Современные антибактериальные средства


Виды и принцип действия антибиотиков

Современные антибактериальные средства

Антибиотики включают обширную группу лекартсвенных препаратов, которые проявляют активность к бактериям, подавляют рост и развитие или уничтожают их. Это одна из важнейших групп препаратов, которая на сегодняшний день является очень актуальной. Благодаря им большинство инфекционных заболеваний, вызванных такими возбудителями, хорошо поддаются лечению.

Самым первым веществом, уничтожающим микроорганизмы был пенициллин. Его открыл в 1922 году английский микробиолог А. Флеминг.

Сегодня насчитывается больше 100 различных представителей этой фармакологической группы лекартсвенных средств.

Современные антибиотики разделены на виды по нескольким критериям – по характеру воздействия на микроорганизмы и антибактериальному спектру, направленности действия, химической структуре и способу получения.

Пенициллин – это натуральный антибиотик, который является средством борьбы за существование грибков актиномицетов. Благодаря выделению пенициллина, они подавляют рост и размножение бактерий, чем обеспечивают себе превосходство в отношении питательной среды.

Виды по характеру воздействия

По характеру воздействия на бактериальные клетки выделяют 2 вида средств, к которым относятся:


  • Препараты бактериостатического действия – угнетают рост, развитие и размножение микроорганизмов. Их применение останавливает инфекционный процесс в организме, что дает возможность иммунной системе уничтожить бактериальные клетки (левомицетин).
  • Препараты бактерицидного действия – уничтожают бактериальные клетки, за счет чего снижается их численность в организме (цефалоспорины, амоксициллин).

Некоторые бактерии, после их гибели и разрушения клеточной стенки, выделяют в кровь большое количество токсических веществ (эндотоксины). В этом случае показано применение бактериостатических средств.

Виды по спектру действия

Спектр действия определяет количество различных видов бактерий, в отношении которых активен препарат. По этому критерию выделяют такие группы антибиотиков:

  • Широкого спектра действия – активны в отношении большинства микроорганизмов, возбудителей инфекционных заболеваний человека (цефалоспорины, амоксициллин, защищенный клавулановой кислотой).
  • Узкого спектра действия – уничтожают или подавляют только несколько видов микроорганизмов (противотуберкулезные средства).

В отношении большинства заболеваний применяются препараты широкого спектра действия. При необходимости проводится лабораторное определение чувствительности к антибиотикам – для этого проводится бактериологическое выделение бактерий от больного с их последующим выращиванием на питательной среде с препаратом. Отсутствие роста колонии свидетельствует о чувствительности к нему бактерий.

По направленности действия

Такая классификация осуществляет разделение на виды, в зависимости от их преимущественной активности в отношении различных групп микроорганизмов:

  • Антибактериальные средства – собственно антибиотики, которые используются для лечения большинства инфекционных заболеваний.
  • Противоопухолевые средства – некоторые вещества, полученные из плесневых грибков, обладают способность влиять на течение онкологического процесса, подавляя размножение раковых клеток.
  • Противогрибковые средства – уничтожают грибковые клетки.

В отношении противогрибковых средств существует постоянная дискуссия, стоит ли их включать в один ряд с антибиотиками.

По способу получения

Получение антибиотиков на сегодняшний день имеет несколько вариаций. Поэтому выделяют такие группы средств:

  • Природные – выделены непосредственно из плесневых грибков.
  • Полусинтетические – также выделены из плесневых грибков, но для усиления активности и спектра действия, проводится химическая модификация молекулы природного вещества.
  • Синтетические – молекула производится только химическим путем.

Виды по химической структуре

Химическая структура определяет характер, спектр и направленность воздействия противобактериальных средств. По химической структуре выделяют такие их виды:

  • Бета-лактамы – молекула содержит в себе β-лактамное кольцо. Такая структура характерна бля большого количества различных представителей этой группы – пенициллины и их аналоги, цефалоспорины, карбапенемы. Все они обладают бактерицидным эффектом и широким спектром.
  • Макролиды – молекула имеет сложную циклическую структуру, это достаточно мощные медикаменты, которые являются эффективными в отношении бактерий внутриклеточных паразитов (хламидии, микоплазмы, уреаплазмы).
  • Тетрациклины – достаточно токсичные препараты, обладают бактериостатическим эффектом, поэтому применяются для лечения инфекций, вызванных бактериями, которые выделяют эндотоксины (бруцеллез, туляремия, сибирская язва).
  • Левомицетины – также достаточно токсичные препараты, обладающие бактериостатическим эффектом. Они активны в отношении возбудителей кишечных инфекций и менингита.
  • Аминогликозиды – высокотоксичные антибактериальные медикаменты, их применение на сегодняшний день все более ограничено, используются только при очень тяжелом инфекционном процессе (сепсис – заражение крови).
  • Гликопептиды – современные антибактериальные медикаменты, которые обладают выраженной активностью в отношении большинства возбудителей бактериальных инфекций (ванкомицин).
  • Противотуберкулезные средства – гепатотоксичные медикаменты (повреждают клетки печени), которые проявляют активность только в отношении туберкулезных палочек (изониазид).

На сегодняшний день эти основные группы препаратов используются для лечения различных инфекционных заболеваний. Для предотвращения развития хронизации процесса и устойчивости бактерий, очень важно применять их согласно рекомендациям рациональной антибиотикотерапии.

Источник: https://prof-med.info/antibiotiki/25-vidy-antibiotikov

Список антибиотиков широкого спектра действия нового поколения и их применение

Современные антибактериальные средства

Антибактериальные препараты классифицируют на лекарства узкого (уничтожают только один вид бактерий) и широкого спектра действия (эффективны против большинства микроорганизмов одновременно).

Механизм их действия заключается в блокировке жизненно важных функций возбудителя заболевания. При этом антибиотики широкого спектра действия нового поколения разработаны таким образом, чтобы не оказывать аналогичного воздействия на клетки пораженного органа.


Подобная избирательность воздействия обусловлена тем, что у бактерии формируются клеточные стенки, строение которых отличается от человеческих. Активные компоненты лекарства способствуют нарушению целостности стенок бактериальных клеток, не оказывая влияния на клеточные мембраны органов пациента. 

Как работают антибиотики нового поколения

В отличие от лекарственных средств из группы антисептиков, антибиотик обладает должным терапевтическим эффектом не только после наружного нанесения, но и действует системно после перорального, внутривенного, внутримышечного использования.

Антибиотики нового поколения способны:

  • Воздействовать на синтез клеточных стенок путем нарушения выработки жизненно важных пептидных комплексов. 
  • Нарушать функционирование и целостность клеточной мембраны. 
  • Нарушать синтез белка, необходимого для роста и жизнедеятельности патогенного возбудителя. 
  • Подавлять синтез нуклеиновой кислоты.

По характеру воздействия на бактериальные клетки, антибиотики делятся на:

  • Бактерицидные – патоген погибнет и после этого будет выведен из организма.
  • Бактериостатические – активный компонент не убивает бактерии, однако нарушает их способность к размножению.

Важно определить, насколько активно действующее вещество лекарства в отношении того или иного возбудителя патологического процесса. Для этого необходимо пройти ряд лабораторных исследований, назначенных врачом.

Особенности действия препаратов

Преимущества антибиотиков с широким спектром обусловлены их способностью уничтожать большинство патогенных возбудителей.

К лекарствам этой группы принадлежат препараты тетрациклинового, цефалоспоринового ряда, аминопенициллины, аминогликозиды, а также лекарства из группы макролидов, карбапенемов. 

Антибиотики широкого действия отличаются способностью эффективно бороться с осложненными простудными заболеваниями, воспалительными процессами, затрагивающими область ЛОР-органов, лимфатических узлов, мочеполовой системы, кожных покровов и т.д.

