N acetyl l cysteine

Комментарии

Опубликовано в журнале:
«Справочник поликлинического врача», 2008, № 4, с. 38-42

И.Л.Клячкина
Кафедра пульмонологии с курсом фтизиатрии ГИУВ МО РФ

Бронхиальный секрет и муколитические препараты

Продуктивный кашель – один из самых частых симптомов при острых и хронических заболеваниях органов дыхания. Бронхиальный секрет (БС), продуцируемый слизеобразующими элементами дыхательных путей (ДП), – бокаловидными клетками, подслизистыми железами, бронхиальными железами, характеризуется высокой вязкостью и адгезивностью, что сопровождается угнетением активности мукоцилиарного клиренса. Гиперпродукция вязкого БС затрудняет свободное отделение мокроты и может вызвать бронхиальную обструкцию вследствие чрезмерного скопления слизи в просвете бронхов.

В происхождении гиперсекреции вязкой и адгезивной слизи, подавлении мукоцилиарного клиренса особое значение имеют несколько факторов: прежде всего это ингаляции аэрополлютантов, (загрязненный атмосферный воздух, активное и пассивное табакокурение).


малое значение в патогенезе как острых, так и хронических заболеваний ДП придается оксидативному стрессу, который через образование активных радикалов оказывает разрушающее действие на слизистую ДП и способствует поддержанию активного воспалительного процесса. Именно нормальные реологические свойства БС (вязкость, эластичность, адгезивность) определяют возможность свободного его отделения (экспекторации), поэтому применение муколитических лекарственных средств наряду с антибактериальными, бронхорасширяющими и противовоспалительными препаратами является патогенетически обоснованным. Муколитические препараты, изменяя реологические свойства БС, влияют на его консистенцию, а также оказывают нормализующее действие на его биохимический состав.

Традиционно муколитики применяются при заболеваниях органов дыхания, характеризующихся образованием очень вязкой, трудноотделяемой мокроты слизистого или слизисто-гнойного характера, как вспомогательное средство, в том числе при остром и хроническом обструктивном бронхите (ХОБЛ), пневмонии, бронхоэктатической болезни, бронхиолите, муковисцидозе, бронхиальной астме, ателектазе в результате мукоидной закупорки бронхов, у больных с трахеостомой и др. Нередко эти препараты назначают также для профилактики осложнений при операциях на органах дыхания, верхних дыхательных путях, после интратрахеального наркоза.


Муколитические препараты — это препараты, нормализующие реологические свойства бронхиального секрета (БС). В табл. 1 представлена классификация муколитических препаратов. Однако всегда возникает необходимость выбора. Нам всегда хочется выбрать идеальный препарат — препарат, идеально подходящий для терапии конкретного состояния.

Таблица 1. Классификация муколитических препаратов по их влиянию на бронхиальную секрецию (прямое или непрямое влияние)

Действие Характеристика Препараты
Прямое Препараты, разрушающие полимеры слизи Тиолы: цистеин, ацетилцистеин (NAC), месна Ферменты: трипсин, α-химотрипсин, Стрептодорназа, стрептокиназа, DNAаза Другие агенты: аскорбиновая кислота, гипертонический
раствор, неорганические йодиды
Непрямое Препараты, изменяющие биохимический состав и продукцию слизи S-карбоксиметилцистеин, летостеин, собрерол
Препараты, изменяющие адгезивность гелевого слоя Бромгексин, амброксол, натрий этансульфат, натрий бикарбонат
Препараты, влияющие на золевый слой и гидратацию Вода, соли натрия, калиевые соли
Летучие вещества и бальзамы Пинены, терпены
Препараты, стимулирующие гастропульмонарный рефлекс (рвотные) Хлорид аммония, цитрат натрия, гвайфеназин, ипекакуана
Препараты, изменяющие активность бронхиальных желез β2-Адреногонисты, антихолинергические препараты, кортикостероиды, антигистаминные, антилейкотриены
Другие препараты Антибиотики, диуретики

Какие требования должны предъявляться к идеальному муколитику?

