Неспецифические противовоспалительные препараты


Группа лекарственных средств, с помощью которой осуществляют симптоматическое лечение, направленное на снижение высокой температуры тела, обезболивание, лечение воспалительного процесса – это нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП. НПВП последнего поколения применяют для симптоматического лечения в отделениях Юсуповской больницы. С помощью самых лучших нестероидных противовоспалительных препаратов врачи добиваются уменьшения боли, убирают лихорадочное состояние, отеки в области воспаления, останавливают воспалительный процесс.

Нестероидные противовоспалительные препараты: список

НПВП список содержит нестероидные противовоспалительные препараты, то есть препараты, не содержащие искусственных аналогов гормонов или стероидных гормонов.


процессе воспалительной реакции участвуют простагландины – активные вещества, которые получаются ферментативным путем и обладают выраженным физиологическим эффектом. Простагландины вырабатываются во время воспалительного процесса в тканях, вызывают отечность, болезненность и покраснение, воздействуя на нервные волокна и сосуды. Отвечают за выработку простагландинов группы ферментов ЦОГ – циклооксигеназы. Существует несколько видов таких ферментов – ЦОГ-1, ЦОГ-2, ЦОГ-3. Перечень нестероидных противовоспалительных препаратов состоит из нескольких групп:

  • ЦОГ-1, ЦОГ-2 – неселективные ингибиторы. НПВП этой группы блокируют ферменты не только группы ЦОГ-2, а также ЦОГ-1, выполняющих постоянные важные функции в организме человека, что вызывает определенные побочные эффекты – тошноту, раздражение стенок ЖКТ, гастрит и другие побочные действия. В этой группе состоит большинство классических препаратов НПВП.
  • ЦОГ-2 – селективные ингибиторы. Препараты этой группы НПВП являются более безопасными для ЖКТ и оказывают воздействие только на ферменты, вырабатывающиеся при воспалительном процессе. В то же время препараты этой группы могут влиять на повышение артериального давления, увеличивать нагрузку на сосуды и сердце.
  • Ингибиторы ЦОГ-1, селективные НПВП. Небольшая группа препаратов, которая воздействует на ЦОГ-1, не затрагивая при этом ЦОГ-2.

Еще двадцать лет назад были известны 7 групп, в настоящее время исследователи создали более 15 групп препаратов. Постепенно препараты с тяжелыми побочными эффектами (угнетение дыхательной функции, негативное воздействие на сердце, ЖКТ, сосуды) были вытеснены более совершенными лекарственными средствами с минимальными побочными эффектами.

Селективные НПВП, производные кислот ЦОГ-1: ацетилсалициловая кислота (низкие дозы) – саласат, дифлунизал, аспирин.

Неселективные ингибиторы ЦОГ-1, ЦОГ-2:

  • арилпропионовая кислота – ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота.
  • индол/инден уксусной кислоты – сулиндак, индометацин.
  • арилуксусная кислота – фенклофенак, фентиазак, диклофенак.
  • антраниловая кислота — производные антраниловой кислоты. Флуфенамовая кислота (арлеор, опирин), мефенаминовая кислота (понстил, понстан), нифлумовая кислота (дональгин и другие препараты).
  • эноликовая кислота — мелоксикам, пироксикам, теноксикам, лорноксикам.
  • метансульфоновая кислота – анальгин.

НПВП перечень преимущественных селективных ингибиторов ЦОГ-2:

  • целекоксиб.
  • рофекоксиб.
  • мелоксикам.
  • нимесулид.
  • этодолак

Список препаратов постоянно расширяется, некоторые препараты снимаются с выпуска из-за побочных действий, на смену приходят более безопасные нестероидные противовоспалительные препараты последнего поколения.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения


Новые нестероидные противовоспалительные препараты, список которых постоянно обновляется – это селективные ингибиторы НПВП. Сравнение нестероидных противовоспалительных препаратов неселективной и селективной группы показывает избирательное действие и уменьшение побочных эффектов при лечении селективной группой препаратов. У больного отмечается хорошая переносимость современных НПВП, снижение негативного действия на ЖКТ, уменьшается количество случаев нарушения свертываемости крови во время лечения препаратами селективной группы НПВП. Даже самый сильный нестероидный противовоспалительный препарат селективной группы является хондронейтральным, не оказывает негативного влияния на ткани суставного хряща при лечении артрита и других заболеваний суставов.

