Против воспалительные таблетки


Воспалительное заболевание суставов может быть вызвано неправильной иммунной реакцией организма, генетическими факторами, перенесенными травмами, патогенной инфекцией, проникшей через кожу, дыхательные и урогенитальные пути. Столь широкий спектр причин артрита подразумевает и разнообразное лечение при помощи медикаментозных препаратов, средств физиотерапии, реабилитирующей лечебной гимнастики. Лечение в каждом случае ведется индивидуально, с учетом стадии болезни, степени тяжести клинических симптомов, возраста больного. В данной статье рассмотрим основные препараты, применяемые для лечения артрита суставов.

таблетки против воспаления суставов

В лечении артрита используются препараты первого, второго и третьего ряда

Схема лечения посттравматического или инфекционного артрита в целом понятна — это:

хирургическое удаление последствий травмызамена протеза, ставшего источником воспаленияантисептическая и антибактериальная терапия


Сложность лечения ревматического артрита в том, что при этой болезни, помимо необходимости борьбы с воспалительным процессом, возникает необходимость регуляции иммунологической реактивности при помощи базисных препаратов

В этой связи ревматоидный артрит приходится лечить при помощи лекарств первого, второго и третьего ряда, и лечение затягивается на длительный период:

Препараты первого ряда — это нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) + базисные средстваК препаратам второго ряда относятся кортикостероидыТретьего — иммунодепрессанты, к которым прибегают, если предыдущее лечение оказалось неэффективным, и болезнь слишком быстро прогрессирует

НПВС при артрите

Медикаментозных средств противовоспалительного характера сегодня выпускается нашей фармацевтикой в избытке.

Действие НПВС основано на угнетение циклооксигеназы, отвечающей за синтез участников воспалительных процессов — простогландинов

НПВС — это традиционные ингибиторы ЦОГ-1, принимающиеся издавна, и новые, относящиеся к ингибиторам ЦОГ-2, разработанные для более длительного приема и обладающие меньшим количеством побочных явлений.


Выпускаются НПВС в виде:

ампул для вм и вв приемаобычных таблеток и ретард-таблеток пролонгированного действия для перорального приемамазей, кремов и гелей наружного применения

Перед применением нужно обязательно ознакомиться с инструкцией, где должно быть указано:

Содержание основного препарата в одной единице средстваАналоги данного лечебного препаратаДозировка лекарства на один кг весаСпособ и частота приема

Среди НПВС первого ряда известны следующие препараты:

Аспирин (ацетилсалициловая кислота) — простое и всем знакомое жаропонижающее средство, с противовоспалительным и обезболивающим эффектомдругое действие — подавление агрегации тромбоцитов (проще говоря — разжижение крови)аспирин не рекомендуют применять для лечения ювенильного артрита, из-за угрозы синдрома РеяДиклофенак (вольтарен, ортофен) — традиционное и недорогое НПВС, обладающее хорошими противовоспалительными и анальгезирующими свойствами и умеренными жаропонижающимитаблетки против воспаления суставов


Диклофенак — одно из традиционных НПВС (ингибиторов ЦОГ-1), предназначенных для лечения ревматоидного артрита

Широко применяется в лечении ревматического артритаумеряет утренние боли и скованностьуменьшает отечностьоказывает десенсибилизирующее, то есть снимающее напряжение, повышенную чувствительность и тревогу действиеИбупрофен (бруфен, маркофен, бурана) — производное фенилпропионовой кислоты, относящееся к НПВС-ингибиторам ЦОГ-1Индометацин (индомин, индобене, метиндол): Это НПВС также обладает хорошими обезболивающими, десенсибилирующими, жаропонижающими свойствамииспользуется для снятия суставных симптомов скованности и болиПомимо этих средств, широко применяются в лечении артрита: Кетопрофен (кетонал, фастум, профенид)Напроксен (пронаксен, напросин, апранакс)Пироксикам (ремоксикам, мовон)

Все вышеперечисленные НПВС обладают рядом побочных эффектов, препятствующих их длительному приему:

Язвы, эрозии, кровотечения ЖКТТошнота и боль в эпигастральной областиРасстройства ЖКТПоражения печениГоловокружение, бессонницаРасстройства зрения, слуха и др осложнения

К ингибиторам ЦОГ-2 относятся следующие НПВС:

таблетки против воспаления суставов

Мелоксикам (мовалис) — современный нестероидный противовоспалительный препарат, относящийся к ингибиторам ЦОг-2

Мелоксикам (мовалис)Нимесил (нимесулид)АртрозанАмелотексБи-ксикамЦелекоксиб


Данные препараты можно применять длительно, так как у них меньшее количество осложнений, однако мнение ревматологов по поводу эффективности данных препаратов в лечении именно ревматоидного артрита неоднозначное. Не надо забывать, что все НПВС (ингибиторы и ЦОГ-1, и ЦОГ-2) лишь воздействуют на симптомы, но никак не на саму природу заболевания. Поэтому их рекомендуют применять в сочетании с базисными средствами

К базисным средствам относят такие основные препараты:

Производные аминохинолина (хлорахин, делагин, плаквенил):Они воздействуют на клеточные мембраны и хорошо проникают через стенки сосудовПрименяются при суставно-висцеральном артрите, в особенности отягощенном сепсисом и поражением почекПрием длительный: по одной таблетке в день — первые два годазатем по одной через деньПобочные явления — в редких случаях: слабовыраженная лейкопениядерматозыпохудениепоседение волосзрительные нарушения: кератопатия, ретинопатия, атрофия зрительного нерваДля профилактики побочных явлений рекомендуют: Перерывы в приеме препарата на один-два месяца в годСистематические наблюдения у офтальмологаХинолиновые препараты противопоказаны: при гепатитепсихозахдистрофических поражениях глазной сетчатки или роговицыМетотрексатМетотрексат сегодня применяется наиболее часто для лечения активных форм ревматоидного артрита


таблетки против воспаления суставов

Метотрексат считается стандартным базовым препаратом длительного действия

Принимается еженедельно по нарастающей схеме перорально, начиная с 7.5 мг до 25 мг: каждые две-четыре недели доза наращивается на 2.5 мгеженедельная доза дробится на три-четыре приема с интервалом между ними в 12 ч и принимается в течение двух дней подрядПри непереносимости, связанной с ЖКТ, препарат вводится парентерально по одной инъекции в неделюХорошо сочетать метотрексат с фолиевой кислотой, принимаемой ежедневно по 1 — 5 мг в суткиЛефлуномидЛефлуномид — препарат выбора, эффективный при ранней стадии активного ревматоидного артритаТакже он может быть назначен при противопоказаниях к метотрексатуНачало приема ударное — три дня принимается по 100мгсут, последующий прием — 20 мг в суткиПрепарат противопоказан пожилым больным и при заболеваниях печениЭто довольно дорогое лекарствоСульфасалазин — базисный препарат для лечения ревматоидного артрита низкой и средней активности


таблетки против воспаления суставов

Сульфасалазин — базисный препарат, применяемый для лечения артрита низкой и средней активности

