Полусинтетические пенициллины препараты


Полусинтетические пенициллины препараты

Химические модификации 6-аминопенициллановой кислоты проводились за счет присоединения разнообразных радикалов к аминогруппе. Исследования были направлены на создание обладающих определенными свойствами полусинтетических пенициллинов (табл. 29.4):

а) устойчивых к действию пенициллиназы (?-лактамазы), продуцируемой рядом микроорганизмов;

б) кислотоустойчивых препаратов, эффективных при введении внутрь;

в) пенициллинов широкого спектра действия.

Важным шагом явилось получение пенициллинов, устойчивых к пенициллиназе1. К полусинтетическим пенициллинам, обладающим таким свойством, относятся оксациллина натриевая соль, диклоксациллин и некоторые другие. Ценность этих препаратов определяется тем, что они эффективны в отношении штаммов стафилококков, устойчивых к бензилпенициллину (благодаря выработке этими штаммами пенициллиназы).


У оксациллина устойчивость к пенициллиназе сочетается со стойкостью в кислой среде. По спектру противомикробного действия он аналогичен бензилпенициллину. Значительная часть связывается с белками плазмы крови (> 90%). Через гематоэнцефалический барьер препарат не проникает. Выделяется главным образом почками. Периодичность введения — каждые 4-6 ч.

К группе препаратов, устойчивых к действию пенициллиназы, относится также нафциллин, обладающий высокой антибактериальной активностью и проникающий через гематоэнцефалический барьер. Выделяется он в основном с желчью, в меньшей степени — почками. Вводят энтерально и парен- терально.

Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия подразделяются на следующие группы:

I. Препараты, не влияющие на синегнойную палочку

Аминопенициллины

Ампициллин Амоксициллин

1 ?-Лактамазы, издавна существовавшие бактериальные ферменты, являются основной защитой грамотрицательных микроорганизмов против ?-лактамных антибиотиков. В процессе применения этой группы антибиотиков ?-лактамазы стали чаще вырабатываться многими штаммами Staphylococcus aureus, что ранее наблюдалось у этих бактерий очень редко. Кроме того, продуцентами ?-лактамаз стали Haemophilus influenzae и Neisseria gonorrhoeae, которые раньше вообще не вырабатывали этот фермент.
процессе создания новых ?-лактамных антибиотиков была отмечена модификация имеющихся ?-лактамаз, «приспосабливающихся» к более эффективной инактивации новых препаратов. В настоящее время описано более 100 разновидностей ?-лактамаз. Исходя из первичной структуры их часто подразделяют на 4 группы (А, В, С и D). Группы А, В и D имеют в своем составе остаток серина, а группа В представляет металло-?-лактамазы. Ингибитор ?-лактамаз кислота клавулановая неодинаково влияет на разные группы ферментов. Наиболее эффективно ингибирует группу А ?-лактамаз, в небольшой степени подавляет группу D. Активность ?-лактамаз групп В и С не изменяет.

Источник: pediatrino.ru

Общие свойства и принцип антибактериального действия

Все представители этой группы в составе молекулы содержат β-лактамное кольцо, которое определяет их антибактериальную активность. Они обладают бактерицидным действием – приводят Структура молекулы пенициллинак гибели бактерий, за счет нарушения синтеза ее клеточной стенки. Это приводит к тому, что ионы натрия и другие соединения свободно проникают в бактериальную клетку и вызывают нарушение обмена в ней с последующей гибелью. Эта группа средств является самой безопасной из всех антибиотиков и практически не оказывает негативного влияния на организм человека, что дает возможность использовать некоторые препараты для терапии беременных, кормящих женщин и маленьких детей.

Основные виды


В зависимости от способа получения, структуры молекулы, и спектра активности выделяют несколько основных видов пенициллинов, к которым относятся:

•            Природные соединения.

•            Полусинтетические аналоги с широким спектром активности.

•            Антистафилококковые средства.

•            Антисинегнойные антибиотики.

•            Ингибиторзащищенные соединения.

•            Комбинированные препараты.

Каждый представитель этой группы лекарственных средств обладает определенным спектром в отношении основных видов патогенных (болезнетворных) бактерий.

Природные пенициллины

Самый первый вид антибиотиков, который получают природным путем, выделен из плесневого грибка. Невзирая на свою давность, этот вид лекарственных противомикробных средств не теряет своей актуальности и на сегодняшний день. Представителем является бензилпенициллин, который максимально активен в отношении стафилококков, стрептококков, является безопасным для организма и недорогим в производстве антибиотиком. Единственным недостатком такого препарата является то, что все большее количество бактерий в ходе своей эволюции приобрели устойчивость к нему.


Сегодня известны бактерии, которые кроме устойчивости к антибиотикам, обладают определенной зависимостью от антибиотиков, их нормальная жизнедеятельность невозможна в условиях отсутствия таких препаратов.

Полусинтетические аналоги с широким спектром

Амоксициллин - полусинтетический аналогЭто самый распространенный вид антибиотиков, которые используются практически во всех областях медицины, в частности для лечения хирургической патологии, ЛОР-заболеваний, инфекционных процессов дыхательной и пищеварительной системы. Они также являются безопасными в отношении организма человека, поэтому их можно применять для лечения беременных и кормящих женщин, а также детей с момента рождения. Основными представителями являются амоксициллин, ампициллин.

Антистафилококковые пенициллины

Основным представителем является оксациллин. Основной особенностью является то, что его молекула не разрушается под действием стафилококковых ферментов пенициллиназ, поэтому он применяется в случае неэффективности других препаратов. К сожалению, вследствие нерациональной антибиотикотерапии, все большее количество штаммов стафилококков устойчивы к этим препаратам.

Антисинегнойные пенициллины


К этому виду препаратов относятся карбоксипенициллин и уреидопенициллин. Они активные в отношении синегнойной палочки, которая является наиболее частым возбудителем внутрибольничных гнойных инфекций в хирургических стационарах. Сегодня эти препараты используются только в случае лабораторного подтверждения чувствительности возбудителя к ним. Это связано с появлением все большего количества устойчивых штаммов синегнойной палочки.