Лучшие нестероидные противовоспалительные препараты

Эффективные нестероидные противовоспалительные препараты – это селективные НПВП нового поколения. К популярным селективным НПВП относятся: нимесулид, целекоксиб, мелоксикам, ксефокам и другие препараты, остается «золотым стандартом» неселективный препарат диклофенак. Новые препараты НПВП, мало затрагивающие ферменты ЦОГ-1 и подавляющие ферменты ЦОГ-2 – это лучшие селективные нестероидные противовоспалительные средства.

Мовалис (мелоксикам) выпускают в виде таблеток, в ампулах, в виде мази и суппозиториев. Препарат имеет небольшое количество противопоказаний, хорошо снимает воспалительные явления, боль, высокую температуру. Мовалис используют при дегенеративных и воспалительных заболеваниях суставов, артрозах, артритах, болезни Бехтерева, болях в суставах и других нарушениях.


Нимесулид (найз) значительно воздействует на ЦОГ-2, минимально воздействует на ЦОГ-1. Относится к селективным противовоспалительным нестероидным препаратам из класса сульфонанилидов. Показания к применению препарата: миалгия, артралгия, ревматоидный артрит, бурсит, зубная боль, тендинит, посттравматические боли, альгодисменорея. Гелевая форма препарата применяется при тендините, остеоартрите, тендосиновите, люмбаго, различных патологических состояниях опорно-двигательного аппарата, растяжении связок и мышц у спортсменов.

Ксефокам (лорноксикам) – препарат назначают при неуточненных болях, при ревматоидном артрите, подагре с сильными болями, при тяжелых стадиях болезни Бехтерева, артроза, артрита. Препарат не оказывает негативного влияния на ЦНС, не вызывает привыкания. Прием препарата возможен строго по назначению врача, который рассчитает индивидуальные дозы ксефокама, предупредит риск развития осложнений.

Целекоксиб (целебрекс) наиболее эффективен при сильных болях, не оказывает негативного воздействия на ЖКТ. Выпускается препарат в капсулах. Препарат назначают при лечении неуточненной дорсалгии, миалгии, первичной дисменореи, при болях в суставах, неуточненном артрозе, неуточненном ревматоидном артрите и других нарушениях.

Рофекоксиб (денебол) применяется при различных патологиях опорно-двигательного аппарата – артрозе, артрите, остеохондрозе, остеоартрите хроническом и остром, первичной дисменорее и других заболеваниях. Выпускается в таблетках и в виде мази (денебол).

Селективные нестероидные противовоспалительные препараты имеют ряд противопоказаний:


  • непереносимость компонентов лекарственного средства.
  • кровотечения желудочно-кишечного тракта.
  • язва желудка – стадия обострения.
  • тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы, почек, печени.
  • нарушение свертываемости крови.
  • беременность и период вскармливания грудью.
  • алкоголизм.
  • курение.
  • пожилой возраст при длительном приеме препаратов.
  • возраст до 12 лет.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме глюкокортикостероидов, антиагрегантов, антикоагулянтов, ингибиторов обратного захвата серотонина. При приёме лекарственных средств НПВП могут развиться побочные эффекты: головокружение, сонливость, головная боль, отечность, зуд, кровотечения в ЖКТ, желтуха, холестаз, анемия, тромбоцитопения, одышка, обострение бронхиальной астмы, тахикардия и другие осложнения.

Самые сильные НПВП и метод их применения

Для лечения различных заболеваний – остеохондроза, артрита, ревматизма и других воспалительных процессов, применяют таблетки нестероидного противовоспалительного препарата, нестероидные противовоспалительные препараты в ампулах, капсулах.


ечи используют для ректального приема, гели и мази для наружного применения. Существуют определенные показания и противопоказания при лечении препаратами НПВП. Применять даже очень хорошие НПВП следует после консультации с врачом. Не рекомендуется применять препараты людям, исполняющим обязанности, которые требуют концентрации внимания, точности координации движений, быстрой реакции – препараты могут вызывать сонливость, снижение внимания, памяти, вызывать слабость. Применять препараты следует с осторожностью, соблюдать дозы, рассчитанные лечащим врачом.