Начинается прием с одного грамма в сутки с увеличение на 0.5 г каждый деньМаксимальная доза — 2 г в суткиНачало клинического эффекта — через 8−12 недельД-пеницилламин — препарат кумулятивного длительного действия:Принимается от 150 до 1000 мг в суткиХорошо комбинируется с НПВСМаксимальный эффект достигается через полгодаВозможность нежелательных реакций требует приема под постоянным врачебным контролемКризотерапия (лечение солями золота) — считается очень эффективным методом, вызывающим длительную ремиссию РАВ России не используетсяПрименяются следующие препараты: Кризанол, ауропан, миокризин, тауредон и т. д.Криназол применяется парентерально: Одна инъекция в неделю от 17 до 51 мг внутримышечноЛечение ведется полтора — два годаВсего уходит один -полтора грамма металлического золотаАуропан принимается в виде таблеток от 6 до 9 мг в деньСочетание с иммунодепрессантами и производными пиразолона нежелательноПрепараты золота хорошо сочетаются с кортикостероидамиПри системных артритах кризотерапия используется редко, так как сама дает большое количество осложнений: Золотой дерматитЯзвенный стоматитНефропатиюТромбоцитопениюПротеинурию и т. д.Кризотерапия не рекомендуется для лечения ювенильного артрита


Если препараты первого ряда оказались малоэффективными, и ревматоидное воспаление в суставах не отступило, то прибегают к более сильным лекарствам, принадлежащим к группе глюкокортикоидных средств — ГКС. Эффективность этих средств объясняется не только их противовоспалительными свойствами, но также их частичной иммуносупрессивной активностью

Лечение ГКС ведется и местное, и системное:

таблетки против воспаления суставов

Препараты второго ряда — это глюкокортикостероидные средства (ГКС) для внутрисуставного введения и ситемного лечения

При ревматоидном синовите в сустав на протяжении пяти- семи дней вводят инъекции биологически активного ГКС — гидрокортизона: От 10 до 25 мг — в мелкие суставыОт 25 до 50 мг — в средниеОт 50 до 125 мг — в крупные
Действие кортизола усиливается при одновременном введении в сустав иммунодепрессанта: например, циклофосфамида — от 100 до 200 мгДля системного лечения применяются ГКС длительного действия: КеналогАристокортДепо-медрол и др.
Эти препараты удлиняют интервалы между курсами внутрисуставных инъекцийСинтетические ГКС назначается при более скоростном течении ревматоидного артрита:Обычно принимается преднизолон в суточной дозе 10−15 мг в течение трех-четырех недельМетилпреднизолон и дексаметозон назначают в тяжелых случаях системного РА, сопровождающихся:Гемолитической анемиейВыпотным серозитомВаскулитомЛихорадкой


Эффект при приеме ГКС наступает очень быстро, но столь же быстро, после отмены ГКС, исчезает

С большой осторожностью кортикостероиды назначают детям и подросткам, а также пожилым людям:

Для пожилых дозировка не должна превышать 20 мгсут

К препаратам третьего ряда относят цитостатики — агрессивные и вредные лекарства.

таблетки против воспаления суставов

Циклофосфамид — имуунодепрессант, используемый в лечении артрита

В терапии ревматоидного артрита к подобной схеме прибегают нечасто:

когда болезнь не подается лечению никакими лекарствами первого-второго рядапри быстром течении РА и неблагоприятном прогнозе


К цитостатикам относят:

ЦиклофосфамидЦиклоспоринАзатиопринЛейкеранХлорбутин

Терапия цитостатическими препаратами проводится в условиях стационара, с постоянным клиническим и лабораторным контролем:

Контролируется состояние почек, печени, сердцаОпределяются уровни лейкоцитов и тромбоцитов в крови

Терапию сочетают с приемом иммуномодуляторов, например, левамизола.

Генно-инженерная биологическая терапия (ГИБТ) в лечении артрита — это таргетная медицина, которая с минимумом последствий может избирательно уничтожать молекулы- мишени, повинные в аутоиммунных воспалительных процессах

Такими клетками признаны:

Фактор некроза опухолей ФНО-αВ-лимфоцитыИнтерлейкин-1Белки, служащие для активации и выживания Т-клеток: CD 80, CD 86, CD 28

Примерами таких моноклональных препаратов соответственно являются:

таблетки против воспаления суставов

Сегодня для лечения артрита применяются таргетные моноклональные препараты избирательного действия

ИнфликсимабТоцилизумаб (Актемра), ритуксимабАнаникраАбатацепт


Эти биологические лекарства используются комбинировано:

Инфликсимаб принимают в сочетании с метотрексатомРитуксимаб — с метилпреднизолоном

ГИБТ — очень эффективное лечение РА, но не без недостатков. К ним относятся:

Частичное снижение иммунитета против инфекционных и опухолевых процессовВозможность аллергической реакции на белок и аутоиммунного синдромаБольшая стоимость лечения

Медикаментозное лечение суставных воспалений ведется долго и обычно делится на три этапа:

Стационарная терапияАмбулаторнаяДомашняя и санаторно-курортная реабилитация

Подбор препаратов, а также их комбинаций на каждом этапе подбирается врачом-ревматологом.

Самостоятельный выбор лекарств в лечении такого сложного заболевания совершенно недопустим.

Видео: Лечение артрита гомеопатическими препаратами

таблетки против воспаления суставов

Какие существуют наиболее эффективные противовоспалительные препараты при болезнях суставов? В чем их польза, и есть ли от них вред? Как влияют эти лекарства на болезнь и состояние суставов, а также на организм в целом? Об этом мы и поговорим в этой статье.

Содержание:
Что важно знать пациенту перед использованием противовоспалительных средств

Список нестероидных противовоспалительных средствИнгибиторы ЦОГ-2 — НПВС нового поколения

Предупреждение: самолечение может принести вред вашему организму! Принимайте только лекарства, которые вам назначил врач. Перед применением любых лекарств обязательно проконсультируйтесь с врачом!

таблетки против воспаления суставовНестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — одна из самых важных групп лекарств для лечения таких болезней, как артрит и остеоартроз. Основная функция этих препаратов — уменьшать уровень воспаления в суставах, а также снижать болезненные симптомы.

В отличие от гормональных противовоспалительных медикаментов (кортикостероидов), НПВП не содержат в себе гормонов и дают гораздо меньше побочных эффектов на организм в целом.

1. Несмотря на относительную безопасность, большинство НПВС нельзя принимать длительными курсами, поскольку они обладают значительными побочными эффектами и противопоказаны при многих заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печени, почек, а также сердечно-сосудистой системы.

2. Противовоспалительные лекарства нельзя применять, если у пациента в настоящий момент или в прошлом были такие заболевания, как гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, колиты. К сожалению, эта группа лекарств крайне негативно влияет на слизистые оболочки, вызывая воспаление и даже образование язв.

3. С большой осторожностью следует принимать эти лекарства и при заболеваниях почек и печени. НПВП сильно влияют на почечный кровоток, вызываю задержку воды и натрия, чем могут спровоцировать не только повышение артериального давления, но и серьезные нарушения работы почечного аппарата, а также печени.

4. Иногда у некоторых людей могут наблюдаться индивидуальные реакции непереносимости или повышенной чувствительности к противовоспалительным препаратам, поэтому даже при отсутствии перечисленных выше заболеваний начинать их прием следует очень осторожно и в небольших дозах, постепенно.