Идеальный муколитик должен обладать следующими свойствами:

  • муколитическим эффектом (воздействовать на реологические свойства БС, разжижать чрезмерно вязкий БС для обеспечения его отхождения);
  • мукокинетическим эффектом (повышать мукоцилиарный клиренс, облегчающий удаление БС из ДП);
  • мукорегуляторным эффектом (воздействовать на слизеобразующие железы для уменьшения гиперсекреции БС и/или нормализации его реологических свойств).

Муколитики прямого действия

В связи с этим наибольший интерес представляют муколитические препараты прямого действия — непосредственно воздействующие на реологию БС.

В числе первых лекарственных средств, оказывающих непосредственное влияние на реологические свойства БС, стали применяться ферментные препараты трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза и дезоксирибонуклеаза. Терапевтический эффект этих лекарственных средств связывался с расщеплением комплекса мукопротеина или ДНК и, следовательно, с уменьшением вязкости и эластичности мокроты.


блюдавшееся при этом улучшение дренажной функции бронхов способствовало и уменьшению активности воспаления слизистой оболочки дыхательных путей. Однако в настоящее время применение протеолитических ферментов, особенно у больных с ХОБЛ, признается нецелесообразным вследствие возможного развития бронхоспазма, вплоть до астматического состояния, увеличения склонности к кровохарканью, легочным кровотечениям, аллергическим реакциям и усилению деструкции межальвеолярных перегородок при дефиците а1-антитрипсина.

N-Ацетил-L-цистеин

Особый интерес вызвало сообщение об уменьшении вязкости раствора мукопротеинов in vitro, т.е. прямого действия нового муколитического препарата N-Ацетил-L-цистеина (NAC). NAC — производное L-цистеина, относящегося к группе тиолов, его молекула содержит реактивные тиоловые (сульфгидрильные) группы, которые обусловливают прямое муколитическое действие (рисунок). Они «разрывают» дисульфидные связи кислых мукополисахаридов БС. В результате происходит деполимеризация макромолекул мукопротеидов и БС становится менее вязким и адгезивным. Активность препарата сохраняется и при гнойном БС. Снижая вязкость БС, приводя ее к оптимальному состоянию, NAC повышает мукоцилиарный клиренс, то есть оказывает и отчетливое мукокинетическое действие.

Формула ацетилцистеина (N-Ацетил-L-цистеин)

N acetyl l cysteine


NAC быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и из ДП, при этом в легких создаются действенные концентрации лекарственного средства. Уровень всасывания NAC из ЖКТ сопоставим с его поступлением в кровь при внутримышечном введении.

Действие препарата начинается через 30–90 мин после введения и сохраняется до 2–4 ч. При этом происходит разжижение и значительное увеличение объема экспекторируемой мокроты. В редких случаях требуется применение отсоса для предотвращения «затопления» легких.

Препарат метаболизируется в печени (гидролизуется в активный метаболит – цистеин) и, отчасти, в кишечной стенке. Биодоступность низкая – не более 10% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация в плазме крови (~2 мкмоль/л) достигается через 2–3 ч после введения. После системного введения NAC равномерно распределяется во всем организме, при этом во всех тканях и плазме крови отмечается значительное увеличение количества сульфгидрильных групп (0,33–0,47 л/к). Т1/2 равен 1 ч; при циррозе печени увеличивается до 8 ч; путь элиминации преимущественно печеночный (~70%). Основные метаболиты NAC фармакологически активны.

NAC как активный муколитический агент широко использовался в клинической практике с середины 1960-х годов, но только в 1989 г.

O.Auroma и соавт. обнаружили его неспецифическую активность, направленную на нейтрализацию сво-боднорадикальных групп. NAC является мощным антиоксидантом, оказывающим как прямое, так и непрямое действие, даже в очень низких концентрациях.


