Доксициклин и тетрациклин разница


Антибиотик Доксициклин – характеристика препарата

Антибиотики тетрациклинового ряда, к которым относится Доксициклин, имеют широкий спектр действия. Этот полусинтетический антибиотик оказывает бактериостатическое действие на микроорганизмы – подавляет способность микробов размножаться в организме. Антибиотик проникает в клетки микроорганизмов и блокирует там синтез белков.

Доксициклин оказывает действие на большое число микробов – возбудителей аэробных (требующих для развития кислород) и анаэробных (могут развиваться без доступа кислорода) инфекций.

К Доксициклину чувствительны стрептококки и стафилококки, кишечная палочка и сальмонелла, дизентерийная палочка, клебсиелла и клостридии, возбудители особо опасных инфекций (холеры, чумы, сибирской язвы и туляремии), инфекций, передающихся половым путем (сифилиса, гонореи, хламидиоза, уреаплазмоза), малярийный плазмодий и другие возбудители.

Широкий спектр действия препарата особенно важен в тех случаях, когда возбудителя заболевания установить не удалось по той или иной причине. А некоторые заболевания, например, воспаление легких, могут быть вызваны различными микроорганизмами.


Доксициклин не оказывает действия на грибы и вирусы.

При приеме внутрь препарат почти полностью всасывается в желудке. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание лекарства. Спустя 2 часа после приема антибиотик достигает максимальной концентрации в плазме крови и связывается белками плазмы (до 95%). Лечебная концентрация в плазме крови после однократного приема держится в течение 15-16 часов, при повторных – 18-24 часов. Это позволяет принимать Доксициклин 1 раз в сутки.

Выводится из организма в неизмененном виде с мочой (40%) и с калом (40%). Накапливается в костной ткани и в дентине (главной ткани зубов).

Утверждать, что Доксициклин – самый лучший препарат при любом заболевании, нельзя, т.к. выбор антибиотика зависит и от возбудителя и чувствительности его, и от тяжести течения заболевания, и от наличия сопутствующей патологии у пациента, а иногда и от финансовых возможностей больного.

Во время приема Доксициклина следует воздерживаться от работы, требующей быстрой двигательной или психической реакции и повышенного внимания.

Формы выпуска

Доксициклин и тетрациклин разницаДоксициклин выпускается:

  • в ампулах в виде порошка по 100 мг (для приготовления раствора для внутривенного капельного введения);
  • в капсулах по 100 мг (2 блистера по 5 штук).

Юнидокс Солютаб выпускается в таблетках по 100 мг (10 штук в упаковке).

Аналоги и синонимы препарата

Аналогами лекарственного препарата называют препараты с одинаковым фармакологическим действием, но в состав которых входят различные действующие вещества.

Прежде чем приобретать для лечения аналог лекарственного препарата, необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.

Аналог Доксициклина – препарат Юнидокс Солютаб (действующее вещество – доксициклина монохлорид).

Есть еще понятие синонимов препарата, т.е. лекарств с разными названиями, выпущенных разными фирмами, но имеющих одно и то же действующее вещество.

Синонимы Доксициклина (действующее вещество – доксициклина гидрохлорид):

  • Доксициклин Никомед;
  • Доксициклина гидрохлорид;
  • Доксициклин-АКОС;
  • Доксициклин Штада;
  • Доксициклин Ферейн;
  • Вибрамицин;
  • Доксибене;
  • Доксипан;
  • Доксилин;
  • Медомицин;
  • Бассадо;
  • Видокцин;
  • Доксал;
  • Довицил;
  • Моноклин;
  • Кседоцин;
  • Докси-М-Ратиофарм.

Показания к применению

Доксициклин и тетрациклин разницаШирокий спектр действия Доксициклина позволяет использовать его для лечения большого числа инфекций, возбудители которых чувствительны к этому антибиотику:


  • заболевания органов дыхания (бронхит острый и хронический, пневмония, абсцесс легкого и эмпиема плевры, плеврит);
  • инфекции мочевыводящих путей (уретрит, пиелонефрит);
  • инфекции ЛОР-органов (отит, синусит или воспаление придаточных пазух носа, ангина);
  • кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, брюшной тиф, холера и другие);
  • заболевания органов малого таза у мужчин и женщин (эндометрит, сальпингоофорит, эпидидимит, простатит);
  • воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (холецистохолангит, проктит, перитонит);
  • инфекции мягких тканей и кожи (фурункулез, карбункул, угревая сыпь);
  • инфекции, передающиеся половым путем (сифилис первичный и вторичный, гонорея, уреаплазмоз, хламидиоз);
  • многие инфекционные заболевания (бруцеллез, тифы, риккетсиоз, лихорадка Ку, иерсиниоз, боррелиоз, туляремия, коклюш, лептоспироз и другие);
  • глазные болезни (трахома, язвенный кератит);
  • остеомиелит и др.

С профилактической целью доксициклин назначается:
1. Для профилактики малярии при непродолжительном (до 4 месяцев) пребывании в местности, где отмечается устойчивость малярийного плазмодия к Пириметамин-сульфадоксину и Хлорохину;
2. С целью профилактики осложнений после операции на толстом кишечнике и после медицинского аборта.

Противопоказания

Противопоказаниями для назначения Доксициклина являются:


  • повышенная чувствительность к Доксициклину или другим тетрациклинам;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • системная красная волчанка;
  • сниженное число лейкоцитов в крови;
  • повышенное количество порфиринов в крови (особый пигмент, входящий в состав гемоглобина);
  • непереносимость лактозы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция (нарушение всасывания галактозы и глюкозы, передающееся по наследству);
  • дефицит лактазы (врожденная патология);
  • беременность (может назначаться только по жизненным показаниям);
  • детский возраст до 8 лет;
  • детский возраст свыше 12 лет при массе тела менее 45 кг.

Побочные явления и меры предосторожности

Доксициклин и тетрациклин разницаДоксициклин может вызвать такие побочные реакции:

Со стороны органов пищеварения – тошнота, рвота, боли в животе, потеря аппетита, нарушения стула (запор или понос), нарушение глотания, воспаление языка, воспаление в области выходного отверстия кишечника, реже – воспаление или изъязвление пищевода, желудка и 12-перстной кишки, преходящее повышение в крови уровня билирубина, щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз.


Со стороны нервной системы – повышение внутричерепного давления, которое проявляется головной болью, головокружением, рвотой, нарушением зрения.

Со стороны крови – снижение количества нейтрофильных форм лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, повышение числа эозинофилов в крови (свидетельствуют об аллергической настроенности организма); гемолитическая анемия (малокровие вследствие разрушения эритроцитов или красных кровяных телец).