5. Перед тем, как принимать средство, очень внимательно прочитайте всю инструкцию к нему и действуйте только в соответствии с ней.

6. Для того, чтобы уменьшить негативное действие НПВС на слизистую желудка, запивайте таблетки максимально большим количеством жидкости — лучше всего целым стаканом воды. Для запивания старайтесь использовать только воду, потому что другие жидкости могут влиять на всасывание лекарства.

7. Следите за тем, чтобы не принимать два или даже три разных НПВП в течение одного времени. Лекарственный эффект от этого вряд ли возрастет, а вот количество побочных эффектов легко может умножиться.

таблетки против воспаления суставов

при приеме НПВС важно отказаться от алкоголя

8. Препараты этой группы крайне не рекомендуется принимать во время беременности. Если у вас возникла необходимость в приеме таких препаратов, вам обязательно необходимо обсудить это с врачом!

9. На время приема лекарств из группы НПВС рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя, поскольку это многократно усиливает негативное влияние на слизистую оболочку желудка.

10. И, наконец, самый важный совет: старайтесь не заниматься самолечением и принимайте лекарства для лечения суставов,  в том числе эти, только по назначению врача и под его контролем! Это позволит избежать многих осложнений при приеме этих медикаментов и при этом добиться максимального лечебного эффекта.

Все НПВС делятся на 2 большие группы: ингибиторы циклооксигеназы 1-го и второго типа, сокращенно — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Это не только самый первый открытый препарат из этой группы лекарств, но и вообще один из самых старых медицинских препаратов: он продолжает использоваться и назначаться, несмотря на то, что существует уже более ста лет, и сейчас есть множество других синтезированных и более эффективных медикаментов. Именно с аспирина часто начинается лечение остеоартроза.

Несмотря на то, что это средство эффективно во многих областях медицины, для лечения артрозов и артритов оно обычно слабовато, и его, как правило, довольно быстро заменяют на другие медикаменты, а то и вовсе начинают лечение с других средств.

Аспирин следует с осторожностью принимать при заболеваниях крови, так как он замедляет кровяную свертываемость.

Пожалуй, один из самых популярных НПВС, созданный еще в 60-х годах. Выпускается как в виде таблеток, так и в виде мази. В этом средстве для лечения артроза хорошо сочетаются как высокая противоболевая активность, так и хорошие противовоспалительные свойства.

Выпускается под названиями Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Диклоберл, Клодифен и другие.

Читайте также статью о «дальнем родственнике» диклофенака — препарате Ацеклофенак (Аэртал).

ибупрофен хорошо помогает при болезнях суставов

Данный препарат для лечения суставов немного уступает в своем противовоспалительном и противоболевом эффекте другим медикаментам, в том числе, например, индометацину, но при этом довольно хорошо переносится.

Выпускается данное средство под названиями Ибупром, Адвил, Реумафен, Нурофен, Фаспик, МИГ-400, Бонифен, Бруфен, Ибалгин, Солпафлекс, Бурана, Долгит, Болинет и др.

По своему действию на воспаление этот — один из самых сильных; противоболевой эффект от его использования также достаточно высок.

Выпускается в таблетках по 25 мг, в виде геля, мазей, ректальных свечей.

Имеет довольно приличный список побочных эффектов, однако считается высокоэффективным препаратом при артрите и артрозе суставов, а кроме того, он довольно дешевый (стоимость таблетированной формы в зависимости от числа таблеток составляет от 15 до 50 рублей за упаковку).

Данное действующее вещество может поставляться различиными фармкомпаниями под названиями Метиндол, Индовис ЕС, Индотард, Индоколлир, Индовазин и др.

Кроме перечисленных выше препаратов, к группе лекарств первого типа, неселективных НПВС, т.е ЦОГ-1, относится такое средство, как кетопрофен.  По силе своего действия оно близко к ибупрофену, а выпускается в виде таблеток, геля, аэрозоля, крема, растворов для наружного употребления и для инъекций, ректальных свечей (суппозиториев).

Купить это средство можно под торговыми наименованиями Артрум, Феброфид,  Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Быструм, Фламакс, Флексен и другими.

Эту группа НПВС обладает более выборочным действием на организм, за счет чего побочных эффектов по стороны желудочно-кишечного тракта отмечается гораздо меньше, а переносимость этих препаратов повышается. Кроме того, принято считать, что некоторые препараты ЦОГ-1 могут негативно влиять на состояние хрящевой ткани. Лекарства же из группы ЦОГ-2 лишены такой особенности, и считается, что они — хорошие препараты при артрозе.

Однако не все так радужно: многие из средств этой группы, не влияя на желудок, могут негативно воздействовать на сердечно-сосудистую систему.

К препаратам данной группы относятся такие медикаменты, как мелоксикам, нимесулид, целекоксиб, эторикоксиб (аркоксиа) и другие.

мовалис — препарат выбора при артрозе суставов

Одним из наиболее известных средств с этим действующим веществом — это мовалис. Главное преимущество этого средства в том, что его, в отличие от того же диклофенака или индометацина, можно принимать длительно — многими месяцами и даже годами (разумеется, под регулярным наблюдением врача).

Выпускается мелоксикам в виде таблеток, ректальных свечей, мази и раствора для внутримышечного введения. Таблетки мелоксикама (мовалиса) хороши тем, что они действуют длительно, и достаточно принимать всего одну таблетку в течение всего дня — с утра, или, например, на ночь.

Другие торговые названия этого действующего вещества — Артрозан, Мовасин, Месипол, Амелотекс, Мелокс, Мелофлам, Мирлокс, Би-ксикам, Миксол-од, Лем, Мелбек и Мелбек-форте, Матарен, и, конечно же, наиболее известный у нас в стране Мовалис.

Купить препарат Мовалис в аптеке с доставкой на дом или самовывозом

Препарат первоначально разработан фармацевтической компанией Pfizer под названием Целебрекс.

Обладает достаточно мощным противовоспалительным и противоболевым действием при артрите и артрозе, при этом практически не давая побочных эффектов со стороны слизистой желудка и желудочно-кишечного тракта в целом. Формы выпуска лекарства — капсулы по 100 и 200 мг.

Помимо того, что нимесулид обладает достаточными антиболевыми и противовоспалительными эффектами для лечения артроза суставов, он обладает антиоксидантными свойствами и замедляет действие веществ, разрушающих хрящевую ткань, коллагеновые волокна и протеогликаны.

У этого медикамента много различных форм выпуска: гель для наружного применения, таблетки для приемы внутрь и для рассасывания, гранулы для приготовления раствора и др.

Выпускается нимесулид под торговыми названиями Аулин, Римесид, Найз, Месулид, Нимегесик, Актасулид, Нимика, Флолид, Апонин, Кокстрал, Нимид, Пролид и др.