Ингибиторзащищенные пенициллины

Большинство бактерий в ходе борьбы за выживание, обрели способность вырабатывать фермент β-лактамазу, Амоксиклав - современный защищенный пенициллинкоторый разрушает β-лактамное кольцо молекулы антибиотиков. С целью предотвращения разрушения β-лактамного кольца, были разработаны синтетические производные, в молекулу которых было добавлено химическое соединение, которое ингибирует (подавляет) β-лактамазы. Такими соединениями являются клавулановая кислота, тазобактам, сульбактам. Это позволило значительно расширить спектр активност.

Комбинированные препараты


Для расширения спектра активности и предотвращения развития устойчивости у бактерий, были разработаны препараты, которые содержат в себе комбинацию из представителей нескольких видов пенициллинов.

Не рекомендуется самостоятельное и бесконтрольное применение антибиотиков, так как это может привести к развитию устойчивости у бактерий и последующей хронизации инфекционного процесса в организме.

На сегодняшний день пенициллины и их синтетические аналоги остаются основными лекарственными средствами для лечения различной инфекционной патологии. При их правильном применении, с учетом рекомендаций рациональной антибиотикотерапии, они позволяют полностью уничтожить патогенный микроорганизм, приведший к развитию патологического процесса.

Источник: prof-med.info

Перед покупкой антибиотика Пенициллин необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Пенициллин. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Пенициллин (Penicillinum) — это продукт жизнедеятельности различных видов плесневого грибка Penicillium notatum, Penicilium chrysogenum и др.


В культуральную жидкость этих грибков переходят несколько видов соединений пенициллина, которые получены в кристаллическом виде.

Пенициллин – Фармакологические свойства

Пенициллин — это антибиотик, в основе химической структуры которого лежит дипептид, образованный из диметилцистеина и ацетилсерина.

Механизм действия пенициллина связан с подавлением аминокислотного и витаминного обмена микроорганизмов и нарушением развития у них клеточной стенки.

Пенициллин выделяется почками (около 50%); в моче создаются его значительные концентрации, превосходящие концентрации в крови в 5–10 раз. Некоторая часть пенициллина выделяется также с желчью.

Пенициллин — Лечебные свойства

Пенициллин является одним из главных представителей группы антибиотиков, препарат обладает широким спектром бактериостатического и бактерицидного действия (из препаратов пенициллина наиболее активен бензилпенициллин).

Особенно чувствительны к пенициллину стрептококки, пневмококки, гонококки, менингококки, возбудители столбняка, газовой гангрены, сибирской язвы, дифтерии, отдельные штаммы патогенных стафилококков и протея.

Пенициллин неэффективен в отношении бактерий кишечно-тифозно-дизентерийной группы, туберкулёзных, коклюшных, синегнойных и фридлендеровских палочек, возбудителей бруцеллёза, туляремии, холеры, чумы, а также риккетсий, вирусов, грибков и простейших.

Наиболее эффективно внутримышечное введения препаратов пенициллина. При внутримышечном методе введения пенициллин быстро всасывается в кровь (максимальная концентрация его в крови создается через 30–60 минут) и быстро переходит в мышцы, легкие, раневой экссудат, полости суставов.


Проникновение пенициллина из крови в спинномозговую жидкость незначительно, поэтому при менингитах и энцефалитах рекомендуется комбинированное применение пенициллина — внутримышечно и эндолюмбально.

Внутримышечно введенный пенициллин мало проникает в брюшную и плевральные полости, что требует непосредственного местного воздействия пенициллина.

Пенициллин хорошо проникает через плаценту к плоду.

Пенициллин — Показания к применению

Применение пенициллина показано:

— при сепсисе (особенно стрептококковом);

— во всех сульфаниламидорезистентных случаях соответствующих инфекций (пневмококковой, гонококковой, менингококковой инфекции и др.);

— при обширных и глубоко локализованных инфекционных процессах (остеомиелит, тяжёлые флегмоны, газовая гангрена);

— после ранений с вовлечением в процесс и инфицированием больших костно-мышечных массивов;

— в послеоперационном периоде для профилактики гнойных осложнений;

— при инфицированных ожогах третьей и четвертой степени;

— при ранениях мягких тканей, ранениях грудной клетки;

— гнойном менингите, абсцессах мозга, рожистом воспалении, гонорее и её сульфаниламидоустойчивых формах, сифилисе, тяжёлом фурункулёзе, сикозе, при различных воспалениях глаза и уха.


В клинике внутренних болезней Пенициллин применяется для лечения крупозной пневмонии (вместе с сульфаниламидными препаратами), очаговой пневмонии, острого сепсиса, холецистита и холангита, затяжного септического эндокардита, а также для профилактики и лечения ревматизма.

Пенициллин у детей применяется: при пупочных сепсисах, септикопиемиях и септико-токсических заболеваниях новорожденных, пневмониях у новорожденных и детей грудного и раннего возраста, отитах детей грудного и раннего возраста, септической форме скарлатины, септико-токсической форме дифтерии (обязательно в сочетании со специальной сывороткой), плевролегочных процессах, не поддающихся действию сульфаниламидных препаратов, гнойных плевритах и гнойных менингитах, при гонорее.

Пенициллин – Правила применения

Антимикробный эффект Пенициллина достигается как при резорбтивном, так и при местном его действии.

Препараты пенициллина можно вводить внутримышечно, подкожно и внутривенно, внутрь полостей, в спинномозговой канал, путём ингаляций, сублингвально (под язык), внутрь; местно — в виде глазных и носовых капель, полосканий, промываний.

При внутримышечном введении пенициллин быстро всасывается в кровь, но спустя 3–4 часа пенициллин почти полностью из исчезает из неё. Для эффективности терапии в 1 мл крови должно быть 0,1–0,3 ЕД пенициллина, поэтому для поддержания терапевтической концентрации препарата в крови его следует вводить каждые 3–4 часа.


Применение Пенициллина для лечения гонореи, сифилиса, пневмонии, цереброспинального менингита проводится по специальной инструкции.

Пенициллин — Побочные явления

Лечение бензилпенициллинами, бициллинами и другими пенициллинсодержащими препаратами может сопровождаться побочными явлениями, чаще всего носящими аллергический характер.

Возникновение аллергических реакций на препараты пенициллина обычно связано с сенсибилизацией к ним организма в результате предшествующего применения этих препаратов, а также в результате длительного воздействия их: профессиональная сенсибилизация медсестёр, лиц, работающих на производстве антибиотиков.