Аллергические реакции – зуд, высыпания на коже; редко – одышка, отек Квинке или ангионевротический отек (внезапно развивающийся ограниченный или разлитой отек слизистых оболочек и подкожно-жировой клетчатки); анафилактический шок (очень тяжелая форма проявления аллергии с угрозой для жизни), фотосенсибилизация (повышенная чувствительность слизистых оболочек и кожи к ультрафиолетовым лучам), синдром Лайелла (тяжелейшее проявление аллергического дерматита с некрозом тканей), перикардит (воспаление наружной сердечной оболочки).

Развитие суперинфекции, вызванной грибами (кандидоз, молочница), или нечувствительными к Доксициклину бактериями.

Дисбактериоз (нарушение соотношения между микроорганизмами в кишечнике).

У детей до 8 лет могут быть изменения цвета зубов и задержка роста скелета.

В случае проявления тяжелых побочных реакций следует незамедлительно прекратить прием Доксициклина.

Меры профилактики осложнений:


  • Принимать препарат только по назначению врача и, желательно, после определения чувствительности к Доксициклину выделенных микробов.
  • Препарат запивать большим количеством воды.
  • Во время лечения регулярно сдавать контрольный общий анализ крови, печеночные пробы, анализы крови на остаточный азот и мочевину.
  • Избегать прямого солнечного облучения во время приема препарата и 5 дней после окончания лечения.
  • С целью профилактики дисбактериоза принимать эубиотики (любые препараты, содержащие лактобактерии и бифидобактерии), соблюдать назначенную дозу препарата и длительность курса лечения, употреблять кисломолочные продукты.
  • С целью профилактики грибковых поражений принимать нистатин или леворин.

Дозировка

Дозу препарата, оптимальную кратность приема лекарства и длительность курса лечения определяет врач.

Разовая доза при приеме внутрь и внутривенном капельном введении равна 100-200 мг, суточная максимальная доза равна 300-600 мг для приема внутрь и 300 мг при внутривенном введении. Дозы зависят от вида возбудителя и тяжести состояния пациента. Обычно назначают в первый день лечения 200 мг, затем по 100 мг в сутки. В некоторых случаях назначают по 200 мг в сутки на весь период лечения.

Для подростков дозы Доксициклина такие же, как и для взрослых.

Детям с массой тела свыше 45 кг назначают в первый день лечения дозу из расчета 4 мг на 1 кг массы тела независимо от пути введения лекарства, а в последующие дни — из расчета 2-4 мг на 1 кг массы тела.

Как принимать Доксициклин


Следует строго соблюдать назначенную дозировку препарата. Суточную дозу можно принимать однократно в одно и то же время суток, а можно разделять на 2 приема через 12 часов.

Препарат следует принимать после еды и запивать большим количеством жидкости (лучше воды). На весь период приема препарата рекомендуется обильное питье.

Некоторые ученые рекомендуют запивать препарат молоком для предупреждения побочных явлений со стороны желудка. Но другие исследователи придерживаются противоположного мнения, объясняя это тем, что Доксициклин образует с кальцием из молока нерастворимое соединение, и тем самым снижается эффект его действия.

Нежелательно употреблять во время приема Доксициклина свежие фрукты, т.к. они могут раздражать слизистую оболочку желудка и способствовать возникновению побочных явлений со стороны пищеварительной системы.

Даже некоторые микроэлементы и витамины могут влиять на эффективность Доксициклина. Поэтому надо быть осторожным с одновременным употреблением БАД (биологически активных добавок) во время лечения Доксициклином; лучше всего обсудить этот вопрос с лечащим врачом.

Совместимость с другими лекарственными препаратами


Доксициклин несовместим с имеющими щелочную среду препаратами (гидрокарбонат натрия или питьевая сода; антациды, содержащие в своем составе соли магния, висмута, алюминия) и с препаратами, неустойчивыми в кислой среде (Эритромицин, Гидрокортизон, Аминофиллин).

Доксициклин не принимается совместно с другими антибиотиками тетрациклиновой группы.

Препараты кальция и железа понижают всасывание Доксициклина, образуют с ним неактивные соединения (хелаты), поэтому одновременно не назначаются.

Карбамазепин, барбитураты, Фенитоин, Рифампицин снижают эффективность Доксициклина в связи с выработкой ферментов, которые снижают концентрацию антибиотика в плазме крови.

Доксициклин не назначается одновременно с антибиотиками бактерицидного действия (вызывают гибель микроорганизмов), т.к. они являются антагонистами бактериостатикам, одним из которых является Доксициклин. Поэтому он не назначается одновременно с пенициллином, антибиотиками цефалоспоринового ряда.

Холестирамин, Холестипол также снижают всасывание Доксициклина, применять одновременно их не следует, промежуток между приемами должен быть не менее 3 часов.

Доксициклин подавляет микрофлору кишечника, что приводит к снижению протромбинового индекса. В связи с этим усиливается действие препаратов, понижающих свертываемость крови. К таким препаратам относятся Варфарин, Фенилин и др.; при лечении Доксициклином необходима коррекция их дозировки.


Эффективность эстрогенсодержащих противозачаточных средств снижается при применении Доксициклина; повышается частота кровотечений. Следует менять способ контрацепции.

Одновременное назначение Доксициклина и Ретинола приводит к повышению внутричерепного давления.

Доксициклин можно сочетать с назначением Метронидазола. Такое сочетание часто используется при лечении инфекций органов малого таза.

Доксициклин при беременности

Доксициклин при беременности противопоказан, т.к. препарат может вызвать поражение печени у беременной женщины; кроме того, он проникает через плаценту и может привести к замедлению роста скелета плода, а также привести к дефекту зубов у плода и к жировой инфильтрации печени. Процесс кальцификации молочных зубов начинается с 14 недель беременности. Доксициклин может привести к нарушению образования зубной эмали.

Доксициклин в небольшом количестве может проникать в грудное молоко. Однако в сыворотке крови ребенка препарат не определяется при лечении матери Доксициклином. Поэтому при грудном вскармливании женщине при необходимости можно назначать Доксициклин.

Доксициклин детям

Доксициклин и тетрациклин разницаМнение об использовании Доксициклина в педиатрической практике неоднозначно. До недавнего времени препарат рекомендован был для лечении детей после 12 лет. Это связано с тем, что Доксициклин, как и другие антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает продольный рост костей скелета, может вызвать недоразвитие зубной эмали и длительное желтоватое или серовато-коричневое окрашивание эмали зубов.

В последнее время показания к назначению Доксициклина детям пересмотрены по ряду причин:


  • при некоторых инфекциях он является самым эффективным антибиотиком;
  • побочные реакции альтернативных антибиотиков более серьезны, чем косметические изменения цвета зубов;
  • широкое распространение инфекций, передающихся клещами, при которых Доксициклин является препаратом выбора, антибиотиком первого ряда;
  • участились случаи пневмоний, вызванных внутриклеточными возбудителями (хламидия и микоплазма);
  • рост частоты воспалительных заболеваний органов малого таза хламидийной этиологии у подростков;
  • после случаев биотерроризма (заражение сибирской язвой) в США и Канаде использование Доксициклина для лечения детей расширилось, а в некоторых случаях его применяют и в дошкольном возрасте.