Список антибиотиков нового поколения с широким спектром действия

Если рассматривать антибиотики нового поколения, то список выглядит следующим образом:

Цефалоспорины

Активны в отношении стафилококковых инфекций, а также протея, клебсиелл, кишечных палочек, возбудителей ангины и пневмонии, болезней мочевыводящих путей, остеомиелитов, менингитов.
Поколение Название
I «Цефазолин» «Цефалексин»
II «Цефуроксим» «Цефаклор»
III «Цефотаксим» «Цефиксим»«Цефтаизидим»
IV «Цефепим» «Цефпиром»

Когда цефалоспорины III и IV поколения оказываются неэффективны, как в случае с инфекционными заболеваниями, спровоцированными воздействием анаэробов и энтеробактерий, пациентам показан прием карбопенемов: «Эртпенема» и «Меропенема» (это своего рода препараты резерва). 

Использование пенициллинов целесообразно при инфицировании органов желудочно-кишечного тракта, дыхания и мочеполовой системы, кожных покровов. Широким спектром активности обладает лишь III поколение, куда входят: «Ампициллин», «Амоксициллин», «Ампиокс» и «Бакампициллин».

Фторхинолоны

Рекомендованы в том случае, если диагностированы инфекции, поражающие дыхательную систему, мочеполовые пути, мягкие ткани, сепсис, менингит, болезни, передающиеся половым путем. 
Поколение Название
I «Неграм» «Невиграмон»(В данный момент не применяются ввиду низкой эффективности.)
II «Офлоксацин»
III «Левофлоксацин»
IV «Моксифлоксацин» «Гемифлоксацин»«Гатифлоксацин»

Аминогликозиды

Первое поколение используются в лечении чумы и туберкулеза только в сочетании с тетрациклином. Третье и четвертое при туберкулезе, сепсисе, тяжелых госпитальных инфекциях вроде пневмоний. 
Поколение Название
I «Стрептомицин» «Неомицин»«Канамицин»
II «Гентамицин»(это поколение не применяется, поскольку у бактерий выработалась высокая резистентность)
III «Амикацин» «Тобромицин»«Сизомицин»«Паромицин » «Фрамицетин»«Нетилмицин»
IV «Изепамицин»

Макролиды

Макролидам свойственно накапливаться в тканях, а не в сыворотке крови, как остальным группам. Используются в лечении бронхитов и внебольничных пневмоний в качестве монолекарства (в случае непереносимости пенициллинов), патологиях лор-органов (фарингите, синусите, отите, ларингите и прочих) венерических заболеваний (сифилис, гонорея, бленнорея).
Поколение Название
I «Эритромицин» «Олеандомицин»
II «Джозамицин» «Рокситромицин» «Спирамицин» «Мидекамицин» «Кларитромицин» «Диритромицин» «Флуритромицин»«Рокитамицин»
III «Азитромицин»

Описанные препараты не предназначены для самолечения. При выявлении первых признаков заболевания следует обратиться к врачу за консультацией и подбором подходящей, комплексной схемы терапии.

Узконаправленные сильные антибиотики

Антибиотики узкого спектра действия проявляются активность в отношении немногих видов бактерий.

К таким лекарствам относят следующие группы:


  • Макролиды на основе эритромицина, триацетилолеандомицина, олеандомицина.
  • Цефалоспорины на основе цефазолина, цефалексина, цефалоридина. 
  • Пенициллины.
  • Стрептомицины. 
  • Антибактериальные препараты резерва, воздействующие на грамположительные возбудители, которые устойчивы к пенициллинам. В данном случае врач может рекомендовать использование полусинтетических пенициллинов: ампициллина, карбенициллина, диклоксациллина. 
  • Различные другие препараты на основе рифампицина, линкомицина, фузидина.

Использование узконаправленного препарата целесообразно в том случае, когда достоверно известен возбудитель патологического процесса.

Препараты широкого спектра действия при бронхите

При бронхитах используют новое поколение антибиотиков, поскольку лабораторные исследования могут занять несколько дней, а лечение рекомендовано начинать как можно скорее.

В ходе комплексной терапии могут быть назначены следующие:

  • Современные пенициллины представляю собой комплексные препараты, активные вещества которых способствуют блокировке выработки ферментов, которые выделяют микроорганизмы для того, чтобы снизить фармакологическую активность пенициллина. Врач может рекомендовать использование Панклава, Аугментина, Амоксиклава, Оксампа, Трифамокса ИБЛ.  

  • Лекарства из группы макролидов используют при индивидуальной непереносимости средств из группы пенициллинов. Могут быть назначены медикаменты на основе кларитромицина (Фромилид), мидекамицина (Макропен), спирамицина (Ровамицин), джозамицина Вильпрафен). 
  • Препараты из группы цефалоспоринов на основе цефазолина (Нацеф), цефалексина (Палитрекс), цефиксима (Супракс), цефдиторена (Спетрацеф), цефуроксима (Зиннат, Зинацеф, Кетоцеф). 
  • Лекарственные средства из группы хинолонов и фторхинолонов на основе гатифлоксацина (Гатиспан), левофлоксацина (Глево, Таваник, Лефокцин), моксифлоксацина (Авелокс, Мофлаксия), пефлоксацина (Абактал), ципрофлоксацина (Реципро, Ципробид, Ципролет, Реципро).

Нет такого понятия как лучший антибиотик, поскольку у каждого средства есть свой обширный перечень фармакологический свойств, показаний и противопоказаний, возможных побочных реакций и рекомендаций относительно приема, а также лекарственного взаимодействия.

Подбор антибактериального препарата осуществляет только квалифицированный, опытный специалист, который учтет природу происхождения болезни, индивидуальные особенности организма пациента, его возраст, вес, сопутствующие заболевания. Подробнее о лечении бронхита антибиотиками читайте здесь.

Лечение пневмонии

При лечении пневмонии применяют антибиотики нового поколения из группы:

  • Цефалоспоринов: Нацеф, Цеклор, Максипим, Лифоран, Цефабол, Тамицин и т.д.
  • Комбинированных фторхинолонов: Ципролет А.
  • Хинолонов: Глево, Таваник, Заноцин, Абактал, Ципролет, Цифран.
  • Комбинированных пенициллинов: Аугментин, Амоксиклав, Панклав.

Описанные препараты могут быть использованы до получения результатов лабораторных исследования, при пневмонии без уточнения возбудителя. 

Терапия гайморита

При гайморитах рекомендованы современные препараты c широким спектром из группы макролидов и цефалоспоринов. Они являются высокоэффективной заменой пенициллинам.

По структуре цефалоспорины и макролиды схожи с лекарствами пенициллинового ряда, однако обладают способностью к угнетению развития и полному уничтожению патогенных микроорганизмов.

Дополнительно могут быть назначены антиконгестанты, антисептики, секретолитики. 

  • При тяжелом течении болезни применяются макролиды: Макропен и Азитромицин. 
  • Также может быть рекомендовано использование комбинированных фторхинолонов на основе тинидазола и ципрофлоксацина (Ципролет А).

Лечение ангины

Комплексное лечение острого тонзиллита (ангины) предполагает применение антисептиков, местных анестетиков, а также антибактериальных средств.