Реже наблюдаются аллергические реакции при первом контакте с пенициллином. Они возникают преимущественно у лиц, страдающих аллергическими заболеваниями (крапивница, бронхиальная астма).

Аллергические реакции на пенициллин со стороны кожи выражаются в эритеме, ограниченных или распространённых высыпаниях, крапивнице и уртикароподобных сыпях, макулёзных, везикулёзных, пустулёзных высыпаниях, иногда угрожающем жизни эксфолиативном дерматите.

Зарегистрированы многочисленные случаи контактных дерматитов (медицинский персонал лечебных учреждений). Контактные дерматиты и реакции со стороны кожи и слизистых оболочек наблюдаются как при общем воздействии, так и при местном применении Пенициллина в виде мазей, примочек, капель для носа и глаз.

Со стороны органов дыхания отмечаются ринит, фарингит, ларингофарингит, астматический бронхит, бронхиальная астма.

Со стороны желудочно-кишечного тракта аллергические реакции выражаются в стоматите, тошноте, рвоте, поносе.

В ряде случаев разграничение токсического и аллергического генеза побочных явлений затруднительно. На аллергическое происхождение этих явлений указывает сочетание их с кожными высыпаниями, под влиянием пенициллина возможно также развитие агранулоцитоза.

При возникновении аллергических реакций со стороны кожи, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта следует прекратить лечение пенициллином или уменьшить его дозу, назначить больному Димедрол, Пипольфен, Супрастин, хлорид кальция, витамин B1.

Следует помнить о возможности сенсибилизации организма еще во внутриутробном периоде при лечении беременных препаратами пенициллина.

Анафилактический шок при применении пенициллина

Возникновение анафилактического шока при применении Пенициллина является очень серьёзным осложнением, который может развиваться независимо от дозы и путей введения пенициллина и в тяжёлых случаях в течение короткого времени (5–30–60 минут) заканчиваться смертью, поэтому перед инъекцией пенициллина и его препаратов следует собрать анамнестические данные о применении препаратов пенициллина в прошлом и реакциях на него.

В случае возникновения явлений анафилактического шока следует незамедлительно (!) ввести внутривенно 0,2–0,3 мл 0,1% Адреналина (смешав с кровью больного). Инъекции производят повторно до выведения больного из тяжёлого состояния.

Одновременно в место инъекции пенициллина вводят 0,2–0,3 мл 0,1% раствора адреналина. Эффективно капельное введение норадреналина (1,0 мл 0,1% раствора в 500 мл 5% раствора глюкозы) в течение 3 часов.

Преднизолон — 0,02 г внутримышечно или внутривенно, атропина сульфат 0,1% раствор — 0,5–0,8 мл подкожно, лобелина гидрохлорид 1% раствор — 0,5–1,0 мл внутривенно или подкожно.

Вместо адреналина можно вводить 1 мл 5% Эфедрина, а также Эуфиллин — по 5–10 мл 2,4% раствора с 20–40 мл 40% раствора глюкозы внутривенно, Димедрол — 5% раствор внутримышечно по 1 мл (либо Пипольфен), хлорид кальция — 10% раствор по 10 мл внутривенно.

Кислород — под давлением.

Гидрокортизон — во время шока и главным образом для предупреждения поздних осложнений в разовой дозе 0,05–0,07 г.

Применяется также внутримышечное введение нейролитической смеси: 2 мл 2,5% раствора Аминазина, по 2 мл 2% растворов Промедола и Димедрола и 5% раствора витамина B1 (с применением противошокового раствора и вазопрессорных веществ).

При выходе из шокового состояния больные нуждаются в госпитализации и клиническом наблюдении, так как возможны поздние осложнения.

Дисбактериоз и грибковые заболевания при применении Пенициллина

При лечении Пенициллином, как и другими антибиотиками, возникновение патологических состояний может быть связано с развитием дисбактериоза.

В основе дисбактериоза лежит то, что пенициллин, как и другие антибиотики, оказывает в организме противомикробное действие не только на патогенные микроорганизмы, но и на условнопатогенные и непатогенные микробы, в результате чего нарушается естественный для организма антагонизм микробных ассоциаций, непатогенные микроорганизмы могут приобретать патогенный характер — возникают так называемые суперинфекции.

На организм оказывают влияние устойчивые к пенициллину микробы (протей, энтерококк, синегнойная палочка, резистентные к пенициллину штаммы стафилококков).

Отмечаются осложнения, связанные с активацией и размножением дрожжеподобных (особенно у ослабленных больных) грибков-сапрофитов, присутствующих в микробной флоре слизистых оболочек полости рта и гениталий, трахеи, кишечника.

Пенициллин, подавляя бактерии-антагонисты грибков, может создавать благоприятные условия для развития дрожжеподобной флоры. Клинически кандидозы могут протекать в острой и хронической форме с патологическими проявлениями со стороны кожи и слизистых оболочек (молочница рта, гениталий и др.); со стороны внутренних органов (висцеральные кандидозы) в форме поражения лёгких и верхних дыхательных путей; в виде септического синдрома.

Появление кандидозов может быть предупреждено рациональным выбором антибиотика, правильной его дозировкой, режимом применения, применением соответственных вакцин и сывороток, установлением чувствительности организма больного к антибиотику (путём проведения специальных проб).

Для лечения кандидозов в подобных случаях назначают препараты йода (1–3–5% растворы йодида калия) в сочетании с внутривенным введением 40% раствора гексаметилентетрамина, генцианвиолета по 0,05–0,10 г 2–3 раза в день, никотинамида и других препаратов витаминов группы B.

Для профилактики и лечения кандидозов используют специальные противогрибковые антибиотики, принимаемые внутрь – Нистатин в таблетках по 500 000 ЕД, по 6–10 таблеток в день и Леворин по 500 000 ЕД 2–3 раза в день в таблетках или капсулах, а также мази c нистатином натрия и леворином.

Пенициллин — Противопоказания

Применение пенициллина противопоказано при наличии повышенной чувствительности к пенициллину, бронхиальной астме, крапивнице, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях, при повышенной чувствительности больных к антибиотикам, сульфаниламидам и другим лекарственным препаратам.

Пенициллин при беременности и лактации

Возможна сенсибилизация организма к пенициллину в период внутриутробного развития при лечении беременных его антибиотиками-препаратами пенициллина.