Степень выраженности поражения зубов зависит от длительности курса лечения и количества курсов, а также от активности на момент лечения процесса кальцификации. Доксициклин по сравнению с другими препаратами тетрациклинового ряда с кальцием меньше связывается, поэтому и изменения зубов менее выражены.

Процесс кальцификации постоянных зубов длится с 4-5 месячного возраста и до 5-6 лет. Поэтому риск возникновения побочных реакций со стороны зубов после 5 лет минимальный, особенно, если курс лечения не длительный и нет повторных курсов. Поэтому возраст до 9 лет, как противопоказание для лечения Доксициклином , определен с запасом (на вероятные индивидуальные отклонения).

Антибиотики тетрациклинового ряда откладываются также и в костях. Но эти изменения имеют преходящий характер и постепенно исчезают после отмены препарата.

В России Доксициклин широко распространен в форме гидрохлорида. Он часто приводит к образованию язв в органах пищеварения. Поэтому для детей более безопасным является Доксициклина моногидрат в форме Юнидокс Солютаб. Эту таблетку можно глотать целиком, можно разжевать, можно растворить, что весьма удобно для педиатрической практики. Эффективность ее можно сравнить с инъекцией Доксициклина.

Дозы Доксициклина для детей назначаются врачом в зависимости от тяжести заболевания (до 200 мг в сутки), принимают внутрь за 2 приема с фруктовым соком. Для подростков дозы такие же, как для взрослых.

Доксициклин и алкоголь

Доксициклин имеет в числе побочных явлений воздействие на центральную нервную систему. Проявляется это в виде головокружения, головной боли. Сильное нейротоксическое действие оказывает и алкоголь. При одновременном приеме (или с небольшим промежутком времени) и Доксициклина, и алкоголя неизбежно происходит усиление их токсического воздействия.

Доксициклин так же, как и другие антибиотики, не сочетается с приемом алкоголя. Одновременное употребление алкоголя и Доксициклина может вызвать мигренеподобную головную боль, позывы на рвоту, нарушение координации. Влияние алкоголя на эффективность Доксициклина может быть двоякое: иногда отмечается ослабление лечебного действия препарата, иногда – усиление его.

Так как лекарства и алкоголь разлагаются в печени, то употребление алкоголя во время лечения приводит к увеличению нагрузки на печень и риску возникновения реактивного гепатита.

Поэтому принимать алкоголь на фоне лечения Доксициклином однозначно запрещено. Если Доксициклин применяется с профилактической целью 1-2 раза в неделю, то употреблять алкоголь можно через 35 часов после приема лекарства.

Доксициклин и курение

На эффективность Доксициклина влияет и курение. Вещества, входящие в состав сигаретного дыма, оказывают влияние на печень, и лекарства быстрее разлагаются в печени, что влечет за собой снижение эффективности препарата.

У курильщика лекарственные препараты начинают оказывать действие с опозданием. Некоторые ученые считают необходимым назначение курильщикам более высоких дозировок лекарств.

Доксициклин при хламидиозе

Доксициклин и тетрациклин разницаИсследования последних лет свидетельствуют об эффективном применении для лечения хламидиоза 3 групп антибиотиков: тетрациклинов, фторхинолонов и макролидов.

При неосложненных формах хламидиоза (уретрит, цервицит и носительство хламидий без проявлений заболевания) Доксициклин наиболее предпочтителен из всех тетрациклинов, т.к. назначается в более низких дозировках (100 мг) и только в 1 или 2 приема за сутки.

Еще более эффективен при хламидиозе и удобен в приеме аналог Доксициклина – Юнидокс Солютаб.

При сочетании хламидиоза с другими инфекциями подбор антибиотиков проводится индивидуально в соответствии с чувствительностью выделенной флоры. Хороший результат лечения воспалительных проявлений в органах малого таза отмечается при сочетанном назначении Доксициклина (по 100 мг в день) и Метронидазола (500 мг 2 раза в день).

В настоящее время при хламидиозе Доксициклин назначается на любой стадии заболевания. Дозы препарата, схема лечения, длительность курса подбираются индивидуально в зависимости от особенностей проявления процесса.

Проблема терапии хламидийной инфекции состоит в том, что при неправильно проведенном лечении заболевание переходит в хроническую форму. Поэтому менять дозы или длительность курса лечения не следует. Хронизации процесса способствует также и снижение иммунитета. Поэтому лечение должно быть комплексным и включать иммуномодуляторы (Декарис, Тималин, Метилурацил, Пантокрин и другие препараты).

Доксициклин при уреаплазмозе

Уреаплазма чувствительна к Доксициклину. Антибиотик проникает внутрь клетки возбудителя, блокирует в ней синтез белка, и уреаплазма теряет способность к размножению и вскоре гибнет.

Доза препарата, схема лечения, длительность курса лечения подбираются врачом индивидуально в зависимости от обсемененности возбудителя, клинических проявлений и индивидуальных особенностей организма пациента. Обычно излечение наступает при 10-14 дневном курсе лечения.

Аналог Доксициклина – Юнидокс Солютаб – является препаратом выбора для лечения уреаплазмоза.

Для снижения вероятности развития побочных действий Доксициклина одновременно следует принимать противогрибковые препараты, эубиотики и гепатопротекторы (препараты для снижения токсического воздействия на печень, например, Эссенциале-форте, Гепарсил и др.).

После лечения обязательно проводится контрольное обследование обоих половых партнеров.

Доксициклин от прыщей

Доксициклин и тетрациклин разницаУгревая сыпь (прыщи) – это заболевание сальных желез и волосяных мешочков. Лица молодого возраста и подростки часто встречаются с этим заболеванием (80%).

При обильном высыпании прыщей показана антибактериальная терапия. Одним из препаратов, назначаемых при угревой сыпи, является Доксициклин с его широким спектром действия. Его эффективность при лечении угрей объясняется еще и тем, что он хорошо растворяется в жирах и способен проникать в протоки сальной железы и волосяной мешочек. Поэтому Доксициклин имеет преимущества при выборе антибиотика для лечения прыщей. Имеет значение и невысокая цена препарата.

Тяжелую форму угревой сыпи должен лечить врач дерматолог. Он подберет дозу препарата и проведет наблюдение в процессе лечения, при необходимости назначит наружное лечение. Чаще используются прерывистые курсы антибиотика в течение длительного времени.

Применение Доксициклина при угревой сыпи дает стойкую и продолжительную ремиссию заболевания.

Доксициклин при укусе клеща

Возбудитель клещевого возвратного тифа (боррелия) передается клещами при укусе. Поэтому извлеченного из тела клеща рекомендуется отвезти в лабораторию для исследования – является ли он носителем боррелий.