Нестероидные противовоспалительные препараты не позволяют полностью вылечить такие заболевания, как артрит, остеохондроз, ревматизм и другие болезни. НПВП применяются для симптоматического лечения, дополнительно врач назначает другие лекарственные препараты. Бесконтрольный прием НПВП может привести к развитию побочных эффектов, нанести вред здоровью. В Юсуповской больнице пациент сможет получить консультации различных специалистов, пройти лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата, позвоночника после травмы, других различных заболеваний с применением нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения. Записаться на консультацию к неврологу можно по телефону Юсуповской больницы.


Источник: yusupovs.com

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – группа негормональных препаратов, оказывающих противовоспалительное действие.

Наиболее часто в детской практике используются препараты, перечисленные ниже.

Аспирин, анальгин, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, напраксен, пироксикам, мелоксикам, нимесулид

Выпускаются в таблетках, капсулах, растворах для инъекций, мазей, гелей, суппозиториях (свечи).

Что такое нестероидные противовоспалительные препараты и как они действуют?

НПВП оказывают противовоспалительное, обезболиваюющее и жаропонижающее действие. Главным механизмом действия является торможение образования простагландинов. Простагландины — это тканевые гормоны, которые способствуют развитию воспаления и сопровождающей его боли.

Для чего используют нестероидные противовоспалительные препараты?

Препараты предназначены для облегчения болей различного характера.

Нестероидные противовоспалительные препараты показаны при воспалительных заболеваниях суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративных заболеваниях (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиасе, невралгии, миалгии, заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматическом болевом синдроме, сопровождающемся воспалением, послеоперационных болях, остром приступе подагры, приступах мигрени, почечной и печеночной колике, инфекциях ЛОР-органов, остаточных явлениях пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления).

Что нужно сообщить врачу перед началом лечения нестероидными противовоспалительными препаратами?


  • О наличие у пациента язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки
  • О наличие у пациента хронического заболевания почек или печени
  • У пациента была когда–либо реакция на салицилаты или любое другое лекарственное средство
  • Что пациент принимает любые другие лекарства, включая безрецептурные лекарственные средства, витамины
  • О беременности или кормлении грудью

Каковы правила приема нестероидных противовоспалительных препаратов?

  • Принимайте препарат так, как назначено врачом.
  • НПВП принимаются через 1-2 часа после приемы пищи, запивая большим количеством воды
  • Никогда не принимайте нестероидные противовоспалительные препараты в дозе большей, чем назначено врачом. Если вы приняли чрезмерную дозу – немедленно обратитесь к врачу или вызовите «Скорую помощь».
  • Во время лечения носите упаковку лекарства с собой, поддерживайте постоянный запас препарата.
  • Это лекарство назначено только Вам. Никогда не давайте его другим людям, даже если Вам кажется, что у них аналогичное заболевание.
  • При длительном применении нестероидных противовоспалительных препаратов следует проводить регулярный контроль параметров, отражающих функцию печени, почек, а также показатели периферической крови.

Что делать если вы пропустили прием препарата?

  • Примите пропущенную дозу лекарства сразу после того, как вспомнили.
  • Если вы пропустили прием препарата, и уже наступило время следующего приема, продолжайте прием нестероидных противовоспалительных препаратов по прежнему графику.
  • Не принимайте двойную или дополнительную дозу препарата.

Что нужно, чтобы лечение было эффективным и безопасным?

  • Регулярно посещайте Вашего врача для оценки эффективности лечения.
  • Если Вы не чувствуете улучшения на фоне приема препарата, обсудите это с Вашим врачом.
  • При необходимости приема нестероидных противовоспалительных препаратов вместе с другими препаратами обязательно обсудите это с Вашим лечащим врачом.

Какие проблемы может вызвать прием нестероидных противовоспалительных препаратов?

  • Могут появиться расстройства функции желудочно-кишечного тракта (боли в животе, запор, изжога, тошнота), однако часто они не настолько выраженные, чтобы из-за этого прерывать лечение.
  • Длительная терапия большими дозами увеличивает риск появления побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (как исключение, могут наблюдаться пептическая язва или кровотечения).
  • Редко появляются сыпь, зуд, отеки, чувство усталости, головокружение.
  • Возможно увеличение активности печеночных ферментов.
  • Гель и мазь иногда вызывают покраснение, зуд и чувство жжения на месте нанесения.

Как правильно хранить нестероидные противовоспалительные препараты?

  • Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов.
  • Никогда не используйте препарат после истечения срока годности.