Антибиотиками для системного воздействия являются:

  • Препараты цефалоспоринового ряда на основе цефиксима (Панцеф) и цефуроксима (Зиннат). Раньше лечение осуществляли преимущественно пенициллинами. В современной медицине предпочтение отдают цефалоспоринам нового поколения, поскольку они демонстрируют большую эффективность при лечении бактериальных инфекций, поражающих носоглотку.
  • Комбинированные фторхинолоны на основе ципрофлоксацина в сочетании с тинидазолом (Ципролет А).
  • Многокомпонентные препараты пенициллинового ряда: Панклав, Амоксиклав.
  • Лекарства из группы макролидов на основе азитромицина (Азитрал, Сумамокс). Являются одними из наиболее безопасных антибиотиков, поскольку практические не провоцируют нежелательные побочные реакции со стороны органов ЖКТ, а также токсическое воздействие на центральную нервную систему.

Также могут быть рекомендованы антибиотики для местного применения в виде таблеток для рассасывания: Граммидин С, Граммидин с анестетиком нео, Грамидин нео. 

Простудные заболевания и грипп

При подтвержденной необходимости назначения антибиотиков в ходе лечения простудных болезней врач назначает:

  • Фторхинрлоны последнего поколения: Авелокс – препарат с быстрым и выраженным бактерицидным эффектом. 
  • Макролиды: Рулид, Кларитромицин. Один из наиболее удобных препаратов – Сумамед. Это лекарственное средство второй линии с широким спектром антибактериальной активности и хорошей переносимостью. Отличается низкой гастротоксичностью, продолжает действовать на протяжении 1 недели с момента использования последней таблетки. 
  • Цефалоспоринов: Цефамандола.

Даже препараты широкого спектра фармакологической активности не оказывают воздействия на жизнедеятельность вирусов, поэтому их использование не целесообразно в ходе комплексной терапии кори, краснухи, вирусных гепатитов, герпеса, ветряной оспы, а также гриппа.

Инфекции мочеполовой системы: цистит, пиелонефрит

При выявлении цистита рекомендованы такие антибиотики в таблетках:

  • Юнидокс Солютаб – препарат удобен в использовании: 1 раз в сутки.
  • Норбактин рекомендовано использовать дважды в сутки, препарат обладает перечнем противопоказаний и побочных эффектов.
  • Монурал – антибиотик в форме порошка для внутреннего приема. Является лекарственным средством пролонгированного действия, который способствует быстрому устранению патогенных микроорганизмов.

До получения результатов лабораторных исследований пиелонефрита начинают с использования фторхинлонов (Глево, Абактал, Ципробид), в дальнейшем лечение может быть скорректировано. Также могут быть назначены цефалоспорины и аминогликозиды. 

Противогрибковые препараты в форме таблеток

С учетом большого количество различных видов грибковых инфекций врач выписывает тот или иной антибиотик опираясь на результаты комплексного обследования.

Препаратом выбора могут стать:

  • Медикаменты, которые относят к 1 поколению на основе нистатина. 
  • Антибиотики 2 поколения, которые используют при инфекциях мочеполовой системы. Среди них: Клотримазол, Кетоконазол, и Миконазол.
  • Среди препаратов 3 поколения может быть рекомендовано использование Флуконазола, Антраконазола, Тербинафина. 

К препаратам 4 поколения относят Каспофунгин, Равуконазол и Позаконазол. 

Антибиотики при болезнях органов зрения 

При бактериальном кератите и хламидийном конъюнктивите целесообразно применение Максаквина –  средства для системной терапии.

Среди антибиотиков для местного применения могут быть назначены  Витабакт, Тобрекс, Окацин.

Подытожим

Антибиотики являются мощными веществами природного, синтетического или полусинтетического происхождения, которые способствуют подавлению роста и жизнедеятельности патогенных микроорганизмов.

Препараты широкого спектра действия эффективны против большинства бактерий одновременно, а их новое поколение наносит минимальный вред организму.

Подбор подходящего лекарства зависит в первую очередь от диагноза, затем от механизма его действия, степени токсического воздействия и фармакокинетических свойств. Самостоятельный выбор и применение антибактериальных препаратов опасен и недопустим.

Антибиотики больше не работают? Доктор И…

Источник: https://pneumoniae.net/antibiotiki-novogo-pokoleniya-s-shirokim-spektrom/

Антибиотики широкого спектра действия нового поколения – список и инструкция по применению

Современные антибактериальные средства

Антибиотиками называют обширную группу лекарственных препаратов, действие которых направлено на борьбу с болезнями инфекционного характера. За последние годы список этих средств претерпел некоторые изменения.

Большую популярность обрели антибиотики широкого спектра действия нового поколения. Есть современные препараты, которые направлены на устранение возбудителя определенного заболевания.

Более предпочтительными оказываются лекарства узконаправленного действия, поскольку они не влияют на нормальную микрофлору.

Медицинские сотрудники успешно применяют антибактериальные средства благодаря тому факту, что протекающие жизненно важные процессы в клетках человеческого организма отличаются от подобных процессов бактериальной клетки.

Данные препараты нового поколения действуют избирательно, оказывая влияние лишь на клетку патогенного микроорганизма, не затрагивая человеческие.

Классификация происходит в зависимости от того, каким путем оказывают влияние на жизнедеятельность микроорганизмов.

Одни препараты подавляют синтез внешней клеточной мембраны бактерии, которая отсутствует в человеческом организме. К таким относят цефалоспорины, антибиотики пенициллинового ряда и др.

Другая группа практически полностью подавляет белковый синтез в клетках бактерий. К последним принадлежат макролиды, антибиотики тетрациклинового ряда. Список препаратов широкого действия делится по принципу противобактериальной активности.

В инструкции обязательно указывается область активности таблеток.

Одни препараты оказывают широкий спектр действия, проявляя эффективность по отношению ко многим бактериям, а другие могут иметь узкую направленность, нацеленную на определенную группу бактерий.

Почему так происходит? Дело в том, что вирусы, бактерии характеризуются разным строением и функционированием, поэтому то, от чего гибнут бактерии, не оказывает влияния на вирусы.

Антибиотики широкого спектра действия используются, когда:

  • возбудители болезни проявляют устойчивость к влиянию узконаправленного препарата;
  • выявлена суперинфекция, виновниками которой являются несколько типов бактерий;
  • производится профилактика возникновения инфекций после хирургических вмешательств;
  • лечение назначается на основании клинических симптомов, то есть эмпирически. В этом случае не выясняется конкретный возбудитель. Это уместно при распространенных инфекциях, опасных быстротекущих болезнях.

Препараты широкого спектра действия нового поколения являются универсальными средствами, которые могут бороться с отитом, воспалением лимфоузлов, простудой, сопровождающими ее кашлем, насморком и пр.

Какой бы возбудитель ни стал причиной болезни, средства одолеют микроба. Каждое вновь разработанное лекарство обладает более совершенным, улучшенным влиянием против патогенных микроорганизмов.

Считается, что новое поколение антибиотиков наносит минимальный ущерб организму человека.

Бронхит

При бронхите в большинстве случаев прописывают антибиотики нового поколения широкого спектра действия, однако выбор препарата должен основываться на результатах лабораторного исследования мокроты.

Лучшим лекарством считается то, которое оказывает губительное влияние непосредственно на бактерию, которая вызвала болезнь.

Такой подход объясняется тем, что исследование отнимает от 3 до 5 дней, а лечить бронхит необходимо как можно раньше, чтобы не возникло осложнений. Часто прописывают следующие антибактериальные препараты:

  • Макролиды – назначаются при индивидуальной непереносимости пенициллина. Широко применяются «Кларитромицин», «Эритромицин».
  • Пенициллин – давно используются в медицине, в связи с чем некоторые микроорганизмы выработали устойчивость к действующему веществу. Поэтому препараты были усилены добавками, которые блокируют действие вырабатываемых микроорганизмами ферментов с целью снижения активности пенициллина. Самыми эффективными считаются «Амоксиклав», «Панклав», «Аугментин».
  • Фторхинолоны – используются для лечения хронического бронхита в период обострения. Большой эффективностью характеризуются «Левофлоксацин», «Моксифлоксацин», «Ципрофлоксацин».
  • Цефалоспорины – назначаются в случае обструктивных форм болезни. Современными антибиотиками считаются «Цефуроксим», «Цефтриаксон».