Учитывая то, что заболеваемость боррелиозом высокая, то при положительном ответе из лаборатории (т.е. зараженности клеща боррелиями) назначается профилактический курс Доксициклина на 3-5 дней по 200 мг в сутки за 2 приема. Детям старше 8 лет – по 4 мг на 1 кг массы тела. Детям до 8 лет назначают профилактический курс Аугментина или Азитромицина.

Профилактический курс должен быть проведен не позднее трех суток (72 часов) после укуса клеща. При своевременном и правильно проведенном курсе Доксициклин эффективен для профилактики боррелиоза.

Беременным женщинам и кормящим матерям курс антибиотика не проводится.

Цена на Доксициклин и аналоги

Цены на Доксициклин и его аналоги колеблются от 10 рублей (10 капсул по 100 мг Доксициклина), до 243 рублей (Юнидокс Солютаб) и 441 рубля (Вибрамицин). Препарат отпускается без рецепта.

Отзывы о применении

Согласно отзывам пациентов, имеющимся в интернете, эффективным был результат лечения Доксициклином:

При хламидиозе – в 70% (из 12 отзывов); при сифилисе – 2 положительных результата; при лечении угрей – 2 положительных отзыва; при лечении воспаления придаточных пазух носа – 3 положительных отзыва; при лечении боррелиоза (болезни Лайма) положительный результат в 4 случаях из 6; 1 положительный отзыв при лечении иерсиниоза.

Не получен хороший результат при лечении гонореи (1 отзыв), микоплазмоза (1 отзыв), уретрита (1 отзыв).

В 5 отзывах отмечены побочные реакции в виде проявлений со стороны органов пищеварения.

Источник: www.tiensmed.ru

Состав и форма выпуска

Итак, Доксициклин — это полусинтетический антибактериальный препарат из группы тетрациклинов. Активностью по отношению к микроорганизмам и химической стойкостью обладают производные Доксициклина: моногидрат, гидрохлорид и кальциевая соль. Именно эти три соединения используются в качестве действующих веществ.

Пероральный Доксициклин выпускается в капсулах и таблетках по 100 и 200 мг. Парентерально, то есть внутримышечно или внутривенно этот антибиотик не применяется.

Фармакологическое действие и спектр активности Доксициклина

Доксициклин обладает выраженным бактериостатическим действием, блокируя синтез белков в клетке патогенного микроорганизма. Важным преимуществом препарата является его способность проникать через клеточную стенку бактерий. Благодаря этому Доксициклин оказывает антибактериальный эффект и в отношении внутриклеточных микроорганизмов.

Спектр фармакологической активности весьма внушителен и включает множество патогенов.

Доксициклин проявляет активность в отношении грамотрицательных бактерий, которые, как правило, ассоциируются с кишечными инфекциями. К этой группе относятся кампилобактерии, энтеробактерии, кишечные и гемофильные палочки, клебсиеллы, возбудители гонореи, шигеллы, холерный вибрион и другие микроорганизмы.

Отличительная черта тетрациклиновых антибиотиков, в том числе и Доксициклина,— низкая активность в отношении большинства грамположительных бактерий. Этим и объясняется отсутствие эффективности тетрациклиновых антибиотиков при респираторных инфекциях.

Чуть ли не единственный грамположительный микроорганизм, который обладает чувствительностью к Доксициклину,— Streptococcus pneumoniae, самый распространенный возбудитель пневмонии.

Доксициклин оказывает бактерицидное действие в отношении анаэробных возбудителей, к числу которых относятся Propionibacterium acnes. Именно эти бактерии ассоциируются с угревой болезнью.

Антибиотик эффективен и при инфекциях, вызванных хламидиями Chlamydophila psittaci и Chlamydia trachomatis, микоплазмами Mycoplasma pneumoniae, трепонемами и уреаплазмами.

Отметим, что существуют доказательства активности Доксициклина в отношении бесполых эритроцитарных форм малярийного плазмодия. При этом точный механизм действия пока не установлен.

Препарат абсолютно неэффективен при инфекциях, вызванных протеем, синегнойной палочкой и грибами.

Доксициклин в ряду других тетрациклинов: отличия

упаковка доксициклина в капсулахПо сравнению с другими тетрациклинами Доксициклин обладает рядом преимуществ:

— антибиотик практически не угнетает нормальную микрофлору кишечника.

Благодаря этому свойству прием лекарства очень редко сопровождается диареей;

— наиболее полно всасывается.

Остальные тетрациклиновые антибиотики обладают на порядок меньшей биодоступностью;

— длительно действует.

Период полувыведения лекарства достаточно длительный (до 10 часов), поэтому его можно принимать всего лишь два раза в день.

Хотелось бы отметить, что между всеми средствами группы тетрациклина существует перекрестная резистентность. То есть, если Тетрациклин или Метациклин не возымели никакого действия, то и от Доксициклина эффекта ждать, увы, не стоит. Такая же резистентность существует между Доксициклином и антибиотиками пенициллинового ряда.

Фармакокинетика Доксициклина: особенности распределения

Доксициклин, как и большинство других тетрациклиновых антибиотиков, легко всасывается в кровь и связывается с белками плазмы. Препарат отличается очень высокой биодоступностью: в кровь поступает более 90% (по некоторым данным практически 100%) действующего вещества.

После приема 200 мг Доксициклина максимальный уровень в крови достигается уже через два часа. Терапевтические концентрации обнаруживаются в органах и тканях уже через 35–40 минут после перорального приема.

В экспериментах на животных доказано, что лекарство проникает через плацентарный барьер и, следовательно, в кровь и ткани плода. Кроме того, антибиотик отлично попадает и в грудное молоко.

Хотелось бы добавить, что при длительном лечении препарат может кумулироваться. Под этим не всегда и не всем понятным термином кроется опасная особенность субстанции или количественно накапливаться в тканях, или накапливать эффект.

В случае с Доксициклином чаще имеет место функциональная кумуляция. Она выражается в том, что у некоторых пациентов при повторном применении лекарства происходит накопление эффекта. Кумуляция обычно регистрируется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, но токсического действия антибиотик все же не оказывает.

К явно отрицательным фармакокинетическим свойствам Доксициклина отнесем и его способность вступать в реакцию с известным комплексоном, содержащимся в костях и зубах,— кальцием. При этом антибиотик образует с макроэлементом устойчивые комплексы. Эта химическая реакция сопровождается неприятным побочным эффектом, который мы непременно рассмотрим чуть позже.

Антибиотик: доверие — врачам!

Специалисты рекомендуют принимать Доксициклин и другие антибактериальные средства после идентификации возбудителя и определения индивидуальной чувствительности. Благодаря таким мерам удается снизить развитие резистентных бактерий.

Однако, как показывает практика, подбор антибиотика чаще осуществляется эмпирическим путем. В большинстве случаев антибактериальные средства назначают «на глазок» на основании клинических проявлений болезни. С такой задачей под силу справиться лишь квалифицированному врачу или клиническому провизору.