Прямое антиоксидантное действие обусловлено наличием свободной тиольной группы, взаимодействующей с электрофильными группами свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления легочной ткани и дыхательных путей. Препарат инактивирует практически все разновидности активных метаболитов кислорода, в том числе наиболее реакционно-способные формы. Одним из результатов прямого антиоксидантного действия NAC является защита a1-антипротеина, что может быть потенциально полезным при ХОБЛ, так как замедляются развитие и прогресси-рование эмфиземы легких. Непрямое антиоксидантное действие препарата обусловлено тем, что за счет аминокислоты цистеина (образующейся при распаде NAC) он является предшественником глутатиона, участвующего в процессах детоксикации организма, защиты слизистой оболочки ДП от внешних и внутренних повреждающих воздействий. Антиоксидантное действие NAC косвенно влияет на продукцию БС, т.е. оказывает мукорегуляторный эффект.

Таким образом, NAC удовлетворяет всем требованиям, которые мы предъявляем к идеальному муколитику. Нужно отметить, что в ряду муколитических средств NAC – единственный препарат, сочетающий в себе свойства муколитика и антиоксиданта.

Почему это так важно? Дело в том, что несмотря на очевидность муколитического воздействия на реологию БС, облегчение экспекторации мокроты и тем самым улучшение качества жизни больного многие руководства по лечению ХОБЛ, в том числе и GOLD, не рекомендуют муколитические препараты для обязательного постоянного применения у этих пациентов.


о связано с тем, что на тот момент отсутствовали результаты серьезных рандомизированных двойных слепых исследований, которые бы подтвердили необходимость муколитических препаратов при лечении ХОБЛ. Впрочем, в отечественном Федеральном руководстве по лечению ХОБЛ деликатно рекомендовано их применение при наличии вязкой, плохо отделяемой мокроты как при обострении заболевания, так и во время ремиссии. При этом GOLD рекомендует для постоянного применения при ХОБЛ антиоксиданты, и, в первую очередь, NAC (evidence B).

В то же время недавние метаанализы исследований эффективности муколитических препаратов при ХОБЛ показывают, что продолжительное (в течение 3–6 мес) лечение флуимуцилом (NAC) сопровождается достоверным уменьшением частоты обострений, их продолжительности и тяжести при минимальных изменениях показателей бронхиальной проходимости (табл. 2).

Таблица 2. Метаанализы, проведенные с целью оценки воздействия NAC на обострения у больных ХОБЛ

Исследование Результат
Grandjean, 2002 23% уменьшение частоты обострений при лечении NAC по сравнению с плацебо
Poole, 2001 29% уменьшение частоты обострений при лечении NAC по сравнению с плацебо
Stey, 2000 На 50% больше пациентов без обострений, на 75% больше пациентов без симптомов, NNT=5,8

Примечание: NNT – numbers needed to treat (в данном случае для предотвращения одного эпизода обострения ХОБЛ потребовался длительный прием NAC 5,8 пациента).

В 2003 г. закончилось рандомизированное плацебо-контролируемое многоцентровое исследование с параллельными группами BRONCUS (Bronchitis Randomized On NAC Cost Utility Study). Его результаты были доложены на XIII Конгрессе Европейского респираторного общества в сентябре 2003 г. В исследовании приняли участие 523 пациента, которые были разделены на 2 группы. Пациенты одной из групп (256 человек), помимо стандартной терапии ХОБЛ, получали NAC в дозе 600 мг/сут, другой – плацебо. Наблюдение за больными продолжалось 3 года. По критериям GOLD, 75% пациентов страдали ХОБЛ II стадии (среднетяжелой), а 25% – ХОБЛ III стадии (тяжелой). Объем форсированного выдоха за 1-ю секунду (ОФВ1) составлял в среднем 57% от должных величин; 71% больных получали ингаляционные глюкокортикоиды.