Источник: medic-tut.ru

Противовоспалительные средства[править | править код]

Лекарственные средства, подавляющие развитие воспалительного процесса, называют противовоспалительными препаратами. Воспалительный процесс — это универсальная реакция организма на действие повреждающих факторов внешней среды: инфекционных, химических, физических и пр. Во многих случаях воспаление играет защитную роль, способствует ограничению очага повреждения и уничтожению инфекционного агента. Но при генерализированных формах такой процесс может приводить к значительному повреждению органов и тканей с нарушением их функции. В случаях, когда возможно этиотропное лечение, оно способствует уменьшению и исчезновению воспаления, и нет необходимости в применении противовоспалительных средств, тогда как при системных воспалительных заболеваниях соединительной ткани, характеризующихся хроническим прогрессирующим течением, которое на определенном этапе может приводить к инвалилидизации больных, раннее применение средств противовоспалительного действия является обязательным компонентом лечения.

Классификация противовоспалительных средств

  • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС);
  • стероидные противовоспалительные средства (СПВС);
  • противовоспалительные средства медленного действия, или средства «базисной» терапии.

Нестероидные противовоспалительные средства[править | править код]

При воспалительных процессах мышц, суставов, костной ткани (ревматоидных заболеваниях) чаше используют НПВС, которые обладают противовоспалительным, аналтезирующим и жаропонижающим действием. История открытия этих веществ начинается с использования салицилатов (1864). Все препараты характеризируются неспецифичностью действия, т. е. противовоспалительный эффект выражен при воспалении любого генеза и локализации процесса. В наше время НПВС, в том числе ингибиторы, являются наиболее часто применяемыми в мире классами лекарств. Ежегодная продажа этих препаратов, как по рецептам врачей, так и в целях самолечения (в несколько раз больше), превышает сумму 6 млрд доларов.

Классификация НПВС по химическому строению

1. Производные кислоты салициловой — кислота ацетилсалициловая (аспирин), ацетил салицилат лизина, бен-гей (комбинированный препарат).

2. Производные пиразолона — анальгин, фенилбутазон (бутадион, в Украине снят с производства).

3. Производные антраниловой кислоты — мефенамовая и флуфенамовая кислоты, натрия мефенаминат.

4. Производные пропионовой кислоты — ибупрофен, напроксен, кетотифен, сургам, флурбипрофен.

5. Производные уксусной кислоты — диклофенак-натрий, индометацин, сулиндак, набуметон.

6. Производные оксикамов — пироксикам, лорноксикам, мелоксикам.

7. Производные кислоты изоникотиновой — амизон.

8. Производные коксибов — целекоксиб, рофекоксиб.

9. Производные других химических групп — этодолак, набуметон, месулид.

10. Комбинированные препараты — реопирин, копацил, диклокаин.

Классификация НПВС по механизму действия

1. Селективне ингибиторы ЦОГ-1 — кислота ацетилсалициловая в малых дозах.

2. Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 — большинство НПВС.

3. Препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 — мелоксикам, нимесулид.

4. Высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 — целекоксиб, рофекоксиб.

Фармакодинамика. Основным механизмом противовоспалительного действия НПВС, как и аналгетиков-антипиретиков, является угнетение циклооксигеназы (ЦОГ) — ключевого фермента, принимающего участие в превращении арахидоновой кислоты в эндопероксиды, из которых синтезируются простагландины и тромбоксан.

В очаге воспаления под действием различных повреждающих факторов активируется фермент фосфолипаза А, (ФЛА,), под влиянием которой из фосфолипидов клеточных мембран и освобождается арахидоновая кислота. Простагландины (ПГ) являются медиаторами и модуляторами воспаления, болевого синдрома и лихорадки.

Ингибирование ЦОГ резко сокращает уровень ПГ, ответственных за основные симптомы воспаления: отек, расширение сосудов, жар, боль, т. е. терапевтической мишенью противовоспалительных препаратов является фермент ЦОГ: ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3. Первая принимает участие в важнейших физиологических процессах, в частности в синтезе простациклина и других простагландинов, регулирующих целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функцию тромбоцитов и кровообращение в почках. Уровень ЦОГ-2 в нормальных условиях низкий и возрастает под влиянием цитокинов и других противовоспалительных агентов. Этот фермент принимает участие в синтезе простаноидов, необходимых для развития и поддержания воспаления, поэтому противовоспалительное действие нестероидных противовоспалительных средств обусловлено угнетением ЦОГ-2, а побочные реакции — ЦОГ-1, ЦОГ-3 функционирует в структурах ЦНС.

Для препаратов нового поколения (мелоксикам, месулид, теноксикам, лориоксикам, эльде-рин, солпафлекс, набуметон и др.) отличительным в механизме действия от традиционных НПВС является избирательное угнетение ПГ, что приводит к выраженной противовоспалительной активности новых препаратов и одновременно к низкой степени развития осложнений при их длительном применении.

Высокоселективным специфическим ингибитором ЦОГ-2 является целекоксиб, он обладает очень низким сродством с ЦОГ-1, поэтому не влияет на синтез тех ПГ, которые отвечают за физиологические процессы в слизистой оболочке желудка и тромбоцитах.

Механизм действия НПВС связан также со многими звеньями патогенеза воспаления, боли и лихорадки и включает ряд процессов.

Так, угнетение противовоспалительными средствами экссудативной фазы воспаления является следствием снижения активности медиаторов воспаления — ПГ, брадикинина, гистамина, серотонина, что ведет к уменьшению проницаемости сосудистой стенки. При воспалении происходит высвобождение и взаимодействие ПГ и других медиаторов воспаления.

Простагландины сенсибилизируют ноцирецепторы, сосуды, ткани, повышают и реактивность к действию неспецифических медиаторов воспаления (гистамин, серотонин, кинины, комплемент, микросомальные ферменты). В свою очередь гистамин играет роль пускового механизма воспаления, расширяет микрососуды, повышает их проницаемость.

Серотонин также увеличивает проницаемость сосудов. Кинины могут вызывать основные проявления воспаления — расширение сосудов, боль, усиливать соответствующие эффекты гистамина и серотонина, биосинтез ПГЕ, и ПГЕ2. Наряду с медиаторной ролью ПГ могут быть модуляторами воспаления, влияя на агрегацию тромбоцитов (ингибируют биосинтез тромбоксана). На поздних стадиях в воспалении участвуют комплемент, лизосомальные ферменты и другие медиаторы (кинины, лейкотриены). Важным компонентом механизма действия является местный эффект: они предупреждают выход из клетки лизосомаль-ных ферментов и уменьшают степень развития воспалительного процесса.

Антигиалуронидазная активность НПВС также способствует уменьшению проницаемости (противоотечный эффект) сосудов и клеточных мембран в очаге воспаления.

Нестероидные противовоспалительные средства угнетают окислительное фосфорилирование, что нарушает синтез гликозаминогликанов, а это тормозит процессы пролиферации; подавляет развитие фиброзной фазы воспаления при ревматизме.

Тормозя свободнорадикальные реакции, НПВС уменьшают тем самым уровень свободных радикалов кислорода, которые повреждают клеточные мембраны в месте воспаления и способствуют его распространению.

Эти противовоспалительные средства блокируют образование АТФ и этим уменьшают энергообеспечение воспалительной реакции.