Подчеркивая важность консультации специалиста, хотелось бы еще раз предупредить пациентов: не занимайтесь самолечением антибиотиками! Это может слишком дорого обойтись. Отдаленные последствия некорректной антибиотикотерапии могут аукнуться через много лет.

Возможно, вам придется столкнуться с ситуацией, когда врачи при лечении какой-либо инфекции просто бессильно разведут руками, так и не сумев подобрать эффективный антибиотик. А виной тому — персистенция (привыкание) бактерий, которая произошла благодаря самостоятельному «лечению» антибактериальными средствами.

Чтобы избежать этой ситуации в будущем, мы должны помнить: несмотря на теоретическую возможность свободной покупки Доксициклина в наших аптеках, ни в коем случае не стоит принимать препарат без рецепта врача.

Доксициклин — показания к применению

болеющий человекПоказания к применению Доксициклина базируются на спектре активности. Врачи обычно не выписывают тетрациклины при катаральных инфекциях — ведь эти заболевания вызываются чаще всего стафилококками и стрептококками. Зато лекарство широко применяется при редких инфекциях, а также при заболеваниях, передающихся половым путем.

К основным болезням, при которых выписывают Доксициклин, относятся инфекции дыхательных путей (пневмония и бронхит у взрослых и детей), вызванные Mycoplasma pneumoniаe, Chlamydia trachomatis и Streptococcus pneumoniae.

В большинстве случаев пневмонии и бронхита перед назначением Доксициклина проводят идентификацию возбудителя. Это необходимо для того, чтобы исключить инфицирование стафилококком и стрептококком, которые также часто являются причиной воспаления легких.

Доксициклин широко применяют при заболеваниях, передающихся половым путем: хламидиозе, гонорее, микоплазмозе, уреаплазмозе и даже сифилисе. Доксициклин успешно справляется с неосложненными уретритами (воспалениями уретры), цервицитами (воспалениями цервикального канала) и проктитами (воспалениями прямой кишки), ассоциированными с хламидийной и микоплазменной инфекцией.

Несмотря на то что хламидии чувствительны по отношению к Доксициклину, далеко не всегда удается добиться их элиминации при монотерапии. На практике схемы лечения хламидиоза включают или несколько препаратов (тетрациклины и макролиды), или ударные дозы макролидов, в частности, Сумамеда.

Доксициклин — одно из эффективных антибактериальных средств при уреаплазмозе. Антибиотик применяют в качестве средства первой линии при негонококковом уретрите, вызванном Ureaplasma urealyticum (уреаплазмой).

Доксициклин назначают и при инфицировании грамотрицательными бактериями, в том числе при мягком шанкре, чуме, туляремии, кампилобактерных инфекциях плода, которые вызывает Campylobacter fetus. Лечение бруцеллеза включает комбинированный прием Доксициклина и Стрептомицина.

Осталось добавить, что Доксициклин также применяется для профилактики малярии, ассоциированной с Plasmodium falciparum. Лекарство назначают путешественникам, которые находятся в эндемичных районах недолгое время (до 4 месяцев).

Доксициклин как альтернатива пенициллиновым антибиотикам

Если у пациента есть аллергия на антибиотики пенициллинового ряда, то Доксициклин является препаратом выбора (средством второй линии) для лечения неосложненной гонореи, вызванной Neisseria gonorrhoeae, сифилиса (возбудитель — бледная трепонема), инфекционных заболеваний, вызванных клостридиями.

Кроме того, Доксициклин применяется также в виде дополнительного средства при лечении острого кишечного амебиаза — крайне неприятной кишечной инфекции.

Акне и розацеа: Доксициклин от прыщей

Отдельных слов заслуживает активность антибиотика в отношении микроорганизмов, вызывающих заболевания кожи. Благодаря этим качествам его применяют для перорального лечения акне (угревой болезни) и розацеа. Проще говоря, Доксициклин — одно из эффективных лекарственных средств, которые помогают избавиться от прыщей.

Но не стоит забывать, что лечением этих заболеваний должны заниматься врачи-дерматологи. Терапия акне и розацеа — комплексный и длительный процесс. В схему лечения входит далеко не одно средство, а курс терапии может длиться несколько месяцев. Поэтому нужно запастись терпением, а самое важное — найти своего дерматолога и не заниматься самолечением.

Когда без лабораторной диагностики не обойтись

Ученые выяснили, что многие штаммы грамотрицательных бактерий могут быть нечувствительны к Доксициклину. Поэтому при выявлении этих возбудителей перед назначением антибиотика важно провести анализ на индивидуальную чувствительность.

К Доксициклину могут быть резистентны кишечные палочки, возбудители острых кишечных инфекций, энтеробактерии Enterobacter aerogenes, шигеллы, гемофильные палочки, а также клебсиеллы.

Отметим, что два последних возбудителя — гемофильная палочка и клебсиелла — ассоциируются с респираторными инфекциями дыхательных путей.

Стандартная дозировка Доксициклина согласно инструкции

Сразу же отметим, что обычная доза и частота применения Доксициклина отличается от других антибиотиков из группы тетрациклина.

Для взрослых обычная доза перорального Доксициклина составляет 200 мг в первый день лечения, разделенные на два приема (каждые 12 часов). После этого дозировку снижают до 100 мг в сутки однократно.

Для лечения более тяжелых инфекций рекомендуется все же принимать по 100 мг Доксициклина дважды в день в течение всего курса терапии.

Длительность лечения устанавливается индивидуально. Отметим, что при лечении стрептококковой инфекции курс лечения должен быть не менее 10 дней.

Отдельно хотелось бы сказать о терапии легочной формы сибирской язвы. В этих целях рекомендуют принимать Доксициклин по 100 мг два раза в сутки на протяжении не менее 60 дней.

В инструкции по применению Доксициклина указано, что детям старше 8 лет (вес до 45 кг) рекомендуется принимать 4 мг препарата на килограмм массы тела в первый день лечения, разделенные на два приема. Во второй и последующие дни дозировку необходимо уменьшить в два раза (2 мг). Кратность применения — один раз в день.

Такая не совсем стандартная схема лечения объясняется довольно просто. Вначале антибактериальной терапии по вредоносным микроорганизмам наносится внезапный и оглушительный удар двойной дозой Доксициклина. После этого ослабевшие и подкосившиеся патогенные бактерии отлично реагируют и на невысокие дозы антибиотика.

Дозировка при половых инфекциях

Высокая активность Доксициклина в отношении гонококков и внутриклеточных возбудителей обусловливает эффективность препарата при ЗППП — заболеваниях, которые передаются половым путем.

Согласно инструкции к Доксициклину стандартные схемы лечения зависят от заболевания.