В группе больных, получавших NAC, достоверно уменьшилась функциональная остаточная емкость легких на 374 мл, что было особенно заметно у больных ХОБЛ III стадии – на 509 мл. У больных этой же группы достоверно увеличились ОФВ1 и жизненная емкость легких. Таким образом, применение NAC способствует существенному уменьшению легочной гиперинфляции.


Частота обострений у пациентов, не получавших ингаляционные глюкокортикоиды, снижалась на 22% в год. Это свидетельствует о том, что NAC может служить определенной альтернативой ингаляционным глюкокортикоидам при ХОБЛ. Кроме того, у получавших NAC заметно снизились стоимость госпитального лечения и затраты на сопутствующее лечение. Это, в свою очередь, было обусловлено сокращением частоты обострений и уменьшением количества повторных госпитализаций вследствие обострений заболевания. NAC уменьшал стоимость лечения, что было особенно заметно у больных с тяжелой стадией ХОБЛ.

По мнению проф. M.Decramer, результаты исследования свидетельствуют о необходимости включения NAC в схемы ведения больных ХОБЛ.

При тяжелых обострениях ХОБЛ, наличии гнойной мокроты возникает необходимость применения системной антибактериальной терапии. Чрезмерно вязкий БС не позволяет создать в слизистой ДП концентрацию антибиотика, достаточную для эрадикации возбудителя. В то же время антибиотики увеличивают вязкость слизи, а NAC его разжижает и способствует лучшему проникновению антибиотиков в БС. Однако одновременное назначение NAC и антибиотиков затруднено, так как NAC, являясь активным комплексоном, подавляет активность последних, поэтому при ингаляциях и инстилляциях NAC не следует смешивать с антибиотиками.

Наблюдаемое при приеме NAC повышение уровня глутатиона способствует защите печени в случаях передозировки парацетамола (превышение суточной дозы в 2,0–2,5 раза).


таболиты парацетамола обладают высокой реакционной способностью и необратимо связываются с гепатоцитами, вызывая тяжелые поражения печени при его передозировке. При использовании терапевтических доз парацетамола этот токсический метаболит инактивируется глутатионом и становится безопасным. Однако при введении высоких доз парацетамола содержание печеночного глутатиона истощается. При интоксикации необходимо не позднее чем через 10 ч после появления ее клинических симптомов внутривенно вводить NAC в дозе 300 мг/кг в растворе 5% декстрозы в течение 20 ч 15 мин.

При муковисцидозе препарат применяют во всех формах (внутрь, ингаляционно, внутримышечно). По данным Т.Е.Гембицкой и соавт. (2003 г.), прием препарата возможен длительными курсами.

Особую осторожность следует соблюдать у больных с бронхообструктивным синдромом из-за возможного развития или усиления бронхоспазма. В этом случае предлагается предварять введение NAC ингаляциями бронхолитических препаратов. Сочетание NAC с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

Как правило, NAC хорошо переносится. Иногда при его приеме могут наблюдаться изжога, тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, редко встречаются анорексия и метеоризм, крайне редко – аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм), носовые кровотечения, шум в ушах. При аэрозольной терапии может развиться рефлекторный кашель, местное раздражение ДП, редко – стоматит. При длительном применении NAC следует контролировать активность аминотрансфераз сыворотки крови.

Тератогенный и мутагенный эффекты препарата не доказаны, однако применение его в период беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода.

Новорожденным NAC назначают в случае острой необходимости в дозе 10 мг/кг, в среднем по 50–100 мг 2 раза в сутки, детям до 2 лет – в дозе 100 мг 2 раза в сутки, от 2 до 6 лет – 200 мг 2 раза в сутки или 100 мг 3 раза, детям старше 6 лет и взрослым – по 200 мг 2–3 раза в сутки.

Таким образом, NAC высокоэффективен при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся гиперсекрецией и застоем слизи в верхних и нижних ДП.