Снижение интенсивности воспалительной реакции, отека тканей под влиянием НПВС сопровождается уменьшением болевых ощущений. Снижая образование ПГЕ, и ПГЕ2, НПВС уменьшают их потенциирущее действие на болевые рецепторы и поступление болевых импульсов в ЦНС. Кроме того, препараты этой группы ограничивают накопление ПГ в структурах головного мозга, участвующих в восприятии боли. Это приводит к уменьшению болевого синдрома, особенно связанного с воспалительной реакцией — центральный механизм. Значение противовоспалительных свойств НПВС в снижении боли обусловлено также и чисто механическими факторами. Уменьшение отека снижает давление на барорецепторы, способствует ослаблению болевых ощущений — периферический механизм.

Жаропонижающий эффект НПВС связан с их способностью угнетать синтез ПГ и других пирогенов, вызывающих гипертермическую реакцию, а также с угнетающим действием на центральные механизмы температурной реакции. НПВС уменьшают содержание ПГ в спинномозговой жидкости и снижают активирующее влияние пирогенов на центр терморегуляции в гипоталамусе. Это обусловливает увеличение теплоотдачи и усиление потоотделения вследствие понижения температуры тела.

Амизон обладает иммуномодулирующим эффектом, усиливая гуморальный и клеточный иммунитет, влияя на факторы природной противомикробной резистентности (уровень лизоцима). Амизон является активным пероральным индуктором эндогенного интерферона. Иммуномодулируюшие свойства имеются также у кислоты мефенамовой.

Нестероидным противовоспалительным средствам (ацетилсалициловая кислота, ацетилсали-цилат лизина, кетопрофен, диклофенак-натрий, нифедипиновая кислота, индометацин, артротек, анапирин) свойственен также антиагрегантный эффект. Десенсибилизирующее действие характерно для индометацина, диклофенак-натрия, ацетилсалициловой кислоты.

По степени противовоспалительной активности НПВС можно расположить следующим образом: индометацин = диклофенак > мелоксикам > нимесулид > пироксикам > кетопрофен > напроксен > ибупрофен > ацетилсалициловая кислота.

Ненаркотический аналгетик парацетамол (параацетаминофен) обладает высокой аналгезирующей и антипиретической активностью, но противовоспалительный эффект у него практически отсутствует. Уже в небольших дозах он угнетает изоформу ЦОГ-3 в структурах ЦНС и не влияет на этот фермент в периферических тканях.

Приводим далее сравнительную характеристику препаратов.

Салицилаты[править | править код]

Кислота ацетилсалициловая (аспирин) — НПВС, используемое в клинике более 100 лет. В наше время ежегодно производится около 50 тысяч тонн аспирина.

Фармакокинетика. Кислота ацетилсалициловая (АСК) всасывается в желудке и верхних отделах тонкой кишки. Латентный период составляет 30 мин, максимальное содержание в плазме крови наблюдается через 2 ч, длительность действия — 4—6 ч. Как противовоспалительное средство АСК назначают в суточной дозе 3—4 г (до 6 г). Кинетика АСК зависит от дозы: при применении в дозе 300—400 мг ее уровень в плазме повышается пропорционально, при увеличении разовой дозы препарата до 1—2 г его концентрация в плазме крови возрастает непропорционально быстро, что может привести к развитию интоксикации, поэтому разовая доза не должна превышать 1 г.

Используется при ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите, системной красной волчанке и пр. Производные салициловой кислоты применяют преимущественно при воспалительных процессах и болевых синдромах умеренной силы (миозит, миалгия, артралгия, невралгия, зубная, головная боль, дисменоррея). Как антиагрегант АСК действует на начальную фазу тромбообразования в небольших дозах — 0,08—0,3 г в день или через день. В таких дозах препарат нарушает синтез тромбоксана А, путем ацетилирования ЦОГ. Ан-тиагрегантное действие сохраняется на протяжении 4—7 дней, поскольку ингибирующее влияние на ЦОГ тромбоцитов необратимо. В указанных дозах АСК назначают для предупреждения послеоперационных тромбов, при наличии тромбофлебитов, тромбоза сосудов сетчатки, нарушениях мозгового кровообращения, а также для профилактики тромбозмболических осложнений при стенокардии и инфаркте миокарда.

Лизина ацетилсалицилат — водорастворимая форма АСК — применяется для парентерального введения.

Бен-гей — комбинированный препарат группы салицилатов, в состав которого входят метил салицилат и ментол, проявляет выраженное аналгезирующее и разогревающее действие. Используется для местного применения при мышечной и суставной боли. В форме мази, спортивного бальзама используется для снятия мышечного напряжения перед тренировками и после них, а также — для снятия болевого синдрома при миалгии и артралгии.

Побочные эффекты: осложнения терапии салицилатами связаны с раздражением слизистой оболочки. Блокада ПГ слизистой оболочки, которые угнетают секрецию хлористоводородной кислоты и повышают выделение слизи, приводит к обострению язвенной болезни желудка. Возможны развитие аллергических реакций в виде сыпи, приступы бронхиальной астмы, анафилактический шок. У беременных салицилаты Moiyr задерживать наступление родовой деятельности, в конце беременности могут способствовать преждевременному зарашиванию боталлового протока, что приводит к рождению ребенка с соответствующей сердечной патологией. В случаях длительного применения развивается хроническое отравление — салицизм, характеризируюшийся головной болью, снижением слуха, нарушением сознания, угнетением, сонливостью, тошнотой, рвотой, диареей, респираторным алкалозом. Эти отрицательные явления исчезают после отмены АСК. Острое отравление АСК может развиваться, если разовая доза превышает 2 г (у детей — 1 г). К описанной симптоматике присоединяются повышение температуры тела, тревога, галлюцинации, маниакальное состояние, судороги, кома. Наблюдаются дегидратация и кетоз, метаболический ацидоз, развиваются геморрагии. Такие больные подлежат лечению в стационаре в целях ликвидации дегидратации, нарушений кислотно-щелочного равновесия. Для выведения АСК из организма промывают желудок раствором натрия гидрокарбоната, назначают адсорбенты, осуществляют форсированный диурез, перитонеальный диализ или гемодиализ. Внутривенно вводят викасол, раствор натрия гидрокарбоната, глюкозы, калия хлорида; проводят переливание крови, обкладывают больного компрессом со льдом.

Фенилбутазон (бутадион) отличается от других пиразолонов более выраженной противовоспалительной активностью, чем у салицилатов, однако аналгезирующий и жаропонижающий эффекты у бутадиона слабее, чем у них. Основные осложнения при использовании препарата — нарушения гемопоэза: апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

При приеме бутадиона и других НПВС нарушается репарация хряща суставов и субхондриальных отделов костной ткани, что может привести к образованию очагов деструкции и кист. При этом НПВС уменьшают боль и явления синовита, но не задерживают дегенеративно-дистрофических изменений в тканях суставов, поэтому их рекомендуют применять только в период обострения воспалительного процесса.

Учитывая наличие большого количества побочных эффектов, бутадион в настоящее время используют для наружного применения в виде 5 %-й мази.

Мефенамовая кислота по аналгетическому действию превосходит АСК. Нифлуфенамовая кислота в виде геля и крема более активна, чем мефенамовая кислота.