Гайморит

При гайморите используются такие антибиотики нового поколения, как цефалоспорины и макролиды. Это самые эффективные лекарства от гайморита, которые используются, когда за пенициллином не наблюдается положительной динамики лечения.

Современные антибиотики «Цефуроксин», «Цецефокситин», «Цефахлор», «Цефотаксим», «Цефексим» наминают по структуре пенициллиновые препараты, но способны угнетать развитие и полностью уничтожать бактерии.

Такие макролиды, как «Макропен», «Азитромицин» показывают высокую эффективность при тяжелых случаях. Узнайте, как выбрать антибиотик при гайморите.

Ангина

До недавнего времени для лечения ангины применялись пероральные антибиотики пенициллинового ряда, поскольку они показывали самые лучшие результаты.

Но последние фармакологические исследования показали, что цефалоспорины нового поколения обладают большей эффективностью во время терапии инфекций ротоглотки бактериального характера.

Их действие основывается на ингибировании синтеза мембраны бактериальных клеток, и они обладают большей устойчивостью к ферментам микроорганизмов, направленных на разрушение действующего вещества.

Эффективными показателями обладает препарат «Цефалексин», который характеризуется высокой степенью всасываемости из желудочно-кишечного тракта. Самыми безопасными антибиотиками для лечение тонзиллярных патологий считаются макролиды.

При их применении не наблюдается расстройств работы пищеварительного тракта, а также токсических реакций со стороны центральной нервной системы.

К макролидам относят: «Спирамицин», «Лейкомицин», «Эритромицин», «Азиромицин», «Кларитромицин», «Диритромицин», индийский «Азитрал».

Простуда и грипп

При простуде и гриппе следующие импортные и отечественные антибиотики нового поколения показывают высокую эффективность:

  • «Сумамед» – относится к ряду макролидов. При лечении осложненных простудных хворей считается альтернативным препаратом второй линии. Обладает широким антибактериальным спектром, редко вызывает расстройства кишечника и желудка, действует на протяжении семи дней с приема последней таблетки. Для детей применять нельзя.
  • «Цефаклор» – антибиотик второго поколения, показывает высокую активность по отношению к большинству респираторных инфекций.
  • «Цефамандол» – второе поколение цефалоспоринов, антибиотик в уколах широкого спектра действия, характеризуется мощным бактерицидным эффектом, выпускается в ампулах, вводится как внутримышечный.
  • «Рулид» – макролидный антибиотик, имеет узкий спектр антибактериального действия, ограниченный возбудителями воспалительных процессов ЛОР-органов и респираторных инфекций.
  • «Кларитромицин» – полусинтетический макролид в капсулах, обладает антибактериальной активностью по отношению к большинству патогенных микроорганизмов.
  • «Авелокс» – сильный таблетированный антибиотик группы фторхинолонов последнего поколения, оказывает быстрый бактерицидный эффект.

Узнайте, как выбрать противогриппозные препараты для детей и взрослых.

Цистит

Ранее традиционно использовались для лечения цистита «Фурадонин», «Бисептол», «5-Нок». Однако им на смену пришли антибиотики нового поколения, более сильные, эффективные. Современные лекарства позволяют улучшить состояние уже в первый день и быстро излечиться от недуга:

  • «Юнидокс Солютаб» – эффективно борется с циститом, обладает пролонгированным действием. Принимается раз в сутки.
  • «Монурал» – антибиотик длительного действия, накапливаемый в моче и быстро уничтожающий бактерии. Благодаря способности длительно сохранять лечебную концентрацию дает провести короткий курс лечения.
  • «Норбактин» – назначается реже, нежели два предыдущих, поскольку его нужно принимать два раза в день и пить очень много жидкости, что не всегда комфортно для пациента.

Противогрибковые препараты в таблетках

Перед назначением противогрибковых препаратов следует установить возбудителя, поскольку для каждого вида есть свое эффективное средство и дозировка. Современные препараты делятся по поколениям: если первые обладали эффективностью по отношению к некоторым грибкам, то следующие создавались с учетом многих разновидностей грибковой инфекции:

  • Полиеновые антибиотики первого поколения – «Леворин», «Нистатин», «Амфотерицин В». Используются для лечения дерматомикозов и молочницы в гинекологии.
  • Антибактериальные средства второго поколения – «Кетоконазол», «Клотримазол», «Миконазол» для инфекций мочеполовой системы.
  • Третьего поколения – «Тербинафин», «Антраконазол», «Нафтифин», «Флуконазол».
  • Антибиотики широкого спектра действия четвертого поколения – «Позаконазол», «Вориконазол», «Равуконазол», «Каспофунгин».

Антибиотики для глаз

В последние годы в практику офтальмологии внедрился целый ряд эффективных средств антибактериальной терапии местного, такие как глазные капли, и системного применения.

К последним относят «Максаквин», который используется для лечения хламидийного конъюнктивита и бактериального кератита.

Для местного использования используются новые глазные мази с антибиотиком широкого спектра действия и капли «Тобрекс», «Окацин», «Витабакт», «Эубетал», «Колбиоцин».

Источник: lorzb.ru

Глава 23. Синтетические антибактериальные средства

Глава 23. Синтетические антибактериальные средства

Антибактериальной активностью обладают многие синтетические вещества из разных классов химических соединений.

Классификация

1. Сульфаниламиды.

2. Производные хинолона.

3. Производные нитрофурана.

4. Производные 8-оксихинолина.

5. Производные хиноксалина.

6. Оксазолидиноны.

Сульфаниламидные препараты и сульфоны

Сульфаниламиды – производные амида сульфаниловой кислоты.

Фолиевая кислота – витамин, участвующий в ряде ферментативных реакций. Эти реакции необходимы для биосинтеза предшественников ДНК и РНК, аминокислот – глицина, метионина и глутаминовой кислоты и других важных метаболитов. Учитывая важность метаболизма фолиевой кислоты в биохимии клетки, не удивительно, что ингибирование биосинтеза фолиевой кислоты и вмешательство в обмен фолиевой кислоты широко используют в лечении бактериальных инфекций, паразитических инфекций и злокачественных опухолей. Для людей фолиевая кислота – один из важнейших витаминов, который должен быть представлен в неизмененном готовом виде в рационе питания. Бактерии не могут усваивать фолиевую кислоту из окружающей среды, поэтому им необходимо синтезировать этот витамин заново из парааминобензойной кислоты (ПАБК), птеридина и глутамата. Это основополагающее метаболическое различие между патогенном (бактерией) и клетками млекопитающих делает дигидроптероатсинтетазу идеальной мишенью антибактериальной терапии.

Как фолиевая кислота рациона питания, так и синтезированная из предшественников – составные части в цикле фолиевой кислоты. В этом цикле дигидрофолиевая кислота восстанавливается в тетрагидрофолиевую кислоту с помощью дигидрофолат редуктазы (ДГФР). Тетрагидрофолиевая кислота затем участвует во многих метаболических превращениях, включающих синтез нуклеотидов.

Механизм действия ингибиторов метаболизма фолиевой кислоты, как правило, основывается на угнетении дигидроптероатсинтетазы или дигидрофолатредуктазы. В каждом случае ЛС, структурно похожие на физиологические субстраты фермента, действуют как ингибиторы фермента.