Взаимодействие с алкоголем

Употреблять алкоголь во время лечения препаратами пенициллина категорически противопоказано.

Особые указания

Перед применением пенициллина и его препаратов обязательно проведение проб на чувствительность к ним.

Препараты пенициллинового ряда

V-Пенициллин Словакофарма

Амоксисар

Амоксициллин

Амоксициллин в капсулах 0,25 г

Амоксициллин ДС

Амоксициллин натрия стерильный

Амоксициллин Сандоз

Амоксициллин-ратиофарм

Амоксициллин-ратиофарм 250 ТС)

Амоксициллина тригидрат

Амоксициллина тригидрат (Пуримокс)

Амосин

Ампициллин

Ампициллин АМП-КИД

Ампициллин АМП-Форте

Ампициллин Иннотек

Ампициллин натрия

Ампициллин натрия стерильный

Ампициллин-АКОС

Ампициллин-Ферейн

Ампициллина натриевая соль

Ампициллина натриевая соль стерильная

Ампициллина натриевая соль-Виал

Ампициллина тригидрат

Ампициллина тригидрат в капсулах 0,25 г

Ампициллина тригидрата таблетки 0,25 г

Бензатин бензилпенициллин стерильный

Бензатинбензилпенициллин стерильный

Бензилпенициллин

Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая

Бензилпенициллина натриевая соль стерильная

Бензилпенициллина натриевая соль-Виал

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бициллин

Вепикомбин

Гоноформ

Грюнамокс

Данемокс

Зетсил

Карбенициллина динатриевая соль 1 г

Клиацил

Клоксациллин

Клоксациллин натрия

Марипен

Мегациллин орал

Оксациллин

Оксациллина натриевая соль

Оксациллина натриевая соль стерильная

Оксациллина натриевой соли таблетки

Оспамокс

Оспен

Оспен 750

Пенициллин G натриевая соль

Пенициллина G натриевая соль стерильная

Пенодил

Пентрексил

Пипракс

Пипрацил

Пициллин

Прокаин пенициллин G 3 мега

Прокаин-Бензилпенициллин

Прокаинбензилпенициллин стерильный

Простафлин

Пурициллин

Ретарпен 1,2

Ретарпен 2,4

Стандациллин

Феноксиметилпенициллин

Феноксиметилпенициллин (для суспензии)

Феноксиметилпенициллина таблетки

Флемоксин Солютаб

Флуклоксациллин

Хиконцил

Экобол

Экстенциллин

I. Препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза (биосинтетические пенициллины):

I.1. Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка):

— непродолжительного действия:

бензилпенициллин (натриевая соль),

бензилпенициллин (калиевая соль);

— продолжительного действия:

бензилпенициллин (новокаиновая соль),

Бициллин-1,

Бициллин-5.

I.2. Для энтерального введения (кислотоустойчивы):

феноксиметилпенициллин (пенициллин V).

II. Полусинтетические пенициллины

II.1. Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы):

— устойчивые к действию пенициллиназы:

оксациллин (натриевая соль),

нафциллин;

— широкого спектра действия:

ампициллин,

амоксициллин.

II.2. Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)

— широкого спектра действия, включая синегнойную палочку:

карбенициллин (динатриевая соль),

тикарциллин,

азлоциллин.

II.3. Для энтерального введения (кислотоустойчивы):

карбенициллин (инданил натрий),

карфециллин.

Согласно классификации пенициллинов, приведенной И.Б. Михайловым (2001 г.), пенициллины можно разделить на 6 групп:

1. Естественные пенициллины (бензилпенициллины, бициллины, феноксиметилпенициллин).

2. Изоксазолпенициллины (оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин).

3. Амидинопенициллины (амдиноциллин, пивамдиноциллин, бакамдиноциллин, ацидоциллин).

4. Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин).

5. Карбоксипенициллины (карбенициллин, карфециллин, кариндациллин, тикарциллин).

6. Уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин).

Источник получения, спектр действия, а также комбинирование с бета-лактамазами учитывали при создании классификации, приведенной в Федеральном руководстве (формулярная система), выпуск VIII.

1. Природные:

бензилпенициллин (пенициллин G),

феноксиметилпенициллин (пенициллин V),

бензатина бензилпенициллин,

бензилпенициллин прокаин,

бензатина феноксиметилпенициллин.

2. Антистафилококковые:

оксациллин.

3. Расширенного спектра (аминопенициллины):

ампициллин,

амоксициллин.

4. Активные в отношении Pseudomonas aeruginosa:

— карбоксипенициллины:

тикарциллин.

— уреидопенициллины:

азлоциллин,

пиперациллин.

5. Комбинированные с ингибиторами бета-лактамаз (ингибиторозащищенные):

амоксициллин/клавуланат,

ампициллин/сульбактам,

тикарциллин/клавуланат.

Естественные (природные) пенициллины — это антибиотики узкого спектра действия, влияющие на грамположительные бактерии и кокки. Биосинтетические пенициллины получают из культуральной среды, на которой выращивают определенные штаммы плесневых грибов (Penicillium). Существует несколько разновидностей природных пенициллинов, одним из наиболее активных и стойких из них является бензилпенициллин. В медицинской практике используется бензилпенициллин в виде различных солей — натриевой, калиевой и новокаиновой.

Все природные пенициллины имеют сходную противомикробную активность. Естественные пенициллины разрушаются бета-лактамазами, поэтому неэффективны для терапии стафилококковых инфекций, т.к. в большинстве случаев стафилококки вырабатывают бета-лактамазы. Они эффективны преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов (в т.ч. Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), некоторых анаэробов (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), спирохет (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Грамотрицательные микроорганизмы обычно устойчивы, за исключением Haemophilus ducreyi и Pasteurella multocida. В отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, возбудителя амебиаза, риккетсий, грибов пенициллины — неэффективны.

Бензилпенициллин активен главным образом в отношении грамположительных кокков. Спектры антибактериального действия бензилпенициллина и феноксиметилпенициллина практически идентичны. Однако бензилпенициллин в 5–10 раз более активен, чем феноксиметилпенициллин в отношении чувствительных Neisseria spp. и некоторых анаэробов. Феноксиметилпенициллин назначают при инфекциях средней степени тяжести. Активность препаратов пенициллина определяют биологическим путем по антибактериальному действию на определенный штамм золотистого стафилококка. За единицу действия (1 ЕД) принимают активность 0,5988 мкг химически чистой кристаллической натриевой соли бензилпенициллина.