При неосложненной гонококковой инфекции (за исключением аноректальной инфекции у мужчин) необходимо принимать по 100 мг препарата дважды в день на протяжении недели. При гонококковом или хламидийном остром орхоэпидидимите (воспалении яичка и придатка яичка) принимают по 100 мг Доксициклина два раза в день не менее 10 дней.

При неосложненных уретритах, цервицитах и проктитах, ассоциированных с Chlamydia trachomatis, рекомендуют принимать также по 100 мг препарата дважды в день. Курс лечения — неделя.

Необходимо подчеркнуть, что речь идет именно о неосложненных проявлениях, которые развиваются в начальной стадии хламидиоза. Вспомним, что коварность Chlamydia trachomatis заключается в отсутствии клинических симптомов на ранних этапах заболевания. Поэтому хламидиоз диагностируется гораздо позже, чем хотелось бы,— обычно уже в хронической стадии. И, соответственно, схема лечения не так уж и проста, а курс терапии составляет не одну неделю, а три и даже больше.

При раннем сифилисе препарат показан пациентам, которые имеют аллергическую реакцию на пенициллины. Доксициклин принимают по 200 мг, разделенных на два приема, в течение двух недель.

При сифилисе, продолжающемся более одного года, дозировка составляет 200 мг на протяжении 4 недель.

Профилактика малярии: как принимать лекарство?

Для профилактики малярии рекомендуемая согласно инструкции доза Доксициклина для взрослых составляет 100 мг в день.

Детям старше 8 лет следует принимать 2 мг на килограмм массы тела однократно в день.

Профилактика должна начинаться за 1–2 дня до предполагаемой поездки в маляриогенные области. Принимать Доксициклин нужно ежедневно и во время путешествия, и дополнительно в течение 4 недель после возвращения.

Если вы собрались путешествовать по стране, эпидемичной по малярии, следует помнить, что ни один современный лекарственный препарат, включая Доксициклин, не гарантирует полную защиту от малярии. И медики честно в этом признаются.

Даже принимая антибиотик, не стоит забывать о защитных мерах. Используйте противомоскитные сетки, защищайте открытые участки тела в вечернее время, используйте репелленты — эти меры не менее важны, чем прием Доксициклина.

Противопоказания: когда антибиотик под запретом?

вопрос синего цветаСкажем прямо: Доксициклин — не самый безопасный антибиотик. Среди противопоказаний к его применению:

  • индивидуальная чувствительность к тетрациклиновым антибиотикам;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • беременность и лактация;
  • детский возраст (до 8 лет).Ограничение в возрасте связано с тем, что препарат образует нерастворимые комплексы с кальцием зубов и костной ткани. Поэтому назначение этого антибиотика в период роста зубов может быть причиной стойкого изменения цвета зубной эмали.Отметим, что комплекс Доксициклина с кальцием имеет коричневатый оттенок. Следовательно, дети младшего возраста, принимающие тетрациклиновые антибиотики, имеют все шансы лишиться белоснежной улыбки.
  • порфирия — наследственная патология, которая проявляется фотодерматозами.

Доксициклин и беременность: будьте осторожны!

Доксициклин относится к препаратам категории D. Это означает, что существует теоретическая возможность тератогенного действия анитибиотика.

В то же время не было проведено адекватных и контролируемых исследований по применению Доксициклина у беременных женщин. В большинстве же работ, изучающих опыт использования Доксициклина, было сообщено об отсутствии влияния препарата на плод при краткосрочном применении в 1 триместре беременности. Воздействие длительной терапии не изучалось.

TERIS — Тератогенная Информационная система — опубликовала данные, которые свидетельствуют о том, что терапевтические дозы Доксициклина не обладают тератогенным риском. Однако явно недостаточное количество доказательной информации не дает возможности полностью отрицать существование тератогенного эффекта.

Учитывая эти, прямо скажем, противоречивые данные, большинство специалистов воздерживаются от применения Доксициклина в 1 триместре. А во 2 и 3 триместре беременности препарат и вовсе официально противопоказан.

Доксициклин: особые указания по приему, которые нельзя обойти стороной

восклицательный знак бордового цветаТетрациклиновые антибиотики обладают рядом не самых положительных качеств, которые могут влиять на наш организм. Однако мы в состоянии нивелировать отрицательный эффект Доксициклина, если будем следовать правилам применения этого препарата.

Специалисты предупреждают, что Доксициклин способен раздражать слизистую пищевода. Чтобы избежать образования язвенных поражений, пейте во время лечения как можно больше жидкости.

Антибиотики тетрациклинового ряда и, в частности Доксициклин, обладают фотосенсибилизирующим эффектом, то есть повышают чувствительность нашего организма к действию ультрафиолета. Поэтому во время лечения следует избегать пребывания на солнце и пользоваться солнцезащитными косметическими средствами.

И последнее. Доксициклин необратимо связывается с кальцием. В связи с этим специалисты не рекомендуют в течение трех часов до и после приема препарата пить молоко, кефир и другие молочные продукты.

Побочные эффекты: чего ожидать во время и после лечения?

В связи с практически полным поглощением Доксициклина, побочные эффекты в нижнем отделе кишечника, например, диарея встречаются очень редко. Среди неблагоприятных явлений, связанных с лечением, стоит отметить:

  • желудочно-кишечные проявления: рвота, тошнота, снижение аппетита, воспаление языка, нарушение функции печени, изъязвления пищевода и энтероколит (воспаление кишечника);
  • дерматологические проявления: светочувствительность, кожный зуд, эритематозная сыпь; в тяжелых случаях — синдром Стивена-Джонсона; очень редко — эксфолиативный дерматит, эритема;
  • неврологические проявления: повышение внутричерепного давления, головная боль, головокружение;
  • проявления со стороны органов кроветворения: изменения картины крови — гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия;
  • аллергические проявления: крапивница, отек Квинке, сывороточная болезнь, обострение системной красной волчанки, в тяжелых случаях — анафилактический шок.

Аналоги Доксициклина

Аналогов Доксициклина на фармацевтическом рынке не очень много. Это связано, конечно, в первую очередь с достаточно узким спектром активности в отношении распространенных грамположительных бактерий.

Дженерики лекарства, как правило, отличает весьма невысокая стоимость по сравнению с другими современными антибиотиками. И что немаловажно, качество разных аналогов Доксициклина может кардинально отличаться.

Итак, согласно отзывам специалистов, самыми качественными препаратами, содержащими Доксициклин, принято считать:

  • Вибрамицин — оригинальный препарат производства фармацевтического гиганта Пфайзер;
  • Юнидокс солютаб — диспергируемые таблетки, содержащие 100 мг Доксициклина. Препарат отличается практически 100% биодоступностью, простотой приема и высоким качеством. Производитель — японская корпорация Астеллас.