Сульфаниламиды

Сульфаниламиды были первыми современными синтетическими средствами, которые могли быть использованы в лечении бактериальных инфекций.

Классификация сульфаниламидов

1. Сульфаниламиды для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из ЖКТ):

1.1. короткого действия (t1/2<10 ч): сульфатиазол; сульфаэтидол; сульфакарбамид; сульфадимидин;

1.2. средней продолжительности действия (t1/2 10–24 ч): сульфадиазин; сульфаметоксазол;

1.3. длительного действия (t1/2 24–48 ч): сульфадиметоксин, сульфамонометоксин, сульфаметоксипиридазин;

1.4. сверхдлительного действия (t1/2>48 ч): сульфален.

2. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающиеся из ЖКТ): фталилсульфатиазол, сульфагуанидин.

3. Сульфаниламиды для местного применения: сульфацетамид, сульфадиазин серебра, сульфатиазол серебра.

4. Сульфоны: дапсон, соласульфон, диуцифон.

5. Комбинированные препараты сульфаниламидов и салициловой кислоты: сульфасалазин, месалазин, салазодиметоксин.

6. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом: ко-тримоксазол, лидаприм, сульфатон, потесептил.

Механизм действия сульфаниламидов заключается в том, что эти вещества, являясь структурными аналогами ПАБК, взаимодействуют с дигидроптеридином вместо ПАБК и конкурентно напрямую ингибируют дигидроптероатсинтетазу. Тем самым предотвращается синтез фолиевой кислоты бактерий. Недостаток фолиевой кислоты, в свою очередь, нарушает образование пуринов, пиримидинов и некоторых аминокислот (метионин) бактерий и, в конечном итоге, приводит к прекращению роста бактерий. Сульфаниламидные препараты обладают бактериостатическим характером действия, поскольку они останавливают рост и размножение бактерий, но не вызывают их гибель. Среды с большим количеством пуриновых и пиримидиновых оснований (гной, тканевой детрит) снижают эффективность сульфаниламидов. В таких условиях бактерии напрямую начинают утилизировать основания, не синтезируя фолиевую кислоту. По этой же причине они слабо действуют в присутствии местных анестетиков прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образованием парааминобензойной кислоты.

Изначально сульфаниламиды были эффективны в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, однако в настоящее время многие штаммы стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков, гонококков, менингококков приобрели устойчивость. За последние годы использование сульфаниламидов в клинической практике снизилось, поскольку по активности они значительно уступают современным антибиотикам и обладают сравнительно высокой токсичностью и устойчивостью к их действию. Сульфаниламиды сохранили свою активность в отношении нокардий, токсоплазм, хламидий, пневмоцист, малярийных плазмодиеви актиномицетов.

Показания

Нокардиоз, токсоплазмоз, тропическая малярия (в сочетании с пириметамином), устойчивая к хлорохину, пневмоцистная инфекция, хламидиоз. В некоторых случаях сульфаниламиды как средства второго ряда применяют при кокковых инфекциях, бациллярной дизентерии, инфекциях, вызываемых кишечной палочкой.

Нежелательные реакции

Лихорадка, кожные сыпи, зуд, фотосенсибилизация кожи; диспепсические расстройства; кристаллурия (при кислых значениях pH мочи); для предупреждения возникновения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье – щелочная минеральная вода или раствор соды; гепатотоксичность; нарушения системы крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения).

Сульфаниламиды конкурируют с билирубином за места связывания на сывороточном альбумине и могут вызывать у новорожденных керниктерус – состояние, характеризующееся заметно повышенными концентрациями несвязанного (свободного) билирубина в крови новорожденных и приводящее к тяжелым повреждениям головного мозга. По этой причине новорожденных не следует лечить сульфаниламидами.

Сульфаниламиды для резорбтивного действия (сульфатиазол; сульфаэтидол; сульфакарбамид; сульфадимидин)

Препараты для резорбтивного действия хорошо всасываются из ЖКТ. Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительностидействия.

Показания

Препараты используют в лечении системных инфекций. При инфекции мочевыводящих путей назначают сульфаниламиды, малоацетилирующиеся и выделяющиеся с мочой в неизмененном виде – сульфакарбамид и сульфаэтидол. Кроме того, сульфакарбамид выводится почками в неизмененном виде и создает в моче высокие концентрации.

Сульфаметоксипиридазин в виде глазных пленок, глазных капель применяют при инфекционных заболеваниях глаз (конъюнктивит, блефарит, кератит, трахома и др.), а также для орошений, ингаляций, введения в полости при гнойно-инфекционных поражениях кожи (гнойные раны, длительно незаживающие язвы, фурункулы, абсцессы, пролежни), при заболеваниях дыхательных путей (пневмония, бронхиты), воспалительныхзаболеваниях нижних отделов мочевыводящих путей, гонорее, трахоме, гнойных менингитах, лекарственно-устойчивых формах малярии.

Сульфален применяют ежедневно при острых или быстро протекающих инфекционных процессах, внутрь; внутривенно и внутримышечно – при хронических, длительно текущих системных инфекциях.

Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника

Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника, практически не всасываются в ЖКТ и создают высокие концентрации в просвете кишки, поэтому их применяют при лечении кишечных инфекций (шигеллеза, энтероколитов, дизентерии, гастроэнтерита), а также для профилактики инфекционных осложнений при операциях на кишечнике. В связи с появлением устойчивых штаммов микроорганизмов для повышения эффективности лечения одновременно с сульфаниламидами, действующими в просвете кишечника, целесообразно назначать хорошо всасывающиеся препараты (сульфаэтидол, сульфадимидин и др.), поскольку возбудители кишечных инфекций локализуются не только в просвете, но и в стенке кишки. При приеме препаратов этой группы следует назначать витамины группы В, так как сульфаниламиды подавляют рост кишечной палочки, участвующей в синтезе витаминов этой группы, а также тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др.

Фталилсульфатиазол оказывает антимикробное действие после отщепления в тонком кишечнике фталевой кислоты, освобождения аминогруппы и образования сульфатиазола.

Сульфагуанидин по действию сходен с фталилсульфатиазолом.

Сульфаниламиды для местного применения

К этой группе относят сульфацетамид, сульфадиазин серебра, сульфатиазол серебра.

Сульфацетамид при применении в виде растворов и мази хорошо проникает в ткани и жидкости глаза, всасывается в системный кровоток через воспаленную конъюнктиву.

Показания

Используют в офтальмологии при конъюнктивитах, блефаритах, гнойных язвах роговицы.

Сульфадиазин серебра и сульфатиазол серебра отличаются наличием в молекуле атома серебра, что усиливает их антибактериальное действие.

Механизм действия

При диссоциации выделяются ионы серебра, которые связываются с ДНК и оказывают бактерицидное действие.

Показания

Сульфаниламиды, содержащие серебро, эффективны в отношении многих возбудителей раневых инфекций – стафилококков, кишечной палочки, протея, синегнойной палочки, клебсиелл. Препараты используют местно в виде мазей при ожоговых и раневых инфекциях, трофических язвах, пролежнях.

Нежелательные реакции

В месте нанесения препаратов могут появиться жжение, зуд и кожные аллергические реакции.

Комбинированные препараты сульфаниламидов

К комбинированным препаратам, сочетающим в своей структуре фрагменты сульфаниламида и салициловой кислоты, относят сульфасалазин, салазопиридазин, салазодиметоксин.

Механизм действия

В толстой кишке под влиянием микрофлоры происходит гидролиз этих соединений до 5-аминосалициловой кислоты, обеспечивающей противовоспалительные свойства, и сульфаниламидного компонента, отвечающего за антибактериальную активность. Препараты плохо всасываются из кишечника.