Значимыми недостатками бензилпенициллина являются его неустойчивость к бета-лактамазам (при ферментативном расщеплении бета-лактамного кольца бета-лактамазами (пенициллиназами) с образованием пенициллановой кислоты антибиотик теряет свою противомикробную активность), незначительная абсорбция в желудке (обусловливает необходимость инъекционных путей введения) и относительно низкая активность в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов.

В обычных условиях препараты бензилпенициллина плохо проникают в ликвор, однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость через ГЭБ возрастает.

Бензилпенициллин, применяемый в виде хорошо растворимых натриевой и калиевой солей, действует кратковременно — 3–4 ч, т.к. быстро выводится из организма, и это требует частых инъекций. В связи с этим для применения в медицинской практике были предложены плохо растворимые соли бензилпенициллина (в т.ч. новокаиновая соль) и бензатина бензилпенициллин.

Пролонгированные формы бензилпенициллина, или депо-пенициллины: Бициллин-1 (бензатина бензилпенициллин), а также комбинированные ЛС на их основе — Бициллин-3 (бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллин натрия + бензилпенициллина новокаиновая соль), Бициллин-5 (бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллина новокаиновая соль), представляют собой суспензии, которые можно вводить только внутримышечно. Они медленно всасываются из места введения, создавая депо в мышечной ткани. Это позволяет поддерживать концентрацию антибиотика в крови значительное время и сократить, таким образом, частоту введения препарата.

Все соли бензилпенициллина используются парентерально, т.к. они разрушаются в кислой среде желудка. Из природных пенициллинов кислотостабильными свойствами, хотя и в слабой степени, обладает только феноксиметилпенициллин (пенициллин V). Феноксиметилпенициллин по химическому строению отличается от бензилпенициллина наличием в молекуле феноксиметильной группы вместо бензильной.

Бензилпенициллин применяют при инфекциях, вызванных стрептококками, включая Streptococcus pneumoniae (внебольничная пневмония, менингит), Streptococcus pyogenes (стрептококковый тонзиллит, импетиго, рожа, скарлатина, эндокардит), при менингококковых инфекциях. Бензилпенициллин является антибиотиком выбора при лечении дифтерии, газовой гангрены, лептоспироза, болезни Лайма.

Бициллины показаны, в первую очередь, при необходимости длительного поддержания эффективных концентраций в организме. Они применяются при сифилисе и других заболеваниях, вызываемых бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковых инфекциях (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление, ревматизм, лейшманиоз.

В 1957 г. из природных пенициллинов была выделена 6-аминопенициллановая кислота и на ее основе начаты разработки полусинтетических препаратов.

6-Аминопенициллановая кислота — основа молекулы всех пенициллинов («пенициллиновое ядро») — сложное гетероциклическое соединение, состоящее из двух колец: тиазолидинового и бета-лактамного. С бета-лактамным кольцом связан боковой радикал, определяющий существенные фармакологические свойства образующейся при этом молекулы препарата. У природных пенициллинов строение радикала зависит от состава среды, на которой растут Penicillium spp.

Полусинтетические пенициллины получают путем химической модификации, присоединяя различные радикалы к молекуле 6-аминопенициллановой кислоты. Таким образом были получены пенициллины, обладающие определенными свойствами:

— устойчивые к действию пенициллиназ (бета-лактамаз);

— кислотоустойчивые, эффективные при назначении внутрь;

— обладающие широким спектром действия.

Изоксазолпенициллины (изоксазолиловые пенициллины, пенициллиназостабильные, антистафилококковые пенициллины). Большинство стафилококков вырабатывают специфический фермент бета-лактамазу (пенициллиназу) и резистентны к бензилпенициллину (пенициллиназообразующими являются 80–90% штаммов Staphylococcus aureus).

Основным антистафилококковым ЛС является оксациллин. Группа пенициллиназоустойчивых ЛС включает также клоксациллин, флуклоксациллин, метициллин, нафциллин и диклоксациллин, которые вследствие высокой токсичности и/или малой эффективности не нашли клинического применения.

Спектр антибактериального действия оксациллина подобен спектру действия бензилпенициллина, но благодаря устойчивости оксациллина к пенициллиназе он активен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков, устойчивых к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину, а также резистентных к другим антибиотикам.

По активности в отношении грамположительных кокков (в т.ч. стафилококков, не вырабатывающих бета-лактамазу) изоксазолпенициллины, в т.ч. оксациллин, значительно уступают природным пенициллинам, поэтому при заболеваниях, возбудителями которых являются чувствительные к бензилпенициллину микроорганизмы, они менее эффективны по сравнению с последним. Оксациллин не проявляет активности в отношении грамотрицательных бактерий (кроме Neisseria spp.), анаэробов. В связи с этим ЛС этой группы показаны только в тех случаях, когда известно, что инфекция вызвана пенициллиназообразующими штаммами стафилококков.

Основные фармакокинетические отличия изоксазолпенициллинов от бензилпенициллина:

— быстрое, но не полное (30–50%) всасывание из ЖКТ. Можно применять эти антибиотики как парентерально (в/м, в/в), так и внутрь, но за 1–1,5 ч до еды, т.к. у них низкая устойчивость к соляной кислоте;

— высокая степень связывания с альбумином плазмы (90–95%) и невозможность удаления изоксазолпенициллинов из организма при гемодиализе;

— не только почечная, но и печеночная экскреция, отсутствие необходимости коррекции режима дозирования при легкой почечной недостаточности.

Основное клиническое значение оксациллина — лечение стафилококковых инфекций, вызванных пенициллинорезистентными штаммами Staphylococcus aureus (кроме инфекций, вызванных methicillin-resistant Staphylococcus aureus, MRSA). Следует учитывать, что в стационарах распространены штаммы Staphylococcus aureus, резистентные к оксациллину и метициллину (метициллин — первый пенициллиназоустойчивый пенициллин, снят с производства). Нозокомиальные и внебольничные штаммы Staphylococcus aureus, резистентные к оксациллину/метициллину, обычно являются полирезистентными — они резистентны ко всем другим бета-лактамам, а также часто к макролидам, аминогликозидам, фторхинолонам. Препараты выбора при инфекциях, вызванных MRSA, — ванкомицин или линезолид.