Источник: medi.ru

N-АЦЕТИЛЦИСТЕИН: ПОЛЬЗА ДЛЯ ЖЕНЩИН

  1. Улучшает фертильность

NAC может повысить шанс забеременеть приблизительно у 70 % женщин с СПКЯ, которые имеют диагноз «бесплодие». Мета-анализ 8 исследований с участием 910 женщин, больных поликистозом яичников, показал, что N-acetylcysteine значительно повышает вероятность овуляции, беременности и вынашивания по сравнению с плацебо («пустышкой»).

Учёные выяснили, что у женщин с СПКЯ NAC повышает частоту беременности и овуляций и налаживает менструальный цикл, как и метформин.

N-ацетилцистеин также улучшает фертильность у женщин, устойчивых к кломиду. При приёме NAC частота овуляции у таких пациенток была в пять раз выше.

  1. Повышает качество яйцеклеток

Благодаря повышению внутриклеточного уровня глутатиона NAC может улучшить качество яйцеклеток. При приёме в течение 6 недель у женщин значительно повысилось качество ооцитов и эмбрионов. Это особенно важно для женщин старше 35 лет и тех, кто планирует ЭКО.

  1. Лечит резистентность к инсулину

Важным действием NAC является защита рецепторов инсулина и влияние на секрецию активности рецептора инсулина клетками поджелудочной железы. В результате N-ацетилцистеин может снизить инсулинорезистентность.

В нескольких исследованиях сравнивали эффективность НАЦ и метформина на женщинах с СПКЯ. Те, кто принимал NAC, показали результаты, аналогичные метформину: улучшилась чувствительность к инсулину, а также снизился уровень холестерина, но при этом не наблюдалось общих побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, которые может вызывать метформин.

  1. Восстанавливает гормональный баланс

Полезным свойством NAC для женщин также является то, что он может снизить уровень андрогенов (мужских гормонов) и регулировать менструальный цикл. В одном исследовании врачи поделили женщин с СПКЯ на две группы: одна принимала метформин (500 мг три раза в день), другая — N-ацетилцистеин (600 мг три раза в день) в течение 24 недель. Оба варианта лечения привели к значительному снижению симптомов гирсутизма, уменьшили свободный тестостерон и наладили менструальный цикл.

  1. Борется с воспалением

Показано, что у женщин с СПКЯ уровень окислительного стресса выше, чем у здоровых. Окислительный стресс может повредить клетки и вызвать воспаление, что в свою очередь ухудшает метаболические симптомы СПКЯ. Как мощный антиоксидант NAC борется с окислительным стрессом и уменьшает воспаление в женском организме.

  1. Помогает печени

Иногда у женщин с поликистозом яичников развивается неалкогольная жировая болезнь печени. НАЖБП может быть результатом высокого уровня инсулина и триглицеридов.

N-acetylcysteine улучшает состояние этого органа. У женщин с СПКЯ, которых лечили добавкой NAC (1200 мг / день) в течение трёх месяцев, было отмечено значительное улучшение функции печени и снижение печёночных маркеров.

Добавки с NAC: как и сколько принимать женщинам

Терапевтическая доза N-ацетилцистеина почти во всех опубликованных исследованиях составляет 600 мг 3 раза в день. Если у женщины значительный избыточный вес, чтобы увидеть эффект, может потребоваться более высокая доза, ближе к 1000 мг 3 раза в день.

Источник: spkya.net

Ацетилцистеин (N-ацетил-L-цистеин, NAC) – известное муколитическое (разжижающее мокроту) средство. Потенциал молекулы, как всегда, зачастую выходит за пределы написанного в графе «показания». Коснемся в том числе и психики, и кето, и бактериальной микрофлоры.

Ацетилцистеин создали в 60-х годах, и его изначально использовали как муколитическое вещество для больных цистическим фиброзом. Цистеин нарушает дисульфидные связи гликопротеинов мукозы. Сложность была в том, что цистеин слишком быстро окислялся и пероральные формы чистого L-цистеина были неэффективны. Ацетилирование N-терминала цистина сделала молекулу более стабильной.