Остальные аналоги принадлежат к более низкой ценовой категории. Среди них:

  • Доксициклин-Акос производства российской компании Синтез;
  • Доксициклин-Ферейн, производитель — фармацевтическое предприятие Брынцалов;
  • Доксициклина гидрохлорид, который выпускают компании Белмедпрепараты (Беларусь), Вирион (Россия) и другие.

И напоследок напомним об условиях хранения: препарат сохраняет физико-химические свойства и фармакологическую активность при обычной комнатной температуре. Не забывайте класть упаковку с антибиотиком в недоступное для детей место.

Источник: cc-t1.ru

Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. Руководство для врачей


     

Антибактериальные препараты

К группе тетрациклинов относятся природный тетрациклин и полусинтетические препараты доксициклин и миноциклин.

Общие свойства
  • Бактериостатическое действие.
  • Очень широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий.
  • Перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы.
  • Высокая частота нежелательных реакций.

Спектр активности
Грам(+) кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
Энтерококки устойчивы.
Грам(+) палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
Грам(-) кокки: М.catarrhalis.
Гонококки чаще всего устойчивы.
Грам(-) палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.
Спирохеты.
Риккетсии.
Хламидии.
Микоплазмы.
Актиномицеты.
 
Простейшие: P.falciparum.
Нежелательные реакции
  • Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
  • Диспептические явления, эзофагит.
  • Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
  • У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
  • Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
  • Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
  • Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
  • Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.
Лекарственные взаимодействия

Антагонизм. Нерастворимые хелатные соединения тетрациклина (но не доксициклина) образуются при реакции с катионами Са, Mg, Al, которые содержатся в пище, особенно в молочных продуктах, и в антацидах. Поэтому пища и антациды значительно снижают биодоступность тетрациклина.

Карбамазепин, фенитоин и барбитураты снижают Т1/2 доксициклина почти вдвое вследствие ускорения метаболизма препарата в печени. Сходные изменения T1/2 доксициклина также характерны для лиц, часто употребляющих алкоголь.

Аддитивное действие отмечается при сочетании с некоторыми бактерицидными антибиотиками. Подобные комбинации используют, например, при лечении сальпингитов (сочетание доксициклина с β-лактамами и/или аминогликозидами).

Синергизм наблюдается при сочетании с макролидами и линкозамидами.

Показания
  • Инфекции ВДП — острый синусит (доксициклин).
  • Инфекции НДП — обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (доксициклин).
  • Инфекции ЖВП.
  • Ородентальные инфекции — периодонтит и др. (доксициклин).
  • Иерсиниоз (доксициклин).
  • Эрадикация H.pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
  • Угревая сыпь, при неэффективности местной терапии.
  • Розовые угри.
  • Сифилис (при аллергии к пенициллину).
  • Негонококковый уретрит, вызванный хламидиями, микоплазмами (доксициклин).
  • Тазовые инфекции (в сочетании с β-лактамами, антианаэробными препаратами).
  • Риккетсиозы.
  • Особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином), холера (доксициклин).
  • Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином), сибирская язва (доксициклин).
Противопоказания
  • Возраст до 8 лет (доксициклин разрешён у детей до 8 лет для профилактики сибирской язвы).
  • Беременность.
  • Кормление грудью.
  • Тяжелая патология печени.
  • Почечная недостаточность (тетрациклин).

ТЕТРАЦИКЛИН

Биодоступность при приеме внутрь натощак — 75%, в присутствии пищи значительно снижается. T1/2 — 8 ч. Часто вызывает нежелательные реакции.

Спектр активности, нежелательные реакции, лекарственные взаимодействия — см. выше.
Дозировка
Взрослые

Внутрь — по 0,3-0,5 г каждые 6 ч за 1 ч до еды.

Дети старше 8 лет

Внутрь — 25-50 мг/кг/сут в 4 приёма (не более 2,0 г/сут).

Формы выпуска

Таблетки по 0,05 г, 0,1 г и 0,25 г; капсулы по 0,25 г; 1% и 3% мазь.

ДОКСИЦИКЛИН

Вибрамицин, Юнидокс солютаб

Лучший на сегодняшний день антибиотик тетрациклиновой группы. Превосходит тетрациклин по активности против пневмококков и лучше переносится.

Спектр активности, нежелательные реакции, лекарственные взаимодействия — см. выше.
Фармакокинетика

Всасывается лучше, чем тетрациклин, биодоступность (90-100%) практически не зависит от пищи. Высокие уровни достигаются в бронхиальном секрете, синусах, желчи, предстательной железе. Как и другие тетрациклины, плохо проходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через ЖКТ, поэтому, в отличие от тетрациклина, может применяться при почечной недостаточности. Имеет самый длительный среди тетрациклинов T1/2 — 15-24 ч.

Дозировка
Взрослые

Внутрь и внутривенно (медленно, в течение 1 ч) по 0,2 г каждые 12 ч. Устаревшим является режим дозирования с нагрузочной дозой (0,2 г) в первый день и последующим приемом по 0,1 г/сут.

Дети старше 8 лет

Внутрь и внутривенно — 5 мг/кг/сут (не более 0,2 г/сут) в 1-2 приёма (введения). У детей с массой тела более 45 кг дозы аналогичны взрослым.

Формы выпуска

Капсулы и таблетки по 0,05 г и 0,1 г; сироп; порошок для приготовления раствора для инфузий во флаконах по 0,1 г.


Copyright © 2000-2007 ANTIBIOTIC.ru

Размещено: 15.05.2004

Доксициклин и тетрациклин разница RAX.ru Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100 Каталог медицинских ресурсов

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0110.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Источник: www.antibiotic.ru

Клиническая фармокология. ТетрациклиныВ данной группе препаратов объединены антибиотики, у которых основой молекулы является полифункциональное гидронафтаценовое соединение с родовым названием “тетрациклины”. Антибиотики этой группы обладают общим механизмом действия, антимикробным широким спектром активности, полной перекрестной устойчивостью (за исключением миноциклина), поэтому их используют практически по единым показаниям. Тетрациклины активны по отношению ко всей грамположительной флоре, грамотрицательным коккам, кишечной палочке, энтеробактеру, клебсиеллам.

К тетрациклинам высокочувствительны возбудители трахомы, пситтакоза, венерической гранулемы: спирохеты, лептоспиры, актиномицеты. Устойчивы к тетрациклинам продуцирующие бета-лактамазу штаммы возбудителей гонореи, B.botulinus, индолположительныи протеи, синегноиная палочка, S.marcescens, большинство грибов, вирусов и бактероидов. Для данной группы препаратов характерно действие на внутриклеточно расположенные микроорганизмы. Среди тетрациклинов фармакокинетическим преимуществом обладает доксициклин. Другие тетрациклины (окситетрациклин, тетрациклин) уступают по антимикробным и фармакокинетическим свойствам доксициклину, и их использование в клинике должно быть ограничено.