Нафциллин немного активнее оксациллина и других устойчивых к пенициллиназе пенициллинов (но менее активен, чем бензилпенициллин). Нафциллин проникает через ГЭБ (его концентрация в спинно-мозговой жидкости достаточна для лечения стафилококкового менингита), выводится преимущественно с желчью (максимальная концентрация в желчи намного превышает сывороточную), в меньшей степени — почками. Возможно применение внутрь и парентерально.

Амидинопенициллины — это пенициллины узкого спектра действия, но с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных энтеробактерий. Препараты амидинопенициллинов (амдиноциллин, пивамдиноциллин, бакамдиноциллин, ацидоциллин) не зарегистрированы в России.

Пенициллины с расширенным спектром активности

В соответствии с классификацией, представленной Д.А. Харкевичем, полусинтетические антибиотики широкого спектра действия подразделяются на следующие группы:

I. Препараты, не влияющие на синегнойную палочку:

— Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин.

II. Препараты, активные в отношении синегнойной палочки:

— Карбоксипенициллины: карбенициллин, тикарциллин, карфециллин;

— Уреидопенициллины: пиперациллин, азлоциллин, мезлоциллин.

Аминопенициллины — антибиотики широкого спектра действия. Все они разрушаются бета-лактамазами как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий.

В медицинской практике широко применяются амоксициллин, ампициллин. Ампициллин — родоначальник группы аминопенициллинов. В отношении грамположительных бактерий ампициллин, как и все полусинтетические пенициллины, уступает по активности бензилпенициллину, но превосходит оксациллин.

Ампициллин и амоксициллин имеют близкие спектры действия. По сравнению с природными пенициллинами антимикробный спектр ампициллина и амоксициллина распространяется на чувствительные штаммы энтеробактерий, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; лучше природных пенициллинов действуют на Listeria monocytogenes и чувствительные энтерококки.

Из всех пероральных бета-лактамов амоксициллин обладает наибольшей активностью в отношении Streptococcus pneumoniae, устойчивого к природным пенициллинам.

Ампициллин не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

Выпускаются комбинированные препараты, например Ампиокс (ампициллин + оксациллин). Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Отличием амоксициллина (являющегося одним из ведущих пероральных антибиотиков) от ампициллина является его фармакокинетический профиль: при приеме внутрь амоксициллин более быстро и хорошо всасывается в кишечнике (75–90%), чем ампициллин (35–50%), биодоступность не зависит от приема пищи. Амоксициллин лучше проникает в некоторые ткани, в т.ч. в бронхолегочную систему, где его концентрации в 2 раза превышают концентрации в крови.

Наиболее существенные отличия фармакокинетических параметров аминопенициллинов от бензилпенициллина:

— возможность назначения внутрь;

— незначительное связывание с белками плазмы — 80% аминопенициллинов остаются в крови в свободной форме — и хорошее проникновение в ткани и жидкости организма (при менингите концентрации в спинно-мозговой жидкости могут составлять 70–95% концентраций в крови);

— кратность назначения комбинированных препаратов — 2–3 раза в сутки.

Основные показания для назначения аминопенициллинов — инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции ЖКТ, эрадикация Helicobacter pylori (амоксициллин), менингит.

Особенностью нежелательного действия аминопенициллинов является развитие «ампициллиновой» сыпи, представляющей собой макулопапулезную сыпь неаллергической природы, которая быстро проходит при отмене препарата.

Одним из противопоказаний к назначению аминопенициллинов является инфекционный мононуклеоз.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом прохладном, защищённом от света месте. Срок годности индивидуален и указан в инструкции каждого препарата пенициллиновой группы.

Хотим обратить особое внимание, что описание антибиотика Пенициллин представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Пенициллин просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!

Источник: vlanamed.com

Какие антибиотики относятся к группе природных пенициллинов

К антибиотикам группы природных пенициллинов относятся Бензилпенициллин и Феноксиметилпенициллин.

Бензилпенициллина натриевая соль.

Фармакологическое действие: оказывает бактерицидное воздействие на бактерии в фазе роста, препарат активен в отношении стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, гонококков, менингококков, спирохет, неэффективен в отношении риккетсий, микобактерий туберкулеза, грибов, вирусов, простейших; низкая активность в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки.

Показания: крупозная и очаговая пневмонии, раневые и гнойные инфекции, инфекции мягких тканей, перитонит, цистит, лор-заболевания, ангина, дифтерия, гонорея, сифилис, сибирская язва, острый и хронический остеомиелиты, гнойно-воспалительные заболевания в акушерско-гинекологической практике. Также этот препарат из списка антибиотиков группы пенициллинов назначается и при других инфекционных патологиях.

Противопоказания: аллергические реакции, диспепсические явления, повышение рефлекторной возбудимости, судороги, отеки.

Побочные действия: аллергические реакции, дисбактериозы.

Способ применения: инъекционно, при среднетяжелых инфекциях — по 250 000—500 0000 ЕД 4 раза в день; при тяжелых инфекциях — по 10—20 млн ЕД в сутки, разделив на 4 введения. Детям до года — по 50 000—100 000 ЕД/кг веса, детям после 1 года — по 50 000 ЕД/кг веса (при необходимости — до 300 000 ЕД/кг) в сутки, разделив на 4—6 введений. Длительность лечения — от 7—10 дней до 2 месяцев и более по показаниям.

Препарат разводится непосредственно перед введением путем добавления к содержимому флакона 1—3 мл воды для инъекций, 0,9%-ного раствора натрия хлорида или 0,5%-ного раствора новокаина. Использовать препарат необходимо сразу же, не смешивая ни с какими другими лекарственными препаратами.

Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения по 50 000 и 1 000 000 ЕД.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Бензилпенициллина новокаиновая соль.

Основные характеристики этого антибиотика из группы пенициллинов подобны характеристикам бензилпенициллина натриевой соли, ноданный препарат имеет более пролонгированное действие и вводится только внутримышечно.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекции 300 000, 600 000 И 1 200 000 ЕД.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Феноксиметилпенициллин

Фармакологическое действие: кислотоустойчивый антибиотик, оказывающий бактерицидное действие, создает в отличие от бензилпенициллина более длительную концентрацию препарата в крови.

Показания: инфекции средней тяжести, профилактика при вспышках скарлатины, при дифтерийном носительстве, после удаления миндалин.