Источник: nczd.ru

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ

СРЕДСТВА

История применения нестероидных противовоспалительных средств для лечения человека насчитывает несколько тысячелетий.

Гиппократ рекомендовал сок коры ивы для уменьшения болей при родах и лечении лихорадки.

Цельс (1 век до н.э.) описал 4 классических признака воспаления: гиперемия, повышение температуры, боль, отек и использовал экстракт коры ивы для облегчения этих симптомов.

Клиническая эффективность этих природных медицинских средств связана с присутствием в них салицилатов. Химический синтез салициловой кислоты впервые был проведен в 1860 г. в Германии Хофманом (по просьбе отца, страдающего тяжелым ревматизмом) с более приемлемым вкусом, чем чрезвычайно горький экстракт коры ивы. В 1899 г. компания Bayer начала коммерческое производство аспирина.

В течение последних 35 лет синтезировано более 40 аспириноподобных препаратов. Поскольку эти препараты отличаются от глюкокортикоидов по химическим свойствам и механизму действия, они получили общее название «нестероидные противовоспалительные препараты».

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

КЛАССИФИКАЦИЯ

1. ПРОИЗВОДНЫЕ САЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

Ацетилсалициловая кислота=Аспирин=Аспизол (инъекционная форма)

Салицилат натрия

Салициламид

2. ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОНА

Амидопирин=Пирамидон * Анальгин=Метамизол=Новалгетол * Бутадион=Фенилбутазон Баралгин *

3. ПРОИЗВОДНЫЕ АНИЛИНА (ПАРААМИНОФЕНОЛА)

Парацетамол=Панадол==Ацетаминофен=ЭффералганУПСА

4. ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Ибупрофен=Бруфен=Дигнофлекс Напроксен=Напросин=Пронаксен Кетопрофен=Профенид Тиапрофеновая кислота=Сургам Флубипрофен

5. ПРОИЗВОДНЫЕ АНАТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

Мефенамовая кислота Толфенамовая кислота=Клогам

6. ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Диклофенак натрий=Вольтарен=Ортофен

Диклофенак-ретард

Алклофенак

Артротек (Диклофенак+Мизопростол)

7. ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Индометацин=Метиндол Сулиндак=Клинорил Кеторолак=Кетанов=Торадол Толметин=Толектин

8. ОКСИКАМЫ

Пироксикам=Ремоксикам

Теноксикам=Теноктил=Тилкотил

Мелоксикам=Мовалис селективный ингибитор ЦОГ-2

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

Препараты не входят в группу собственно НПВС Парацетамол Амидопирин Анальгин

Баралгин комбинированный препарат (содержит анальгин, спазмолитик и

ганглиоблокатор)

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ

1. СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-1

Аспирин в низких дозах

2. НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-1 И ЦОГ-2

Аспирин в высоких дозах

Бутадион

Ибупрофен

Кетопрофен

Напроксен

Мефенамовая кислота

Диклофенак

Индометацин

Сулиндак и большинство НПВС

3. СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2

Мелоксикам Набуметон

4. ВЫСОКОСЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2

МК-966 Целекоксит DuP 697 Флосулид NS-398

5. СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-3 (?)

Ацетаминофен

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ

Возникает через несколько дней.

Ограничивается развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления.

Максимальная выраженность противовоспалительного эффекта у пиразолонов (кроме анальгина и

амидопирина) > салицилатов > производных индолуксусной кислоты > производных фенилуксусной

кислоты > производных фенилпропионовой кислоты.

АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЙ

Возникает через часы..

Если боль связана со слабой воспалительной реакцией — ненаркотические анальгетики.

На боль, опосредованную воспалением, влияют препараты с наиболее выраженным

противовоспалительным действием.

ЖАРОПОНИЖАЮЩИЙ

Через несколько часов.

В случае, если больной плохо переносит субфебрильную температуру (защитная реакция организма за счет

повышения активности фагоцитов и продукции интерферона, увеличения высвобождения лизосомальных

ферментов) — производные анилина, салициловой, фенилуксусной кислот.

В случае гектической температуры — анальгин, амидопирин .

АНТИАГРЕГАНТНЫЙ

Наибольшая активность у ацетилсалициловой кислоты, необратимо ацетилирующей ЦОГ тромбоцитов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ПОВРЕЖДЕНИЕ СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКИ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА

Наибольшая опасность — ацетилсалициловая кислота, индометацин, бутадиен.

