркоманов п/к введение 10—20 мг метадона вызывает столь же длительную эйфорию, как и введение морфина; в целом эти препараты мало отличаются по способности вызывать зависимость.

Применение

Метадон (в виде гидрохлорида) используется при хронической боли, опиоидном абстинентном синдроме и для лечения героиновой наркомании; в качестве антидиарейного средства его назначают редко. Обезболивание метадоном в родах противопоказано.

Обезболивание. Метадон начинает действовать через 10—20 мин после парентерального введения и через 30—60 мин после приема внутрь. Минимальная сывороточная терапевтическая концентрация составляет около 30 нг/мл (Gourlay et al., 1986).


за для приема внутрь составляет 2,5—15 мг (в зависимости от тяжести боли и чувствительности к препарату), при парентеральном введении начинают с 2,5—10 мг. Повышать дозу надо с осторожностью из-за большого Т1/2 метадона и его накопления в течение нескольких суток. Несмотря на это, при однократном введении обезболивающее действие метадона длится почти столько же, сколько и морфина. При многократном введении эффект усиливается, поэтому можно снизить дозу или увеличить интервалы между введениями. В отличие от морфина, метадон и многие его аналоги вполне эффективны при приеме внутрь.

В целом обезболивающее действие данной дозы метадона при приеме внутрь падает примерно в 2 раза по сравнению с в/м введением, хотя в отношении максимального эффекта разница значительно больше. Побочные эффекты эквивалентных (в отношении обезболивания) доз метадона и морфина примерно одинаковы.

Левометадил (l-а-ацетилметадол; его d-изомер неактивен) — аналог метадона, используемый для поддерживающего лечения героиновой наркомании. Очевидно, его эффект отчасти обусловлен активными метаболитами, что объясняет большую продолжительность действия и его медленное начало; последнее нередко создает трудности (гл. 24). У больных с физической зависимостью от наркотических анальгетиков, получающих левометадил, абстинентный синдром развивается лишь через 72— 96 ч после последнего приема препарата внутрь, поэтому в большинстве случаев бывает достаточно приема каждые 72 ч (Ling etal., 1978).

Декстропропоксифен


Декстропропоксифен по строению близок к метадону (см. формулу). Его /-изомер левопропоксифен лишен обезболивающей активности, но может обладать некоторым противокашлевым действием.

Фармакодинамика. Избирательность декстропропоксифена чуть меньше, чем морфина, хотя он также связывается в основном с μ-рецепторами, вызывая обезболивание и другие центральные эффекты, свойственные морфину и другим стимуляторам μ-рецепторов. По частоте побочных эффектов (включая тошноту, снижение аппетита, запоры, боль в животе и сонливость) он примерно соответствует кодеину.

При приеме внутрь декстропропоксифен с точки зрения обезболивания на 30—50% менее активен, чем кодеин. Их эквивалентные дозы составляют 90—120 и 60 мг соответственно, примерно таким же обезболивающим действием обладают 600 мг аспирина. Сочетание декстропропоксифена с аспирином (как и кодеина с аспирином) позволяет добиться большего эффекта, чем назначение каждого препарата по отдельности (Beaver, 1988).

Фармакокинетика. После приема внутрь максимальная сывороточная концентрация препарата достигается через 1—2 ч, Т1/2 при однократном приеме составляет 6— 12ч — намного больше, чем у кодеина. Сывороточная концентрация и клиренс декстропропоксифена у разных людей сильно отличаются. Основной путь его метаболизма у человека — N-деметилирование с образованием норпропоксифенас T1/2 около 30 ч, накоплением которого отчасти объясняется токсичность декстропропоксифена при длительном применении (Chan and Matzke, 1987).


Побочные эффекты. При приеме внутрь декстропропоксифен угнетает дыхание примерно в 3 раза слабее, чем кодеин. Умеренное превышение терапевтической дозы ведет к угнетению ЦНС и дыхания, еще более высокие дозы могут вызвать эпилептические припадки, бывают также бред, галлюцинации, оглушенность, поражение миокарда и отек легких. Угнетение дыхания резко усугубляют алкоголь, транквилизаторы и снотворные. Налоксон устраняет угнетение дыхания, эпилептические припадки и отчасти — кардиотоксическое действие декстропропоксифена.