Полусинтетические пенициллины препаратыПротивопоказания: индивидуальная непереносимость препарата.

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления.

Способ применения: взрослым внутрь за 0,5—1 ч до еды — по 0,25 г 4—6 раз в день. Детям до 1 года — по 25—30 мг/кг веса в сутки, детям от 1 года до 6 лет — по 15—30 мг/кг веса, детям от 6 до 12 лет — по 10—20 мг/кг веса, детям от 12 лет — по 0,5—1 г в сутки. Суточную дозу этого антибиотика из ряда пенициллинов для детей делят на 4—6 приемов. Им целесообразно давать суспензию феноксиметилпенициллина.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г, порошок для приготовления суспензии, содержащий 0,3; 0,6 или 1,2 г феноксиметилпенициллина.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Полусинтетические антибиотики, относящиеся к пенициллиновому ряду

К числу полусинтетических антибиотиков, относящихся к пенициллиновому ряду, относятся Оксациллин и Метициллин.

Оксациллин

Полусинтетические пенициллины препаратыФармакологическое действие: спектр действия подобен пенициллину, но оксациллин более эффективен в отношении бактерии, устойчивых к пенициллину, кислотоустойчив.

Показания: стафилококковые и смешанные инфекции, сифилис.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков.

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления.

Способ применения: внутрь за 1 ч до еды или 2 ч после еды взрослым и детям старше 6 лет — по 0,25—0,5 г на прием. Суточная доза составляет 3 г. В случае тяжелых инфекций суточную дозу можно увеличить до 6—8 г. Детям до 3 месяцев назначают по 200 мг/кг веса в сутки, от 3 месяцев до 2 лет — 1 г в сутки, от 2 до 6 лет — 2 г в сутки, разделив суточную дозу на 4—6 приемов.

При инъекционном пути введения суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 2—4 г, новорожденным и недоношенным детям — 20—40 мг/кг веса; детям до 3 месяцев — 60—80 мг/кг веса, детям от 3 месяцев до 2 лет — 1 г, детям от 2 до 6 лет — 2 г. Суточная доза делится на 4 введения. Препарат разводится непосредственно перед введением: на 0,25 г оксациллина требуется 1,5 мл воды для инъекций, на 0,5 г препарата — 3 мл.

Курс лечения этим препаратом из списка антибиотиков пенициллинового ряда составляет 7—10 дней, при тяжелых инфекциях — до 2—3 недель и более.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г; порошок для инъекций по 0,25 и 0,5 г активного вещества.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Метициллин.

Фармакологическое действие: сходно с действием пенициллина, но метициллин менее активен, поэтому требуются более высокие дозы; препарат эффективен в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам.

Показания: стафилококковые инфекции.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков и метициллина.

Побочные действия: болезненность в месте инъекции, аллергические реакции.

Способ применения: антибиотик под названием Метициллин из пенициллинового ряда вводится внутримышечно, взрослым по 4—6 раз в сутки, в случае тяжелых инфекций суточную доз можно увеличить до 10—12 г. Детям до 3 месяцев назначают по 100—200 мг/кг веса в сутки, от 3 месяцев до 12 лет по 150 мг/кг веса в сутки, от 12 лет — как взрослым. Суточную дозу делят на 4—6 введений. Курс лечения определяется заболеванием.

Препарат разводится непосредственно перед введением путем добавления к содержимому флакона 2 мл воды для 0,9%-ного раствора натрия хлорида, 0,5%-ного раствора новокаина.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 0,5 и 1 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

По механизму действия различают бактерицидные и бактериостатические антибиотики. Бактерицидные препараты губительно действуют на болезнетворные микроорганизмы, а бактериостатические препятствуют их размножению.

Лучшие антибиотики группы пенициллинов широкого спектра действия

Из числа лучших антибиотиков группы пенициллинов широкого спектра действия следует выделить Ампициллин и Амоксициллин.

Ампициллин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, эффективен в отношении микроорганизмов, на которые действует пенициллин, кроме того, влияет на сальмонеллы, шигеллы, кишечную палочку, протея, не действует на пенициллинозообразующие стафилококки.

Полусинтетические пенициллины препаратыПоказания: смешанные инфекции, пневмонии, абсцесс легких, ангина, перитонит, холецистит, кишечные инфекции, инфекции мягких тканей, мочевых путей, гонорея.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, нарушение функции печени.

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления, дисбактериоз.

Способ применения: внутрь взрослым — по 0,5 г 4—6 раз 8 сутки. Детям в суточной дозе из расчета 100 мг/кг веса, разделив на 4—6 приемов.

При внутримышечном введении взрослым назначают по 250—500 мг 4—6 раз в сутки, в тяжелых случаях суточную дозу можно увеличить до 10 г. Новорожденным назначают по 100 мг/кг веса. детям от 1 года до 4 лет — по 50—75 мг/кг веса, детям старше 4 лет — по 50 мг/кг веса в сутки, при тяжелых инфекциях суточная доза увеличивается вдвое.

Этот антибиотик из группы пенициллинов широкого спектра действия разводится перед введением путем добавления к содержимому флакона 1,5—2 мл воды для инъекций или 0,9%-ного раствора натрия хлорида.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г, порошок для приготовления суспензии, содержащий 5 г активного вещества, порошок для приготовления инъекций по 0,25 и 0,5 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Амоксициллин.

Фармакологическое действие: оказывает бактерицидное действие, кислотоустойчив, имеет широкий спектр действия, эффективен в отношении стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, протея, некоторых штаммов шигелл, сальмонелл, хорошо накапливается во многих органах и тканях, создавая в них терапевтическую концентрацию.

Полусинтетические пенициллины препаратыПоказания: инфекции дыхательных путей и лор-органов, мочевых путей, кожи и мягких тканей, желудочно-кишечного тракта, комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков, бронхиальная астма, инфекционный мононуклеоз, аллергические заболевания, колит, связанный с приемом антибиотиков.

Побочные действия: диспепсические явления, бессонница, головокружения, боли в суставах, кандидоз, аллергические реакции. Также этот препарат-антибиотик пенициллинового ряда может вызвать дисбактериоз.