Также ацетилцистеин является лекарством для борьбы с токсичностью ацетоминофена (парацетамола). Ацетоминофен [в больших дозировках] приводит к истощению распространено (ммоль) клеточного антиоксиданта глутатиона (GSH). И положительный эффект NAC связан с тем, что он помогает восстановить уровень глутатиона.

N acetyl l cysteine

Как видно из рисунка выше, не только уровень цистеина ограничивает синтез глутатиона. Еще 2 важных элемента: ферменты, синтезирующие аминокислоты, и общие процессы окисления-восстановления клетки, которые регулируют синтез глутатиона. Сам по себе трипептид глутатиона почти не проходит сквозь ЖКТ, поэтому ацетилцистеин – косвенное решение проблемы истощения GSH.

Напомню, что глутатион – один из основных клеточных барьеров в борьбе с реактивными видами кислорода [и азота]. Ацетилцистеин сам по себе довольно слабый антиоксидант. Его антиоксидативные свойства объясняют восстановлением GSH.

NAC соединяется с тяжелыми металлами, например, с ртутью. Затем эти хелаты ртути попадут в почки, где могут нанести вред. Потенциал NAC в борьбе с токсичностью металлов еще не был представлен в исследованиях в достаточной степени.

Ацетилцистеин снижает аффинитивность рецепторов TNF провоспалительным цитокинам (TNFα, IL-1β, IL-6). Хотя подобные данные были in vitro и в больших концентрациях NAC, поэтому потенциал вещества в аутоиммунных историях не до конца ясен.

Принятие диабетиками 2 типа NAC вместе с аргинином снижало артериальное давление на 5.

Ацетилцистеин и мозг[2]

Глутатион (синтезируется в печени), судя по всему, не пересекает гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) и не попадет в мозг напрямую. GSH высвобождают астроциты. Синтез нейронами глутатиона принято считать моделируемым выбросом GSH астроцитами. Клетки нейроглии содержат большую концентрацию глутатиона, чем нейроны.

Ацетилцистеин успешно проникает через ГЭБ, поэтому логично изучить его потенциальную роль в различных патологиях, связанных с работой ЦНС (психические заболевания, зависимости как самые очевидные кандидаты).

ацетилцистеин

Сверху вниз рисунка. Повышается активность цистеин-глутамат антипортера, что приводит к активации части глутаматовых рецепторах, отвечающих за процессы торможения, и приводит к высвобождению дофамина. Ацетилцистеин, как уже упоминалось выше, снижает активность провоспалительных цитокинов и является прекурсором глутатиона. Принято считать, что эти действия приводят к пролиферации клеток (что для нейронов особенно важно), стимулируют синтез факторов роста и способствуют прорастанию аксонов.

Ацетилцистеин способствует регуляции клеточного и внеклеточного уровня глутамата. Когда мы читаем глутамат и модулирование глутаматергической системы, то сразу надо думать об эпилепсии. В небольших дозах NAC имеет эффект антиконвульсанта, в случае передозировки – проконвульсанта. Поэтому эпилептику надо быть аккуратнее с приемом NAC.

Глутатион самом по себе усиливает реакцию NMDA-рецепторов на глутамат.

Ацетилцистеин способствует к выбросу дофамина нейронами базальных ганглий (полосатого тела). В огромных дозах NAC эффект обратный. Глутатион тоже способствует выбросу NAC.

Следующее, что мы должны подумать, когда слышим глутамат, NMDA-рецепторы и дофамин – это зависимости и обсессивно-компульсивный спектр расстройств. Так как все описанные качества должны способствовать избавлению от зависимостей. Исследования есть по никотину, марихуане, кокаину. Там нам ацетилцистеин в дозировках в среднем 2400 мг в день способствовал улучшению симптоматики.

Из компульсивных расстройств есть данные по пристрастию к азартным играм, трихотилломании / навязчивому прихорашиванию. Дозировки в районе 1800 мг в день также приводили к улучшению симптоматики.