ГИДРОХЛОРИД ДОКСИЦИКЛИНА (доксициклин, вибрамицин) – полусинтетическое производное окситетрациклина. По фармакодинамике он аналогичен тетрациклину. Фармакокинетика имеет некоторые особенности: доксициклин в меньшей степени связывается ионами двухвалентных металлов, в частности кальцием, превосходит тетрациклины по растворимости в липидах. Доксициклин является препаратом пролонгированного действия. Внутрь его принимают однократно в дозе 100 мг. Всасывается он полно и быстро в связи с хорошей проницаемостью через тканевые барьеры. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 2,5 ч, терапевтическая концентрация сохраняется 24 ч (T1/2 равен 16-24 ч). Комплексы с ионами металлов, присутствующих в пище, менее стабильны и разрушаются в кислой среде желудка, в связи с чем зависимость от приема пищи у этого антибиотика менее выражена, чем у тетрациклина. Однако концентрация доксициклина в крови после введения с пищей на 20% меньше, чем при приеме натощак. После введения других тетрациклинов эта разница составляет 50%. При повторных введениях доксициклин может кумулироваться.

Доксициклин хорошо распределяется и проникает в ткани: в плевральной жидкости накапливается до 25-75%, а в асцитической – до 50-100% уровня в крови. В ткани легкого и в придаточных полостях носа накапливается достаточное количество препарата. В цереброспинальную жидкость доксициклин проникает незначительно, в желчи его в 10-15 раз больше, чем в крови, с калом выделяется 5% в биологически активной форме, с мочой – 20-30% принятой дозы. На метаболиты и продукты распада антибиотика приходится 35-60%. После однократного приема доксициклина в дозе 200 мг он обнаруживается в моче в течение 4 сут. У больных с нарушением выделительной функции почек продолжительность циркуляции антибиотика в крови удлиняется незначительно, поэтому следует учитывать возможность использования доксициклина у больных с поражением почек в отличие от других тетрациклинов, применение которых при поражении почек должно быть очень осторожным.

Дозы и схемы лечения доксициклином отличаются от принятых для других тетрациклинов. Суточная доза составляет 200 мг (по 100 мг 2 раза через 12 ч). В последующие дни принимают по 100 мг 1 раз в сутки. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания, но при стрептококковых инфекциях продолжительность курса терапии должна быть не более 5-10 дней, так как в последующем может развиться резистентность.

Доксициклин иногда может вызывать раздражение желудочно-кишечного тракта. В таких случаях рекомендуют принимать его с пищей или с молоком. Всасывание препарата в этих условиях изменяется в значительно меньшей степени, чем всасывание классических тетрациклинов в аналогичной ситуации.

Побочные реакции и осложнения при приеме доксициклина встречаются значительно реже и проявляются слабее, чем при приеме других тетрациклинов. Противопоказания к терапии доксициклином те же, что и для тетрациклинов.

МИНОЦИКЛИН является полусинтетическим производным тетрациклина. Антимикробный спектр действия этого антибиотика аналогичен спектру действия других тетрациклинов. По степени активности действия на возбудители он превосходит все тетрациклины. У препарата отсутствует перекрестная устойчивость с тетрациклинами.

Миноциклин после приема внутрь всасывается быстро (более 90% введенной дозы). Уровень его в крови выше, чем при введении других тетрациклинов. Пик концентрации отмечается через 2-3 ч после приема, терапевтическая концентрация поддерживается в крови 12-24 ч.

Схема лечения: начальная доза составляет 200 мг, последующие – 100 мг каждые 12 ч. При тяжелом течении заболевания в первые и вторые сутки назначают по 200 мг препарата через 12, а затем по 200 мг каждые 24 ч. Миноциклин кумулируется при повторном введении. Препарат хорошо проникает в органы и ткани, а в цереброспинальную жидкость – лучше, чем другие тетрациклины. Поскольку миноциклин хорошо проникает в кожу и мягкие ткани, его использование предпочтительно для лечения кожных заболеваний. Миноциклин частично метаболизируется в организме. Выводится с мочой 8-12% (меньше, чем тетрациклина), с калом – 18% принятой дозы. В первые дни после применения лекарства у больного могут возникнуть вестибулярные расстройства (частота их 80-90%). Другие побочные эффекты аналогичны тем, что встречаются при лечении другими тетрациклинами.

Место тетрациклинов в лечении респираторной инфекции в последние годы существенно пересматривается, что связано с нарастающим числом штаммов пневмококка и гемофильной палочки, резистентной к тетрациклинам (особенно в Европе). Однако в отдельных случаях при пневмонии, вызванной P.pseudomallei, они являются препаратами первого ряда.

Основные показания к применению тетрациклинов при респираторной инфекции все более ограничиваются использованием при хламидиозе или риккетсиозе. C.psittaci, передаваемая путем ингаляции экскрементов птиц и от млекопитающих, может быть нередко причиной тяжелой пневмонии, начинающейся внезапно с лихорадки, миалгии, головной боли, сочетающейся с гепато- и спленомегалией или эндокардитом. Хламидийная пневмония – еще одно показание к применению тетрациклинов. Если раньше хламидийная пневмония носила характер эндемии и эпидемии, то в настоящее время она встречается эпизодически вне всяких эпидемий у больных БА, ИБС, эндокардитом и миокардитом, саркоидозом и другими соматическими заболеваниями.

Применение тетрациклинов в течение 10-14 дней вместе с макролидами, в том числе новыми, является первым шагом в лечении хламидийной пневмонии. Обсуждается роль фторхинолона в лечении хламидиоза.

Риккетсиоз (лихорадка Q), вызываемый Coxiella burneti и передаваемый от крупного рогатого скота и коз клещами, почти в 90% случаев сопровождается пневмонией. Тетрациклин по 2000 мг/сут и доксициклин по 200 мг/сут являются препаратами 1-го ряда, затем следуют хлорамфеникол или макролиды. Роль фторхинолонов в лечении такой пневмонии уточняется.

Микоплазменная пневмония также поддается лечению тетрациклинами, хотя у детей используют макролидные антибиотики, так как тетрациклины откладываются в растущей ткани кости и в эмали зубов. У взрослых тетрациклины при пневмонии, вызванной М. pneumoniae, обладают достаточной эффективностью, как и новые макролиды и фторхинолоны. Ранее тетрациклины широко использовались для лечения анаэробной инфекции или микоинфекции, вызывающей некротизирующую пневмонию, абсцесс легких и эмпиему. Однако появление большого числа штаммов Bacteroides spp., резистентных к тетрациклинам, заставляет клиницистов использовать более современные и эффективные антианаэробные агенты: метронидазол, клиндамицин, цефокситин, цефотетан, хлорамфеникол (или тиамфеникол). При микоинфекции следует использовать внутривенное введение имипенема, пиперациллина с тазобактамом, тикарциллина с клавулановой кислотой, хлорамфеникола и пенициллина (в метадозах) в комбинации с метронидазолом.

Источник: free-press.ru


Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.