Способ применения: внутрь взрослым и детям старше 10 лет — по 500—750 мг 2 раза в сутки или по 375—500 мг 3 раза в сутки. Высшая разовая доза — 1 г, высшая суточная доза — 6 г. Детям до 1 года — по 125 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 3 раза в сутки, детям от 1 года до 3 лет — по 250 мг 2 раза в сутки или по 125 мг 3 раза в сутки. Детям от 3 до 10 лет — по 375 мг 2 раза в сутки или по 250 мг 3 раза в сутки. Курс приема — не менее 5—7 дней, при стрептококковых инфекциях — не менее 10 дней.

Форма выпуска: таблетки по 125, 250 и 500 мг, порошок для приготовления суспензии с содержанием действующего вещества 250 мг в 5 мл.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Антисинегнойные антибиотики группы пенициллинов и их применение

К антисинегнойным антибиотикам из группы пенициллинов относятся такие препараты, как Карбенициллин и Пиперациллин.

Карбенициллин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, не действует на пенициллинозообразующих стафилококков.

Показания: инфекции мочевых путей, остеомиелит, перитонит, гнойный отит, раневые инфекции. Также применение этого антибиотика из группы пенициллинов показано при септицемии и остеомиелите.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость антибиотиков из группы пенициллинов.

Побочные действия: аллергические реакции, болезненность и инфильтраты в области внутримышечной инъекции, при внутривенном введении возможны флебиты.

Способ применения: внутримышечно взрослым — по 4—8 г в сутки, детям — по 50—100 мг/кг веса в сутки. Суточную дозу делят на 4—6 введений. Препарат перед введением растворяют в воде для инъекций — 2 мл на 1 г препарата.

Полусинтетические пенициллины препаратыВнутривенно взрослым вводят 20—30 г в сутки, детям — 250—400 мг/кг веса в сутки. Скорость введения (струйно или капельно) — 50—100 капель в минуту. Суточную дозу делят на 6 введений. 1 г препарата разводят 20 мл 5%-ного раствора глюкозы или 0,9%-ного раствора натрия хлорида.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 1 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Пиперациллин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении кишечной палочки, протея, клебсиелл, шигелл, сальмонелл, клостридий, стрептококков, стафилококков (кроме пенициллинозообразующих), гонококков.

Показания: тяжелые инфекционные заболевания мочевых путей, брюшной полости, нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей, костей и суставов, а также с целью профилактики послеоперационных осложнений.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков, беременность. Препарат под названием Пиперациллин из группы антибиотиков пенициллинового ряда не назначается детям в возрасте до 12 лет.

Побочные действия: диарея, рвота, головная боль, холестатический гепатит, дисбактериоз, кандидоз, суперинфекция, аллергические реакции.

Способ применения: внутривенно или внутримышечно — по 1—2 г с интервалом 6—8 ч или по 4 г через 12 ч. Высшая суточная доза — 24 г. Курс лечения в среднем составляет 7—10 дней.

При внутривенном введении вводить медленно в течение 20—30 мин.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 2 и 4 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Комбинированные антибиотики из ряда пенициллинов

В список комбинированных препаратов-антибиотиков пенициллинового ряда входят Амоксициллин + клавулановая кислота и Ампициллин + оксациллин.

Полусинтетические пенициллины препаратыАмоксициллин + клавулановая кислота.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидными свойствами, эффектира вен в отношении стрептококков, стафилококков, энтерококков, кишечной палочки, сальмонелл, протея, клебсиелл, шигелл, холерного вибриона, клостридий, гарднерелл.

Показания: инфекции дыхательных путей и лор-органов, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, желчных путей, гинекологические инфекции, гонорея.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков, инфекционный мононуклеоз, фенилкетонурия, с осторожностью — при беременности, лактации, тяжелой почечной недостаточности.

Побочные действия: диспепсические явления, аллергические реакции, кандидоз, суперинфекция.

Способ применения: внутрь взрослым и детям старше 12 лет — по 1 таблетке (250 мг/125 мг) 3 раза в сутки при легких и среднетяжелых инфекциях, либо по 1 таблетке (500 мг/125 мг) 3 раза в сутки при тяжелых инфекциях. Детям до 12 лет назначается суспензия: детям от 3 месяцев до 2 лет — по 1 дозе (125 г амоксициллина и 31,5 г клавулановой кислоты) 2 раза в сутки, от 2 до 7 лет — по 1 дозе (125 г амоксициллина и 31,5 г клавулановой кислоты) 3 раза в сутки, детям от 7 до 12 лет — по 1 дозе (250 г амокисциллина и 62,5 г клавулановой кислоты) 3 раза в сутки.

Форма выпуска: таблетки, содержащие 250 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты, 500 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты; суспензия, содержащая 125 мг амоксициллина и 31,5 мг клавулановой кислоты, 250 мг амоксициллина и 62,5 клавулановой кислоты.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Ампициллин + оксациллин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидными свойствами, эффективен в отношении стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, кишечной палочки, менингококков, шигелл, сальмонелл, а также пенициллинозообразующих стафилококков.

Показания: инфекции дыхательных путей и легких, ангина, холецистит, холангит, инфекции мочевых путей, кожи и мягких тканей, раневые инфекции, а также для профилактики послеоперационных осложнений.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость пенициллинов.

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея), болезненность в месте инъекции.

Способ применения: внутрь взрослым и детям старше 12 лет — по 2—4 г в сутки, детям до 12 лет — по 100 мг/кг веса в сутки. Суточную дозу детям делят на 4—6 приемов.

Внутримышечно взрослым — по 2—4 г в сутки, детям до 1 года — 100—200 мг/кг веса в сутки, детям от 1 года до 6 лет — 100 мг/кг веса в сутки, детям от 7 до 14 лет — 50 мг/кг веса в сутки. Суточную дозу вводят в 3—4 приема.

Полусинтетические пенициллины препараты

Препарат разводится непосредственно перед введением путем добавления к содержимому флаконов по 100, 200 или 500 мг соответственно 1, 2 или 5 мл воды для инъекций. Курс лечения — от 5—7 дней до 2 недель и более.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 г, порошок для приготовления инъекционного раствора по 100, 200 или 500 мг.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Комбинированные антибактериальные препараты состоят из нескольких антибиотиков. Одновременное использование двух веществ с антибактериальными свойствами позволяет расширить спектр действия — таким образом средство воздействует на большее количество микроорганизмов.

Источник: wdoctor.ru


Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.