Индометацин обладает выраженной противовоспалительной, аналгезирующей и жаропонижающей активностью, его применяют внутрь по 25—50 мг 2—3 раза в день. Быстро и почти полностью адсорбируется из кишечника. Максимальное действие развивается через 2 ч, период полувыведения составляет 7 ч. Индометацин — одно из наиболее активных противовоспалительных средств при ревматоидном артрите, периартритах, анкилостомозирующем спондилите (болезнь Бехтерева), остеоартрозах, подагре, воспалительных заболеваниях соединительной ткани, костно-мышечной системы, тромбофлебите. Применяют его длительное время, при резкой отмене препарата патологический процесс может обостриться.

Побочные эффекты: встречаются у 25—50 % больных даже при применении препарата в небольших дозах, особенно у детей до 7 лет. Характерны диспепсические расстройства, оказывает ульцерогенное действие. Для профилактики отрицательного влияния на ЖКТ препарат необходимо принимать после еды, запивать молоком или раствором натрия гидрокарбоната, применять антацидные средства.

Индометацин может вызвать мигренеподобную головную боль, головокружение, расплывчатость зрительного восприятия, депрессию. Эти явления особенно опасны у лиц, профессия которых требует быстрой психологической и физической реакции. Иногда препарат вызывает аллергические реакции, гранулоцитопению, поражение печени и почек. Противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при бронхиальной астме. Его не следует назначать женщинам в период беременности и лактации. Индометациновая мазь объединяет в себе высокоэффективное действующее вещество и удобную лекарственную форму, что обеспечивает высокую биодоступность препарата, а также отсутствие системных побочных эффектов.

Ибупрофен — производное пропионовой кислоты; по силе противовоспалительного действия слабее индометацина. Оказывает аналгезирующее и жаропонижающее действие. Как противовоспалительное средство применяют в суточной дозе 0,6—1,2 г. Назначают внутрь 3—4 раза в сутки при ревматоидном артрите, деформирующим остеоартрозе, анкилозирующем спондилезе, особенно если больные не переносят АСК. Ибупрофен иногда вызывает диспепсические расстройства, аллергические реакции. Возможна перекрестная аллергия с пенициллином. Описаны случаи гранулоцитопении.

Диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен) — производное фенилуксусной кислоты — по силе противовоспалительного действия превосходит ибупрофен, обладает аналгезирующим и жаропонижающим эффектами и низкой токсичностью, не вызывает деградации гликозаминогликанов и коллагена в суставах. При приеме внутрь максимальный эффект развивается через 2 ч и продолжается 6—7 ч. Применяют при ревматизме, артрозах, спондилоартрозах. Препарат хорошо переносится, иногда наблюдаются диспепсические расстройства, аллергические реакции. При длительном применении возможно ульцерогенное действие. Противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в первом триместре беременности. При длительном применении необходимо контролировать картину крови.

Кетопрофен подавляет агрегацию тромбоцитов, противовоспалительный эффект при суставном синдроме наступает к концу первой недели.

Пироксикам — производное оксикама, оказывает сильное противовоспалительное действие, хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 3—5 ч, период полувыведения составляет 48—50 ч, суточная доза — 20—40 мг (при увеличении ее до 60 мг действие возрастает, но увеличивается и количество побочных эффектов). Применяют препарат 1—2 раза в сутки. Довольно высок риск развития желудочно-кишечных кровотечений, что объясняется большим периодом полувыделения.

Лорноксикам несколько превышает пироксикам по активности. Мелоксикам преимущественно влияет на ЦОГ-2 и вызывает меньше побочных эффектов со стороны пищеварительного канала.

Основные побочные эффекты, которые наблюдаются при применении НПВС — неселективных ингибиторов ЦОГ, представлены в таблице 2.15.

Лечение воспалительных заболеваний соединительной ткани ревматоидного характера — трудный и сложный процесс, требующий поддержания определенной последовательности. В начале заболевания используют НПВС, главная цель их применения — угнетение воспалительного процесса, уменьшение болей, ригидности мышц и суставов. Вместе с тем они не изменяют течения заболевания. Модифицировать течение заболевания могут препараты базисной терапии.

Средства базисной терапии, применяемые при лечении ревматоидного артрита, системных и других заболеваний соединительной ткани[править | править код]

В патогенезе этих заболеваний существенную роль играет гиперчувствительность замедленного типа. В ее осуществлении участвуют цитотоксические Т-лимфоциты, разрушающие клетки, имеющие на своей поверхности антигены; сенсибилизированные Т-лимфоциты, которые посредством своих лимфокинов рекрутируют моноциты, превращая их в макрофаги, активируют секрецию и функцию последних, заключающиеся в цитотоксичности, фагоцитозе поврежденных клеток и пр. Но в патологически измененной синовиальной оболочке суставов (при ревматоидном артрите) или соединительной ткани при ее патологии обнаружены и иммунные комплексы (т. е. Ig и компоненты системы комплемента), и макрофаги, которые освобождают протеолитические ферменты, свободные радикалы кислорода, различные цитокины и т. д.

В развертывании патологического процесса одну из ключевых функций выполняет моно-кин — интерлейкин-1 (ИЛ-1), продуцируемый макрофагами, инфильтрирующими поврежденные ткани, и синовиацитами, приобретающими такую способность. Из-за повышенного его образования активизируются синтез ПГЕ2 и функция нейтрофилов; и то, и другое стимулирует латентные протеазы, разрушающие синовиальную оболочку хряща. При этом образуются метаболиты коллагена, обладающие свойствами эндогенных антигенов, активизируются лимфоциты, освобождающие различные лимфокины, из которых следует отметить ИЛ-2, активирующий пролиферацию Т-лимфоцитов-киллеров, а также лимфокины, передающие сенсибилизацию другим клеткам, образуя их клоны.

При лечении системных заболеваний соединительной ткани применяются так называемые базисные противоревматические средства, для которых характерно развитие медленного эффекта — через несколько месяцев после начала лечения (хингамин, пенициллинамин, препараты золота), цитостатики, а также глюкокортикоиды.

Хингамин (делагил, хлорохин) введен в медицину в качестве противомалярийного средства, но он способен подавлять воспалительные реакции, в которых участвует элемент гиперчувствительности замедленного типа (ГЗТ). Стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны лизосом, ограничивая выход из них гидролаз и тормозя этим фазу альтерации обычного воспаления. Кроме того, хингамин подавляет активность нуклеиновых кислот (внедряясь между парами их оснований), в частности лимфоцитов, тормозит продукцию ими лимфокинов, в том числе ИЛ-2, в результате снижается активность и деление Т-лимфоцитов, стимулирующее влияние Т-хелперов на деление моноцитов, продукцию ими ИЛ-1. В результате воспалительный процесс, возникающий из-за попадания антигена в соединительную ткань сустава, постепенно затухает. Применяют его при непрырывно рецидивирующем ревматизме, среднетяжелой форме ревматоидного артрита, системной красной волчанке и некоторых других заболеваниях подобного рода. Терапевтический эффект развивается медленно (через 10—12 нед) при ежедневном приеме препарата. Лечение должно быть длительным — минимум 6 мес, обычно 1—2 года.