С шизофрениками всё несколько сложнее. У них в одних отделах мозга гиперактивные дофаминовые рецепторы и повышенная концентрация дофамина, в других (особенно в коре) пониженная. Также у них как правило снижена концентрация глутамата в коре. Также у шизофреников как правило снижен уровень глутатиона. В двух имеющихся исследованиях по теме NAC приводил к улучшению симптомов шизофрении.

Ацетилцистеин, бактерии, митохондрии и кетогенная диета [3, 4, 5]

С бактериями и грибами Candida все просто. NAC подавляет их биопленку (клеточную стену) и/или не дает ей формироваться. Что делает их более уязвимыми.

С митохондриями и кето куда интереснее. Как помните, кетоз приводит к росту (в данном случае это хорошо) производства реактивных видов кислорода и к обратному подавлению комплекса I дыхательной цепи митохондрий. Страдают при этом в первую очередь цистеиновые белки[5].

Поэтому ацетилцистеин – это способ поскорее адаптироваться из кетоза обратно на углеводную диету. Также NAC в какой-то мере поможет противостоять зависимости от быстрых сахаров.

Если мы говорим о продуктах, то источник NAC – свинина, в первую очередь.

Выводы:

  • Ацетилцистеин – эффективный способ доставлять цистеин до клеток (в том числе мозга);
  • Основное применение сейчас: разжижение мокроты и борьба с токсичность парацетамола;
  • NAC способствует восстановлению уровня основного клеточного антиоксиданта глутатиона;
  • NAC может проникать через ГЭБ и способствовать выработке астроцитами глутатиона;
  • Ацетилцистеин обладает потенциалом в лечении зависимостей и психических расстройств;
  • В конце кето-диеты NAC поможет вам восстановить цистеиновые белки подавленного комплекса I дыхательной цепи переноса электронов, то есть вы быстрее адаптируете к углеводной пище;
  1. Existing and potential therapeutic uses for N-acetylcysteine: the need for conversion to intracellular glutathione for antioxidant benefits
  2. N-acetylcysteine in psychiatry: current therapeutic evidence and potential mechanisms of action
  3. N-acetylcysteine Inhibits and Eradicates Candida albicans Biofilms
  4. N-Acetyl-L-Cysteine Affects Growth, Extracellular Polysaccharide Production, and Bacterial Biofilm Formation on Solid Surfaces
  5. Cysteine-mediated redox signalling in the mitochondria

 

Источник: vladimirfo.com

Ацетилцистеин (АЦЦ)[править | править код]

Также известен как: N-ацетилцистеин (N-acetylcysteine), NAC (АЦЦ).

Что из себя представляет[править | править код]

Производное вещество от аминокислоты L-цистеина, который естественным образом вырабатывается в организме, ацетилцистеин (АЦЦ) маркируется как антиоксидант, который может защитить атлета от усталости в скелетной мышечной ткани.

Механизм действия[править | править код]

Производство активных форм кислорода (АФК), часто именуемых свободными радикалами, в процессе мышечных сокращений связывают с мышечной усталостью в краткосрочной перспективе, а также необходимыми адаптивными реакциями (в особенности, формирование более сильной естественной антиоксидантной системы защиты) в долгосрочной перспективе. Однако, данной позитивной адаптации может быть недостаточно, чтобы отложить процесс накопления активных форм кислорода в течение тяжелого тренировочного периода и подготовки к важным соревнованиям, особенно для атлетов, которые совсем недавно вернулись к тренировкам, или же для «спортсменов выходного дня», которые проводят все свои тренировки в течение 1-3 дней и затем сталкиваются с пониженными спортивными результатами. Считается, что применение специальных добавок на основе ацетилцистеина повышает антиоксидантные способности организма и, в частности, повышает содержание глутатиона в мышцах (составного элемента антиоксидантов), что непосредственно предотвращает наступление мышечной усталости, которая может негативным образом сказаться на спортивных показателях атлета.