Показания к применению

Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона, а также в качестве базисных средств при лечении ревматоидного артрита.

Сульфасалазин – азосоединение сульфапиридина с 5-аминосалициловой кислотой. Препарат назначают внутрь.

Нежелательные реакции

При приеме препарата могут возникнуть аллергические реакции, диспепсические явления, жжение в прямой кишке, лейкопения, агранулоцитоз, атаксия, судороги, шум в ушах, галлюцинации, фотосенсибилизация, интерстициальный пневмонит.

Аналогичными свойствами обладают салазопиридазин и салазодиметоксин.

Сульфоны (дапсон, соласульфон и диуцифон)

Дапсон по механизму действия – ингибитор дигидроптероатсинтетазы, используют для лечения проказы и пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii (пневмоцистной пневмонии). Поскольку механизм действия дапсона такой же, как и у сульфаниламидов, дапсон, триметоприм или пириметамин также могут быть использованы в комбинации в качестве синергетических ЛС.

Нежелательные реакции

Метгемоглобинемия – развивается после приема препарата примерно у 5 % пациентов. Как правило, это пациенты с недостатком фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах, участвующего в детоксикации эндогенных и экзогенных окислительных агентов (таких как дапсон).

Соласульфон и диуцифон сходны по свойствам с дапсоном, активны по отношению к лепрозным микобактериям и применяются для лечения проказы.

Противомикробные ингибиторы дигидрофолатредуктазы

Дигидрофолатредуктаза (ДГФР) – ключевой фермент в синтезе пурина и пиримидина – строительных блоков ДНК многих организмов. Он восстанавливает дигидрофолат (ДГФ) до тетрагидрофолата (ТГФ).

Существует несколько ЛС, включая триметоприм, пириметамин, аналоги фолиевой кислоты, которые конкурентно ингибируют ДГФР и предотвращают восстановление ТГФ из ДГФ. Таким образом, эти препараты нарушают синтез пуриновых нуклеотидов.

Триметоприм – активное и селективное антибактериальное средство. Как и сульфаниламиды, триметоприм оказывает бактериостатическое действие. Поскольку триметоприм выделяется с мочой в неизмененном виде, он может быть использован в качестве средства монотерапии для лечения неосложненных инфекций мочевыводящих путей. Для большинства инфекций, однако, триметоприм используют в сочетании с сульфаметоксазолом. Логическое обоснование для такого сочетания антибактериальной химиотерапии будет описано ниже.

Пириметамин – аналог фолиевой кислоты, селективно ингибирующий ДГФР простейших. Пириметамин в настоящее время – единственное эффективное химиотерапевтическое средство против токсоплазмоза; для этого его, как правило, применяют в сочетании с сульфадиазином. Пириметамин также можно использовать для лечения малярии, хотя широко распространенная резистентность ограничивает его эффективность и применение в последние годы.

Синергизм ингибиторов дигидрофолатредуктазы и сульфаниламидов

Триметоприм используют в комбинации с сульфаниламидами для получения бактерицидного эффекта, так как при совместном применении наблюдается синергетическое взаимодействие между этими двумя классами препаратов. Сульфаметоксазол уменьшает внутриклеточную концентрацию дигидрофолиевой кислоты; что повышает эффективность ингибитора ДГФР, конкурирующего с дигидрофолиевой кислотой за связывание с ферментом.

Комбинация сульфаметоксазол + триметоприм может быть эффективной при лечении штаммов бактерий и паразитов, которые проявляют устойчивость к ингибитору ДГФР отдельно. Еще одно важное обоснование использования комбинации триметоприм + сульфаметоксазол – это то, что резистентность к триметоприму или сульфаметоксазолу в отдельности развивается довольно быстро, тогда как резистентность к сочетанию препаратов развивается гораздо более медленными темпами. Комбинация триметоприма с сульфаниламидами характеризуется бактерицидным эффектом и широким спектром антибактериального действия, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам.

Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента данной комбинации обусловлен тем, что оба препарата имеют одинаковую скорость элиминации (выведения).

Показания

Препарат применяют при инфекциях дыхательных (бронхит, пневмония, включая пневмоцистную) и мочеполовых путей, хирургическихи раневых инфекциях, бруцеллезе, инфекциях ЛОР-органов, в комплексной терапии токсоплазмоза и малярии.

Аналогичным действием обладают комбинации сульфаметрол + триметоприм, сульфамонометоксин + триметоприм, сульфадимидин + триметоприм.

Производные хинолона

Производные хинолона представлены двумя группами соединений, отличающихся по структуре, спектру антимикробной активности, фармакокинетике – нефторированные и фторированные соединения. Наибольшей антибактериальной активностью обладают фторхинолоны (фторированные соединения). Введение атома фтора в структурупривело к расширению спектра антимикробной активности препаратов.

Классификация производных хинолона

1. Нефторированные хинолоны: налидиксовая кислота; оксолиновая кислота; пипемидовая кислота.

2. Фторхинолоны:

2.1. I поколение: ципрофлоксацин; ломефлоксацин; норфлоксацин; офлоксацин; эноксацин; пефлоксацин;

2.2. II поколение: левофлоксацин; спарфлоксацин; моксифлоксацин.

Нефторированные хинолоны

Нефторированные хинолоны эффективны преимущественно в отношении грамотрицательных бактерий (за исключением синегнойной палочки).

Механизм действия

Нарушение репликации ДНК, ингибирование фермента ДНК-гиразы. Препараты обладают бактерицидным характером действия. Недостаток препаратов данной группы – быстрое развитие устойчивости. Нефторированные хинолоны назначаются внутрь, создают высокие концентрации в моче и используются при инфекциях мочевыводящих путей.

Родоначальник группы нефторированных хинолонов – налидиксовая кислота. Препарат активен только в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов – кишечной палочки, шигелл, клебсиелл, протея, сальмонелл, палочки Фридлендера. Синегнойная палочка устойчива к налидиксовой кислоте. Резистентность микроорганизмов к препарату возникает быстро. Высокие концентрации препарата создаются только в моче (около 80 % препарата выделяется с мочой в неизмененном виде).

Показания

Инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелит, пиелонефрит, уретрит, простатит), кишечные инфекции, профилактика инфекций при операциях на почках, мочеточниках и мочевом пузыре.

Нежелательные реакции

Диспепсические расстройства, кровотечения из ЖКТ, возбуждение ЦНС, судороги, нарушение зрения и цветовосприятия, нарушения функций печени (холестатическая желтуха, гепатит), фотосенсибилизация, аллергические реакции, тромбоцитопения, лейкопения.

Оксолиновая кислота и пипемидовая кислота аналогичны по фармакологическому действию налидиксовой кислоте, но более активны.

Фторхинолоны

Фторированные хинолоны (фторхинолоны) можно распознать по их непатентованным названиям, которые, как правило, заканчиваются на «-флоксацин».

Механизм действия

Препараты этой группы ингибируют ДНК-гиразу (топоизомеразу II типа грамотрицательных микроорганизмов) и топоизомеразу IV грамположительных бактерий. В результате нарушается репликация и разделение ДНК по клеткам потомства. При низких концентрациях фторхинолоны угнетают топоизомеразы обратимо и действуют бактериостатически. При более высоких концентрациях препараты превращают топоизомеразы в ДНК-повреждающие средства, стимулируя диссоциацию субъединицфермента от поврежденной ДНК. ДНК с разрывом двух нитей не может быть реплицирована, и транскрипция при наличии таких разрывов происходить не может. Диссоциация топоизомеразы от ДНК и/или бактериальный ответ на разрыв двух нитей ДНК в конечном итоге приводят к гибели клеток. Таким образом, в терапевтических дозах фторхинолоны действуют бактерицидно. Фторхинолоны проникают внутрь клеток организма, воздействуя на внутриклеточные бактерии (легионеллы, микобактерии).