Столь длительное назначение препарата может сопровождаться возникновением нежелательных эффектов, связанных с накоплением препарата в тканях (угнетение секреции желудочного сока, нарушение функции печени, дерматит, лейкопения, миопатия). Наиболее опасна ретинопатия, способная привести к слепоте, поэтому при применении препарата надо регулярно контролировать остроту и величину поля зрения, назначать соляную кислоту с пепсином, нестероидные анаболические средства (оротовую кислоту, карнитин и др.).

Пеницилламин (купренил) — продукт метаболизма пенициллина; содержит сульфгидрильную группу, способную связывать многие вещества, в том числе тяжелые металлы. Считается, что пеницилламин образует комплексные соединения с медью, облегчая этим ее доставку в очаги воспаления, в которых обычно снижены и ее содержание и активность супероксиддисмутазы, устраняющие избыток свободных радикалов кислорода, освобождающихся в очаге воспаления и повреждающих мембраны соседних клеток. Образуя комплексные соединения с железом, пеницилламин ограничивает его катализирующую роль в образовании чрезвычайно активного радикала кислорода (ОН). Кроме того, он тормозит образование антигенов коллагеновой структуры.

Применяют пеницилламин преимущественно при лечении активного прогрессирующего ревматоидного артрита. Терапевтический эффект проявляется через 12 нед, отчетливое улучшение — через 5—6 мес. При длительном назначении возможны нежелательные эффекты: высыпания, нарушения функции желудочно-кишечного тракта, временная потеря вкуса, тромбоцитопения (иногда тяжелая с геморрагиями), протеинурия (иногда заканчивающаяся развитием нефротического синдрома).

Препараты золота — кризанол, солганал, ауротиоглюкоза, ауронофин — нарушают захват антигена макрофагами, препятствуют освобождению интерлейкина-1 моноцитами и интерлейки-на-2 лимфоцитами, подавляют пролиферацию Т-лимфоцитов, снижают активность Т-хелперов, образование Ig В-лимфоцитами, ревматоидного фактора, иммунных комплексов, тормозят активацию системы комплемента.

Эти препараты используют для лечения ревматоидного артрита, системной красной волчанки, псориатического артрита и других коллагенозов. Растворы (кризанол, солганал — масляные, ауротиоглюкоза — водный) предназначены для парентерального введения (внутримышечно или непосредственно в область пораженного сустава), ауронофин — препарат для перорального приема.

Иньекции указанных препаратов производят 1 раз в неделю (ауронофин принимают ежедневно) длительное время. Первые признаки улучшения состояния больного могут проявиться через 6—7 нед, отчетливый терапевтический эффект возникает через 10—12 нед. Для получения более выраженного эффекта препараты золота назначают одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами или с глюкокортикоидами. Надо отметить, что приблизительно у 25—30 % больных эти препараты оказываются неэффективными, но об этом можно судить после 6 мес их использования.

Осложнения при применении препаратов золота: сыпь, язвы на слизистой оболочке рта, протеинурия, тромбоцитопения и изредка панцитопения, отмечают функциональные нарушения печени, при пероральном применении иногда может возникнуть нитритоидный криз. Пероральный препарат менее опасен, так как выводится стенкой толстой кишки, меньше накапливается в почках и печени.

Цитостатики (циклофосфан, хлорбугин, азатиоприн реже — меркаптопурин, циклоспорин А) применяют при лечении диффузных заболеваний соединительной ткани. Угнетая деление клеток, в том числе лимфоидной ткани, они ограничивают образование иммунокомпетентных клеток и развитие иммунологических механизмов при ревматоидном артрите, системной волчанке и пр. Названные препараты рассматривают как резервные, обычно их применяют при неэффективности других противоревматоидных средств медленного действия.

Назначают их иногда и при тяжелых формах заболевания с ГАТ, так как ингибируя деление Т-лимфоцитов они нарушают их кооперацию с В-лимфоцитами, а следовательно, и образование иммуноглобулинов.

При назначении цитостатиков возможны серьезные осложнения.

Циклоспорин А — это антибиотик, являющийся циклическим пептидом, состоящим из 11 аминокислот. Препарат внедряется в лимфоциты, связывается с цитоплазматическими и ядерными белками, тормозя кодирование синтеза в активированных Т-лимфоцитах лимфокинов, в частности интерлейкина-2, у-интерферона, фактора, ингибирующего миграцию макрофагов, фактора их хемотаксиса. Кроме того, он стимулирует функцию моноцитов (так как подавляет их активирование лимфокинами), в том числе продукцию интерлейкина-1, подавляет генерацию кланов цитостатических клеток-киллеров по отношению к пересаженным тканям. Очень важным является его свойство сохранять и даже повышать активность Т-супрессоров, т. е. циклоспорин А способствует проявлению естественной иммунодепрессии, подавляет отторжение пересаженных тканей и органов. Он меньше других цитостатиков угнетает деление клеток в различных тканях, и при его применении возникает меньше гематологических и инфекционных осложнений.

Применяют циклоспорин А обычно в комбинации с преднизолоном при лечении больных с гломерулонефритом, что позволяет снизить дозу преднизолона и уменьшить количество обострений данного заболевания.

При назначении циклоспорина А необходимо поддерживать его уровень в плазме крови не выше 200—400 мг мл»1, чтобы не допустить развития тяжелых осложнений. При более высоких концентрациях циклоспорина А в крови у больного может нарушиться кровоснабжение почек, уменьшиться диурез, фильтрация в клубочках, повыситься уровень калия в плазме крови и артериальное давление, развиться гиперхлоремический ацидоз, появиться гипомагниемия, проявляющаяся в возникновении тремора, судорог. Кроме того, при приеме циклоспорина А могут наблюдаться гиперплазия десен, торможение образования простациклина эндотелиальными клетками, что способствует тромбообразованию, угнетение функции печени. При неэффективности НПВС и средств базисной терапии и в случаях очень тяжелого течения воспалительного процесса применяют глюкокортикостероиды.

Стероидные противовоспалительные средства

По химическому строению стероидные противовоспалительные средства (СП ВС) относятся к 11,17-оксикортикостероидам. Первыми препаратами этой группы были естественные глюкокортикоиды, выделенные из надпочечников — гидрокортизон и кортизон. В настоящее время осуществлен синтез этих веществ, а также ряда их аналогов и производных.

Из синтетических аналогов СП ВС наиболее часто в клинической практике используют преднизолон (дегидрированный аналог гидрокортизона), метилпреднизолон, а также фторированные производные — дексаметазон, триамцинолон, флуметазон, бетаметазон. При введении в молекулу одного или нескольких атомов фтора происходит существенное повышение противовоспалительной активности препаратов.

Противовоспалительный эффект СП ВС в первую очередь связан с их способностью ингибировать фермент фосфолипазу А2 (ФЛА2 через белок липокортин, индуцируя его образование в лейкоцитах.

Этот фермент участвует в гидролизе мембранных фосфолипидов, освобождая из них арахидоновую кислоту, являющуюся субстратом для синтеза противовоспалительных медиаторов — простагландинов и лейкотриенов. К тому же стероидные противовоспалительные средства угнетают ген, кодирующий образование ЦОГ-2, функционирующей в очаге воспаления, не влияя на ЦОГ-1 в нормальных тканях. Таким образом, глюкокортикоиды существенно подавляют образование простагландинов в очаге воспаления. Кроме того, они обладают анти-оксидантными свойствами, тормозя пероксидное окисление липидов и сохраняя целостность клеточных мембран. Этим они препятствуют распространению воспаления.