Особенно у больных, входящих в группу риска (гастрит ).

«АСПИРИНОВАЯ АСТМА»

Удушье, ринит, крапивница.

Наименьшая опасность — парацетамол.

ОТЕКИ

Задержка жидкости и электролитов (результат блокирования ЦОГ в канальцах почек).

Уже через 4-5 дней после начала приема препаратов.

Наиболее опасны — бутадиен, индометацин.

МЕТГЕМОГЛОБИНЕМИЯ, ГЕМОЛИЗ ЭРИТРОЦИТОВ

При использовании парацетамола у детей ( до 1 года) или у людей, имеющих генетическую

предрасположенность.

ЛЕЙКОПЕНИЯ, АГРАНУЛОЦИТОЗ

Группа пиразолона.

ГЕММОРАГИЧЕСКИЙ СИНДРОМ

Чаще при применении ацетилсалициловой кислоты.

РЕТИНОПАТИИ И КЕРАТОПАТИИ

Результат отложения индометацина в сетчатке и роговице.

ГАЛЛЮЦИНАЦИИ

При использовании индометацина в печени могут образовываться метаболиты, похожие по своему

химическому строению на серотонин, что приводит к головокружению, нарушениям сна, галлюцинациям.

СИНДРОМ РЕЯ

Характеризуется токсической энцефалопатией,, острой жировой дистрофией печени, мозга, почек.

Чаще у детей младшего возраста.

Ацетилсалициловая кислота.

СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ-2 (ЦОГ-2)

Несмотря на различия в химической структуре, все НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) имеют общие терапевтические эффекты;

  • подавляют развитие отека, гиперемии, боли, связанных с воспалением

  • уменьшают выраженность лихорадки

  • проявляют анальгетическую активность побочные эффекты:

  • поражение ЖКТ

  • нарушение функции почек

— подавление агрегации тромбоцитов* При повреждении ткани различными факторами включаются:

«каскад» арахидоновой кислоты кининовая система

местные и системные механизмы иммунитета хемотаксис и миграция в очаг повреждения лейкоцитов

и макрофагов

освобождение гистамина и серотонина

В 1971 г. J. Vane, J. Smith и A.Willis расшифровали основной механизм действия НПВС , который связан с ингибированием синтеза ЦОГ (циклооксигеназы) — ключевого фермента метаболизма арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота — предшественник простагландинов (ПГ).

НПВС вызывают блок или ингибирование перехода циклооксигеназы (латентной формы ПГ-синтетазы) в активный фермент. В результате резко уменьшается образование провоспалительных ПГ типов Е и F.

(Простагландины выявляются в очаге воспаления при различных его формах и принимают участие в развитии вазодилатации, гиперемии, лихорадки).

ЦОГ — гемо- и гликопротеин, располагающийся в эндоплазматической сети и ядерной мембране ПГ-образующих клеток. Этот фермент катализирует две независимые реакции:

— циклооксигеназную

( заключающуюся в присоединении молекулы кислорода к молекуле арахидоновой кислоты с образованием ПГО2)

пероксидазную

(приводящую к конверсии ПГО2 в более стабильный ПГН2)

Таким образом, ЦОГ является ферментом, играющим фундаментальную роль в метаболизме арахидоновой кислоты, приводящем к образованию ПГ, тромбоксана и простациклина. В последние годы были открыты две основные изоформы ЦОГ:

ЦОГ-1

(обеспечивающего синтез ПГ, регулирующих физиологическую активность клеток)

ЦОГ-2

(обеспечивающей синтез ПГ, вовлеченных в процессы воспаления и клеточной пролиферации)

ЦОГ- 1 структурный фермент, постоянно присутствующий в большинстве клеток (за исключением эритроцитов), регулирует продукцию ПГ, участвующих в обеспечении нормальной функциональной активности клеток.

ЦОГ — 2 в норме обнаруживается в большинстве тканей (за исключением головного мозга и коркового вещества почек) лишь в следовых количествах, однако экспрессия ЦОГ-2 резко увеличивается на фоне развития воспаления.

* Подавление агрегации тромбоцитов рассматривается как терапевтический эффект низких доз аспирина,

используемы в клинике для профилактики тромботических осложнений.

В 1994 г. J. Vane сформулировал гипотезу, согласно которой противовоспалительное действие НПВС связано с их способностью ингибировать ЦОГ-2, в то время как наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (поражение ЖКТ, почек, нарушение агрегации тромбоцитов) — с подавлением активности ЦОГ-1

ЦОГ-1 и ЦОГ-2 функционируют как отдельные ферментные системы.