Показания

Для фторхинолонов I поколения характерен широкий спектр антибактериального действия. Они более эффективны в отношении грамотрицательных бактерий – менингококков, гонококков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, синегнойной палочки, гемофильной палочки. В некоторой степени они воздействуют на грамположительные микроорганизмы – стафилококки, пневмококки, а также хламидии, легионеллы и микоплазмы. Отдельные препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) действуют на микобактерии туберкулеза. Препараты не действуют на анаэробов.

Фторхинолоны II поколения обладают более высокой эффективностью в отношении грамположительных бактерий – пневмококков, стрептококков, стафилококков, включая метициллинрезистентные штаммы стафилококков. Активность в отношении грамотрицательных бактерий не уменьшается. Если препараты I поколения обладают умеренной эффективностью в отношении внутриклеточных возбудителей – хламидий, легионелл и микоплазм, то препараты II поколения – высокой, сравнимой с активностью макролидов и тетрациклинов. Моксифлоксацинобладает хорошей эффективностью в отношении анаэробов, включая Clostridium spp. и Bacteroides spp., что позволяет применять его при смешанных инфекциях в режиме монотерапии. Для фторхинолонов II поколения характерно более длительное действие – 24 часа.

Фторхинолоны применяют при инфекциях дыхательных путей, ЖКТ (брюшной тиф, шигеллез), урогенитальных инфекциях (цистит, пиелонефрит, гонорея, простатит), вызванных чувствительными микроорганизмами; назначают внутрь и внутривенно.

Фторхинолоны II поколения высокоэффективны в отношении возбудителей инфекций дыхательных путей, поэтому их еще называют «респираторными» фторхинолонами. Основное применение препаратов этой группы – бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей (синусит, отит, бронхит, пневмония), внебольничные инфекции дыхательных путей. Показана также эффективность этих фторхинолонов при инфекциях кожи и мягких тканей, урогенитальных инфекциях, в комбинированной терапии туберкулеза.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции; фотосенсибилизация; диспепсические расстройства; бессонница; периферические нейропатии, судороги; артропатии, артралгии, миалгии, нарушение развития хрящевой ткани (препараты противопоказаны детям до 18 лет, беременным и кормящим матерям; у детей их можно применять только по жизненным показаниям); в редких случаях фторхинолоны могут вызывать развитие тендинитов – воспаления сухожилий, что при физической нагрузке и одновременном назначении глюкокортикоидов может привести к их разрывам.

Ципрофлоксацин – представитель фторхинолонов I поколения, препарат широкого спектра действия с наиболее выраженной эффективностью в отношении грамотрицательных бактерий, находящихся в фазе покоя и деления. Умеренно активен в отношении грамположительных микроорганизмов в фазе деления, практически не оказывает влияния на анаэробов. Ципрофлоксацин действует на кишечную палочку, менингококки, гонококки, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, протей, хеликобактерии, синегнойную палочку, гемофильную палочку, стафилококки, а также на хламидии, легионеллы, бруцеллы и микобактерии туберкулеза.

Показания

Препарат используют для профилактики сибирской язвы и лечения туляремии. Менее чувствительны к препарату пневмококки, микоплазмы, стрептококки, энтерококки. Препарат назначают внутрь, внутривенно и местно (в виде глазных и ушных капель, глазной мази) при инфекциях ЛОР-органов (отит, гайморит, синусит, тонзиллит, фарингит), нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), органов малого таза (цистит, пиелонефрит, простатит, эндометрит), костной ткани, суставов (остеомиелит, артрит), кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцесс), органов брюшной полости (бактериальные инфекции ЖКТ, профилактика послеоперационных инфекций при хирургических вмешательствах). Также препарат может быть использован при инфекционно-воспалительных заболеваниях глаз (кератит, конъюнктивит блефарит), в комплексной терапии устойчивых форм туберкулеза.

Нежелательные реакции

Ципрофлоксацин чаще других препаратов вызывает псевдомембранозный колит, обусловленный Clostridium difficile.

Офлоксацин обладает схожими свойствами с ципрофлоксацином, несколько более активен в отношении хламидий и пнемококков, но менее активен в отношении синегнойной палочки. Анаэробные бактерии (бактероиды, фузобактерии, Clostridium difficile) и бледная трепонема не чувствительны к офлоксацину.

Показания

Аналогичны ципрофлоксацину.

Из фторхинолонов II поколения наиболее хорошо изучен левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. К левофлоксацину чувствительны стафилококки, энтерококки, пневмококки, некоторые грамотрицательные аэробы – энтеробактерии, кишечная, гемофильная и синегнойная палочки, клебсиелла, моракселла, протей, внутриклеточные возбудители – легионеллы, микоплазмы, хламидии и микобактериитуберкулеза.

Показания

Препарат применяют внутривенно и внутрь при инфекцияхнижних дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония), мочевыводящих путей и почек (в том числе пиелонефрит), кожи и мягких тканей; при остром синусите, хроническом бактериальном простатите, внутрибрюшной инфекции; в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза; в виде глазных капель при бактериальном конъюнктивите.

Моксифлоксацин превосходит другие фторхинолоны по эффективности в отношении пневмококков (включая полирезистентные), стафилококков (в том числе метициллин-резистентных), стрептококков. Препарат более активен в сравнении с другими фторхинолонами в отношении хламидий, микоплазм, легионелл и анаэробов – Bacteroides fragilis, Clostridiumper fringens. Также действует и на аэробные грамотрицательные микроорганизмы – энтеробактерии, кишечную и гемофильную палочки, клебсиеллу, моракселлу, протей.

Показания

Препарат применяют при инфекциях нижних дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония), кожи и мягких тканей; при остром синусите, внутрибрюшной инфекции.

Производные нитрофурана

К нитрофуранам относят следующие препараты: нитрофурал, нитрофурантоин, фуразолидон, фуразидин, нифуроксазид.

Для нитрофуранов характерен широкий спектр антимикробного действия, включающий кишечную палочку, энтерококки, шигеллы, сальмонеллы, стафилококки, стрептококки, хламидии, холерный вибрион, вирусы, простейшие (лямблии, трихомонады). Производные нитрофурана способны действовать на штаммы микроорганизмов, резистентных к некоторым антибиотикам. Анаэробы, клебсиеллы, энтеробактер и синегнойная палочка устойчивы к нитрофуранам. Устойчивость к нитрофуранам возникает редко.

Механизм действия

При восстановлении нитрофуранов образуются высокоактивные метаболиты (аминопроизводные), которые, по-видимому, нарушают структуру ДНК, изменяют конформацию белков, включая рибосомальные, что ведет к гибели микробной клетки. Бактерии быстрее восстанавливают нитрофураны, чем клетки млекопитающих, этим и объясняется избирательность антимикробного действия препаратов. В зависимости от концентрации нитрофураны оказывают бактерицидное или бактериостатическое действие.

Нежелательные реакции

Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея); для уменьшения этих эффектов препараты следует принимать во время или после еды; аллергические реакции (артралгии, миалгии, озноб, волчаночный синдром, анафилактический шок, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); гепатотоксическое действие (холестатическая желтуха, хронический гепатит); нейротоксическое действие (головная боль, головокружение, астения, периферические полинейропатии); псевдомембранозный колит, панкреатит, риск развития злокачественных заболеваний почек при длительном применении; интерстициальный легочный фиброз, обусловленный образованием свободных кислородных радикалов при восстановлении нитрофуранов в легких и их повреждающим действием на фосфолипиды клеточных мембран; отек легких, бронхоспазм, кашель, боль в грудной клетке, легочный инфильтрат.