Антипролиферативный эффект СП ВС связан с ограничением миграции моноцитов в очаге воспаления и торможением деления тромбобластов, а также ограничением миграции моноцитов в очаге воспаления и торможением деления фибробластов. Они также подавляют синтез мукополисахаридов и этим ограничивают связывание тканями воды и белков плазмы, попавших вместе с экссудатом в очаг воспаления. В результате сокращается развитие фибриноидной фазы ревматического воспаления, а затем и гиалиноза. СП ВС угнетают активность коллагеназы — протеолитическо-го фермента, разрушающего интерстициальный коллаген и вызывающего деструкцию костей при ревматоидном артрите.

Используют стероидные противовоспалительные средства при всех формах активного ревматизма и прежде всего — при первичном ревмокардите, красной волчанке, ревматоидном артрите. Для получения наилучшего эффекта их рекомендуется вводить локально, т. е. делать внутрисуставные, интрасиновиальные и другие инъекции. Курс лечения обычно длится 1—2 мес, отмена препаратов должна проводиться медленно. Часто глюкокортикоиды в острой стадии ревматоидного процесса или при ревматоидном артрите сочетают с НПВС, потому что под влиянием комплексной терапии в более короткие сроки и у большего числа больных уменьшаются признаки поражения сердца, суставов, формирование пороков. (Побочные эффекты и дозы СПВС см. в соответствующем разделе.)

Применение в спортивной медицине и в практике спортивной подготовки[править | править код]

Напряженная интенсивная тренировка — это практически всегда своего рода травматизация, сопровождающаяся воспалением. Происходит физиологическое изнашивание активно работающей мышечной ткани, распад биологических структур, да и сам процесс тренировки чреват постоянным риском образования микро- и макротравм (вывихи, растяжения, ушибы и даже частичные или полные разрывы мягких тканей). При этом следует учитывать: чем выше квалификация атлета и процент мышечной массы в организме, тем больше возможность развития процессов аутотравматизации вследствие мощнейших произвольных сокращений мышечных волокон и некоторого отставания биологической прочности мышечной и связочно-суставной ткани от функциональных возможностей центральной нервной системы и поперечнополосатой мускулатуры. Этот дисбаланс сам по себе способствует активному применению различных допинговых препаратов, стимулирующих работоспособность, в том числе анаболических стероидов, что запрещено WADA.

Применение НПВС для лечения спортивных травм давно распространено и достаточно популярно в практике спортивной медицины. Используются различные лекарственные формы, а именно — мази, гели, линименты, таблетки, инъекции, свечи, пластыри.

Как уже указывалось, общим механизмом действия НПВС является ингибирование синтеза медиаторов воспаления, простагландинов, а также уменьшение отека и периферическое аналгези-рующее воздействие. Одно из свойств НПВС — их способность влиять на реологические свойства крови путем воздействия на мембрану клеток крови. Эти средства препятствуют агрегации (слипанию) клеток крови, образованию стазов (застоев крови в капиллярах и прекапиллярах), формированию тромботических масс. Весь этот комплекс проявлений фармакологических свойств способствует уменьшению болевого синдрома, снижению отечности, замедлению и приостановке воспалительных реакций, более быстрому восстановлению функции поврежденного органа или ткани.

В популярной спортивной литературе, особенно изданной в США, иногда рекомендуются чрезмерные дозировки НПВС — например, до 12 г ибупрофена в сутки. Конечно, ориентироваться на них нельзя. Возможно увеличение указанной в инструкции дозировки максимум на 20-40 %.

Применение НПВС показано при различных травмах легкой и средней степени тяжести (растяжениях, ушибах, вывихах, надрывах мышц и связок), а также при микротравмати-зации мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Однако нельзя не учитывать, что современные высокоэффективные НПВС, обладая мощным противовоспалительным и анальгетическим эффектом, часто маскируют болевые сигналы организма о надвигающейся серьезной угрозе в виде тяжелой травмы — чаще всего, опорно-двигательного аппарата или мягких тканей. Используя эти средства, спортсмен часто продолжает тяжелые и интенсивные тренировочные занятия, усугубляя патологический процесс и превращая микротравму в серьезное органическое поражение суставов, связок, сухожилий или мышц с формированием рубцового замещения биологически активных тканей организма. Когда боль становится нестерпимой, реабилитационные мероприятия бывают крайне длительными и малоэффективными. Очень часто в таких случаях требуется оперативное вмешательство, в то время как тяжелой травмы можно было избежать. Всегда следует помнить, что НПВС не являются этиологическими и патогенетическими средствами лечения патологического процесса; основное их действие заключается в уменьшении и частичном устранении симптомов воспаления.

Не следует забывать, что влияние НПВС на реологические свойства крови может значительно усилить кровотечение или даже вызвать его в том случае, когда его могло и не быть.

Таким образом, НПВС могут оказать существенную помощь только при корректном назначении и правильном применении.

В принципе, назначение СП ВС в спортивной медицине наиболее оправдано в лечении различных как острых, так и хронических спортивных и бытовых травм мягких тканей, суставов, надкостницы и т. п. Применяется как общая и местная, так и очаговая терапия — введение препарата непосредственно в сустав или околосуставные ткани. Обязательно надо учитывать, что использование глюкокортикоидов, особенно в течение длительного времени, в значительной степени снижает стрессовую реактивность надпочечников и адаптационный потенциал организма. Побочные эффекты, в частности, атрофия коры надпочечников, могут оказаться необратимыми.

Формы выпуска препаратов[править | править код]

  • Iсe Power — крем и гель с охлаждающим/согревающим эффектом
  • Acidum acetylsalicylicum — порошки, таблетки по 0,1; 0,25 и 0,5 г
  • Lisinum acetylsalicylas — порошок для инъекций по 0,9 г в ампуле (флаконе)
  • Ben-gei — мазь, спортивный бальзам
  • Butadionum — мазь 5 %-я; таблетки по 0,15 г
  • Acidum mephenamicum — таблетки по 0,5 г
  • Ibuprophen — таблетки в оболочке по 0,2 г
  • Indometacinum — драже, таблетки и капсулы по 0,025 г; мазь 10 %-я в тубах по 40 г; таблетки ретард по 0,075 г и 0,1 г
  • Piroxicam — таблетки по 0,01; суппозитории по 0,02 г; раствор для инъекций 2 %-й; гель 0,5 %-й-
  • Meloxicam — таблетки по 0,0075 и 0,015 г; суппозитории по 0,015 г
  • Amizonum — таблетки по 0,25 г
  • Hydrocortisoni acetas — мазь 0,5 %-я и 1 %-я; суспензия 2,5 %-я во флаконах по 5 мл
  • Prednisoloni hemisuccinas — ампулы по 0,025 г
  • Methylprednisolonum — таблетки по 0,004 г; ампулы по 0,02 и 0,04 г
  • Dexametasonum — таблетки по 0,005 г; ампулы по 1 мл 0,4 %-го раствора
  • Triamcinolonum — таблетки по 0,004 г

Источник: sportwiki.to


Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.