Толерантность и физическая зависимость. При абстинентном синдроме после отмены морфина декстропропоксифен в очень высоких дозах (800 мг гидрохлорида или 1200 мг напсилата в сутки) помогает даже несколько лучше, чем кодеин в дозе 1500 мг/сут. Максимальная переносимая доза эквивалентна 20—25 мг/сут морфина п/к, ее повышению препятствуют побочные эффекты, включая психозы. У наркоманов с толерантностью к морфину очень высокие дозы декстропропоксифена все же вызывают некоторое угнетение дыхания, то есть полная перекрестная толерантность не развивается. Резкая отмена препарата после приема в течение 2 мес по 800 мг/сут (для гидрохлорида) сопровождается умеренным абстинентным синдромом; 300—600 мг декстропропоксифена вызывают приятные ощущения у бывших наркоманов. При в/в или п/к введении препарат оказывает выраженное раздражающее действие, поэтому злоупотребление им чревато тяжелыми флебитами и флегмонами.


Применение. Декстропропоксифен назначают при легкой и умеренной боли, обычно в сочетании с аспирином или парацетамолом. Часто назначаемый комбинированный препарат (32 мг декстропропоксифена и аспирин) при однократном приеме нередко помогает не лучше одного аспирина, поэтому желательно начинать с 65 мг гидрохлорида или 100 мг напсилата декстропропоксифена. Широкое применение декстропропоксифена, вытеснившего кодеин, в основном обусловлено преувеличенными опасениями, что кодеин слишком часто вызывает зависимость.

Источник: wikiatletics.ru

Декстропропоксифен — (+)-а-4-диметиламино-3-метил-l-1,2-дифе-нилбут-2ил-пропионат. Он оказывает центральное аналгезирующее действие и не обладает противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.

Препарат легко всасывается в желудочно-жишечном тракте. В плазме препарат определяется через 1 ч, максимальный его уровень достигается через 2 ч, затем в течение последующих 3 — 4 ч он медленно снижается, отмечаются существенные индивидуальные колебания. Препарат частично подвергается деметилированию в печени.

Период его полужизни в плазме: равен 12 ч. Главный путь метаболизма препарата в организме человека — N-деметилирование с образованием норпропоксифена, который выводится с мочой. Около 25% препарата удаляется из: организма в неизмененном виде преимущественно в течение первых 6 ч.

Побочные явления

Токсичность препарата в терапевтических дозах незначительна» При передозировке возможно угнетение функций ЦНС, сердца и дыхания. Иногда наступают судороги. При комбинации препарата, с парацетамолом могут возникнуть серьезные проблемы, связанные с передозировкой PvVhittmgton, 1977; Editorial, 1977]. Длительное применение препарата в суточной дозе 800 мг или более может обусловить токсические психозы или судороги.

Клиническое применение

Декстропропоксифен применяется при ревматических заболеваниях исключительно как анальгетик, назначают до 260 мг/сут гидрохлорида или 400 мг/сут напсилата в несколько приемов.

Лекарственные формы

Выпускаются капсулы декстропропоксифен-напсилата, содержащие 100 мг (соответствует 65 мг гидрохлорида). Кроме того, выпускают комбинированные препараты, содержащие также ацетилсалициловую кислоту, парацетамол и т. п. и капсулы пролонгированного действия, содержащие по 150 мг декстропропоксифена, рассчитанные на действие в течение 8 — 12 ч.

Предостережения

Декстропропоксифен лишь в редких случаях вызывает привыкание, эйфорию или зависимость от препарата. Тем не менее он является наркотическим анальгетиком, и его угнетающее ЦНС действие может суммироваться с подобным действием других одновременно принимаемых препаратов, что отражается на выполнении некоторых видов производственной деятельности, например, при вождении автомобиля или работе у станка.

«Лечение ревматических заболеваний»,
под ред. Ф.Д.Харта

Читайте далее:

  • Дигидрокодеин
  • Нефопам
  • Бупренорфин
  • Анальгетики, вызывающие привыкание
  • Список цитируемой и рекомендуемой литературы
  • Пентазоцин
  • Кодеин
  • Парацетамол

Источник: www.meddr.ru


Leave a Comment

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.