Повышение спортивных результатов[править | править код]

Положительные эффекты от использования АЦЦ могут проявиться в том, что у атлетов будет повышенная устойчивость к мышечной усталости, что позволит увеличить длительность одной тренировочной сессии в процессе высоко- и низкоинтенсивной подготовки к соревнованиям. Высокая доза ацетилцистеина (1800 мг) повлияла на испытуемого атлета таким образом, что у него позже наступила дыхательная усталость (одышка) в течение высокоинтенсивной тренировки, а также повысилась выносливость.

Научные исследования[править | править код]

Необходимо отметить, что нет единого мнения среди исследователей по вопросу эффективности антиоксидантных добавок, особенно при использовании в больших дозах на протяжении долгих периодов, для опытных атлетов, у которых уже выработаны антиоксидантные системы защиты, способные отложить начало процесса производства активных форм кислорода. Тем не менее, применение рассматриваемых веществ в краткосрочной перспективе может некоторым образом помочь выступающим спортсменам. Рандомизированное, плацебо-контролируемое исследование, проведенное для расчета влияния краткосрочного (7 дней) ежедневного применения добавок на основе АЦЦ с нормой 1200мг/день, показало, что не тренировавшиеся ранее субъекты столкнулись с увеличением общего количества потребляемого кислорода и улучшением общей антиоксидантной емкости, а также со сниженными уровнями лактата в крови и уровнями мышечной усталости во время тренировок по сравнению с контрольной группой. (Leelarungrayub et al., 2011). Подобным же образом протокол 6-тидневного применения спортивных добавок на основе АЦЦ подтверждает, что в указанных условиях имеет место поддержание высокого уровня спортивных показателей у атлетов, не проходящих подготовку к соревнованиям и занимающихся с некоторыми перерывами в тренировках; данный результат привел исследователей к выводу, что АЦЦ может оказать некоторое положительное воздействие на атлетов в краткосрочной перспективе, когда адаптация организма и мышц в частности незначительна, как, например, во время турнира или же соревнований на треке и спортивной площадке, когда атлет участвует в ряде состязаний в течение нескольких дней. (Cobley et al., 2011). При этом использование добавок на основе АЦЦ в больших дозах так же может улучшить спортивную форму хорошо тренированного атлета — такой вывод следует из небольшого, основанного на двойном слепом методе исследования, в процессе которого было обнаружено, что внутривенное вливания АЦЦ увеличивало время тренировки «до отказа» на 26.3% по сравнению с плацебо. (Medved et al., 2004). Однако, результаты данного исследования были опровергнуты другим исследованием, которое проводилось приблизительно в той же форме с использованием высокой дозы АЦЦ (1800мг), принимаемой оральным путем. По итогам проведенных опытов, у испытуемых, в частности, опытных атлетов, не было отмечено значительного увеличения потребляемого кислорода и времени тренировки «до отказа» по сравнению с плацебо (Wicker et al., 2008). Отмечается, что необходимо провести дополнительные исследования для того, чтобы установить наличие положительных для опытных атлетов свойств спортивного питания на основе АЦЦ, а также идеальный срок использования препаратов во время проведения спортивных дисциплин и соревнований.

Рекомендации по употреблению[править | править код]

Доступен в форме таблеток и капсул, а также в виде раствора в пропорции 10-20%. АЦЦ обычно принимается в дозе 600 мг 1-3 раза в день. Исследователи предлагают применять спортивное питание и добавки на основе данного вещества на протяжении не более 14-ти дней и советуют воздержаться от длительного применения такового.

Безопасность употребления[править | править код]

Ацетилцистеин может вызвать тошноту, рвоту, диарею, сыпь и головную боль при употреблении оральным способом. Кроме того, достаточно редко, но все же имели место случаи образования цистеиновых камней в почках.

Читайте также[править | править код]

  • Авокадо
  • Асаи
  • Астрагал
  • Свекла

Источник: sportwiki.to


Leave a Comment

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.