Нитрофурал используют преимущественно в качестве антисептика (для наружного применения) для лечения и предупреждения гнойно-воспалительных процессов (блефарит, конъюнктивит, остеомиелит, острый наружный и средний отит, ангина, стоматит, гингивит).

Нитрофурантоин создает высокие концентрации в моче, поэтому его применяют внутрь при инфекциях мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит) и для профилактики инфекций при урологическом обследовании (катетеризация, цистоскопия).

Нифуроксазид используют при инфекциях ЖКТ (энтероколит, остраядиарея).

Фуразолидон плохо всасывается в ЖКТ и создает высокие концентрации в просвете кишечника. Применяют при кишечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии (лямблиоз, трихомониаз).

Фуразидин накапливается в моче, поэтому его применяют внутрь при инфекциях мочевыводящих путей и местно для промывания рани полостей, спринцевания.

Производные 8-оксихинолина

Нитроксолин (5-НОК) – синтетическое антибактериальное средство, производное 5-нитро-8-оксихинолина.

Механизм действия

Нитроксолин оказывает бактериостатический эффект путем селективного ингибирования синтеза бактериальной ДНК и образования комплексов с металлосодержащими ферментами микробной клетки. Препарат обладает широким спектром антибактериального действия (грамположительные бактерии – стафилококки, стрептококки, пневмококки, энтерококки, дифтерийная палочка, грамотрицательные бактерии – кишечная палочка, протей, клебсиелла, сальмонелла, шигелла, энтеробактер, другие микроорганизмы – микобактерии туберкулеза, трихомонада, грибы рода Candida, дерматофиты). Выделяется почками в неизмененном виде, в связи с чем в моче создается высокая концентрация препарата.

Показания

Нитроксолин применяют для лечения инфекций мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит) и для профилактики инфекций после операции на почках и мочевыводящих путях. Моча при лечении препаратом окрашивается в шафраново-желтый цвет.

Нежелательные реакции

Диспепсические явления; аллергические реакции; атаксия; парестезии; тахикардия; полинейропатия; нарушение функции печени.

Производные хиноксалина (хиноксидин, гидроксиметилхиноксилиндиоксид)

Производные хиноксалина – синтетические антибактериальные средства широкого спектра действия. Эффективны в отношении протея, синегнойной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, клебсиелл, стафилококков, стрептококков, менингококков, патогенных анаэробов – клостридий, бактероидов (например, Bacteroides fragilis).

Механизм действия

Препараты оказывают бактерицидное действие, обусловленное стимуляцией процессов перекисного окисления, что приводит к нарушению биосинтеза ДНК и глубоким структурным изменениям в цитоплазме микробной клетки. Эффективность повышается в анаэробных условиях.

Нежелательные реакции

Головокружение; тошнота, рвота, диарея; озноб; судорожные сокращения икроножных мышц; нарушение функции надпочечников; фотосенсибилизация кожи, эмбриотоксичность, мутагенность и др.

Показания

В связи с высокой токсичностью гидроксиметилхиноксилиндиоксид используют внутривенно и внутриполостно только по жизненным показаниям для лечения тяжелых форм анаэробной или смешанной аэробно-анаэробной инфекции, вызванной полирезистентными штаммами при неэффективности других антимикробных средств (например, при гнойно-воспалительных процессах – гнойный плеврит, абсцесс легкого, перитонит, цистит, абсцесс мягких тканей, сепсис, гнойный менингит). Местно в виде мази, аэрозоля, растворов используют при раневой и ожоговой инфекциях, гнойных ранах, трофических язвах, флегмонах мягких тканей, мастите, гнойничковых заболеваниях кожи. Назначают только взрослым в условиях стационара. Препарат высокотоксичен.

Хиноксидин быстро и полно всасывается в кишечнике; выделяется с мочой и желчью.

Показания

Назначают внутрь при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей (пиелит, цистит), при холецистите, холангите, абсцессах легких, сепсисе.

Нежелательные реакции

Препарат эмбриотоксичен и мутагенен.

Оксазолидиноны

Линезолид – синтетическое антибактериальное средство с преимущественно грамположительным спектром действия, демонстрирует превосходную активность в отношении лекарственно-устойчивых грамположительных бактерий, в том числе метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus aureus (MRSA), пенициллин-резистентных штаммов стрептококков и ванкомицин-резистентных штаммов энтерококков (VRE) и стафилококков.

Механизм действия

Несмотря на то, что точный механизм действия линезолида остается неопределенным, препарат, по-видимому, нарушаетсинтез белка на рибосомах. Препарат обладает бактериостатическим характером действия. Бактерицидная активность отмечена для Bacteroides fragilis, Clostridiumper fringens и некоторых штаммов стрептококков, включая Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes. Резистентность развивается очень медленно.

Показания

Линезолид назначают внутрь и внутривенно при госпитальной и внебольничной пневмонии (в комбинации с антибиотиками, эффективными в отношении грамотрицательных микроорганизмов); при инфекциях, вызванных ванкомицин-резистентными энтерококками; при инфекциях кожи и мягких тканей.

Нежелательные реакции

Диарея, тошнота, окрашивание языка, изменение вкуса; обратимая тромбоцитопения и анемия, лейкопения и панцитопения; головная боль; кожная сыпь; периферическая нейропатия, нейропатия зрительного нерва (при применении препарата более 8 недель); лактоацидоз.

Линезолид – обратимый неселективный ингибитор моноаминоксидазы, поэтому может взаимодействовать с адреномиметиками, такими как дофамин, адреналин и ингибиторами обратного нейронального захвата моноаминов и серотонина. При совместном приеме возможно развитие гипертензивного криза, сердцебиения и головной боли, а также опасного для жизни серотонинового синдрома.

Производные 5-нитроимидазола

Метронидазол – синтетическое антибактериальное и противопротозойное средство.

Механизм действия

Многие анаэробные бактерии и микроаэрофильные внутриполостные паразиты обладают высоким отрицательным окислительно-восстановительным потенциалом. Ферментные системы этих патогенов восстанавливают нитрогруппу метронидазола (нитрогруппа молекулы метронидазола – акцептор электронов). Восстановленный метронидазол встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов, препятствуя действию флавопротеинов – переносчиков электронов. В результате нарушаются дыхательные процессы, что приводит к гибели клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов и простейших при восстановлении нитрогруппы метронидазол способствует образованию свободных радикалов, которые повреждают ДНК.

Метронидазол применяют при протозойных инфекциях – внекишечный и кишечный амебиаз, трихомониаз (вагинит и уретрит), балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз. Кроме того, препарат эффективен в отношении анаэробных бактерий – бактероидов (в том числе Bacteroides fragilis), Clostridium difficile, Helicobacter pylori.

Показания

Инфекции костей и суставов, ЦНС (менингит, абсцесс мозга), эндокардит, пневмония, абсцесс легких, инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза, вызываемые бактероидами; Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков (вызываемый Clostridium difficile); гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, обусловленные Helicobacter pylori.

Нежелательные реакции

Метронидазол вызывает металлический горький вкус во рту, нарушения функций ЖКТ, нарушение координации движений, аллергические реакции. Необходимо помнить, что метронидазол обладает дисульфирам-подобным эффектом (задерживает окисление этанола на стадии ацетальдегида).

Тинидазол – препарат второго поколения группы нитроимидазола, родственный метронидазолу. Эффективен в отношении многих простейших, в частности при лечении лямблиоза, амебиаза и влагалищного трихомоноза.

Источник: med-tutorial.ru


Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.