ЦОГ-1 локализуется в эндоплазматической сети, а ЦОГ-2 — как в эндоплазматической сети, так и в ядерной мембране, причем ЦОГ-1 и ЦОГ-2 используют различные пулы арахидоновой кислоты , которые мобилизуются под влиянием различных стимулов.

Данные кристаллографических исследований свидетельствуют об определенных различиях в структуре ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Полагают, что присутствие небольшой боковой цепи валина в ЦОГ-2 приводит к появлению новой полости (отсутствующей в ЦОГ-1), с которой взаимодействуют селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Очевидно, что специфические ингибиторы ЦОГ-2 могут иметь определенные преимущества, однако ЦОГ-1, вероятно, принимает участие в индукции ЦОГ-2 в раннюю фазу воспаления.

В последние годы изучается роль ЦОГ-2 в регуляции физиологических процессов (эмбриогенез, репродукция) и патогенезе широкого круга патологических состояний, выходящих за рамки воспаления: некоторые формы патологии ЦНС ( эпилепсия, инсульт), атеросклеротическое поражение сосудов, злокачественные новообразования (аденоматоз, рак толстой кишки), остеопороз, бронхиальная астма.

Клетки микроглии, выполняющие роль фагоцитирующих клеток в ЦНС, при их патологической активации экспрессируют ЦОГ-2. При этом ингибиция ЦОГ-2 вызывает подавление апоптоза нейронов. Это позволяет частично объяснить данные клинических исследований о том, что НПВС замедляют развитие симптомов болезни Альцгеймера.

1

Источник: StudFiles.net

Основные побочные реакции на лекарства, связанные с использованием НПВП, относятся к прямому и косвенному раздражению желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). НПВС вызывают двойное повреждение желудочно-кишечного тракта: кислотные молекулы непосредственно раздражают слизистую оболочку желудка, и ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2 снижает уровни защитных простагландинов. Ингибирование синтеза простагландинов в желудочно-кишечном тракте вызывает повышение секреции желудочного сока, снижение секреции бикарбоната, секрецию слизи и уменьшение трофических эффектов на эпителиальную слизистую оболочку. К распространенным побочным эффектам НПВП на желудочно-кишечный тракт относятся:

Клинические язвы связаны с системными эффектами введения НПВС. Такое повреждение происходит независимо от способа введения нестероидного противовоспалительного средства (например, перорального, ректального, или парентерального), и может иметь место даже у пациентов с ахлоргидрией. 11) Риск язвообразования увеличивается при увеличении продолжительности лечения, а также при введении более высоких доз. Чтобы свести к минимуму желудочно-кишечные побочные эффекты, разумно использовать самую низкую эффективную дозу в течение самого короткого периода времени. Исследования показывают, что часто это не соблюдается. Недавние исследования показывают, что у более 50% пациентов, принимающих НПВС, наблюдались повреждения слизистой оболочки тонкой кишки 12). Есть также некоторые различий в склонности отдельных веществ вызывать желудочно-кишечные побочные эффекты. Индометацин, кетопрофен и пироксикам, по всей видимости, имеют самый высокий показатель распространенности желудочных побочных эффектов АДР, в то время как ибупрофен (более низкие дозы) и диклофенак, по всей видимости, имеют более низкие показатели. Некоторые НПВП, такие как аспирин, выпускаются с энтеросолюбильным покрытием, что, по заверению производителей, снижает частоту желудочно-кишечных побочных эффектов. Кроме того, некоторые считают, что ректальные препараты могут уменьшить негативное воздействие препаратов на желудочно-кишечный тракт. Тем не менее, в соответствии с системным механизмом таких эффектов, и с клинической практикой, эти препараты не продемонстрировали снижение риска язвообразования. Как правило, желудочные (но не обязательно кишечные) побочные эффекты могут быть уменьшены за счет подавления производства кислоты, путем сопутствующего использования ингибитора протонного насоса, например, омепразола, эзомепразола; или аналога простагландина мизопростола. Мизопростол сам по себе связан с высоким уровнем желудочно-кишечных побочных эффектов (диарея). В то время как эти методы могут быть эффективными, они дороги для поддерживающей терапии.

Источник: lifebio.wiki


Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.